Рисперон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИСПЕРОН

(RISPERON)

Склад:

діюча речовина: рисперидон;

1 таблетка містить рисперидону 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, покриття для нанесення оболонки Opadry II Yellow та Opadry II White.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострого психотичного стану при шизофренії та довготривала підтримуюча терапія при хронічному перебігу шизофренії для запобігання рецидивам.

Моно терапія або комбіноване лікування гострих маніакальних та змішаних епізодів при   біполярних розладах.

Протипоказання. Рисперон протипоказаний пацієнтам з встановленою гіперчутливістю до препарату.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.

Дорослим в більшості випадків препарат призначають у початковій дозі 2 мг на добу   в 1 або 2 прийоми, при необхідності дозу збільшують на 1-2 мг за добу. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4 – 6 мг на добу.

Доза, що перевищує 10 мг на добу, в більшості випадків не має додаткових переваг ефективності, може призводити до збільшення кількості побічних реакцій, тому рекомендується з обмеженням.

Підтримуюча терапія шизофренії (запобігання рецидивам) потребує застосування 2 – 6 мг Рисперону на добу. Пацієнти на підтримуючій терапії потребують періодичного обстеження, оскільки доза препарату може змінюватися.

Для пацієнтів літнього віку і пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки та/або нирок початкову та наступні дози препарату зменшують удвічі.

Біполярні розлади.

Рекомендована початкова доза Рисперону становить 2 – 3 мг на добу. За необхідності дозу змінюють додаванням 1 мг/добу через день до  6 мг препарату на добу або зменшенням на 1 мг/добу. Ефективність доз, що перевищують 6 мг, при біполярних розладах не вивчалась.

Рекомендації для підбору доз препарату

Побічні реакції.

Побічні ефекти, що спостерігаються у зв’язку із застосуванням Рисперону, перелічені нижче.

З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, у т. ч. безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстра пірамідні розлади (тремор, ригідність, брадикінезія, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), сплутаність свідомості, втрата свідомості, летаргія, ортостатичне запаморочення, транзиторна ішемічна атака, цереброваскулярні розлади, дизартрія, розлади рухів, гіперсомнія, манія, паркінсонізм, відсутність реакції на подразник.

Порушення з боку органів зору:   порушення зору, нечіткість зору, кон’юнктивіт, очна гіперемія, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей,   кірка на краю повіки, сухість очей, сльозоточивість, фотофобія, глаукома, зниження гостроти зору.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін у вухах, біль у вухах, розлади рівноваги.

Ендокринні розлади: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ), підвищення рівня глюкози крові, гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), діабетична кома.

Карді альні порушення: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, синусова брадикардія, синусова тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада лівої гілки пучка Гіса, блокада правої гілки пучка Гіса, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT на кардіограмі.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки: закладеність носа, носова кровотеча, фаринголарингічний біль, назофарингіт, тонзиліт, трахеїт, бронхіт, пневмонія, кашель, диспное, свистяче дихання, дисфонія, продуктивний кашель, застійні явища в дихальних шляхах, вологі хрипи, гіпервентиляція, синдром апное у сні, синусит, грипоподібний синдром.

Інфекції та інвазії: інфекції вуха (середній отит, у тому числі хронічний), вірусні інфекції, інфекції ока, інфекції сечовивідних шляхів ( у тому числі цистит).

Шлунково-кишкові розлади: анорексія, диспепсія, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, нетримання калу, гастрит, припухлість губ, хейліт, кишкова непрохідність, панкреатит, жовтуха, біль у животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

Розлади з боку сечовидільної системи: енурез, дизурія, поліурія, нетримання сечі.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: збільшення молочних залоз,   дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція, вагінальні виділення.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: целюліт, оніхомікоз, акародерматит, висипи на шкірі (еритематозні, папульозні, макулопапульозні, генералізовані), зміна кольору шкіри, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, свербіж, алопеція, гіперемія.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: нейтро- та тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, анемія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія (включаючи зниження кількості тромбоцитів, зниження утворення тромбоцитів).

Порушення з боку імунної системи: ангіо невротичний набряк (термін включає ангіо невротичний набряк, навколоротовий набряк, набряк очей, пері орбітальний набряк, набряк обличчя, рота, язика, гортані, гортанно-трахеальний набряк, спадковий ангіо невротичний набряк, окуло-респіраторний синдром, гострий набряк тонкої кишки).

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, біль в кінцівках, порушення постави, скутість суглобів, міальгія, м’язова слабкість, рабдоміоліз.

Інші: в’ялість, риніт, біль у спині, біль в шиї, збільшення маси тіла, набряки, гіперволемія, полідипсія, зниження температури тіла, спрага, нездужання, дискомфорт, озноб, відчуття холоду в кінцівках, синдром відміни препарату.

Передозування.

У загальному плані ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, це відомі фармакологічні ефекти препарату в посиленій формі.

Симптоми.

Сонливість, надмірний седативний ефект, тахікардія; артеріальна гіпотензія, екстра пірамідні порушення; у поодиноких випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування.

Рисперон не має специфічного антидоту, тому при передозуванні необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію: промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний), призначення активованого вугілля разом з проносним засобом, забезпечення прохідності дихальних шляхів, постійний медичний нагляд та моніторинг функції серцево-судинної системи. При артеріальній гіпотензії і судинному колапсі слід проводити внутрішньо венні вливання та/або призначати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстра пірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження і моніторинг до моменту, коли пацієнт одужає.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Рисперон можна використовувати при вагітності тільки у тому випадку, коли позитивний ефект виправдовує потенційний ризик для плода.

Годування груддю.

Жінкам, які застосовують Рисперон, не слід годувати груддю.

Діти. Досвід застосування препарату для лікування дітей до 15 років обмежений.

Особливості застосування.

У зв’язку з тим, що Рисперон є α-блокатором, при його застосуванні може виникати ортостатична гіпотензія, особливо на початку лікування у період підбору дози.

Рисперон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу препарату слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання щодо зменшення дози.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстра пірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Рисперон значно меншою мірою провокує розвиток ЕПС, порівняно з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії у порівнянні з іншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати.

Слід також бути обережними при призначенні Рисперону пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати Рисперон у хворих на епілепсію.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із спадковою непереносимістю галактози застосовувати Рисперон не рекомендується.

Під час лікування препаратом можливе виникнення гіперглікемії або загострення існуючого цукрового діабету.

Рисперон, як і інші антипсихотичні засоби, слід з обережністю застосовувати пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У процесі лікування рекомендується утримуватись від виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

З урахуванням того, що Рисперон має вплив в першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії.

При одночасному застосуванні Рисперон зменшує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну.

При використанні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів можливе зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Тому при їх відміні дозу Рисперону необхідно переглянути і, за необхідності, знизити.

Флуоксетин, фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β–блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі. Це менш стосується антипсихотичної фракції.

При застосуванні Рисперону разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми,   клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічна значимість цієї взаємодії малоймовірна.

Фенотіазіни, трициклічні антидепресанти та деякі ß-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію.

Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але тільки мінімальну активну антипсихотичну фракцію.

Еритроміцин, інгібітори печінкових ферментів ЗА 4   не змінюють фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Інгібітори холін естерази, галантамін та донезепіл, не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату одночасно з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT.

Рисперон   не виявляє клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Рисперон.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон – селективний антагоніст 5-НТ₂-серотонінергічних та D₂-дофамінергічних рецепторів у центральній нервовій системі; він блокує також a₁-адренергічні та, меншою мірою, гістамінові Н₁- і a₁-адренергічні рецептори, не виявляючи впливу на холінергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужним D₂-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та, в порівнянні з класичними нейролептиками, меншою мірою індукує каталепсію. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну зменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийому активний компонент препарату     Рисперон – рисперидон повністю абсорбується та досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 - 2 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

При пероральному прийомі період напів виведення рисперидону становить приблизно         3 години, період напів виведення 9-гідроксирисперидону досягає 24 годин.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг.

Зв’язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном та α₁-кислим глікопротеїном) складає 88 %, 9-гідроксирисперидону -  77 %. 

Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом 1 доби, 9-гідроксирисперидону - протягом 4 - 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорціональні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Через тиждень після початку прийому препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % - з калом. Сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону у сечі досягає 35 - 45 % від величини прийнятої дози препарату, іншу частину складають неактивні метаболіти.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок після одноразового прийому препарату відмічається вища, ніж звичайно, концентрація активної речовини та уповільнене її виведення.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації, що спостерігається у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з рискою, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 º С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Заявник.

ТОВ «Інтерфарма Україна».

Виробник.

ТОВ «Фарма Старт».

Місцезнаходження.

Україна, 03124, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 10, № 20

№  UA/1346/01/01 от 04.06.2009 до 04.06.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Рисперидон — селективный антагонист 5-НТ₂-серотонинергических и D₂-дофаминергических рецепторов в ЦНС; он блокирует также α₁-адренергические, в меньшей степени — гистаминовые Н₁- и α₁-адренергические, не оказывая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом, что связано с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика. После перорального приема активный компонент препарата рисперидон полностью абсорбируется и достигает C_max в плазме крови на протяжении 1–2 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется посредством цитохрома Р450 2D6 до 9-гидроксирисперидона, имеющего аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
При пероральном приеме T_1/2   рисперидона составляет около 3 ч, T_1/2 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α₁-кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается на протяжении 1 сут, 9-гидроксирисперидона — 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах диапазона терапевтических доз).
Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче достигает 35–45% величины принятой дозы препарата, другую часть составляют неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с выраженным нарушением функции почек после однократного приема препарата отмечают более высокую, чем обычно, концентрацию активного вещества и замедленное его выведение.
У пациентов с выраженным нарушением функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острого психотического состояния при шизофрении и продолжительная поддерживающая терапия при хроническом течении шизофрении для профилактики рецидивов.
Монотерапия или комбинированное лечение острых маниакальных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Шизофрения
Взрослым в большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут в 1 или 2 приема, при необходимости дозу повышают на 1–2 мг через сутки. Для большинства пациентов рекомендованная доза составляет 4–6 мг/сут.
Доза, превышающая 10 мг/сут, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, может приводить к увеличению количества побочных реакций, поэтому рекомендуется с ограничением.
При поддерживающей терапии шизофрении (профилактика рецидивов) применяется Рисперон в дозе 2–6 мг/сут. Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии, нуждаются в периодическом обследовании, поскольку доза препарата может меняться.
Для пациентов пожилого возраста и больных с выраженным нарушением функции печени и/или почек начальную и последующие дозы препарата снижают вдвое.
Биполярные расстройства
Рекомендованная начальная доза Рисперона составляет 2–3 мг/сут. При необходимости дозу изменяют, добавляя 1 мг/сут через день до 6 мг препарата в сутки или уменьшением на 1 мг/сут. Эффективность доз, превышающих 6 мг, при биполярных расстройствах не изучалась.
Рекомендации для подбора доз препарата
Шизофрения
Начальная доза — 2 мг/сут.
Доза для титрования —1–2 мг/сут.
Целевая доза — 4–6 мг/сут.
Диапазон эффективных доз — 4–16 мг/сут.
Биполярные расстройства
Начальная доза — 2–3 мг/сут.
Доза для титрования — 1 мг/сут.
Целевая доза — 1–6 мг/сут.
Диапазон эффективных доз — 1–6 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

при установленной гиперчувствительности к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты, которые наблюдаются в связи с применением Рисперона, перечислены ниже.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, брадикинезия, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), спутанность сознания, потеря сознания, летаргия, ортостатическое головокружение, транзиторная ишемическая атака, цереброваскулярные нарушения, дизартрия, расстройство движений, гиперсомния, мания, паркинсонизм, отсутствие реакции на раздражитель.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, выделение из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, блефарит, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ушах, нарушение равновесия.
Эндокринные расстройства: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), повышение уровня глюкозы крови, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), диабетическая кома.
Кардиальные нарушения: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, AV-блокада I степени, блокада левой ветки пучка Гиса, блокада правой ветки пучка Гиса, фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки: заложенность носа, носовое кровотечение, боль в гортани и глотке, назофарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит, пневмония, кашель, диспноэ, свистящее дыхание, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, синусит, гриппоподобный синдром.
Инфекции и инвазии: инфекции уха (средний отит, в том числе хронический), вирусные инфекции, инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит).
Со стороны ЖКТ: анорексия, диспепсия, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, дизурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, вагинальные выделения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: целлюлит, онихомикоз, акародерматит, сыпь на коже (эритематозного, папулезного, макулопапулезного, генерализованного характера), изменение цвета кожи, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, зуд, алопеция, гиперемия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая уменьшение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (включая ангионевротический отек, периоральный отек, отек глаз, периорбитальный отек, отек лица, рта, языка, гортани, гортанно-трахеальный отек, окуло-респираторный синдром, острый отек тонкой кишки).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в конечностях, нарушение осанки, скованность суставов, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Другие: вялость, ринит, боль в спине, боль в шее, увеличение массы тела, отеки, гиперволемия, полидипсия, снижение температуры тела, жажда, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в связи с тем, что Рисперон является блокатором α-адренорецепторов, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.
Рисперон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата необходимо повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос относительно снижения дозы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, что характеризуется непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Поскольку Рисперон в значительно меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидных побочных симптомов, по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос относительно отмены всех антипсихотических препаратов.
При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты.
Необходимо также быть осторожными при назначении Рисперона пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.
Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического приступа. Рекомендуется с осторожностью применять Рисперон у больных эпилепсией.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы применять Рисперон не рекомендуется.
Во время лечения препаратом возможно возникновение гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета.
Рисперон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при комбинированной терапии препаратами, удлиняющими интервал Q–T.
Применение в период беременности и кормления грудью. Рисперон можно использовать при беременности только в том случае, когда положительный эффект оправдывает потенциальный риск для плода.
Женщинам, которые применяют Рисперон, следует прекратить кормление грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей в возрасте до 15 лет ограничен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В процессе лечения рекомендуется воздержаться от выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

с учетом того, что Рисперон оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия.
При одновременном применении Рисперон снижает эффект леводопы и других агонистов дофамина.
При использовании карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Рисперона необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.
Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Флуоксетин может повысить концентрацию рисперидона в плазме крови. Это в меньшей степени касается антипсихотической фракции.
При применении Рисперона одновременно с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения любого препарата из белковой фракции плазмы крови не выявлено.
Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не активную антипсихотическую фракцию. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активную антипсихотическую фракцию.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активную антипсихотическую фракцию.
Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов ЗА4 не меняют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T.
Рисперон не выявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Рисперон.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в общем плане выявленные признаки и симптомы передозировки — это известные фармакологические эффекты препарата в более выраженной форме.
Симптомы: сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях — удлинение интервала Q–T.
Лечение: Рисперон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка (после интубации, если пациент в бессознательном состоянии), назначение активированного угля вместе со слабительным средством, обеспечение проходимости дыхательных путей, постоянное медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить в/в инфузии и/или назначать симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до выздоровления пациента.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.