Самезил - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

САМЕЗІЛ

( SAMEZIL^®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: mesalazine;

основні фізико-хімічні властивості: гомогенна   суспензія світло-коричневого кольору;

склад: 1 флакон ректальної суспензії (50 мл) містить 2 г месалазину; 1 флакон ректальної суспензії (100 мл) містить 4 г месалазину;

допоміжні речовини: трагакан, ксантановий гумі (клей), натрію едетат, натрію мета бісульфіт, натрію бензоат, натрію ацетат, вода очищена.

Форма випуску. Ректальна суспензія.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А 07 Е С 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини.

Фармакокінетика. Ректальна суспензія - це лікарська форма, яка дозволяє введення великої кількості месалазину для місцевої дії на запалену слизову оболону сигмоподібної та прямої кишок. Достатня кількість препарату потрапляє у низхідну ободову кишку до селезінкового кута. Більшість месалазину виводиться з фекаіями без всмоктування.

Абсорбована кількість месалазину є пропорційною часу знаходження суспензії у кишечнику, але все залежить від індивідуальних особливостей організму.

У середньому абсорбується приблизно 10% месалазину. Більшість абсорбованого месалазину виводиться із сечею у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилату. Період напів виведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години, N-ацетил-5-аміносаліцилату - від 5 до 10 годин.

Показання для застосування.

Рекомендується призначати:

• при виразковому коліті в стадії загострення;

• для профілактики рецидивів виразкового коліту, якщо запалення знаходиться в межах прямого кишечнику, сигмоподібної кишки і низхідної ободової кишки.

Спосіб застосування та дози.

Лікування ректальною суспензією можна комбінувати із застосуванням таблеток, але при цьому необхідно враховувати загальну дозу препарату, тому що при збільшенні дози підвищується ризик токсичного впливу на нирки.

Дозу необхідно підбирати індивідуально. За відсутності відповідної реакції на лікування через 4 тижні Самезіл рекомендується замінити іншим препаратом.

За необхідності Самезіл можна комбінувати з кортикостероїдами або метронідазолом.

Під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію.

Дорослі і діти з масою тіла більше 40 кг

Найбільш   сприятливий час для застосування ректальної суспензії - після випорожнення кишечнику. Перед застосуванням необхідно добре струсити суспензію, потім вставити аплікатор якнайглибше у пряму кишку. Повільно видавити вміст в пряму кишку. Найбільш зручне положення для застосування препарату - лежачи на лівому боці із зігнутими у колінах ногами. Пацієнту слід залишатись у лежачому положенні принаймні півгодини, потім перевернутися декілька разів з лівого боку на правий і навпаки, для того щоб препарат гарно розподіливися у кишечнику.   Звичайна доза месалазину при гострому виразковому коліті - 100 мл ректальної суспензії 4 г/100 мл 1 раз на день.   Ректальна суспензія більш ефективна, якщо   її застосовувати ввечері, перед сном. Якщо пацієнт не може утримувати багато рідини у кишечнику, він може застосувати в два прийоми по 50 мл ректальну суспензію 2 г/50 мл: один раз перед сном і другий раз протягом ночі (після випорожнення кишечнику) або вранці. Лікування здебільшого триває 6-8 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразкового коліту рекомендується застосовувати 1 раз на добу по 50 мл (2 г/50 мл) ввечері, перед сном. Ректальна суспензія більш ефективна, якщо вона утримується у кишечнику всю ніч. Лікування гострого виразкового коліту здебільшого триває 6-8 тижнів.

Діти з масою тіла менше 40 кг

Месалазин можна застосовувати для лікування дітей від 2 років. Доза підбирається лікарем залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини.

При гострому виразковому коліті або хворобі Крона дітям можна призначати по 30-50 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в три прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту доза становить 15-30 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в 2-3 прийоми). Дітям з масою тіла більше 40 кг призначають такі самі дози, як і дорослим.

Кількість ректальної суспензії, яка дається дітям, повинна бути пропорційною їх масі тіла. Спосіб призначення такий самий, як і дорослим.

Лікування захворювання у гострому періоді триває від 8 до 12 тижнів.

Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванні Самезілом є слабо вираженими, і, як правило, побічні ефекти зникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.

• Організм у цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.

• Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив'янка), свербіж.

• Шкіра: у поодиноких випадках - випадання волосся, сухість шкіри, вузликова еритема, рідко - псоріаз, гангренозна піодермія.

• Система дихання: біль у глотці; у поодиноких випадках - синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, загострення астми.

• Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, прискорене серцебиття, у поодиноких випадках - перикардит і міокардит.

• Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами є біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання; у поодиноких випадках - біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит; дуже рідко - гепатит, виразкова хвороба.

• Сечовидільна система: у поодиноких випадках - дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі; рідко - інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.

• Нервова система: рідко - депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у поодиноких випадках - периферична нейропатія.

• Скелетно-м'язова система: міалгія і артралгія, подагра.

• Система крові: рідко - лімфаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцит опенія, еозинофілі я і нейтропенія; у поодиноких випадках - агранулоцит оз і а пластична анемія.

• Органи чуття: у поодиноких випадках - біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.

• Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназ печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатині ну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання.

Самезіл протипоказаний у таких випадках:

• підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;

-       значне порушення функції нирок або печінки;

-       виразка шлунка або дванадцяти палої кишки;

• геморагічний діатез, захворювання крові.

Цей препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей до 2 років.

Ректальна суспензія не рекомендується хворим на астму. Мета бісульфіт натрію, який міститься   у суспензії, може загострити захворювання.

Передозування.

З кишечнику в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, тому малоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла спричинювати ознаки інтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посилення потовиділення, гіпертермія, пригнічення дихання і втрата свідомості. Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічним ацидозом.

Якщо виникають симптоми інтоксикації, рекомендується посилити діурез шляхом внутрішньо венного введення розчину електролітів (гідро карбонату натрію або лактату натрію) з метою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендується провести форсований діурез (при значній інтоксикації – також гемодіаліз). Спеціального антидоту не існує.

Особливості   застосування.

Лікування Самезілом, ректальна суспензія, треба здійснювати під медичним контролем. Пацієнти із значним порушенням функції нирок або печінки не повинні застосовувати Самезіл. При слабо або помірно вираженій дисфункції нирок або печінки лікування Самезілом можна проводити лише під ретельним контролем функціональної активності нирок або печінки.

Рекомендується робити аналізи крові та сечі (сечовина сироватки, креатинін сироватки і осад сечі) через 2 тижня від початку лікування, а потім ще 2-3 рази з інтервалом  1 місяць та після лікування кожні 3 місяці. Самезіл на початку лікування слід застосовувати з обережністю,   особливо пацієнтам з підвищеною чутливістю до сульфасалазину. При появі болю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань або підвищенні температури лікування необхідно одразу припинити.

Лікування хворих на астму слід здійснювати під ретельним контролем, оскільки месалазин може посилити симптоми астми.

Ректальна суспензія містить у своєму складі мета бісульфіт, який може спричинити реакції гіпер чутливості (бронхіальну обструкцію, анафілактичні реакції та інші). Ризик появи реакцій гіпер чутливості збільшується у хворих на астму.  

Вагітність і лактація

За необхідності можливо застосування Самезілу, але тільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він може спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.

Месалазин потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими технічними засобами

Немає повідомлень про те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Самезіл посилює дію антикоагулянтів і препаратів сульфанілсечовини.

Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний вплив глюкокортикоїдів на шлунок.

Самезил може знижувати ефективність пробенециду, сульфінпіразону, спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка.

7 контейнерів по 50 мл ректальної суспензії 2 г/50 мл разом з аплікатором у картонній коробці.

7 контейнерів по 100 мл ректальної суспензії 4 г/100 мл разом з аплікатором у картонній коробці.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место.

Адреса. Ново место, Словенія.