Ритмокард - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Р И Т М О К А Р Д^®

(R H Y T H M O C A R D)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propafenone, 1-(2-(2-гідрокси-3-(пропіл аміно) пропокси) феніл)-3-феніл-1-пропанон;

основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки, вкриті плівковою оболонкою з лінією розлому з одного боку та гладенькі з іншого боку;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить пропафенону гідро хлориду  150 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид,   поліетиленленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати 1с класу. Код АТС С 01В С 03. Пропафенон.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ритмокард^® є анти аритмічним препаратом. Зменшує максимальну швидкість деполяризації нульової фази потенціалу дії та його амплітуду, уповільнює провідність в передсердях, атріовентрикулярному вузлі й особливо в системі Гіса - Пуркіньє. Не спричиняє впливу на потенціал спокою. Високоефективний при шлуночкових аритміях, при надшлуночкових аритміях ефективність дещо нижча. У пацієнтів з додатковими провідними шляхами препарат подовжує їх рефрактерний період, повністю блокуючи провідність у будь-якому напрямку. Препарат чинить слабко виражену бета-адреноблокуючу дію. Пропафенон забезпечує стійкий терапевтичний ефект у 80 % хворих на цю патологію.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо пропафенон швидко і майже повністю (більше 90 %) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту; максимальна   концентрація   препарату в плазмі реєструється через 2–4 год. У різних пацієнтів концентрації препарату в плазмі і його основних метаболітів знаходяться в широких межах. Зв'язування з білками    -97 %. Більше 90 % пацієнтів належать до фенотипу швидкого метаболізму пропафенону. Для цієї категорії осіб характерний ефект “першого проходження” через печінку. При цьому під дією ізоферменту Р_450db1 відбувається гідроксилювання пропафенону в

5-гідроксипропафенон, який є фармакологічно активним. Біодоступність пропафенону у цих пацієнтів має дозозалежний характер. Після приймання препарату внутрішньо концентрації в плазмі знаходяться в межах від 500 до 1500 мкг/л. Пропафенон і 5-гідроксипропафенон накопичуються в тканинах міокарда. Пропафенон має значний об’єм розподілу (приблизно 3–4 л/кг). Метаболіти і, меншою мірою, активна речовина кон’югуються з утворенням глюкуронідів і сульфатів, які в значних кількостях екскретуються з жовчю. Період напів виведення у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом (більше 90 % випадків) – 2 - 10 год, з уповільненим метаболізмом (менше 10 % випадків) - 10 – 32 год.   Виводиться нирками 38 % у вигляді метаболітів, 1 % - в незміненому вигляді;   кишечником виводиться 53 % у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності виведення уповільнюється.

Показання для застосування. Лікування і профілактика шлуночкових і надшлуночкових тахікардій, тахіаритмій, пароксизмальної форми фібриляції передсердь.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Режим дозування та дози встановлюють індивідуально під контролем ЕКГ і артеріального тиску. Дорослим із масою тіла більше 70 кг призначають у добовій дозі 450 – 600 мг (по 150 мг 3 рази на добу або по 300 мг 2 рази на добу). Пацієнтам із меншою масою тіла необхідно зменшити дозу. За необхідності добову дозу збільшити до 900 мг (по 300 мг три рази на добу) – максимальної добової дози. Збільшувати дозу слід поступово протягом 3-4 днів. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія. Побічна дія відзначається рідко. При застосуванні препарату в високих дозах можуть виникати такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, уповільнення синоатріальної, атріо-вентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності, ортостатична гіпотензія. Відмічена аритмогенна дія препарату.

З боку шлунково – кишкового тракту, печінки: втрата апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, нудота, блювання, гіркий присмак і отерплість рота, холестаз.

З боку центральної нервової системи, органа зору: порушення зору, головний біль, неспокій, страх, порушення сну, сплутаність свідомості, екстра пірамідні розлади.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.

Іноді спостерігаються алергічні реакції на шкірі, зниження потенції.

В осіб літнього віку можуть виникати ортостатичні порушення, інколи – брадикардія, порушення провідності синусового і AV–вузлів, може також підсилюватись вираженість серцевої недостатності.

Протипоказання. Тяжкі форми гострої серцевої недостатності, кардіогенний шок (за винятком аритмогенного шоку), брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, синдром слабкості синусового вузла, порушення провідності (у т. ч. атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів), тяжкі обструктивні захворювання легенів, вагітність, період годування груддю, дитячий вік, підвищена чутливість до препарату, значні порушення електролітного балансу, міастенія.

Передозування. При одно моментному прийманні дози, що в 2 рази перевищує добову дозу, симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум – через декілька годин.

Симтоми: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість в роті, блювання, мідріаз, сонливість, екстра пірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT, порушення внутрішньо передсердної і внутрішньошлуночкової провідності, шлуночкові тахіаритмії, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, синоатріальна     блокада, AV-блокада, асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів.

Лікування:промивання шлунка, дефібриляція, введення добута міну, діазепаму; при необхідності – штучна вентиляція легенів і непрямий масаж серця.

Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування.   Підбір індивідуальної дози слід проводити під постійним контролем   артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і електрокардіограми. При збільшенні тривалості комплексу QRS і інтервалу QT більше ніж на 20 % необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити пропафенон до нормалізації показників ЕКГ.

Особам літнього віку і хворим із тяжкими ураженнями міокарда на початку лікування дози необхідно підвищувати поступово. Пацієнтам літнього віку і хворим із масою тіла менше 70 кг препарат призначають у більш низьких дозах. Печінкова і ниркова недостатність не є протипоказаннями для призначення Ритмокарду^®, але в цих випадках можлива його кумуляція, тому дозу слід підбирати під контролем ЕКГ. З обережністю призначають пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда, враховуючи аритмогенний ефект препарату. При порушенні функції печінки пропафенон використовують у дозах, що складають 20 – 30 % від звичайної. При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну - менше 10 мл/хв) початкова доза складає 50 % від звичайної.

Вплив на здатність керувати авто транспортом та виконувати роботи з механізмами.

В період лікування слід утримуватись від керування авто транспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування в період вагітності і годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період годування груддю слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з бета- адрено блокаторами, трициклічними антидепресантами і місцевими анестетиками можливе взаємне посилення ефекту. При одночасному застосуванні Ритмокард^® може збільшувати в крові концентрації пропранололу, метопрололу і дигоксину. При одночасному застосуванні з циметидином відмічається підвищення рівня пропафенону в плазмі крові. При одночасному   застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії збільшується тривалість протромбі нового часу. При одночасному застосуванні з пропафеноном аміодарон збільшує ризик виникнення тахікардії типу «пірует».

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері. По 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник.   Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса.

Плот номер Д-121, Д-123,

Малегаон ЕМ. АЙ. ДІ. СІ., Сіннар,

Торговое название
РИТМОКАРД

Международное название
Ргораfеnоnе. 2’-[ гидрокси-3-(пропиламино)пропокси]- фенил-пропифенон

Латинское название
RHYTHMOCARD

Общая характеристика
белые капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой с линией разлома на одном стороне и выпуклые с другой стороны; состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит пропафенона гидрохлорид - .150 мг; вспомогательные вещества: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, крахмал для пасты, натрия крахмалгликолят, вода деминерализованная; покрытие: гидроксипропилметилцелюлоза, тальк, титана диоксид. воск карнауба, пропиленгликоль

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармгруппа
Антиаритмические препараты. КодАТС:С01ВС03.

Фармакологические свойства
Ритмокард является антиаритмическим препаратом. Уменьшает максимальную скорость деполяризации нулевой фазы потенциала действия и его амплитуду, замедляет проводимость в предсердиях, атрио-вентрикулярном узле и особенно в системе Гиса -Пуркинье. Высокоэффективный при желудочковых аритмиях, при наджелудочковых аритмиях эффективность несколько ниже. У пациентов с дополнительными путями проведения препарат удлиняет рефрактерний период, полностью блокируя проводимость в любом направлении. Препарат имеет слабовыраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика
После приема нутрь пропафенон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: максимальная концентрация препарата в плазме регистрируется через 2-4 часа. У разных пациентов концентрации препарата в плазме и его основных метаболитов находятся в широких границах. Больше 90% пациентов принадлежат к фенотипу быстрого метаболизма пропафенона. Для этой категории лиц характерен эффект "первого прохождения" через печень При этом под действием изофермента Р450 происходит гидроксилирование пропафенона в 5-гидроксипропафенон, являющийся фармакологически активным. Биодоступность пропафенона у этих пациентов имеет дозо-зависимый характер. После приема препарата внутрь концентрации в плазме находятся в пределах от 500 до 1500 мкг/л. Пропафенон и 5-гидроксипропафенон накапливаются в тканях миокарда. Пропафенон имеет значительный объем распределения (приблизительно 3-4 л/кг). Метаболиты и, в меньшей мере, активное вещество конъюгируют с образованием глюкуронидов и сульфатов, которые в значительных количествах экскретируются с желчью. Меньше 1 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению
Лечение и профилактика желудочковых и наджелудочковых тахикардий, экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, пароксизмального мерцания предсердий.

Способ применения и дозы
Режим дозирования и дозы устанавливают индивидуально. Внутрь взрослым с массой тела больше 70 кг назначают в суточной дозе 450- 600 мг (по 150 мг 3 раза на прием или по 300 мг 2 раза на прием). При необходимости суточную дозу увеличивают до 900 мг (по 300 мг 3 раза на прием). Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости

Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление сино-атриальной, атрио-вентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия. Отмечено аритмогенное действие препарата. Со стороны ЖКТ, печени: потеря аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, горький вкус и онемение во рту, холестаз. Со стороны органов зрения: нарушение зрения: головокружение, головная боль. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции.

Противопоказания
Тяжелые формы острой сердечной недостаточности, кардиогенний шок (за исключением аритмогенного шока), брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла, тяжелые обструктивные заболевания легких, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату, нарушения проводимости (в т.ч. атрио-вентрикулярна блокада 11-111 степеней), значительные нарушения электролитного состояния, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и местными анестетиками возможное взаимное усиление эффекта. Препарат может потенцировать действие антикоагулянтов. При одновременном применении Ритмокард может увеличивать в крови концентрации пропранолола, метопролола и дигоксина. При одновременном применении с циметидином отмечается увеличение уровня пропафенона в плазме крови.

Передозировка
Очень редко возникают судороги. Возможно состояние возбуждения, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства. Лечение симптоматическое.

Особенности применения
Подбор индивидуальной дозы следует проводить под постоянным контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы. Пациентам преклонного возраста и больным с массой тела меньше 70 кг препарат назначают в более низких дозах. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени, а также пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психических и двигательных реакций. Применение препарата в период беременности возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения
Сохранять при температуре к +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска
По рецепту.

Упаковка
По10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке.