Рисполепт - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИСПОЛЕПТ®

(RISPOLEPT)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: risperidone;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки в оболонці довгастої форми, розділені рискою навпіл: по 1 мг рисперидону - білі; по 2 мг рисперидону – блідо-рожеві; по 4 мг рисперидону – блідо-зелені. З одного боку таблетки мають напис “Ris” із зазначенням концентрації, а саме: “Ris1”, “Ris2”, “Ris4”. З іншого боку може бути напис  “Janssen”;

склад: кожна таблетка містить по 1, 2   або 4 мг рисперидону;

допоміжні речовини: ядро таблетки - лактози моногідрат, крохмаль   кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;

Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A. Х 08.

Фармакологічні властивості.   Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, який виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ 2 та дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами і, з меншою афінністю, з Н 1-гістаміновими та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, у порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату, охоплюючи негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт® - рисперидон повністю абсорбується і досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від 1 до 2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з періодом напів виведення близько 3 год. Період напів виведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 год.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається протягом 4 - 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/ кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном та кислим a1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77 %.

Через тиждень після   призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % - з калом. У сечі вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону сягає 35-45% від прийнятої дози . Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування.  

Рисполепт^® показаний для лікування різноманітних форм шизофренії, (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою. Рисполепт^® також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт^® також показаний як засіб довго тривалої підтримуючої терапії для запобігання рецидивам (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.

Крім того, Рисполепт показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.

Рисполепт^® також показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах. Ці епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим   настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватись та не сприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.

Переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії Рисполептом^® рекомендується поступово припинити попередню терапію. При цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі “депо”, то лікування Рисполептом^® рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Дорослі.

Рисполепт може призначатися 1 або 2 рази на добу.

Пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг Рисполепту^® на добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів встановлюється доза 2 - 8 мг на добу. У деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть викликати появу екстра пірамідних симптомів. У зв’язку з тим, що безпечність доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії Рисполептом^® можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти похилого віку.

Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг два рази на добу до 1 - 2 мг два рази на добу.

Рисполепт^® добре переноситься   пацієнтами похилого віку.

Діти.

Застосування у дітей молодше 15 років детально не вивчено.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

Початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 рази на добу до 1 - 2 мг 2 рази на добу. У пацієнтів цієї групи Рисполепт^® слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації.

Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією.

Лікування слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг двічі на добу. За необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату двічі на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг двічі на добу.

Після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярний розлад – додаткова терапія.

Рекомендована початкова доза становить 2 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/ добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 – 6 мг на добу.

Побічна дія.  Виходячи з досвіду масштабних клінічних випробувань, що включали тривале застосування препарату, можна зробити висновок, що Рисполепт^® звичайно добре переноситься. У багатьох випадках було дуже важко відрізнити побічну дію від симптомів основного захворювання. Побічні ефекти, що спостерігаються у зв’язку із застосуванням Рисполепту^®, перелічені нижче:

Розповсюджені: безсоння, ажитація, тривога, головний біль.

Менш розповсюджені: сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші алергічні реакції.

Рисполепт^® меншою мірою викликає появу екстра пірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики. Однак у деяких випадках можуть виникнути такі екстра пірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені і є оборотними при зниженні дози   та/або призначенні (за необхідності) антипаркінсонічних лікарських засобів.

Іноді при призначенні Рисполепту^® спостерігалась ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія (див. “Особливості застосування”). Відзначалось незначне зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів.

Рисполепт^® може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї.

Під час лікування Рисполептом^® спостерігалось збільшення ваги тіла, розвиток ангіо невротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів.

Церебральноваскулярні явища були відмічені   в період лікування Рисполептом^®   переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів.

Як і при застосуванні класичних нейролептиків, але меншою мірою, у хворих на шизофренію спостерігались: водна інтоксикація через полі диспепсію або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції та судомні напади.

Протипоказання.  

Рисполепт^® протипоказаний пацієнтам із встановленою гіперчутливістю до препарату.

Передозування.

Симптоми.

У загальному плані ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, – це відомі фармакологічні ефекти препарату в посиленій формі. Ці ефекти включають сонливість і седацію, тахікардію і гіпотонію, а також екстра пірамідні симптоми. Повідомлялось про прийом 360 мг препарату. Отримані дані дають змогу зробити висновок про широкий спектр безпеки застосування препарату. При передозуванні, в поодиноких   випадках, спостерігалось подовження інтервалу QT.

У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії декількох препаратів.

Лікування.

Слід   забезпечити і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) і призначення активованого вугілля разом з проносним засобом. Показано серцево-судинне моні торування, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисполепт^® не має специфічного антидоту. Тому слід вживати відповідних підтримуючих заходів. При гіпотонії і судинному колапсі слід проводити внутрішньо венні вливання та/ або призначати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстра пірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження і моніторинг до моменту, коли пацієнт одужає.

Особливості застосування.  У зв’язку з тим, що Рисполепт® є a-блокатором, може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в початковому періоді підбору дози. Рисполепт^® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад: серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні організму, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»). При виникненні гіпотонії слід розглянути питання щодо зменшення дози.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/ чи обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстра пірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Оскільки Рисполепт® значно меншою мірою провокує розвиток ЕПС, порівняно з класичними нейролептикам, ризик розвитку пізньої дискінезії у порівнянні з іншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт^®.

Рекомендується вдвічі зменшити як початкову дозу, так і подальше збільшення дози у пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю.

Слід також бути обережними при призначенні Рисполепту^® пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може викликати погіршення перебігу захворювання.

Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати Рисполепт^® у хворих на епілепсію.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.

У процесі лікування рекомендується утримуватись від виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Вагітність і   лактація.

Безпека застосування Рисполепту^® у жінок в період вагітності не вивчалася. Незважаючи на те, що у піддослідних тварин рисперидон не спричиняв прямої репродуктивної токсичності, спостерігались деякі поодинокі непрямі, пролактин о- та ЦНС-опосередковані ефекти. У жодному з досліджень не відзначалося тератогенного впливу рисперидону. Отже, Рисполепт® можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, коли позитивний ефект виправдовує ризик.

У дослідженнях на тваринах рисперидон та 9-гідроксирисперидон виділялися у грудне молоко. Припускається, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. Отже, жінкам, що застосовують Рисполепт^®, не слід годувати груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

Ризик призначення Рисполепту^® в поєднанні з іншими препаратами ретельно не вивчався.

З урахуванням того, що Рисполепт^® має вплив в першу чергу на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати в поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

Рисполепт^® може виявляти антагоністичні ефекти відносно леводопи та інших антагоністів дофаміну.

При застосуванні карбамазепіну відзначалось зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рисполепту^® в плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Рисполепту^® необхідно переглянути і, за необхідності, знизити.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі b-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі. Флуоксетин може збільшити концентрацію рисперидону в плазмі. Це менш стосується антипсихотичної фракції. Коли Рисполепт^® застосовується разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми, то клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію Рисполепту^®.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +15 °С до +30 °С в місцях, недоступних для дітей.  Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка.  

Таблетки Рисполепту^® 1, 2,   та 4 мг упаковані в блістери, що містять по 10 таблеток. Блістери упаковані в картонні коробки (2 або 6 блістерів у коробці).

Виробник. «Янссен Фармацевтика Н. В.», Бельгія   на заводі “Янссен-Сілаг С. п. А”, Італія.

«Janssen Pharmaceutica N.V.», Belgium on the plant “Janssen-Cilag S.p.A.”, Italy.

Адреса.

Янссен Фармацевтика НВ, Тунсхаутсевег 30, В-2340 Беерсе, Бельгія.

Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutsеweg 30, B-2340 Beerse, Belgium.  

Состав и форма выпуска:
Рисполепт таблетки, покрытые оболочкой, по 20 и 60 шт. в упаковке.
1 таблетка Рисполепт содержит: рисперидон 1, 2, 3 и 4 мг.
Рисполепт раствор для приема внутрь во флаконах по 30 или 100 мл в комплекте с дозировочной пипеткой.
1 мл раствора Рисполепт содержит: рисперидон 1 мг.
Рисполепт Квиклет таблетки для рассасывания по 28 или 56 шт. в упаковке.
1 таблетка Рисполепт Квиклет содержит: рисперидон 1 или 2 мг.
Рисполепт Конста порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия во флаконах по 1 шт. в упаковке; в комплекте со шприцем, заполненным растворителем, иглами для приготовления суспензии Hypoint (2 шт.), иглой Needle-Pro с защитным устройством для в/м инъекции или с безыгольным устройством Alaris Smart Site (1 шт.).
1 флакон Рисполепт Конста содержит: рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 25, 37.5 или 50 мг

Свойства / Действие:
Рисполепт - антипсихотический препарат (нейролептик), селективный моноаминергический антагонист.
Рисполепт (рисперидон) обладает высокой аффинностью к 5-HT2-серотониновым и D2-допаминовым рецепторам. Рисполепт является мощным D2-антагонистом мезолимбической и мезокортикальной систем, что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении. Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм.
Рисполепт связывается также с альфа1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми и альфа2-адренорецепторами. Помимо антипсихотического, Рисполепт оказывает также седативное (обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга), противорвотное (обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и гипотермическое (обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса) действие.
Рисполепт не обладает сродством к холинорецепторам. Вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм Рисполепта к серотониновым и допаминовым рецепторам уменьшает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и способствует расширению терапевтического действия, включая негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисполепт может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Таблетки Рисполепт Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.
Рисполепт Конста. Рисполепт Конста вводится внутримышечно 1 раз в 2 недели. После инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается от 4-й до 6-й недели и сходит на нет к 7-й неделе. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель от начала лечения. Терапевтические концентрации рисперидона сохраняются до 4-6-й недели после последней инъекции.

Показания:
Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительного поддерживающего лечения шизофрении и шизоаффективных расстройств:

• острая и хроническая шизофрения (впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения, профилактика острых психотических состояний при хронической шизофрении);
• психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
• аффективные расстройства у пациентов с шизофренией (депрессия, чувство вины, тревога);
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с задержкой умственного развития или сниженным интеллектуальным уровнем с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия);
• мания при биполярных расстройствах (для стабилизации настроения, в качестве средства вспомогательной терапии).

  Способ применения и дозы:
  Внутрь (Рисполепт и Рисполепт Квиклет).
  Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
  Таблетки Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи, запивая водой или другой жидкостью.
  Таблетки Рисполепт Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи в момент приема препарата. Таблетки Рисполепт Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить.
  Шизофрения.
  При лечении шизофрении в начале применения Рисполепта рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациентов переводят с терапии депо-формами нейролептиков, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
  Взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза Рисполепта составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать. Оптимальная доза обычно составляет 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При применении Рисполепта в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16 мг. При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Рисполептом можно назначить производное бензодиазепина.
  У пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени и почек начальную дозу и последующие следует уменьшить. Рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
  Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза Рисполепта - 2-4 мг.
  Поведенческие расстройства у больных с деменцией. При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза Рисполепта составляет 250 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 250-500 мкг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием Рисполепта 1 раз в день.
  Мания при биполярном расстройстве. При маниях рекомендуемая начальная суточная доза Рисполепта составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена на 1-2 мг в сутки. Повышение следует проводить не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является 2-6 мг в сутки.
  Расстройства поведения с доминированием деструктивных тенденций у пациентов с задержкой умственного развития.
  Для пациентов массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза Рисполепта составляет 500 мкг 1 раз день. При необходимости доза может быть повышена на 250-500 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в день.
  Для пациентов массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза Рисполепта составляет 250 мкг 1 раз день. При необходимости доза может быть повышена на 250 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг в день. Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
  Внутримышечно (Рисполепт Конста).
  Рисполепт Конста вводят внутримышечно, 1 раз в 2 недели, глубоко в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Рисполепт Конста нельзя вводить внутривенно!
  Рекомендуемая доза для взрослых составляет 25 мг 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37.5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели. В 3-недельный период после первого введения Рисполепта Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Дозу Рисполепта Конста можно повышать не чаще чем 1 раз в 4 недели. Эффект от повышения дозы следует ожидать не раньше чем через 3 недели после инъекции.
  Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 25 мг 1 раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции Рисполепта Конста пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
  Пациенты с нарушениями функции печени или почек. В настоящее время нет данных о применении Рисполепта Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. При необходимости лечения таких больных Рисполептом Конста в первую неделю рекомендуется принимать пероральную форму Рисполепта по 500 мкг 2 раза в сутки. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг Рисполепта Конста 1 раз в 2 недели.
  Приготовление суспензии Рисполепт Конста:
  Перед приготовлением суспензии следует извлечь упаковку Рисполепт Конста из холодильника и дать ей нагреться до комнатной температуры. Для приготовления суспензии из микрогранул во флаконе можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями. Готовую суспензию Рисполепта Конста вводят внутримышечно только безопасной иглой Needle-Pro. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона.
  Указания по применению трехигольной системы: 1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона; 2. Вскрыть шприц и снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником; 3. Вскрыть упаковку одной из игл для приготовления суспензии. Присоединить эту иглу к люэровскому наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке; 4. Снять защитный колпачок с иглы. Ввести все содержимое шприца во флакон; 5. Извлечь иглу из каучуковой пробки, закрывающей флакон. Отсоединить иглу от шприца и выбросить ее; 6. Вскрыть блистерную упаковку второй иглы для приготовления суспензии. Присоединить эту иглу к люэровскому наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке. На этой стадии не снимать защитный колпачок с иглы; 7. Энергично встряхивать флакон не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. Перемешивание считают законченным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется. Готовую суспензию следует использовать сразу, иначе она может расслоиться; 8. Снять защитный колпачок со второй иглы. Проколоть иглой каучуковую пробку флакона. Медленно засасывать в шприц суспензию из флакона, находящегося пробкой вверх и слегка наклоненного к вертикальной плоскости, с целью полного извлечения суспензии; 9. Вынуть иглу из пробки флакона. Отсоединить иглу от шприца и выбросить ее. Для целей идентификации отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу. Пустой флакон выбросить; 10. Наполовину вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок. Присоединить люэровскую канюлю иглы Needle-Pro к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
  Указания по применению системы с безыгольным устройством Alaris Smart Site: 1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона; 2. Вскрыть блистерную упаковку и вынуть безыгольное устройство, придерживая его за белый колпачок. Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства; 3. Поставить флакон на твердую поверхность. Движением сверху вниз прижать кончик шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона до тех пор, пока "юбка" устройства плотно не зафиксируется на горлышке флакона; 4. Протереть люэровскую канюлю устройства подходящим антисептиком перед ее соединением со шприцем; 5. Вскрыть шприц и снять белый колпачок, вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником; 6. Вставить шприц в устройство и закрепить его, поворачивая по часовой стрелке, с тем чтобы он прочно соединился с люэровской канюлей устройства. Для предотвращения вращения во время соединения устройства со шприцем прочно удерживать "юбку". Шприц и устройство должны находиться на одной линии; 7. Ввести все содержимое шприца (растворитель) во флакон; 8. Держа поршень шприца в ладони, энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. Перемешивание считают законченным, когда суспензия становится однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется. Готовую суспензию следует сразу же ввести пациенту, иначе она может расслоиться; 9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно засасывать в шприц все содержимое флакона. Для целей идентификации отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу; 10. Поворотом против часовой стрелки отсоединить шприц от устройства. Сам флакон и безыгольное устройство выбросить; 11. Наполовину вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за защитный колпачок. Присоединить люэровскую канюлю иглы Needle-Pro к наконечнику шприца, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.
  Непосредственно перед введением Рисполепт Конста необходимо ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхнуть шприц.
  Во избежание травмирования медицинского персонала иглой нельзя: разбирать устройство Needle-Pro; пытаться выпрямить иглу, если она согнулась; небрежно обращаться с защитным кожухом иглы, вследствие чего кончик иглы может торчать из кожуха.
  При отсутствии холодильника Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре до 25°C не более 7 дней. Готовая суспензия Рисполепт Конста физически и химически стабильна в течение 24 часов при температуре до 25°C. С микробиологической точки зрения суспензию необходимо использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу, то ее можно хранить не более 6 часов при температуре до 25°C.

  Передозировка:
  Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты Рисполепта в усиленной форме - выраженная сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность действия нескольких препаратов.
  Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции; показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным; необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий; должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; при артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симпатомиметики; в случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты; медицинское наблюдение и мониторинг необходимо продолжать до исчезновения признаков передозировки. Специфический антидот не известен.
  При использовании парентеральной лекарственной формы (Рисполепт Конста) передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (Рисполепт таблетки и раствор для приема внутрь, Рисполепт Квиклет).

  Противопоказания:

• гиперчувствительность к рисперидону или другому компоненту Рисполепта;
• период лактации.
  Рисполепт применяют с осторожностью (дозу необходимо повышать постепенно):
• склонность ортостатической гипотензии, особенно в начальный период лечения;
• сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения сердечной проводимости);
• обезвоживание, гиповолемия;
• цереброваскулярные расстройства (нарушения мозгового кровообращения);
• болезнь Паркинсона (риск обострения);
• эпилепсия, судороги, в т.ч. в анамнезе;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• злоупотребление лекарствами или лекарственная зависимость;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарств, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект Рисполепта может маскировать симптомы этих состояний);
• беременность;
• детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  Применение при беременности и кормлении грудью:
  Безопасность применения Рисполепта при беременности у человека не изучена. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисполепт можно использовать при беременности только в том случае, если потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.
  Рисперидон проникает в грудное молоко. При необходимости применения Рисполепта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  Побочное действие:
  Результаты широких клинических испытаний, включающих длительное применение Рисполепта, показали, что обычно препарат хорошо переносится больными. Во многих случаях трудно отделить побочные эффекты Рисполепта от симптомов основного заболевания.
  Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль (часто, более 1%); сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения (иногда, 0.1-1%); экстрапирамидные симптомы, в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония (редко, менее 0.1%). Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы Рисполепта или назначении противопаркинсонических препаратов. У больных с шизофренией возможны гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона/АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка или лица), злокачественный нейролептический синдром/ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы/КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
  Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия или усиление аппетита (иногда).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия (редко). В отдельных случаях, в основном у предрасположенных пациентов пожилого возраста, на фоне терапии Рисполептом отмечались инсульты.
  Со стороны системы кроветворения: умеренная нейтропения, тромбоцитопения (возможно).
  Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи (иногда).
  Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела (возможны). В очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета.
  Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация (иногда).
  Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация (возможно).
  Прочие: артралгия, ринит.
  Рисполепт Конста в терапевтических дозах вызывает следующие нежелательные явления:
  Со стороны нервной системы: депрессия, усталость, экстрапирамидные симптомы (часто); повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром, нарушения зрения (редко).
  Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела на 2.7 кг и более за 1 год (часто).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, обморок, периферические отеки (редко).
  Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция (редко).
  Со стороны системы кроветворения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов (редко).
  Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (редко).
  Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, реакция в месте инъекции (редко).
  Кроме того, у Рисполепта Конста возможны нежелательные явления, отмечавшиеся у пациентов, принимавших пероральные лекарственные формы Рисполепта.

  Особые указания и меры предосторожности:
  В связи с альфа-блокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотензия. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы Рисполепта.
  У пациентов, которые ранее не получали Рисполепт, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению Рисполептом Конста. После последней инъекции Рисполепта Конста рисперидон присутствует в плазме минимум 6 недель.
  Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при обезвоживании, гиповолемии, цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу Рисполепта следует увеличивать постепенно.
  Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов (включая Рисполепт), могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики.
  Известно, что классические нейролептики могут вызывать нейролептический злокачественный синдром (ЗНС). В случае развития ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК в сыворотке, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.
  Рисполепт следует назначать с осторожностью пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона.
  Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисполепт рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
  Рисполепт оказывает влияние в первую очередь на центральную нервную систему (ЦНС), поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими психотропными препаратами.
  Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
  При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов следует повторно оценить и, при необходимости, уменьшить дозу Рисполепта.
  Данные о безопасности применения Рисполепта у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
  Рисполепт может снижать скорость психических и физических реакций. В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисполепту, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

  Лекарственное взаимодействие:
  Рисполепт повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиодных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
  Рисполепт может уменьшать эффективность леводопы (см. наком, сталево) и других агонистов дофамина.
  При применении Рисполепта с карбамазепином отмечалось снижение концентрации антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов.
  При применении Рисполепта с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-адреноблокаторами могут повышаться концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию антипсихотической фракции.
  При применении Рисполепта с флуоксетином может повышаться концентрация рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрация антипсихотической фракции.
  При применении Рисполепта с другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
  При применении Рисполепта с клозапином клиренс рисперидона снижается.
  При применении Рисполепта с гипотензивными препаратами возрастает риск артериальной гипотензии.

  Условия хранения:
  Список Б. Рисполепт и Рисполепт Квиклет - хранить при температуре 15-30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать! Рисполепт Конста - в защищенном от света месте, при температуре 2-8°C.
  Срок годности указан на упаковке.
  Условия отпуска из аптеки: отпускается по рецепту.