ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕФОТАК

(SEFOTAK)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: cefotaxime; цефотаксим[6R-[6 альфа, 7 бета (Z)]]-3-[(ацетилокси) метил]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксиміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]

окт-2-ен-2-карбонова кислота (увигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:білий абоз жовтуватим відтінком порошок;

склад: 1 флакон містить 0,5 г, 1,0 г або 2,0 г цефотаксиму у вигляді натрієвої солі.

Розчинник – стерильна вода для ін’єкцій по 2,0 мл,4,0 мл або 10,0 мл, відповідно.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій у комплекті з розчинником.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Цефотаксим. Код АТС J01D A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сефотак -антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління для парентерального застосування.

Діє бактерицидно. Має широкий спектр антимікробної дії. Стійкій до дії більшості бета-лактамаз грам позитивних і грам негативних бактерій. Активний відносно Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae;Staphylococcus aureus (у тому числі до пеніцилін азоутворюючих і пеніцилін азонеутворюючих штамів); Bacillus subtilis та B.mycoides; Neisseriagonorrhoeae (пеніцилін азоутворюючі та пеніцилін азоне утворюючі штами), Neisseriameningitidis та інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні);Serratia spp., Proteus (індол позитивні та індол негативні види); Salmonellaspp.; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzaeта parainfluenzae (пеніцилін азоутворюючі та пеніцилін азоне утворюючі штами, утому числі стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonashydrophilia; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium;Bacteroides spp.; Morganella.

До дії препарату не завжди чутливі Pseudomonasaeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis таClostridium difficile.

До дії препарату стійкі Streptococcus групи D,Listeria та метициліностійки стафілококи.

Фармакокінетика.

При внутрішньо венному одноразовому введенні 1 г препарату його концентрація уплазмі крові становить 100 мкг/мл. При внутрішньом’язовому введенні тієї ж дози препарату максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30хвилин після ін’єкції. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить, у середньому, 25-40 %.

Препарат легко проникає у тканини та біологічні рідини організму: в ефективних концентраціях визначається у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах.

Період напів виведення становить 1 годину при внутрішньо венному застосуванні та 1-1,5 години при внутрішньом’язовому. Виділяється нирками у незміненому вигляді (близько 60-70 %) та у вигляді метаболітів (близько 20 %).

Показання для застосування.

Сефотак застосовують при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених чутливими до препарату збудниками, у тому числі при інфекціях дихальних шляхів, сечостатевих шляхів, септицемії, бактеріємії, приінтраабдомінальних інфекціях (включаючи перитоніт), менінгіті (за виключеннямлістеріозного) та інших інфекціях ЦНС, інфекціях шкіри та м’яких тканин, інфекціях кісток і суглобів.

Сефотак застосовують також для профілактики інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на органах шлунково-кишкового тракту, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Спосіб застосування та дози.

Встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника.

Препарат можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньо венно (струминно або краплинно).

Для дорослих і дітей від 12 років з масою тіла більше 50 кг стандартна доза при інфекціях середнього ступеня тяжкості становить 1 г кожні 12 годин; при більш тяжких інфекціях – 1-2 г кожні 8 годин. Максимальна добова доза – 12 г.

При неускладненій гострій гонореї препарат призначають внутрішньом’язово дозою 1 г одноразово.

При неускладнених інфекціях та інфекціях сечостатевих шляхів вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно по 1-2 г препарату кожні 12 годин.

При дуже тяжких інфекціях, наприклад при менінгіті, вводять внутрішньо венно 2 г препарату кожні 6-8 годин.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально. Після зникнення клінічних

проявів захворювання продовжувати введення препарату протягом 2-3 днів. При інфекціях,

що тяжко виліковуються, продовжувати застосування препарату протягом 10-14 днів.

Для профілактики після операційних інфекційних ускладнень призначають 1 г препарату внутрішньом’язово або внутрішньо венно одинраз на день. Для того щоб Сефотак досяг необхідної концентрації у крові, йоготреба вводити за 30-90 хвилин до операції.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок режим дозування Сефотаку встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатині ну. ПриКК 10 мл/хв та менше добову дозу препарату зменшують удвічі.

Середньодобова доза для новонароджених становить 50 мг/кг маси тіла внутрішньо венно один раз кожні 12 годин.

Для дітей 1-4-го тижня препарат призначається внутрішньо венно дозою 50 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Для недоношених новонароджених і новонароджених, які народилися вчасно, дози препарату однакові.

Для дітей від одного місяця до 12 років (з масоютіла до 50 кг) середньодобова доза – 50-180 мг на 1 кг маси тіла, поділяється на 4-6 разів введення, вводиться внутрішньо венно або внутрішньом’язово.

Приготування розчину.

Внутрішньом’язова ін’єкція.

Для приготування розчину застосовують стерильну воду для ін’єкцій, що додається (для дози препарату 0,5 г – 2 мл, длядози 1 г – 4 мл, для дози 2 г – 10 мл).

За необхідності внутрішньом’язового введення 2 г, ін’єкцію препарату слід виконати за два рази.

Якщо доза перевищує 2 г, препарат треба вводити внутрішньо венно.

Внутрішньо венна ін’єкція.

Привнутрішньо венній ин’єкції не можна застосовувати розчинники, що містять 1% лідокаїн.

Препарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій, що додається, а потім повільно вводять внутрішньо венно протягом 3-5 хв.

Внутрішньо венна інузія.

У великих дозах препарат Сефотак можезастосовуватись у вигляді інфузії. препарату розводять у 50-100 мл 0,9 % розчину NaCl або 5 % розчину глюкози. Вводять крапельно протягом мінімально 20хв.

Приготовлений розчин можна зберігати при температурі до 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 10 діб.

За необхідності приготовлений розчин препарату можна вводити шляхом довго тривалої інфузії. Для цього розчин препарату розводять увеликої кількості (до 1000 мл) розчинів, що вказані нижче:

- натрію хлорид 0,9 % дляін’єкцій;

- декстроза 5 % для ін’єкцій;

- декстроза 10 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,9 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,45 % для ін’єкцій;

- декстроза 5 % і натрію хлорид 0,2 % для ін’єкцій;

- Рінгера лактат для ін’єкцій;

- натрію лактат для ін’єкцій.

Розчини препарату стабільні у розчинах з рН 5-7. Неможна змішувати препарат із розчинами з більш високою величиною рН, наприклад зрозчином натрію бікарбонату.

Розведений розчин препарату Сефотак можна зберігати при температурі до 22 °С – 24 год, а при температурі до 5 °С – 5 діб.

При розведенні 1 г препарату в 14 мл дистильованої води розчин є ізотонічним.

Не можна добавляти у приготований розчин для інфузійантибіотики групи аміноглікозидів і пеніцилін. За необхідності одночасного введення двох препаратів рекомендується використовувати різні крапельниці.

Побічна дія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: кропив’янка, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, рідко – анафілактичний шок, мультиформнаеритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсичний некроз шкіри.

З боку ШКТ і печінки: в поодиноких випадках –нудота, блювання, біль у животі, діарея; транзиторне підвищення трансаміназта/або білірубіну.

З боку системи кровотворення: можлива нейтропенія, рідко – агранулоцит оз, еозинофілі я, тромбоцит опенія, у поодиноких випадках –гемолітична анемія.

З боку ЦНС: оборотна енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністью).

Побічні дії, пов’язані з біологічною дією препарату: при тривалому лікуванні можуть розвиватися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидоз.

Місцеві реакції: болючість у місці ін’єкції, флебітпри внутрішньом’язовому введенні препарату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препаратів групицефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків.

Внутрішньо серцеві блокади без встановленого водія серцевого ритму.

Вагітність.

Внутрішньом’язове введення препарату дітям до 2,5року.

Передозування.

При передозуванні препарату існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту немає. Лікування –симптоматичне, спрямоване на підтримку життєвих функцій організму.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам, які мають в анамнезі реакції підвищеної чутливості до пеніциліну, у зв’язку з можливістю перехресної алергії на пеніциліни та цефалоспорини.

При виникненні реакцій підвищеної чутливості препарат відміняють і призначають відповідну терапію.

У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. У даній ситуації негайно припиняють застосування Сефотаку та призначають відповідну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.

При лікуванні препаратом більше 10 днів необхідно контролю вати кількість формених елементів крові.

При одночасному застосуванні потенційно нефротоксичних препаратів (антибіотиків групиаміноглікозидів, діуретиків) необхідно контролю вати функцію нирок.

При застосуванніСефотаку можлива поява псевдо позитивної реакції Кумбса.

При застосуванніСефотаку можливо одержання псевдо позитивної реакції на глюкозу в сечі.

При швидкомувнутрішньо венному струминному введенні препарату можливо виникнення серцевої аритмії, тому рекомендується контролю вати швидкість введення препарату.

Препарат проникаєу грудне молоко, тому за необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сефотак може потенціювати нефротоксичний ефект препаратів, які мають нефротоксичні властивості (антибіотики групиаміноглікозидів, діуретичні засоби).

Екскреція Сефотаку знижується при одночасному прийомі пробенециду.

При одночасному застосуванні препарату зне стероїдними протизапальними засобами (ацетил саліцилова кислота, диклофенак, індометацин) збільшується ризик виникнення кровотеч, у тому числі зшлунково-кишкового тракту.

Розчин препарату несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С, у недоступному длядітей місці.

Захищати від дії світла.

Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Инструкция отсутствует