-
Сирдалуд
- TizanidineМеждународное название
- М + B3473Фарм. группа
- M03BX02ATС-код
- по рецептуУсловие продажи
- 94 предложения от 150,00 до 650,00 грн.Наличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату СИРДАЛУД®
(SIRDALUD®)
Склад:
Діюча речовина: tizanidine;
1 таблетка містить 2,288 мг, 4,576 мг тизанідину гідро хлориду, що відповідає 2 мг, 4 мг
тизанідину відповідно;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова,
кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти центральної дії. Код АТС МОЗВ Х 02.
Клінічні характеристики. Показання.
Болісний м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий синдром); після хірургічних втручань, наприклад, з приводу грижі між хребцевого диска або остеоартрозу кульшового суглоба.
Спастичність при неврологічних захворюваннях, в тому числі, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-яких інших інгредієнтів препарату. Виражені порушення функції печінки. Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном та ципрофлоксацином.
Спосіб застосування та дози.
При болісному м'язовому спазмі дорослим призначають по 2 або 4 мг З рази на добу. У тяжких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 або 4 мг. При спастичності, зумовленій неврологічними захворюваннями, дозу слід добирати індивідуально. Початкова добова доза не має перевищувати 6 мг, розділених на З прийоми. Дозу можна підвищувати поступово на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розділеній на З або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання та стану хворого.
Застосування для лікування пацієнтів літнього віку. Досвід застосування препарату Сирдалуд® для лікування пацієнтів літнього віку обмежений. На підставі фармакокінетичних
даних можна припустити, що в деяких випадках нирковий кліренс у пацієнтів цієї вікової категорії може бути значно знижений. У зв'язку з цим слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Сирдалуд® пацієнтам літнього віку. Рекомендується розпочинати з дози 2 мг один раз на день. Підвищення дози проводять малими " кроками" з урахуванням переносимості та ефективності. (Див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакцій
При оцінюванні частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,< 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); рідко (>1/10000,<1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Психічні розлади: рідко — галюцинації, безсоння, порушення сну.
Порушення з боку центральної нервової системи: часто — сонливість, запаморочення.
Порушення з боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія, артеріальна гіпотензія.
Порушення з боку травного тракту: часто — сухість у роті; рідко — розлади травного тракту,
нудота.
Гепатобіліарні порушення: дуже рідко — гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи: рідко — м'язова слабкість.
Загальні порушення: слабкість.
При прийомі малих доз, рекомендованих для купірування болісного м'язового спазму,
побічні дії виникають рідко, зазвичай вони слабко виражені і скороминущі. Повідомлялося
про можливу сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального
тиску, порушення з боку травного тракту та підвищення рівня активності трансаміназ.
При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування еластичності, вищезазначені побічні
дії виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб
припиняти лікування.
Передозування.
Отримано кілька повідомлень щодо передозування препаратом Сирдалуд®, включаючи
випадок, коли прийнята доза сягала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без
особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз,
неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове застосування
активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення препарату.
У подальшому проводять симптоматичне лікування.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
При застосуванні тизанідину у щурів і кролів тератогенної дії не спостерігалося. Оскільки контрольовані дослідження тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід призначати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик, у дослідах на тваринах було показано, що тизанідин виділяється в грудне молоко у незначній кількості. Тому жінкам, які годують груддю, препарат призначати не слід.
Діти.
Досвід застосування препарату в педіатрії обмежений. Призначати Сирдалуд дітям не рекомендується.
Особливості застосування.
Печінкова дисфункція. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. У
зв'язку з цим рекомендується контролю вати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, які дають змогу припустити порушення функції печінки, такі як нудота, анорексія, стомлюваність. Коли рівні АЛТ і ACT у сироватці крові стало перевишують верхню межу норми у З рази і більше, застосування препарату Сирдалуд® слід припинити.
Ниркова недостатність. Лікування хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг один раз на день. Під вишення дози проводять малими " кроками" з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається один раз на добу, після чого збільшувати кратність прийому. Після раптової відміни препарату або швидкого зниження дози можуть виникнути підвищення артеріального тиску, тахікардія, інші цереброваскулярні розлади. Після довго тривалого застосування препарату Сирдалуд® (особливо у високих дозах) для уникнення синдрому відміни слід припиняти лікування поступово, знижуючи дозування. Сирдалуд містить лактозу та не рекомендується пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями - непереносимістю галактози, тяжкою недостатністю лактази або глюкозогалактоз ним синдромом мальабсорбції.
Застосування препарату Сирдалуд® може викликати подовження інтервалів QT, особливо у пацієнтів при одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, які здатні викликати реакцію подовження інтервалу QT.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Хворим, у яких відзначається сонливість, слід рекомендувати утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад, від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які інгібують
CYP450 1А 2, протипоказано. Сумісний прийом тизанідіну з флувоксаміном або
ципрофлоксацином збільшує AUC тизанидіну у 33 та 10 разів відповідно.
Гіпотензія, можливо, виникає із сонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторною
роботою. Обережність необхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами
CYP1A2, такими як анти аритмічні препарати (аміодарон, мекселетин, пропафенон),
циметидин, фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні
контрацептиви та тиклопіридин.
Одночасне застосування препарату Сирдалуд® з антигіпертензивними препаратами,
включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію.
Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну дію препарату.
Зростання рівня тизанідину в плазмі крові може спричинити такий симптом передозування
як пролонгацію інтервалу QT.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тизанідин - релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Анатомічною структурою, яка є точкою прикладання дії препарату, є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні альфаг-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення збуджуючих амін окислот, які стимулюють рецептори N-мeтил-D-acпapтaтy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. На додаток до
мюрелаксуючих властивостей тизанідин виявляє також центральний помірно виражений
аналгезуючий ефект.
Сирдалуд ефективний як при гострому болісному м'язовому спазмі, так і при хронічній
спастичності спінального і церебрального генезу. Він знижує опір пасивним рухам, зменшує
спазми і клонічні судоми, а також підвищує силу активних скорочень м'язів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Тизанідин всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна
концентрація у плазмі досягається приблизно через годину після прийому препарату. Через
виражений метаболізм при першому проходженні через печінку середнє значення
біодоступності складає близько 34 %.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми досягає ЗО %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг
фармакокінетика тизанідину має лінійний характер.
Враховуючи низьку між індивідуальну варіабельність фармакокінетичних параметрів
(зокрема таких, як максимальна концентрація /Стах/ і площа під кривою " концентрація-час"
/AUC/), при прийомі тизанідину внутрішньо можна надійно прогнозувати значення його
концентрації у плазмі. Стать не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Метаболізм. Тизанідин швидко і значною мірою метаболізується у печінці. Метаболіти
неактивні.
Виведення. Середнє значення періоду напів виведення тизанідину із системного кровотоку
становить 2-4 години. Препарат виводиться переважно нирками (приблизно 70 % дози) у
вигляді метаболітів; на незмінену речовину припадає близько 2,7 %.
Фармакокінетика в окремих груп хворих. У хворих із нирковою недостатністю (кліренс
креатині ну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі
перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напів виведення
подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою " концентрація — час"
/AUC/) зростала в середньому у 6 разів.
Вплив ЇЖІ Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча
значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим.
Істотного впливу на всмоктування не відзначалося.
Фармацевтичні характеристики: основні фізико-хімічні властивості:
Сирдалуд® 2 мг - білі або майже білі круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з рискою та написом «0Z» на одному боці таблетки;
Сирдалуд® 4 мг - білі або майже білі круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з перехресними рисками на одному боці та написом «RL» на іншому боці таблетки;
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по З блістери в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Новартіс Урунлері, Туреччина для Новартіс Фарма АГ, Швейцарія.
Адреса. Курткой, Стамбул, Туреччина
|
СИРДАЛУД (SIRDALUD) |
||||||||||
| tizanidine | ||||||||||
|
Представительство: НОВАРТИС ГРУПП |
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG произведено NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS, GmbH |
|||||||||
| код ATX: M03BX02 | ||||||||||
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант центрального действияРегистрационные №№:
|
||||||||||
|
Фармакологическое действие Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. ФармакокинетикаВсасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Распределение Среднее значение Vd в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Метаболизм Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны. Выведение Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз. Показания- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава); - спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе /пациенты старше 18 лет/). Режим дозированияПрепарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда. При спастичности скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу Сирдалуда следует устанавливать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения. Побочное действиеНежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - ≥10%; часто - от ≥1% до <10%; иногда - от ≥0.1% до <1%; редко - от ≥0.01% до <0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту.; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость. Прочие: часто - утомляемость. При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими. При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижения АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Противопоказания- выраженные нарушения функции печени; - одновременное применение с флувоксамином; - повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата. Беременность и лактацияПоскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин, кормящих грудью детей, препарат применять не следует. Особые указанияОдновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется. Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется. При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (КК< 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить. Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. ПередозировкаК настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействиеОдновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда. По данным литературы одновременный прием пероральных контрацептивов и тизанидина приводит к значительному снижению клиренса тизанидина. Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. |
||||||||||
Реклама
