ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СІМВАКАРД 10

(SIMVACARD® 10)

СІМВАКАРД 20

(SIMVACARD® 20)

СІМВАКАРД 40

(SIMVACARD® 40)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: simvastatin; 2,2-диметилбутирикова кислота,8-ефір с (4R,6R)-6-{2-{(1S,2S,6R,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8 агекс ангідро-8-гідрокси 2,6-диметил 1-нафтил}етил}тетрагідро-4- гідрокси-2Н-піран-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: Сімвакард 10: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що ділить їх навпіл, з одного бокумають гравірування “SVT 10”;

Сімвакард 20: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що ділить їх навпіл, з одного бокумають гравірування “SVT 20”;

Сімвакард 40: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з обох боків мають розподільну риску, що ділить їх навпіл, з одного бокумають гравірування “SVT 40”;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить симвастатину 10, 20 або 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний передже латинізований, бутилгідроксіанізол, магніюстеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілм етилцелюлоза, гідроксипропіл целюлоза.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ГМГ-КoA редуктази. Код АТСС 10АА 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симвастатин є речовиною, що знижує рівень холестерину, яка добувається синтетично з ферментаційного продукту Aspergillus terreus.

Після перорального прийому симвастатин, який є лактоном, розпадається на відповідну форму b-гідрокси кислоти. Вона є основним метаболітом та інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А (ГМГ-КoA) редуктази, ензиму, який каталізуєпочатковий етап біосинтезу холестерину, що визначає його швидкість. В результаті цього в клінічних дослідженнях симвастатин знижував плазматичні рівні загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ) та ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛДНЩ). Крім цього, симвастатин дещо підвищував рівні ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) та знижував кількість плазматичних три гліцеридів.

Фармакокінетика. Симвастатин є ін активним лактоном, який легко підлягає гідролізу на відповідну b-гідрокси кислоту, ефективний інгібітор ГМГ-КоАредуктази.

Симвастатинзв’язується плазматичними протеїнами (95%). Основними метаболітами симвастатинув плазмі людини є чотири додаткових активних метаболіти.

Менше 0,5 % дози надходить в сечу у вигляді інгібіторів ГМГ-КоА редуктази.

Фармакокінетика окремих та повторних доз виявляє, що препарат не акумулює після прийому багаторазових доз. Максимальні концентрації у плазмі досягалися після 1,3 – 2,4години з моменту прийому препарату. У пацієнтів з тяжкими формами ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв.) плазматичні концентрації інгібіторів після прийому однієї дози інгібіторів, аналогічних інгібіторамГМГ-КоА редуктази, підвищилися приблизно в 2 рази порівняно зі здоровими добровольцями. Період напів виведення метаболітів становить 1,9 години. Виводиться з калом (60%) у вигляді метаболітів, з сечею – 10 – 15% в неактивній формі.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця. У пацієнтів з ІХС, що пов’язана з виявленою гіперхолестеринемією, для зменшення ризику розвитку ускладнень (зниження ризику коронарної смерті та летального інфаркту міокарда).

Гіперліпідемія. Як додатковий засіб до дієти для зниження підвищених рівнів загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполі протеїну Б та три гліцеридів у пацієнтів зпер винною гіперхолестеринемією, гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, гетерозиготною спадковою гіперхолестеринемією чи комбінованою (змішаною) гіперліпідемією, в разі недостатнього гіполіпідемічного ефекту від дієти таінших нефармакологічних заходів.

Спосіб застосування та дози. Перед початком лікування Сімвакардом рекомендується дотримуватись стандартної дієти, що знижує рівень холестерину; цієї дієти необхідно дотримуватись й протягом лікування симв астатином.

Ішемічна хвороба серця. Початкова доза становить 20 мг на добу, призначається одноразово ввечері. У разі необхідності дозування можна регулювати в інтервалах, що становлять мінімально 4 тижні, до максимальної дози– 80 мг на добу, яка приймається одноразово ввечері. Якщо рівні ЛНЩ-холестерин установлять нижче 75 мг/100 мл (1,94 ммол/л) або ж рівні загального плазматичного холестерину становлять нижче 140 мг/100 мл (3,6 ммол/л), то є доцільним зменшення дози Сімвакарду.

Гіперліпідемія. Зазвичай початкова доза складає 10 мг/добу та приймається одноразово ввечері.

В разі необхідності дозування можна регулювати вінтервалах, що складають мінімально 4 тижні, до максимальної дози – 80 мг надобу, яка приймається одноразово ввечері.

Гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія. Рекомендована доза для пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемієюдорівнює 40 мг на добу Сімвакарду ввечері або 80 мг на добу в 3 прийоми (20 мгвранці, 20 мг вдень та 40 мг ввечері). Симвастатин необхідно застосовувати як додатковий засіб терапії до інших форм лікування (наприклад – аферез ЛНЩ) у вищезазначеного типу пацієнтів чи у випадках, коли ці методи лікування не застосовуються.

Дозування при нирковій недостатності. У пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатині ну < 30 мл/хв) питання застосування доз, що перевищують 10 мг/добу, варто ретельно зважити, аякщо така необхідність існує, то дози необхідно призначати з обережністю.

Таблетку слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною.

Побічна дія. Метеоризм, слабкість, головний біль.

До побічних дій також відносяться: нудота, пронос, шкірний висип, диспепсія, свербіж, алопеція, запаморочення, м’язові судоми, панкреатит, парестезії, периферична нейропатія, блювання та анемія. Безсоння, порушення зору, смакових відчуттів, міалгії, слабкість м’язів, відчуття серцебиття, імпотенція, ниркова недостатність (у результатірабдоміолізу), ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцит опенія, еозинофілі я, збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), артрит, артралгії, крапив’янка, фото сенсибілізація, гіперемія шкіри, зядуха, пропасниця.

Дуже рідко надходили повідомлення щодо міопатії, рабдоміолізу і гепатиту.

Протипоказання.

- Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату;

- гостре захворювання печінки;

- печінкова недостатність;

- підвищений рівень вмісту сироваткових трансаміназ;

- вагітність ілактація.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 18 років.

Передозування. У разі передозування препарату (доза від 450 мг надобу) можуть з’явитися виражені побічні дії (нудота, блювання, діарея). Дужерідко можуть виникати міопатія, рабдоміоліз та гепатит. У цьому разі необхідно негайно промити шлунок і призначити симптоматичне лікування; здійснюється контроль функції печінки та нирок.

Особливості застосування. Сімвакард таінші інгібітори ГМГ-КоА редуктазиіноді викликають міопатію, яка виявляє себе як м’язовий біль чи слабкість одночасно із значно підвищеними рівнями креатинкінази (> 10x верхньої межінорми).

Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

Інцидентність та ступінь важливості міопатії підвищуються при одночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА редуктазиз ліками, які можуть спричинити міопатію, навіть якщо подаються окремо, як, наприклад, – гемфіброзил та інші фібрати, а також ніацин (нікотинова кислота) вгіполіпідемічних дозах (>= 1 г/добу).

Застосування Сімвакарду не впливає на виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).

Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Ризикрабдоміолізу підвищується при одночасному прийомі симвастатину з ліками, що в терапевтичних дозах чинять значний інгібітор ний вплив на ізоформу CYP 3А 4 цитохрому П-450 (як наприклад: циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібіториHIV-протеази та нефазодон), або з похідними фібрової кислоти, або з ніацином.

У хворих, що отримують антикоагулянти кумаринового ряду, необхідно визначати протромбі новий час до початку терапії симв астатином, а потім досить часто – протягом початкового періоду лікування для того, щоб переконатися у відсутності значної зміни цього показника.

Гемфіброзил та інші фібрати, гіполіпідемічні дози (більше ніж 1 г надобу) ніацину, якщо подаються одночасно з симв астатином, підвищують ризик міопатії.

Вплив грейпфрутового соку при звичайному застосуванні (1 склянка об’ємом 250 мл на добу) є мінімальним і не має клінічного значення. Однак його великіоб’єми (більш ніж 1 літр на добу) при терапії симв астатином можуть значно підвищити інгібуючі активності ГМГ-КоАредуктази, тому не слід вживати великіоб’єми грейпфрутового соку.

Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.