Семлопин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СЕМЛОПІН

(SAMLOPIN)

Склад:

діюча речовина: S(-)amlodipine besylate;

1 таблетка містить: S(-) амлодипіну бесилат еквівалентно S(-) амлодипіну 2,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат дигідрат, оксид заліза жовтий (Е 172), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С 08С А 01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно терапії або у складі комбінованої терапії).

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала). Препарат може застосовуватися як засіб моно терапії та в комбінації з іншими антиангінальними засобами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну та інших компонентів препарату або до інших дигідропіридинів. Тяжка артеріальна гіпотензія, клінічно значущий аортальний стеноз. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза препарату Семлопін становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від клінічного ефекту дозу може бути збільшено до максимальної – 10 мг 1 раз на добу.

Немає необхідності зменшувати дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 5 мг 1 раз на добу.

Для хворих літнього віку рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу.

Під час лікування препаратом слід щоденно контролю вати рівень артеріального тиску.

Побічні реакції. Більшість побічних реакцій є слабкими або помірними. Найчастіше спостерігаються головний біль, набряки, втома, сонливість, нудота, біль у шлунку, приливи, відчуття серцебиття та запаморочення. Набряки, приливи, відчуття серцебиття та сонливість частіше зустрічаються у жінок.

З боку серцево-судинної системи: аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, брадикардія, біль у грудях, артеріальна гіпотензія, периферична ішемія, втрата свідомості, тахікардія, запаморочення, постуральна гіпотензія, васкуліт.

З боку центральної та периферійної нервової системи: гіпостезія, периферична невропатія, парестезія, тремор, запаморочення.

З боку вегетативної нервової системи: сухість у роті, пітливість.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, запор, диспепсія, дисфагія, діарея, метеоризм, панкреатит, блювання, гіперплазія ясен, зміна смакових відчуттів.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, артроз, м’язові судоми, міалгія.

Психічні порушення: безсоння, нервозність, депресія, порушення сну, деперсоналізація, тривожні стани, зміна настрою.

З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча, кашель, риніт.

З боку шкіри: ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, висип, свербіж, еритематозний висип, макулопапулярний висип, алопеція, зміна забарвлення шкіри.

З боку органів відчуття: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, біль в очах, шум у вухах.

З боку нирок та видільної системи: часте сечовиділення, порушення сечовиділення, ніктурія.

Метаболічні порушення: гіперглікемія, спрага.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, пурпура, тромбоцит опенія.

З боку організму в цілому: алергічні реакції, астенія, біль у спині, нездужання, біль, ригідність м’язів, збільшення або зменшення маси тіла.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Повідомляється також про випадки жовтяниці та підвищення рівнів печінкових ферментів.

Передозування.

При передозуванні можливий розвиток надмірної периферичної вазодилатації зі зниженням артеріального тиску та рефлекторною тахікардією. У випадку клінічно значущої артеріальної гіпотензії слід провести заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг функції серця та легень, контроль діурезу та об’єму циркулюючої крові.

Призначається активоване вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка, інфузійна терапія сольовими розчинами; якщо при цьому артеріальна гіпотензія не усувається, призначаються вазопресори (при відсутності протипоказань для їх призначення). Задля усунення надмірної блокади кальцієвих каналів показане внутрішньо венне введення кальцію глюконату.

Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Амлодипін не застосовують під час вагітності окрім випадків життєвих показань.

Препарат не застосовують у період годування груддю.

Діти. Безпека застосування амлодипіну у дітей не доведена. Препарат протипоказаний для застосування в осіб віком до 18 років.

Особливості застосування. Слід з обережністю застосовувати препарат хворим із порушенням функції печінки, оскільки період напів виведення амлодипіну в таких пацієнтів збільшується. Немає необхідності змінювати дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю, зміна концентрації амлодипіну в плазмі не корелює зі ступенем ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться при гемодіалізі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив амлодипіну на здатність керувати авто транспортом і працювати з небезпечними механізмами малоймовірний. Проте при виникненні запаморочення та сонливості під час застосування препарату слід утримуватися від керування транспортом та роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Семлопін може застосовуватись одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами β-адренорецепторів, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками і пероральними цукрознижуючими препаратами.

Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину в плазмі та його нирковий кліренс.

Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином не змінює вплив варфарину на протромбі новий час.

Сік грейпфрута може підвищити концентрацію амлодипіну в крові, проте це явище не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін – це антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинних мембран), що блокує рух іонів кальцію в клітини гладких м’язів міокарда та судин і таким чином забезпечує безпосередній вплив на клітини-мішені. Антиангінальний ефект амлодипіну досягається, по-перше, шляхом розширення периферичних артеріол, завдяки чому досягається зниження після навантаження. Оскільки частота серцевих скорочень при цьому практично не змінюється, зниження після навантаження на серце призводить до скорочення витрачання енергії і, відповідно, – потреби у кисні. По-друге, амлодипін безпосередньо розширює коронарні артерії як в інтактних, так і в ішемізованих ділянках міокарда, що збільшує доступ кисню до ішемізованого міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принц метала).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією одноразове застосування амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін діє поступово і зазвичай не спричинює симптоматичної гіпотензії. У хворих на стенокардію одноразове застосування амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії і депресії сегмента ST протягом виконання фізичного навантаження, знижує частоту приступів стенокардії і зменшує необхідність у нітрогліцерині.

Амлодипін не має негативного впливу на обмін речовин та ліпідний склад плазми, він може застосовуватися при лікуванні хворих на цукровий діабет та подагру.

Фармакокінетика. Після перорального застосування амлодипін швидко всмоктується з травного каналу і досягає максимальної концентрації в плазмі через 6 - 12 годин. Наявність їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Біодоступність становить 64 - 80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язується з білками плазми. Стійка рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7 - 8 днів регулярного застосування. Амлодипін трансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, при цьому 10 % незміненої речовини та 60 %   метаболітів   виводяться з сечею. Період напів виведення становить приблизно 35 - 50 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Фармацевтичні характеристики:

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, круглі плоско циліндричні таблетки з фаскою та логотипом «К» з одного боку.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 14 таблеток у блістерах; по 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження. SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), (India).

Фармакодинамика. Амлодипин — это антагонист ионов кальция; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоцитов, и таким образом обеспечивает непосредственное влияние на клетки-мишени. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен за счет расширения периферических артериол, благодаря чему снижается постнагрузка на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, а также путем расширения коронарных артерий в интактных и ишемизированных участках миокарда. Амлодипин увеличивает доступ кислорода к ишемизированным зонам миокарда у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с АГ разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч. Амлодипин действует постепенно и не вызывает выраженной артериальной гипотензии. У больных стенокардией однократный прием амлодипина в суточной дозе повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы крови, может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. При пероральном применении амлодипин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает C_max в плазме крови через 6–12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 21 л/кг. Около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения препарата — 35–50 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки.

АГ (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии); ИБС, в частности стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.

начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть повышена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости снижать дозу для пациентов с нарушением функции почек.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения необходимо ежедневно контролировать уровень АД.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим дигидропиридинам; тяжелая артериальная гипотензия, клинически значимый стеноз аортального клапана; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

большинство побочных реакций проявляются в слабой или умеренной степени. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущения сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще встречаются у женщин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральна гипотензия, васкулит.
Со стороны ЦНС: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость в рту, повышенное потоотделение.
Со стороны ЖКТ: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миалгия.
Психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовые кровотечения, кашель, ринит.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, свербеж, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение окраски кожи.
Со стороны органов восприятия: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое мочевыделение, нарушение мочевыделения, никтурия.
Метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, чувство недомогания, боль, ригидность мышц, увеличение или снижение массы тела.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Сообщалось также о случаях желтухи и повышение уровней печеночных ферментов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Амлодипин не применяют в период беременности, за исключением случаев, когда риск, связанный с заболеванием, превышает возможное негативное влияние на плод. Препарат не применяют в период кормления грудью.
Дети. Безопасность применения амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.
Особые меры безопасности. Амлодипин не применяют при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него).
Особенности применения. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени из-за увеличения периода полувыведения. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью, так как изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механизмами маловероятно. Но при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокараторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Амлодипин не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением АД.

при передозировке возможно развитие периферической вазодилатации, ведущей к снижению АД и рефлекторной тахикардии. В случае клинически значимой артериальной гипотензии необходимо принять меры, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль диуреза и ОЦК.
Назначается активированный уголь (в первые 2 ч после приема препарата), промывание желудка, инфузионная терапия; если при этом артериальная гипотензия не купируется, назначаются вазопрессоры. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

в защищенном от света месте при температуре не выше 25° C.