Скинорен - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СКІНОРЕН^®

(SKINOREN^®)

Склад:

діючі речовини: 1 г крему містить 0,2 г мікронізованої азелаїнової кислоти;

допоміжні речовини: кислота бензойна (E 210), cтеарилмакроголгліцериди, Kутина CBS (суміш моно-дигліцеридів, жирних кислот, тригліцеридів та восковий ефір), цетеарилоктаноат, пропіленгліколь, гліцерин 85 %, вода очищена.

Лікарська форма. Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий непрозорий крем.

Фармакотерапевтична група. Місцеві засоби для лікування акне.

Код АТХ D10A X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Азелаїнова кислота, діюча речовина Скінорен^®, являє собою прямоланцюгову дикарбонову кислоту, наявну в природі, що позбавлена токсичності, тератогенності та мутагенності.

Вважається, що терапевтичну ефективність крему Скінорен^® при лікуванні акне зумовлюють його антимікробна дія та безпосередній вплив на фолікулярний гіперкератоз.

Клінічно спостерігається значне зниження щільності колонізації Propionibacterium acnes і суттєве зменшення фракції вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.

Азелаїнова кислота in vitro і in vivo інгібує проліферацію кератиноцитів та нормалізує порушення процесів термінального диференціювання епідермісу при утворенні акне. У моделі вуха кролика азелаїнова кислота прискорює комедолізис тетрадекан-індукованих комедонів.

При концентрації 0,31 %-2,5 % проявляється біоцидна дія після тривалого контакту протягом 30-120 хвилин проти грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій, анаеробних бактерій та грибів.

Дослідження in vitro не продемонстрували наявності мутантних форм, стійких до азелаїнової кислоти, ані у Staphylococcus epidermidis, ані у Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика.

Після нанесення крему азелаїнова кислота проникає в усі шари шкіри людини. Проникнення відбувається з більшою швидкістю через уражену шкіру, ніж через неушкоджену шкіру. Після одноразового нанесення на поверхню шкіри 1 г азелаїнової кислоти (5 г крему) підшкірно адсорбується 3,6 % нанесеної дози.

Частина азелаїнової кислоти, адсорбованої через шкіру, екскретується з сечею у незмінному вигляді. Інша частина розпадається шляхом β-окиснення на дикарбонові кислоти з коротшою довжиною ланцюга (С7, С5), що також були виявлені у сечі.        

Дослідження системної переносимості після повторного перорального та зовнішнього застосування азелаїнової кислоти не виявили жодних ознак того, що навіть в екстремальних умовах, наприклад, при нанесенні на велику площу та/або при оклюзії можна очікувати розвиток побічних ефектів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування акне (вугрів звичайних), що характеризується наявністю комедонів, папул, пустул і маленьких вузликів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводили. Склад крему Скінорен^® не дозволяє очікувати будь-яких небажаних взаємодій окремих компонентів, які б могли негативно вплинути на безпеку препарату. Під час контрольованих клінічних досліджень взаємодії з лікарськими засобами не спостерігалося.

Особливості застосування.

Винятково для зовнішнього застосування.

Не допускайте потрапляння крему Скінорен^® в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки. Якщо препарат випадково потрапив в очі, ротову порожнину або на слизові оболонки, негайно слід  промити їх великою кількістю води. Якщо подразнення очей триває, рекомендується звернутися до лікаря. Після кожного нанесення крему Скінорен^® слід вимити руки.

Супутнє застосування косметичних продуктів, спиртових або агресивних миючих засобів, настоянок, в'яжучих або абразивних речовин або відлущувальних засобів слід обмежити під час лікування, наскільки це можливо.

Бензойна кислота спричиняє помірне подразнення шкіри, очей та слизових оболонок. Пропіленгліколь може також спричиняти подразнення шкіри.

У рідкісних випадках під час постреєстраційного нагляду повідомлялося про загострення бронхіальної астми у пацієнтів, які отримували азелаїнову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Не проводилося належних і добре контрольованих досліджень препаратів азелаїнової кислоти для зовнішнього застосування з участю вагітних жінок.

Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвитку ембріона/плода, пологів або постнатального розвитку.

Вагітним жінкам слід з обережністю застосовувати крем Скінорен^®.

Годування груддю

Невідомо, чи секретується азелаїнова кислота у грудне молоко in vivo. Однак, експеримент in vitro продемонстрував, що може мати місце потрапляння діючої речовини у грудне молоко. Як очікується, розподіл азелаїнової кислоти у грудному молоці не може призвести до значних змін відносно її базового рівня, оскільки вона не концентрується у грудному молоці та менше, ніж  4 % топічно нанесеної азелаїнової кислоти всмоктується системно (не збільшуючи при цьому ендогенну експозицію вказаної речовини вище фізіологічного рівня). Однак жінкам, які годують груддю, слід з обережністю застосовувати крем Скінорен^®.  

Слід уникати контактів немовляти зі шкірою/груддю, обробленою препаратом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Крем Скінорен^® не чинить жодного впливу на здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Крем Скінорен^® 2 рази на добу (вранці та ввечері) наносити на уражені ділянки шкіри і м’яко втирати. Приблизно 0,5 г = 2,5 см крему достатньо для всієї поверхні обличчя. Перед застосуванням крему Скінорен^® шкіру слід ретельно промити водою та висушити. Також можна використати м’який косметичний очищувальний засіб.

Важливим є регулярне застосування крему Скінорен^® протягом усього курсу лікування.

Тривалість курсу лікування може змінюватися залежно від індивідуального перебігу захворювання і визначається ступенем його вираженості.

У пацієнтів із акне відчутне покращення спостерігається, як правило, приблизно через 4 тижні. Однак для досягнення оптимального результату рекомендується застосовувати препарат Скінорен^® безперервно протягом кількох місяців. Існує клінічний досвід безперервного застосування препарату упродовж періоду до 1 року.

У випадку надмірного подразнення шкіри (див. «Побічні ефекти») слід зменшити  кількість крему для нанесення або частоту застосування крему Скінорен^® до 1 разу на добу аж до зникнення подразнення. При необхідності терапію можна тимчасово перервати на кілька днів. Після короткого періоду лікування без помітних результатів необхідна повторна медична оцінка.

Діти. Застосовувати підліткам віком від 12 років. Немає необхідності у корекції дози при призначенні крему Скінорен^® підліткам віком від 12 років. Безпека та ефективність застосування крему Скінорен^® дітям віком до 12 років не встановлена.

Передозування.

Результати досліджень на гостру токсичність не вказують на існування будь-якого ризику виникнення гострої інтоксикації при одноразовому передозуванні (нанесенні крему на велику поверхню шкіри за умов, що є сприятливими для адсорбції) або при ненавмисному пероральному прийомі.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях побічні ефекти, що відзначалися найчастіше, включали печіння, свербіж та еритему у ділянці застосування.

Частота побічних реакцій, що спостерігалися під час клінічних досліджень і наведені у таблиці, визначаються згідно з класифікацією MedDRA:

дуже часто (³1/10);

часто (від ³1/100 до <1/10);

нечасто (від ³1/1000 до <1/100);

поодинокі (від ³1/10000 до <1/1000);

рідкісні (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних).

Зазвичай місцеві подразнення шкіри минають із продовженням лікування.

Під час постмаркетингових досліджень рідко повідомлялося про висипання. Упродовж постмаркетингових досліджень повідомлялося про загострення симптомів бронхіальної астми у пацієнтів, які застосовували азелаїнову кислоту (частота невідома).

Застосування  дітям

У клінічних дослідженнях з участю дітей та підлітків віком від 12 років (454/1336; 34 %) місцева переносимість була подібною до переносимості у дорослих пацієнтів.

Термін придатності. 3 роки.

Після першого відкриття термін зберігання становить 6 місяців.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ºС у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 30 г у тубі, по 1 тубі у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Байєр Хелскер Мануфактурінг С.Р.Л., Італія/

Bayer Healthсare Manufacturing S.R.L., Italy.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Віа Е Шерінг 21, 20090, Сеграте, Мілан, Італія/

Via E Schering, 21, 20090, Segrate, Milano, Italy.

СКИНОРЕН® (SKINOREN®)

ACIDUM AZELAICUM     D10A X03
Bayer
Intendis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гель д/наруж. прим. 15 % туба 5 г

гель д/наруж. прим. 15 % туба 30 г

№  UA/1074/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014

крем 20 % туба 30 г Азелаиновая кислота 20 %

Прочие ингредиенты: бензойная кислота, арлатон 983 S, кутина CBS, цетеарилоктаноат, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.

№  UA/1074/02/01 от 15.07.2010 до 15.07.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Крем: Фармакодинамика. Считается, что терапевтическую эффективность крема Скинорен при лечении акне обусловливает его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.
Клинически отмечается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.
Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при образовании акне.
Экспериментальные результаты показывают, что азелаиновая кислота оказывает ингибирующее действие, зависящее от дозы и длительности лечения, на рост и жизнеспособность патологических меланоцитов. Молекулярные механизмы, по которым этот процесс происходит, окончательно не установлены. На основе имеющихся данных предполагается, что основные эффекты азелаиновой кислоты при лечении мелазмы обусловливаются ингибированием синтеза ДНК и/или ингибированием клеточного дыхания патологических меланоцитов.
Фармакокинетика. После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно абсорбируется 3,6% нанесенной дозы.
Часть азелаиновой кислоты, абсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизменном виде, часть подвергается β-окислению, превращаясь в дикарбоновые кислоты с менее короткой длиной цепи (С7, С5), которые также выявляют в моче.
Гель. Скинорен действует на бактерии (Propionibacterium acnes), играющие существенную роль в образовании акне. Он также снижает рост ороговевших клеток кожи, закупоривающих поры кожи и таким образом вызывающих образование черных и белых пятнышек.
Механизмы взаимодействия азелаиновой кислоты с патогенными явлениями при розацеа не выяснены. Азелаиновая кислота оказывает противовоспалительное влияние, снижая образование противовоспалительных, реактивных молекул кислорода.
Исследование системной переносимости после повторного перорального применения или нанесения на кожу азелаиновой кислоты не показали никаких признаков того, что даже при экстремальных условиях, например, при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии, можно ожидать развития побочных эффектов.

ПОКАЗАНИЯ:

Крем: лечение акне (обычных угрей) и мелазмы.
Гель: лечение воспалительных и невоспалительных форм акне — обычных угрей (угревая болезнь), папуло-пустулезной формы розацеа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением препарата Скинорен кожу следует тщательно промыть водой, при необходимости применить мягкое косметическое очищающее средство и высушить.
Скинорен 2 раза в сутки (утром и вечером) наносят на пораженные участки кожи и втирают легкими движениями. Около 2,5 см столбика крема/геля из тубы достаточно для всей поверхности лица.
В случае чрезмерного раздражения кожи следует временно уменьшить или количество Скинорена, который наносится, или частоту применения препарата до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости можно прервать лечение на несколько дней.
Продолжительность курса лечения может меняться в зависимости от индивидуальной картины заболевания и определяется степенью его тяжести. У пациентов с акне ощутимое улучшение отмечают, как правило, через 4 нед. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется применять препарат Скинорен непрерывно на протяжении нескольких месяцев. Существует клинический опыт непрерывного приема препарата на протяжении периода до 1 года.
При лечении мелазмы минимальный период использования Скинорен крема около 3 мес. Для достижения наилучших результатов следует применять Скинорен регулярно. В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, которые вызываются солнечным облучением и/или репигментации участков кожи, которые облучаются солнцем, обязательно следует пользоваться солнцезащитными средствами с широким спектром защиты (УФ-В и УФ-А).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время клинических исследований сообщалось только о местных побочных эффектах. В большинстве случаев симптомы были легкими или умеренно выраженными; частота симптомов раздражения постепенно уменьшалась с продолжением терапии.
В клинических исследованиях побочные эффекты, которые отмечались чаще всего, включали зуд, жжение и боль на участке нанесения препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат Скинорен в форме крема и геля используется исключительно для наружного применения.
Не допускать попадания препарата в глаза. Если это произошло, следует немедленно промыть глаза большим количеством воды.
Мелазма, расположенная в эпидермисе или одновременно в эпидермисе и дерме, хорошо подвергается лечению Скинореном. Мелазма, расположенная только в дерме, к такому лечению нечувствительна. Для проведения дифференциальной диагностики типа мелазмы рекомендуется использовать лампу Вуда.
Период беременности и кормления грудью. Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения при участии беременных.
Беременным необходимо с осторожностью применять гель Скинорен.
Неизвестно, экскретируется ли азелаиновая кислота в молоко человека in vivo. Однако эксперимент in vitro продемонстрировал, что может иметь место внедрение действующего вещества в молоко матери. Количество азелаиновой кислоты, которая потенциально может попасть в организм ребенка с грудным молоком через сутки, минимально. Однако женщинам, которые кормят грудью, необходимо с осторожностью применять гель Скинорен.
Дети.
Безопасность и эффективность геля и крема Скинорен для лечения обычных угрей у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Безопасность и эффективность геля и крема Скинорен для лечения папуло-пустулезной формы розацеа у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Скинорен не оказывает никакого влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

случаев взаимодействия с другими препаратами не описано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

результаты исследований острой токсичности не указывают на существование любого риска возникновения острой интоксикации при одноразовой передозировке (нанесении крема на большую поверхность кожи при благоприятных условиях для адсорбции) или при неумышленном пероральном приеме.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Крем: при температуре не выше 30 °С; гель: при температуре не выше 25 °С.
Срок годности: крем — 5 лет, гель — 3 года.