Празозин - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

  для медичного застосування препарату

ПРАЗОЗИН-ратіофарм

(PRAZOSIN-ratiopharm)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: празозин, 1-(4-аміно-6,7 диметокси-2-хіназоніл)-4-(2-фуроїл) піперазину гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, з лінією розподілу з одного боку та гравіюванням «Р/1» - на іншому;

склад: 1 таблетка містить празозину гідро хлориду - 1,1 мг, що відповідає 1 мг празозину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, крохмаль розчинний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Блокатори a-адренорецепторів. Код АТС  C02C A01.

Фармакологічні властивості.

Празозин є селективним переферичним постсинаптичним a₁-адреноблокатором. Препарат знижує артеріальний тиск (АТ), призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Хвилинний об'єм крові (ХОК) та систолітичний об'єм залишаються без суттєвих змін. Празозин, зменшуючи перед навантаження на серце, дещо знижує тиск у малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препарату пов’язаний з a-адреноблокуючою дією. При тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності.

Препарат має незначний вплив на нирковий кровообіг та швидкість клуб очкової фільтрації. Призначення празозину   хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводило до значного поліпшення уродинаміки та зменшення проявів захворювання. Зазначену дію препарату пов’язують із селективною блокадою альфа₁-адренорецепторів, що розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура.

Фармакокінетика.

Препарат швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Біодоступність становить 50-85 %. Вживання їжі не впливає на біодоступність препарату.

Празозин на 97 % зв’язується з білками крові, головним чином з a₁-протеїном, в тому числі на 20 % в еритроцитах. Незначна кількість препарату проникає в материнське молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 год., період напів виведення - 2,5-4 год. Дія препарату спостерігається через 30-60 хвилин, триває 6-8 год. Метаболізується, в основному, в печінці шляхом диметилювання та подальшого зв’язування метаболітів з глюкуроновою кислотою. Виводиться незміненому вигляді (5 – 11%) та у вигляді метаболітів. При гемодіалізі практично не виводиться.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози.

Дозу препарату встановлюють індивідуально з урахуванням особливостей кожного хворого, на підставі вимірів артеріального тиску.

Для зменшення до мінімуму ортостатичної гіпотензії, як “феномена   першої дози”, рекомендується розпочинати приймання з мінімальної дози, поступово її збільшуючи.  

При АГ звичайно призначають у початковій дозі 0,5-1 мг 2-3 рази на добу; підтримуюча доза при лікуванні АГ – 2-4 мг препарату, 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 20 мг.

При введенні у схему лікування діуретиків або іншого антигіпертинзивного засобу дозу празозину слід зменшити до 1-2 мг 3 рази на добу.

Препарат може бути застосований як підтримуюча терапія при доброякісній гіперплазії передміхурової залози у дозах 1-5 мг 2 рази на добу.

При порушенні функції печінки та нирок у випадку серйозних порушень функції печінки та нирок призначати препарат не рекомендується. При незначних відхиленнях може знадобитися зниження дози для запобігання накопиченню препарату в організмі. Слід передбачити подальше поступове збільшення дози.

Застосування для лікування пацієнтів похилого віку: антигіпертензивна дія препарату у людей похилого віку залежить від дозування та тривалості застосування, внаслідок чого необхідно ретельно підбирати дозу препарату.

Застосування у дітей молодше 12 років: не рекомендується через з відсутність відповідних досліджень.

Побічна дія.

Іноді на початку лікування спостерігається ортостатична гіпотензія, запаморочення, можлива також непритомність та інші постуральні симптоми, в тому числі “феномен першої дози”.

Може виникнути тахікардія (відчуття серцебиття). Крім того, можуть спостерігатися ортостатична гіпотензія, набряки нижніх кінцівок та обличчя, задишка, порушення сольового балансу.   У поодиноких випадках через 15-30 хв. Після прийому препарату може виникнути відчуття болю за грудниною (стенокардія).

Іноді спостерігаються нудота, диспепсія, диском форм і болі в животі, алергічні реакції, сонливість, втомлюваність, слабкість, нервозність, головний біль, гіперемія обличчя, відчуття тепла, сухість у ротовій порожнині,   дизурія, порушення сечовипускання, пріапізм, порушення функції печінки, панкреатит, холецистит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до празозину та інших гуїназолінових похідних (доксазозин, теразозин), стеноз аорти та мі трального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність, лактація, вік до 12 років.

Передозування.

Проявляється недостатністю кровообігу, тахікардією, зниженням АТ, порушеннями серцевого ритму, нападами стенокардії, міазом, оліго- або анурією. Лікування: хворому слід терміново прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності застосовують плазмоекспандери та вазопресорні засоби (норадреналін), симптоматичну терапію, необхідне моні торування водно-сольового балансу.

Особливості застосування.

Іноді на початку лікування через 30-90 хв. після прийому першої дози спостерігається ортостатична гіпотензія. Гіпотензивні побічні ефекти найімовірніші у хворих похилого віку, на фоні гіповолемії, дефіциту натрію.

Дію препарату потенціюють фізичні вправи.

Вплив на здатність управляти автомобілем і працювати з технікою: препарат може спричинити сонливість та запаморочення. Необхідно попередити хворого про обережність при керуванні автомобілем та виконанні роботи, що вимагає підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Празозин не слід призначати разом

• з не стероїдними протизапальними засобами, які можуть завадити прояву антигіпертензивного ефекту;

• з естрогенами (затримка рідини, яку спричиняють естрогени, сприяє підвищенню артеріального тиску);

• з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск, за винятком призначення у складі комбінованої терапії антигіпертензивними та/або діуретичними засобами;

• із симпатомім етичними засобами (препаратами, що містять допамін, ефедрин, фенілефрин) оскільки празозин протидіє звуженню периферійних судин внаслідок дії високих доз дофаміну; послаблює пресорний ефект ефедрину та скорочує дію фенілефрину; блокує a-адренергічний ефект адреналіну, що може призвести до тяжкої гіпертензії і тахікардії.

Умови та терміни зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник. Виробник: “Меркле ГмбХ», Німеччина. Заявник/дистиб’ютор: «ратіофарм ГмбХ»/“ратіофарм Інтернешнл ГмбХ”, Німеччина.

Адреса. Виробник: Меркле ГмбХ, вул.. Людвіга Меркле 3, 89143, Блаубойрен, Німеччина. Заявник/дистриб’ютор: «ратіофарм ГмбХ»/“ратіофарм Інтернешнл ГмбХ”, вул. Граф-Арко,3, 89079, Ульм, Німеччина.

Избирательный альфа-адреноблокатор. Действие препарата при аденоме (доброкачественной опухоли) простаты основано на том, что нарушение мочеиспускания у больных в значительной мере связано с повышенной возбудимостью альфа-адренорецепторов мочевого пузыря, а блокада альфа-адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры (задней части мочеиспускательного канала) и предстательной железы улучшает динамику мочеиспускания.

Показания к применению:
Аденома предстательной железы.

Способ применения:
При аденоме предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема пиши. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели не менее 6-8 часов, так как первый прием препарата может сопровождаться резким падением артериального давления. Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема мочегонных средств. В связи с этим у лиц пожилого возраста следует с особой осторожностью подбирать дозу препарата. Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции (сильном снижении артериального давления) суточная доза может быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения — 8 нед., при необходимости может быть продлен. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).

Побочные действия:
Резкое падение артериального давления, головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений.

Противопоказания:
Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской в упаковке по 50 или 100 штук.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Фуразозингидрохлорид, Гиповаз, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празак, Празопресс, Синетенз, Вазофлекс.

Внимание!
Перед применением препарата Празозин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.