Провирон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату.

ПРОВІРОН

(PROVIRON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна   назва: местеролон, ( 1a, 5a,17b)-17-Гідрокси-1-метиландростан-3-он;

основні фізико-хімічні властивості:   таблетки білого кольору з рискою на одному боці;

склад:  1 таблетка містить 25 мг местеролону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, метил-4-гідроксибензоат, пропіл-4-гідроксибензоат, магнію стеарат .

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз, що застосовуються при патологій статевої сфери. Код АТС G03B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Провірон компенсує недостатність андрогенів, утворення яких починає з віком поступово знижуватись. Таким чином, Провірон забезпечує лікування саме тих станів, що спричинені недостатністю або повною відсутністю вироблення андрогенів в організмі. У рекомендованих дозах не знижує сперматогенез. Препарат надзвичайно добре переноситься печінкою.

Фармакокінетика. Після перорального прийому местеролон швидко і практично повністю абсорбується в діапазоні доз, що становить 25-100 мг. Максимальна концентрація в сироватці – 3,1 ± 1,1 нг/мл, досягається через 1,6 ± 0,6 год після прийому Провірону. Зважаючи на це, рівень діючої речовини у сироватці знижується з кінцевим періодом напів виведення, що становить 12-13 годин. 98% местеролону зв'язується   із білками сироватки. 40% местеролону зв’язано із альбуміном і 58% – із глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС).  

Местеролон швидко метаболізується. Швидкість метаболічного кліренсу із сироватки становить 4,4 ± 1,6 мл·хв^–1 ·кг^–1 . Речовина не ескскретується нирками у незмінному вигляді. Головними метаболітами є 1α-метил-андростерон, який у кон’югованій формі, становить 55-70% метаболітів, що екскретуються нирками. Співвідношення глюкоронідів основного метаболіту до сульфатів становило приблизно 12,1. Іншим метаболітом є 1α-метил-5α-андростан-3α,17β-діол, який становить приблизно 3 % метаболітів, що виділяються нирками. Не спостерігалося жодного метаболічного перетворення у естрогени або кортикоїди. Приблизно 80% дози местеролону екскретується у вигляді метаболітів із сечею, а приблизно 13% дози – з фекаліями. У межах 7 днів 93% дози було виявлено у випорожненнях, половина якої екскретувалась з сечею протягом 24 годин.

Абсолютна біодоступність местеролону становить приблизно 3% пероральної дози.

Пероральний денний прийом Провірену призводить до підвищення рівня речовини у сироватці приблизно на 30 %.    

Показання для застосування.

• Порушення потенції

Провірон усуває обумовлені недостатністю андрогенів порушення потенції. У випадку, якщо єдину або додаткову роль у цьому процесі   відіграють інші причини, можливе призначення Провірону як додаткового засобу в комплексній терапії.

• Гіпогонадизм

Провірон чинить стимулюючий вплив на ріст, розвиток і функціонування андроген- залежних   цільових органів. У разі недостатності андрогенів ще у перед пубертатному періоді Провірон сприяє розвитку у чоловіка вторинних статевих ознак. За допомогою Провірону можна також усунути симптоми недостатності андрогенів при зниженні функції статевих залоз після досягнення віку статевого дозрівання.

• Чоловіче безпліддя

Причинами безплідності можуть бути олігозооспермія і недостатня секреція клітинами Лейдига. За допомогою Провірону можна підвищувати або ж нормалізувати кількість та якість сперматозоїдів, а також концентрацію фруктози в еякуляті, що збільшує вірогідність запліднення.

• Зниження функціональної активності в середньому і літньому віці

Провірон усуває або мінімізує такі обумовлені недостатністю андрогенів скарги, як знижена працездатність, швидка стомлюваність, послаблення пам'яті і здатності зосереджуватися, порушення лібідо і потенції, дратівливість, розлади сну, депресивні стани і психовегетативні порушення.

Спосіб   застосування   та дози.  

Таблетки приймають цілими не розжовуючи, з достатньою кількістю   рідини.

Рекомендуються зазначені нижче схеми лікування:  

• У випадку зниженння функціональної активності і порушень потенції

На початку лікування:

3 рази на день по одній таблетці Провірону. По досягненні задовільного поліпшення стану пацієнта можна спробувати зменшити цю дозу.

Подальше лікування:

1 - 2 рази на день по одній таблетці Провірону. Залежно від виду та інтенсивності порушення функції або скарг варто індивідуально підібрати дозу для подальшого лікування. Рекомендується безперервне продовження лікування кілька місяців.

• У випадку гіпогонадизму необхідне тривале лікування:

Для розвитку вторинних статевих ознак протягом декількох місяців три рази на день приймають по 1 - 2 таблетки Провірону. Як підтримуючу дозу нерідко достатньо приймати 2 - 3 рази на день по одній таблетці Провірону.

• У разі безпліддя для підвищення кількості і якості сперматозоїдів:

Протягом повного циклу сперматогенезу, тобто приблизно протягом 90 днів, 2 - 3 рази на день приймати по одній таблетці Провірону.   У разі потреби варто повторити цикл лікування після перерви тривалістю в декілька тижнів.   Для підвищення концентрації фруктози в еякуляті у випадку недостатності клітин Лейдига в пост пубертатний період: протягом декількох місяців 2 рази на день приймають по одній таблетці Провірону.

Побічна дія. Якщо в окремих випадках матимуть місце часті або дуже тривалі ерекції, то варто зменшити дозу або припинити лікування, щоб уникнути ускладнень внаслідок тривалої ерекції.

Протипоказання. Рак передміхурової залози, пухлини печінки в даний час або в анамнезі. Гіпер чутливість до діючої речовини або до будь-якого із компонентів препарату.

Передозування.

Результати досліджень на гостру токсичність препарату вказують на те, що препарат Провірон можна розцінювати як не токсичний. Навіть при випадковому одноразовому прийманні дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не існує жодного ризику токсичності.

Особливості застосування.

Андрогени не можна приймати здоровим особам для зміцнення м'язів або підвищення загальних фізичних здібностей.

Провірон призначений винятково для застосування пацієнтами чоловічої статі.

З метою профілактики рекомендується періодичне проведення досліджень передміхурової залози.

Після приймання гормональних речовин, подібних до тої, що входить до складу препарату Провірон, дуже рідко спостерігалося утворення доброякісних, а навіть ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках кровотеча у черевну порожнину, спричинена такими пухлинами, становила загрозу життю. Якщо у чоловіка, що використовує Провірон, виникають сильні болі у верхній частині живота, збільшення печінки або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, при диференційній діагностиці треба врахувати ймовірність наявності пухлини печінки.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами. Не описано.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при   температурі не вище 30º С, в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 20 таблеток у флаконах із темного скла.

Виробник. Schering AG, Шерінг АГ.

Адреса. Берлін Д-13342, Німеччина.

Фармакологические свойства
Провирон компенсирует недостаточность андрогенов, выработка которых с возрастом постепенно снижется. Таким образом Провирон обеспечивает лечение состояний, вызванных недостаточностью или полным отсутствием выработки андрогенов в организме. В рекомендованных дозах не снижает сперматогенез. Препарат не обладает гепатотоксичностью. После перорального применения местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25–100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке — 3,1±1,1 нг/мл, достигается через 1,6±0,6 ч после приема Провирона. Учитывая это, уровень действующего вещества в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения, составляющим 12–13 ч. 98% местеролона связывается с белками сыворотки, 40% местеролона связывается с альбумином и 58% — с глобулином, связывающим половые стероиды (ГЗПС).

Фармакокинетика
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 4,4±1,6 мл/мин–1/кг–1. Эскскретируется почками только в виде метаболитов. Главным метаболитом является 1б-метил-андростерон, в конъюгированной форме, составляющий 55–70% метаболитов, экскретирующихся почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита к сульфатам около 12,1. Другим метаболитом является 1?-метил-5?-андростан-3?,17? диол, составляющий около 3% метаболитов, которые выводятся почками. Не отмечено никакого метаболического превращения в эстрогены или кортикоиды. Около 80% дозы местеролона экскретируется в виде метаболитов с мочой, а около 13% дозы — с фекалиями. В пределах 7 дней 93% дозы было выявлено в выделениях, половина которой экскретировалась с мочой в течение 24 годин. Абсолютная биодоступность местеролона составляет около 3% пероральной дозы. Пероральный прием суточной дозы Провирона приводит к повышению уровня вещества в сыворотке приблизительно на 30%.

Показания к применению
снижение функциональной активности в среднем и пожилом возрасте Провирон устраняет или минимизирует обусловленные недостаточностью андрогенов жалобы, такие как сниженная трудоспособность, быстрая утомляемость, ослабление памяти и способности сосредоточиться, нарушение либидо и потенции, раздражительность, нарушения сна, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения. Нарушение потенции Провирон устраняет обусловленные недостаточностью андрогенов нарушения потенции. В случае, если в процессе снижения потенции играют роль какие-либо другие причины, возможно назначение препарата Провирон как дополнительного средства в комплексной терапии. Гипогонадизм Провирон оказывает стимулирующее влияние на рост, развитие и функционирование андрогензависимых органов-мишеней. В случае недостаточности андрогенов еще в препубертатном периоде Провирон способствует развитию у мужчины вторичных половых признаков. С помощью Провирона устраняются симптомы недостаточности андрогенов при снижении функции половых желез после достижения возраста полового созревания. Мужское бесплодие Причинами бесплодия могут быть олигозооспермия и недостаточная секреция клетками Лейдига. С помощью препарата Провирон можно повысить или же нормализовать количество и качество сперматозоидов, а также концентрацию фруктозы в эякуляте, что увеличивает вероятность оплодотворения.

Способ применения и дозы
таблетки принимают целыми не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Рекомендуются указанные ниже схемы лечения: В случае снижения функциональной активности и нарушений потенции В начале лечения: по 1 таблетке 3 раза в сутки Провирона. После достижения улучшения состояния пациента можно попробовать уменьшить эту дозу. Дальнейшее лечение: по 1 таблетке Провирона 1–2 раз в сутки. В зависимости от вида и интенсивности нарушения функции или жалоб следует индивидуально подобрать дозу для дальнейшего лечения. Рекомендуется непрерывное продолжение лечения в течение нескольких месяцев. В случае гипогонадизма необходимо продолжительное лечение: С целью стимуляции развития вторичных половых признаков в течение нескольких месяцев принимать по 1–2 таблетки Провирона 3 раза в сутки. В качестве поддерживающей дозы достаточно принимать по 1 таблетке препарата 2–3 раза в сутки. В случае бесплодия для повышения количества и качества сперматозоидов: На протяжении полного цикла сперматогенеза, то есть приблизительно в течение 90 дней принимать по 1 таблетке Провирона 2–3 раза в сутки. В случае необходимости следует повторить цикл лечения после перерыва продолжительностью в несколько недель. Для повышения концентрации фруктозы в эякуляте в случае недостаточности клеток Лейдига в постпубертатном периоде: на протяжении нескольких месяцев принимают по 1 таблетке Провирона 2 раза в сутки.

Побочные эффекты
в отдельных случаях может наблюдаться частая и слишком продолжительная эрекция, при этом следует уменьшить дозу или прекратить лечение, во избежание осложнений вследствие продолжительной эрекции.

Противопоказания
рак предстательной железы, опухоли печени в данное время или в анамнезе. Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
не описаны.

Передозировка
результаты исследований острой токсичности препарата указывают на то, что препарат Провирон можно расценивать как нетоксичный. Даже при случайном одноразовом приеме дозы, которая в несколько раз превышает терапевтическую, не существует риска токсичности. При передозировке препарата, наряду с повышенным половым возбуждением, возможно появление головокружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены препарата.

Особенности применения
андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. Провирон предназначен исключительно для применения пациентами мужского пола. С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы. Предостережение при применении После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а даже еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванная такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.

Условия и сроки хранения
при температуре не выше 30 °С.