Рекофол - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РЕКОФОЛ (R)

(RECOFOL(R))

Загальна характеристика:

міжнародна назва: propofol;

основні фізико-хімічні властивості: біла жирова емульсія;

склад: 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія соєва, лецитин яєчний, гліцерин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Емульсія для внутрішньо венного введення.

Фармакотерапевтична група. Засіб для загальної анестезії.

  Код АТС N01AX10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пропофол - короткодіючийвнутрішньо венний анестетик для введення у загальну анестезію і її підтримки тадля седації пацієнтів у процесі інтенсивної терапії. Загальна анестезія в більшості пацієнтів починається через 30-60 секунд. Тривалість анестезії залежить від дози і супутнього лікування становить від 10 хвилин до 1 години. Вихід пацієнтів із анестезії швидкий і не супроводжується порушенямисвідомості. Відкривання очей можливо у межах 10 хвилин. Немає спеціально встановлених рецепторних місць. Вважається, що анестетики чинять неспецифічну дію на рівні ліпідних мембран.

  Фармакокінетика. 97 % пропофолу зв’язується збілками плазми. Встановлено, що після внутрішньо венної інфузії періодна півжиття при елімінації становить 277-403 хвилини. Кінетику пропофолу після внутрішньо венногоболюсного введення можна описати три частинною моделлю: фаза швидкого розподілу (t½ = 1,8-8,3 хв), фаза β-елімінації (t½ = 30-60 хв) і фазаγ-елімінації (t½ = 200-300 хв). У фазі γ-елімінації рівень препарату у крові зменшується повільно через повільний перерозподіл із глибшого шару, ймовірно, жирової тканини. Ця фаза не впливає на період виходу з анестезії у клінічній практиці. Пропофол метаболізується головним чином шляхом кон’югації впечінці з кліренсом приблизно 2 л/хв, але існує також поза печінковий механізм метаболізму. Неактивні метаболіти екскретуються головним чином нирками (приблизно

88 %). При режимі звичайної підтримки анестезії значне накопичення пропофолу не спостерігалося після хірургічних процедур, які тривали принаймні 5 годин.

Показання до застосування. Введення у загальну анестезію та її підтримка. Забезпечення седативного ефекту у пацієнтів, що перебувають на штучній вентиляції легенів, у процесі інтенсивної терапії, а також при проведенні хірургічних і діагностичних процедур під регіональною чи місцевою анестезією.

Спосіб застосування та дози.

ДозуРекофолу^(R) 1% повинен підбирати індивідуально досвідчений спеціаліст-анестезіолог залежно від маси тіла пацієнта, його чутливості допропофолу та інших супутніх препаратів. Рекофол^(R) 1% також використовується для забезпечення седативного ефекту при хірургічних і діагностичних процедурах і застосовується у поєднанні зі спінальною таепідуральною анестезією. Рекомендується вводити пропофол титрованими порціями, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак настання анестезії.

Перед використанням ампулу чи флакон треба легко струснути. Невикористаний розчин треба знищити.

Дорослі.

Введення в загальну анестезію.

Доза Рекофолу^(R) 1% повинна відтитровуватись індивідуально (20-40 мг пропофолу кожні 10 секунд), залежно від реакції пацієнта. Рекофол^(R)1% можна застосовувати для введення в анестезію повільною болюсною ін’єкцієюабо інфузією. Звичайна доза для введення в анестезію у більшості дорослих пацієнтів до 55 років становить 1,5 – 2,5 мг пропофолу/кг маси тіла.

Пацієнти більш старшого віку та пацієнти 3 – 4-го класу за шкалою ASA, особливо хворі з порушеною функцією серця, будуть потребувати нижчої дози, ізагальна доза Рекофолу^(R) 1% може бути зменшена до мінімальної – 1мг пропофолу/кг маси тіла. Цим пацієнтам препарат вводиться з меншою швидкістю (приблизно 2 мл, що відповідає 20 мг пропофолу кожні 10 секунд). Загальна дозаможе зменшуватися при повільнішому введенні (20 - 50 мг/хв).

Підтримка загальної анестезії.

Анестезія може підтримуватися введенням Рекофолу (R) 1% шляхом безперервної (постійної) інфузіїабо повторними болюсними ін’єкціями для підтримання необхідного рівня анестезії.

Безперервна інфузія: потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися в окремих пацієнтів. Для підтримки загальної анестезії пропофолповинен вводитися зі швидкістю 4-12 мг/кг/год. Для пацієнтів більш похилого віку, виснажених пацієнтів чи паціентів з гіповолемією та хворих 3 – 4 -го класуза шкалою ASA доза Рекофолу (R) повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год. На початку анестезії (приблизно протягом перших 10 - 20 хв) окремі пацієнти можуть потребувати дещо вищої швидкості введення (8 -10 мг/кг/год).

Повторні болюсні ін’єкції: 25 -50 мг (2.5 - 5 мл) болюсних ін’єкційроблять залежно від реакції пацієнта. Пацієнтам похилого віку не слід вводити препарат швидкими болюсними ін’єкціями (разовими або повторними), оскільки цеможе призвести до серцево-легенової депресії.

Забезпечення седативного ефекту пацієнтів, які перебувають на штучній вентиляції легенів, у процесі інтенсивної терапії.

Для забезпечення седативного ефекту у процесі інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом безперервноїінфузії. Швидкість інфузії повинна визначатися залежно від необхідного ступеняседації. Для більшості пацієнтів достатня седація може бути отримана введеннямпропофолу зі швидкістю 0,3-4 мг/кг/год. Бажано, якщо це можливо, не перевищувати дози 4 мг/кг/год (див. “Особливості застосування”). Безперервне застосування Рекофолу^(R) не повинно перевищувати 7 днів. Для проведення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується вводитипропофол системами інфузоматом.

Забезпечення седативного ефекту в процесі хірургічних і діагностичних процедур.

Дозу треба підбирати індивідуально. Достатня седація при хірургічних і діагностичних процедурах звичайно досягається введенням спочатку 0,5 - 1 мг/кг протягом 1 – 5 хв і підтримується поступовою інфузією зі швидкістю 1 – 4,5мг/кг/год. При раптовій необхідності поглиблення седації додатково болюсновводять 10 - 20 мг. Для пацієнтів 3 – 4-го класу за шкалою ASA та для пацієнтів похилого віку часто є достатніми менші дози Рекофолу^(R).

Діти.

Введення в загальну анестезію.

Пропофол не можна призначати дітям до 1 місяця.

Для введення в анестезію Рекофол^(R) 1% повинен повільно титруватися, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак початку анестезії. Дозування Рекофолу^(R) повинно підбиратися залежно від віку і/або маси тіла. Середня доза для введення в анестезію для більшості дітей старше 8 років становить приблизно 2,5 мг Рекофолу^(R)/кгмаси тіла. Молодшим дітям можуть бути потрібні вищі дози Рекофолу (R) (2,5 – 4мг/кг). Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату нижчі дози рекомендуються для дітей при підвищеному ризику (3 – 4-го класу за шкалою ASA).

Підтримка загальної анестезії

Пропофол не можна призначати дітям до 1 місяця.

Анестезія може підтримуватись введенням Рекофолу (R) 10мг/мл шляхом безперервної інфузії чи повторними болюсними ін’єкціями. Дозування повинно підбиратися індивідуально, але швидкість інфузії 9-15 мг/кг/год, якправило, є достатньою для підтримки задовільної анестезії. Немає досвіду застосування препарату у дітей 3-4-го класу (за шкалою ASA).

Дітям до 3 років можуть бути потрібні вищі дози у межах рекомендованого дозування у порівнянні здозами, які призначають старшим дітям. Дозування слід підбирати індивідуально іособливу увагу приділяти застосуванню відповідної аналгезії (див. також“Особливості застосування”).

У дослідженнях підтримки анестезії для дітей до 3 років тривалість введення препарату переважно становила приблизно 20 хвилин, а максимальна тривалість – до 75хвилин. Тому не слід перевищувати максимальну тривалість застосування Рекофолу^(R), що становить, орієнтовно, 60 хвилин, за винятком спеціальних показань для тривалішого використання, наприклад при доброякісній гіпертермії, коли необхідно уникати летких засобів.

Забезпечення седативного ефекту в процесі інтенсивної терапії, хірургічних і діагностичних процедур.

Пропофолне призначений для седації у процесі інтенсивної терапії пацієнтів до 16 років включно (див. “Протипоказання”).

Метод введення.

Рекофол (R) 1% вводиться тільки внутрішньо венно. Для зменшення болю вмісці ін’єкції первинна доза Рекофолу (R) може бути змішана в пластиковому шприці безпосередньо перед ін’єкцією з 1% розчином лідокаїну (10 мг/мл) у співвідношенні 1 частина лідокаїну на 20 частин Рекофолу (R).

Рекофол (R) можевводитись як нерозведеним, так і розведеним для інфузій. Перед ін’єкцією або розведенням кожну ампулу чи флакон слід перевірити на наявність ушкоджень ібудь-яких змін. За їх наявності препарат не слід використовувати.

Для забезпечення правильної швидкості введення, потрібно використовувати відповідне обладнання, що гарантує необхідну швидкість введення. Для цього підходять, наприклад, лічильник крапель, об’ємнийін фузійний насос, а також шприцевий насос. Використання тільки звичайних наборів для інфузій недостаньо для надійного попередження ненавмисного передозування. При внесенні максимальної кількості пропофолу у бюретку слідвзяти до уваги ризик неконтрольованої інфузії. Одночасне введення з Рекофолом 1% натрію хлориду або розчину декстрози можливо через вилкоподібну сполучну трубку біля місця ін’єкції.

Рекофол (R) 1% може бути розведений 0,9 % розчином натрію хлориду або 5% розчином декстрози (див. табл.). Розведення не повинні бути більшими, ніж 1 до 5(вміст пропофолу не менше, ніж 2 мг/мл), і готувати їх потрібно у ПВХ (поліхлорвінілових) контейнерах або скляних ін фузійних пляшках. Якщо використовується ПВХ контейнер, то він повинен бути повним і розчин слід приготувати шляхом відбору певного об’єму ін фузійної рідини і заміни його еквівалентним об’ємом пропофолу.

  Особлива увага повинна приділятися приготуванню розчину в асептичних умовах, безпосередньо перед введенням. Розведений препарат слід використати протягом 6 годин. Невикористаний розчин треба знищити.

Таблиця. Розведення та одночасне введення Рекофолу (R) 10 мг/мл зіншими препаратами

Побічна дія.

Місцева. Рекофол^(R) досить добре переноситься. У більшості випадків небажаними ефектами є біль у місці ін’єкції, яка може бути зменшена змішуванням препарату з лідокаїном (див. “Метод введення” і “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”) або введенням його водну з великих вен передпліччя чи в ділянці інтеркубітальної ямки. Тромбози іфлебіти виникають досить рідко. Після потрапляння Рекофолу^(R) впара венозний простір в окремих випадках спостерігалася виражена тканинна реакція.

Загальна. Можуть спостерігатися гіпотензія і минучеапное при введенні в анестезію, що особливо виражені у пацієнтів, які перебувають у загальному тяжкому стані. Епілептиформні рухи, напади судом таопістотонус виникають рідко та інколи через декілька годин або днів після введення препарату. Є також повідомлення про набряк легенів. У процесі виходу з анестезії у деяких пацієнтів спостерігається головний біль, нудота, рідше -блювання. Період виходу може супроводжуватися коротким періодом порушення свідомості. У деяких випадках сповіщалось про гіпер чутливість, пов’язану з розвитком анафілактичних симптомів, зокрема вираженої гіпотензії, бронхоспазму, набряку, лицьової еритеми. Брадикардію та деякі випадки серцевих порушень (асистолію) пов’язують з дією введеного пропофолу. У поодиноких випадках при введенні пропофолу у дозах, що перевищують 4 мг/кг/год для седації у ICU (див.“Особливості застосування”), розвивалися рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія або серцева недостатність, інколи з летальним кінцем (див.“Особливості застосування”). Після застосування пропофолу дуже рідко спостерігався панкреатит, хоча причинний зв’язок не був чітко встановлений. Сповіщалось про після операційне тремтіння та пропасницю, про підвищену чутливість до холоду та ейфорію. При тривалому введенні пропофолу сеча може набувати зеленого чи червоно-коричневого кольору. Це спричиняється хіноловимиметаболітами пропофолу і не є небезпечним. Як і інші анестетики, препарат можебути причиною змін сексуальної поведінки. Після повторного введення спостерігалася легка тромбоцит опенія.

Протипоказання. Відома гіпер чутливість до пропофолу або інших компонентів препарату. Введення в анестезію та її підтримка у дітей до 1 місяця. Препарат протипоказаний для седації у процесі інтенсивної терапії у дітей до 16років (див. “Особливості застосування”).

Передозування. Передозування може спричинювати респіраторну чициркуляторну депресію. Дихальна депресія усувається штучною вентиляцією легенівз киснем, а циркуляторна депресія зменшується шляхом опускання голови і підняттям ніг пацієнта. За необхідності застосовують гіпертензивні препарати, плазмозамінники та розчини електролітів подібні до розчину Рингера.

Особливості застосування. Вводити Рекофол^(R) абоконтролю вати процес введення повинен тільки спеціаліст-анестезіолог або під їх наглядом. Лікар, що виконує хірургічні втручання або діагностичні процедури, неповинен вводити пропофол.

Пропофол (для анестезії або забезпечення седативного ефекту ) застосовують тільки у лікарнях або відділеннях, де є можливості для реанімації, оскільки необхідно підтримувати вентиляцію легенів і достатнє насичення киснем артерій.

У процесі введення Рекофолу^(R) пацієнти мають перебувати під постійним наглядом, враховуючи можливість виникненнягіпотензії, обструкції дихальних шляхів, гіповентиляції або недостатнього кисневого забезпечення на початкових стадіях. При проведенні седації Рекофолом^(R)під час хірургічних або діагностичних процедур особлива увага повинна приділятися пацієнтам, що не перебувають на штучній вентиляції легенів.

Обережно треба вводити Рекофол^(R)пацієнтам похилого віку або із загальною слабкістю, пацієнтам з серцевою, респіраторною, нирковою або печінковою недостатністю чи з гіповолемією.

Пропофол не рекомендується застосовувати для загальної анестезії у дітей віком до 1 місяця. При введенні пропофолу для анестезії немовлятам і дітям до 3 років слід виявляти особливу обережність, хоча наявні на даний момент дані не свідчать прозначні відмінності щодо безпеки введення препарату дітям до 3 і старше 3 років.

Безпека та ефективність використання пропофолу для забезпечення седативного ефекту (фонового) у дітей до 16 років не була доведена. Хоча причинного зв’язку не встановлено, є дані про випадки серйозних ускладнень при (фоновій) седації удітей до 16 років (включаючи фатальні), коли пропофол вводився всупереч рекомендаціям. Ці ускладнення стосувалися, зокрема, виникнення метаболічного ацидозу, гіперліпідемії, рабдоміолізу і/або серцевої недостатності. Побічні ефекти найчастіше спостерігались у дітей з респіраторними інфекціями при дозах, які перевищували рекомендовані для дорослих для седації у відділеннях інтенсивної терапії.

Є такі ж повідомлення про розвиток, вкрай рідко, метаболічного ацидозу, рабдоміолізу, гіперкалієміїі/або швидко прогресуючої серцевої недостатності (у деяких випадках з летальним кінцем) у дорослих пацієнтів, які отримували протягом більше, ніж 58 годин дози препарату, що перевищували 5 мг/кг/год. Зазначена доза перевишує максимальну дозу, яка становить 4 мг/кг/год, що рекомендована на даний момент для седації у відділеннях інтенсивної терапії. У таких випадках серцева недостатність несприйнятлива до інотропного підтримуючого лікування.

Згідно з існуючими показаннями, рекомендується по можливості не перевищувати дозу 4 мг/кг/год, яка є звичайно достатньою дляседації пацієнтів, що перебувають на штучній вентиляції легенів у відділенні інтенсивної терапії (тривалість лікування більша, ніж 1 день). Слід звертати увагу на ці можливі побічні ефекти та при перших ознаках симптомів зменшувати дозу або переходити на альтернативний седативний засіб.

Пропофол має недостатню ваголітичну активність і прийого застосуванні спостерігалася брадикардія, іноді виражена, та асистолія. Такі реакції можна попередити внутрішньо венним введенням антихолінергічнихзасобів перед введенням в анестезію Рекофолом^(R) та при її підтримці. Це особливо важливо при застосуванні разом з пропофолом препаратів, які спричиняють брадикардію, а також при станах, що супроводжуються переважанням тонусу вагуса.

Рекофол^(R) містить яєчний лецитин як емульгатор. Після розчинення утворюється лізолецитин – сполука, що виявляє гемолітичні властивості in vitro. У клінічній ситуації при застосуванні рекомендованої дози ризик гемолізу буде низьким, навіть після завершення розчинення. При патологічних станах (у пацієнтів з печінковою і/або нирковою недостатністю) у випадку низьких концентрацій альбуміну цей ризик підвищується і повинен регулярно контролю ватись.

Особливу увагу треба приділяти пацієнтам з підвищеним внутрішньо черепним і низьким артеріальним тиском, оскільки існує ризик значного зниження внутрішньо церебрального пер фузійного тиску.

Оскільки Рекофол^(R) є жировою емульсією, відповідні застережні заходи слід застосовувати щодо пацієнтів з тяжким порушенням метаболізму ліпідів, зокрема при патологічній гіперліпідемії. ЯкщоРекофол^(R) вводиться пацієнтам, у яких надмірне введення ліпідів є ризикованим, треба контролю вати рівень ліпідів у крові, а Рекофол^(R)вводити, при необхідності, у нижчих дозах. Коли пацієнт парентерально одержує разом з Рекофолом^(R) інші жирові емульсії, при підрахуванні загальної кількості одержаних ліпідів слід брати до уваги, що Рекофол^(R)містить 0,1 г/мл ліпідів. Якщо тривалість седативного ефекту перевищує 3 днірівень ліпідів слід контролю вати у всіх пацієнтів.

У хворих на епілепсію пропофол може провокувати судоми. Перед введенням в анестезію хворого на епілепсію необхідно впевнитися, що пацієнт отримував проти епілептичне лікування. Не рекомендується використовувати пропофол при лікуванні електрошоком.

Оскільки аналгетичний ефект пропофолу недостатній, для забезпечення достатньої аналгезії повинні застосовуватися аналгетики.

Після загальної анестезії необхідно здійснити повне відновлення функцій пацієнта перед відключенням його від приладів. Слід відмітити, що загальні анестетики порушують можливість розуміння пацієнтом інструкцій, що надаються в після операційний період.

Рекофол^(R) і будь-які пристрої для його введення повинні бути індивідуальними для кожного пацієнта. Відповідно до рекомендацій щодо використання загальних анестетик ів у вигляді жирових емульсій, період інфузії для нерозведеного пропофолу не повинен перевищувати 12годин. Невикористаний Рекофол^(R), а також інфузійні лінії повинні бути вилучені не пізніше, як через 12 годин від початку інфузії. Інфузія може, за необхідності, бути зроблена повторно.

Вагітність і лактація. Пропофол проникає крізь плацентарний бар’єр і може спричинити неонатальну депресію. Тому пропофолпротипоказаний для застосування під час вагітності або у великих дозах для анестезії в акушерстві, за винятком випадків переривання вагітності.

Проведені дослідження серед жінок, які годують груддю, показують, що пропофол проникає угрудне молоко у малих кількостях. В вважається, що це не є небезпечним длядитини, якщо мати розпочинатиме годування груддю через декілька годин після введення пропофолу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та використовувати механізми. Після введення Рекофолу^(R) пацієнт потребує нагляду протягом досить довгого часу. Пацієнт не повинен водити автомобіль, керувати механізмами або працювати з належною увагою. Пацієнт повинен супроводжуватися з лікарні додому під наглядом іншої особи і не повинен вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід брати до уваги, що застосуванняРекофолу^(R) в комбінації з різними засобами премедикації, інгаляційними анестетиками або аналгетиками може посилювати дію анестезії та підвищити тяжкість побічних ефектів серцево-судинної системи. Якщо опіати застосовуються для премедикації, апное може спостерігатися частіше і бути тривалішим.

Після введення фентанілу рівень пропофолу в кровіможе тимчасово підвищитися. При цьому немає потреби регулювати дозу для підтримки анестезії.

Лейкоенцефалопатія може спостерігатися при введенні ліпідовміснихемульсій, таких як Рекофол^(R), у пацієнтів, які одержуютьциклоспорин.

Рекофол^(R) 1% не можна змішувати у шприці або ін фузійномуконтейнері перед внутрішньо венним введенням з іншими препаратами, крім 5% розчину декстрози для внутрішньо венних інфузій, 0,9 % розчину натрію хлориду для внутрішньо венних інфузій чи розчину лідокаїну гідро хлориду для ін’єкцій (0,5 % або 1 % без консервантів). Вказівки для приготування цих сумішей наведені у розділі “Метод введення”.

Менші дози пропофолу можуть бути достатніми при одночасному застосуванні з місцевими анестетиками. Спільне введення з опіатами може потенціювати дихальну депресію, спричинену пропофолом.

Якщо пропофол вводиться разом з лідокаїном, можуть спостерігатися такі серйозні ускладнення, спричинені лідокаїном: запаморочення, блювання, сонливість, судоми, брадикардія, порушення серцевої діяльності та шок.

Умови та термін зберігання. Термін придатності - 3 роки. Препарат повинен бути використаним відразу після відкриття ампули чи флакона. Препаратне можна заморожувати.

Термін придатності після розведення згідно з вказівками.

Розчин, розведений лідокаїном, повинен бути використаним одразу ж. Розчин, розведений 5 % розчином декстрози, може бути використаним протягом 6годин. Невикористаний розчин повинен бути знищений одразу ж після першого використання.

Зберігати при температурі від +2 до 25 С, не можна заморожувати, в недоступному для дітей місці.

Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 амп. пропофол 10 мг 200 мг

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
20 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 фл. пропофол 10 мг 500 мг

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 фл. пропофол 10 мг 1 г

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 амп. пропофол 20 мг 200 мг

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 фл. пропофол 20 мг 1 г

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Эмульсия для в/в введения почти белого цвета, однородная.

  1 мл 1 фл. пропофол 20 мг 2 г

Прочие ингредиенты: масло соевое, яичные фосфатиды, глицерол, натрия гидроксид, вода д/и.
100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
эмульсия д/в/в введения 200 мг/10 мл, 200 мг/20 мл: амп. 5 шт.; эмульсия д/в/в введения 500 мг/50 мл, 1 г/100 мл, 1 г/50 мл, 2 г/100 мл: фл. 1 шт. - П №015998/01 22.10.04

Фармакологическое действие

Препарат кратковременного действия для индукции и поддержания общей анестезии, а также для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии. Рекофол вызывает быстрое наступление медикаментозного сна (в течение 30-60 сек) с минимальными проявлениями стадии возбуждения. Обычно восстановление сознания происходит быстро.
Рекофол снижает внутричерепное и внутриглазное давление, не угнетает секрецию гормонов коры надпочечников.
Быстрое наступление эффекта обусловлено высокой липофильностью пропофола и легким проникновением через ГЭБ.
Специфических рецепторов для пропофола не найдено. Полагают, что анестетики оказывают неспецифическое действие на уровне липидов мембран.
У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 с. Продолжительность анестезии в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Показания

   – вводный наркоз и поддержание общей анестезии;
   – обеспечение седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у пациентов находящихся на ИВЛ;
   – обеспечение седативного эффекта при хирургических или диагностических процедурах, в сочетании с регионарной или местной анестезией.

Режим дозирования

Все действия с эмульсией и оборудованием, необходимым для ее введения, должны проводиться в условиях строжайшей стерильности, поскольку Рекофол не содержит каких-либо противомикробных консервантов и, как любая липидная эмульсия, способствует росту бактерий и других микроорганизмов. Рекофол набирается в стерильный шприц в стерильных условиях непосредственно после вскрытия ампулы или флакона, а затем незамедлительно вводится. Любые жидкости, назначенные совместно с Рекофолом, следует вводить как можно ближе к катетеру. Рекофол не вводят через микробиологический фильтр.
Каждую ампулу или флакон перед инъекцией или разведением следует внимательно осмотреть на предмет выявления отклонений. При обнаружении каких-либо изменений препарат использовать нельзя. Перед использованием слегка встряхнуть. Остатки любых растворов следует уничтожать.
Для обеспечения требуемой скорости инфузии необходимо использовать надлежащее оборудование. Для этой цели вполне пригодны счетчики капель, мерные инфузионные или шприцевые насосы. Использование обычного инфузионного набора не позволяет с достаточной степенью надежности предотвратить случайную передозировку. При определении максимального объема пропофола в бюретке необходимо учитывать опасность неконтролируемой инфузии.
Рекофол в форме эмульсии назначают только внутривенно.
При использовании эмульсии 10 мг/мл с целью снижения болезненности инъекции начальную дозу препарата непосредственно перед введением можно смешать в пластмассовом шприце с лидокаином 10 мг/мл из расчета 1 часть лидокаина на 20 частей Рекофола.
Эмульсию 10 мг/мл может вводить как неразведенной, так и разведенной для инфузии. Одновременно с эмульсией 10 мг/мл разрешается вводить раствор натрия хлорида или декстрозы через Y-образный коннектор. Препарат можно разводить 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы для инфузии. Разводить следует не более чем в 5 раз (минимальное содержание пропофола 2 мг/мл) и использовать с этой целью пакет из ПВХ или стеклянную бутыль для инфузии. Если используется инфузионный пакет из ПВХ, то следует брать полный пакет и готовить раствор, отлив часть инфузионной жидкости и заменив ее равным объемом пропофола.
Возможно разбавление и одновременное введение эмульсии 10 мг/мл с другими препаратами. В этом случае при предварительном смешивании следует смешать 1 часть эмульсии 10 мг/мл с 4 (или менее) частями 5% раствором декстрозы для в/в инфузии в пакете из ПВХ или в стеклянной бутыли для инфузии. Рекомендуют брать полный пакет и готовить раствор, отлив часть инфузионной жидкости и заменив ее равным объемом эмульсии 10 мг/мл. Все манипуляции следует проводить в асептических условиях непосредственно перед введением. Смесь сохраняет свои свойства в течение не более 6 ч.
Только для приготовления раствора для вводного наркоза 20 частей эмульсии 10 мг/мл смешивают с 1 (или менее) частями раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций (0.5% или 1%, без консервантов) в асептических условиях непосредственно перед введением.
При введении с помощью Y-образного коннектора 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузий вводят одновременно с эмульсией 10 мг/мл, поместив коннектор рядом с местом инъекции.
Рекофол в форме эмульсии 20 мг/мл вводят не разведенным. В соответствии с общими рекомендациями в отношении использования липидных эмульсий продолжительность инфузии неразведенного пропофола не должна превышать 12 ч за один раз. Эмульсию 20 мг/мл не следует смешивать ни с какими другими растворами или инфузионными жидкостями.
Дозу препарата подбирают индивидуально опытным анестезиологом в зависимости от массы тела пациента, чувствительности к пропофолу и клинической ситуации.
Имеется опыт применения эмульсии 20 мг/мл для седации при проведении хирургических и диагностических процедур в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией.
Для вводной анестезии дозу препарата следует титровать индивидуально, 20-40 мг пропофола каждые 10 сек в зависимости от реакции пациента. Большинству >B>взрослых пациентов в возрасте до 55 лет

Побочное действие

Системные реакции: артериальная гипотензия и временная остановка дыхания (могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с плохим общим состоянием); в редких случаях — эпилептиформные движения, включая конвульсии и опистотонус (иногда в течение нескольких часов или дней), отек легких.
При пробуждении: иногда - кратковременное нарушение сознания; очень редко — тошнота, рвота, головная боль, послеоперационная лихорадка; в очень редких случаях — аллергические реакции, ассоциированные с анафилактическими симптомами (выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эритема лица); отмечались брадикардия и немногочисленные случаи остановки сердца (асистолия).
В очень редких случаях при использовании пропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда со смертельным исходом.
Очень редко после введения пропофола развивался панкреатит (причинно-следственная взаимосвязь не установлена); отмечались послеоперационный озноб, жар, ощущение холода, эйфория; изменение цвета мочи на зеленый или красно-коричневый, нарушение сексуального поведения (после продолжительного применения); после многократного введения пропофола - некоторая тромбоцитопения.
Местные реакции: обычно препарат хорошо переносится; наиболее часто - боль в месте инъекции (которую можно уменьшить посредством введения препарата в одну из более крупных вен на предплечье или в локтевой ямке); редко - флебит и тромбоз вен; в отдельных случаях (после паравазального введения) - тяжелые тканевые реакции.

Противопоказания

   – детский возраст младше 1 месяца (для проведения вводного наркоза и поддержания анестезии);
   – детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии);
   – повышенная чувствительность к пропофолу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Пропофол проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод.
Препарат не следует применять во время беременности и в высоких дозах при родоразрешении.
В небольших количествах пропофол выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Особые указания

Рекофол должен вводиться только врачами-анестезиологами или под их непосредственным контролем при обязательном наличии средств для проведения реанимационных мероприятий.
Во время введения Рекофола следует проводить постоянный мониторинг для выявления возможной артериальной гипотензии, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточного насыщения крови кислородом на ранней стадии введения.
С осторожностью следует применять Рекофол у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов, при сопутствующей гиповолемии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дыхательных путей, почек, печени.
Особое внимание следует уделять пациентам, которым Рекофол вводится для обеспечения седативного эффекта при проведении диагностических и хирургических процедур без ИВЛ.
Очень редко сообщалось о случаях метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (иногда со смертельным исходом) у взрослых пациентов, получавших препарат в течение более 58 ч в дозах, превышающих 5 мг/кг/ч. Это больше, чем максимальная доза в 4 мг/кг/ч, рекомендуемая в настоящее время для достижения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в таких случаях обычно не снималась инотропной терапией. Специалистам, назначающим препарат, рекомендуется по возможности не превышать дозу в 4 мг/кг/ч, которая бывает достаточной для пациентов на ИВЛ при проведении интенсивной терапии (при продолжительности лечения более 1 дня). Специалисты должны быть готовы к развитию подобных нежелательных эффектов, и при первом появлении симптомов дозу необходимо сократить или перейти на другой седативный препарат.
Следует учитывать, что, т.к. пропофол не обладает ваголитическим эффектом, при применении препарата может развиться брадикардия и асистолия. Следует рассмотреть возможность в/в введения антихолинергического средства перед введением в наркоз и во время поддержания анестезии, особенно если Рекофол используется одновременно с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, а также у пациентов с исходной ваготонией.
В состав препарата Рекофол в качестве эмульгатора входит яичный лецитин. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким при соблюдении рекомендуемых доз. При печеночной и/или почечной недостаточности при низкой концентрации альбумина этот риск возрастает, поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.
С осторожностью следует применять Рекофол у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним АД, поскольку существует риск значительного снижения внутричерепного перфузионного давления.
Поскольку Рекофол представляет собой липидную эмульсию, следует с осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями липидного обмена. Если Рекофол назначается данной категории пациентов, необходимо проводить мониторинг уровня липидов в крови и при необходимости снижать дозу препарата. Необходимо контролировать уровень липидов в плазме у всех пациентов, получающих Рекофол для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии более 3 дней.
При необходимости назначения одновременно с Рекофолом других липидосодержащих препаратов следует учитывать общее количество липидов (содержание липидов в Рекофоле 100 мг/мл).
Риск развития судорог возрастает у пациентов с эпилепсией. Перед проведением анестезии у пациентов с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства. При лечении электрошоком использовать пропофол не рекомендуется.
Применение Рекофола, как правило, требует дополнительного назначения анальгетиков (собственным анальгетическим эффектом пропофол не обладает).
Необходимо дождаться полного пробуждения пациента после общей анестезии перед отключением его от приборов.
Следует отметить, что последствия общей анестезии могут ухудшить способность пациента воспринимать послеоперационные инструкции.
Пациенту следует рекомендовать отказаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии у детей до 3 лет, хотя имеющиеся на данный момент факты не свидетельствуют о существенных различиях в отношении безопасности по сравнению с применением препарата у детей старше 3 лет.
Безопасность и эффективность пропофола для обеспечения седативного эффекта у детей младше 16 лет не были доказаны. Во время нелицензированного применения препарата регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) у пациентов младше 16 лет, хотя четкого доказательства причинно-следственной взаимосвязи этих эффектов с применением Рекофола нет. К этим побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, некроз скелетных мышц и/или сердечная недостаточность. Эти эффекты чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат в дозах, превышающих рекомендуемые для взрослых.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После введения препарата за пациентом необходимо внимательно наблюдать в течение достаточно продолжительного периода. Пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением. При выписке из больницы пациента следует сопроводить домой.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Лечение: ИВЛ с применением кислорода. При необходимости - плазмозаменители, растворы глюкозы, электролитные растворы (в т.ч. раствор Рингера) и вазопрессорные средства.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение пропофола со средствами для премедикации, ингаляционными препаратами или анальгетиками может усилить анестезию, а также побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Одновременное использование опиоидов повышает вероятность возникновения угнетения дыхания (остановка дыхания может возникать чаще и отличаться большей продолжительностью).
После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.
У пациентов, получающих циклоспорин, введение липидных эмульсий (в т.ч. Рекофола) в некоторых случаях приводило к развитию лейкоэнцефалопатии.
При применении Рекофола в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола.
Фармацевтическое взаимодействие
Рекофол можно смешивать в одном шприце или капельнице только с 5% раствором глюкозы и лидокаином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Растворы, полученные при разведении эмульсии 10 мг/мл 5% раствором глюкозы должны быть использованы в течение 6 ч после приготовления. Растворы, полученные при разведении эмульсии 10 мг/мл лидокаином, следует использовать незамедлительно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается только в лечебные учреждения.