Спазмо-лит - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СПАЗМО-ЛІТ

(SPASMO-LYT)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою містить 20 мг троспіуму хлориду;

допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, повідон, натрію кроскармелоза, кислота стеринова, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, сахароза, натрію кармелоза, кальцію карбонат (Е 170), макрогол 8000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), віск білий, віск карнаубський.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Спазмолітики, що діють на сечові шляхи.

Код АТС G04B D09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування порушень функції сечового міхура, в тому числі - нетримання сечі та/чи збільшення частоти сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання у пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром (ідіопатична чи нейрогенна гіперактивність детрузора).

Протипоказання.

Троспіум хлорид протипоказаний пацієнтам із затримкою сечовипускання, тяжкими шлунково-кишковими розладами (включаючи токсичний мегаколон), важкою псевдопаралітичною міастенією, закрито кутовою глаукомою, тахіаритмією, гіперплазією передміхурової залози, порушеннями функції печінки, тяжкими порушеннями функції нирок інфекціями сечовидільних шляхів.

Троспіум хлорид протипоказаний пацієнтам з підвищ енною чутливістю до активної речовини чи будь-якого іншого компоненту препарату.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування і тривалість лікування встановлює лікар індивідуально для кожного пацієнта. Зазвичай дорослим призначають по 1 таблетці два рази на добу (еквівалентно 40 мг троспіуму хлориду на добу).

Препарат слід приймати натщесерце. Таблетку проковтнути цілою та запити склянкою води.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок (кліренс креатині ну між 10 і 30 мл/хв/1,73 м²) рекомендоване наступне дозування: одна таблетка на добу або через день доби (еквівалентно 20 мг троспіуму хлориду на добу або через день).

Побічні реакції.

По частоті побічних ефектів вірогідніші атропіноподібні прояви: сухість в роті, диспепсія, запор, абдомінальні болі, нудота і метеоризм.

У відношенні інших систем побічні ефекти   виникають рідко.

Порушення сечовидільної системи: порушення сечовипускання (наприклад, утворення залишкової сечі, затримка сечі).

Серцево-судинні порушення: тахікардія, тахіаритмія.

Порушення зору: порушення акомодації (особливо це стосується пацієнтів с далекозорістю та пацієнтів, зір яких не може бути відповідним чином відкоригований).

Шлунково-кишкові   розлади: гастрит, діарея.

Розлади гепатобіліарної системи: незначне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.

Порушення з боку органів дихання: диспное.

Зміни з боку шкіри: сип, ангіо невротичний набряк.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

Порушення центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

Загальні розлади: астенія, біль у грудях, анафілаксія.

Передозування.

Після прийому максимальної разової дози 360 мг (18 таблеток по 20 мг.) троспіуму хлориду здоровими добровольцями, спостерігалась сухість в роті, тахикардія і порушення сечовипускання. До цього часу про прояви тяжкого передозування чи інтоксикації у людей не повідомлялося. Передбачуваними ознаками інтоксикації буде посилення антихолінергічних проявів.

У випадку інтоксикації необхідно вжити наступні заходи: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; місцеве застосування пілокарпіну пацієнтам з глаукомою; катетеризація у пацієнтів із затримкою сечі; терапія парасимпатоміме тиками (наприклад, неостигміном) у випадку тяжких симптомів; застосування бета-блокаторів у випадку недостатньої відповідної реакції, вираженої тахікардії і/чи циркуляторної нестабільності (наприклад, 1 мг пропранололу внутрішньо венно разом з контролем ЕКГ та артеріального тиску).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування препарату у період вагітності або годування груддю відсутні, тому застосування препарату протипоказано цій категорії пацієнтів.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям до 18 років не вивчені, тому препарат не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Троспіум хлорид слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

• з обструктивними станами шлунково-кишкового тракту, такими як пілоростеноз;

• з обструкцією сечових шляхів з ризиком затримки сечі;

• з автономною невропатією;

• з хіатальною грижею, що супроводжується рефлюксом-езофагітом;

Небажано застосовувати препарат пацієнтам з тахікардією, яка повязана з гіпертіреозом,

ішемічною хворобою серця та застійною серцевою недостатністю.

Дані про застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні, тому лікування цих пацієнтів троспіумом хлоридом не рекомендується.

Оскільки дані про застосування препарату у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок відсутні, лікування цих пацієнтів троспіумом хлоридом не рекомендується. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеню тяжкості.

Перед початком терапії повинні бути виключені органічні причини збільшення частоти сечовипускання, імперативних позивів до сечовипускання та нетримання сечі, такі як захворювання серця, нирок, полідипсія, інфекції чи пухлини органів сечовиділення.

Спазмо-Літ містить лактози моногідрат, сахарозу та пшеничний крохмаль.

Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лапа чи

синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат.

Хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка відповідає 0,06 г вуглеводу (еквівалентно 0,005 ХО). Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози чи недостатністю сахарози-ізомальтози не слід застосовувати цей препарат.

Не слід застосовувати препарат   пацієнтам з алергією на пшеницю, за вийнятком пацієнтів з целіакією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи, що в чутливих хворих при застосуванні препарату може виникнути запаморочення, порушення акомодації, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Посилення антихолінергічої дії препаратів, таких як амантадин, трициклічні антидепресанти; посилення частоти серцевих скорочень при одночасному застосуванні з β-адреноміме тиками; зниження ефективності про кінетичних засобів (наприклад, метоклопраміду).

Оскільки троспіум хлорид може чинити вплив на перистальтику та секрецію шлунково-кишкового тракту, не можна виключити можливість порушення абсорбції інших препаратів, що застосовуються одночасно.

При одночасному застосуванні з препаратами, такими як гуар, холестирамін та колестипол, не можна виключити інгібування абсорбції троспіуму хлориду. Тому одночасне застосування цих препаратів з троспіумом хлоридом не рекомендується.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Троспіум хлорид – четвертинна амонієва основа (похідна нортропану) належить до класу парасимпатичних чи антихолінергічних препаратів.

Троспіум хлорид має високу спорідненість з мускариновими рецепторами так званих М₁-, М₂- та М₃-підтипів, конкуруючи з ендогенним нейромедиатором ацетилхоліном.

Антихолінергічний ефект троспіуму хлориду полягає у зменшенні скорочую чого тонусу гладких м’язів у сечостатевих шляхах і шлунково-кишковому тракті.

Крім того, він може інгібувати секрецію бронхіального слизу, слини, поту та акомодацію ока. Вплив на центральну нервову систему не спостерігався.

Троспіум хлорид не чинить впливу на серцеву ре поляризацію, однак чинить постійний та дозозалежний вплив на частоту серцевих скорочень, прискорюючи її.

Фармакокінетика. Після перорального застосування 20 мг (1 таблетки) троспіуму хлориду максимальні рівні у плазмі крові складали приблизно 4 нг/мл і досягалися через 4-6 годин.

При застосуванні 20 - 60 мг у вигляді разової дози плазмові рівні були пропорційні дозі, що застосовувалася. Абсолютна біодоступність разової пероральної дози троспіуму хлориду

20 мг складала  9,6 %.

Одночасний прийом їжі, особливо дієта з високим вмістом жиру, зменшує біодоступність троспіуму хлориду. Після прийому їжі з високим вмістом жиру середня максимальна концентрація (С_mах) та AUC зменшувалися до 15-20 % від величин,   отриманим натщесерце.

Більша частина системно доступного троспіуму хлориду виводиться нирками у незмінному вигляді, менша частина (10 % від ниркової екскреції) виявляється у сечі. Граничний період напів виведення – 10-20 годин. Накопичення препарату не відбувається. Зв’язування з білками плазми – 50-80 %.

Фармакокінетичні дані, отримані у пацієнтів літноьго віку, не показали ніяких відмінностей. Відсутні відмінності і між статями.

Обмежена роль печінкового метаболізму в елімінації троспіуму хлориду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки коричнювато-жовтуватого кольору, вкриті глянцевою оболонкою.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 º С у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. МАДАУС ГмбХ.

Місцезнаходження. 51101 Кельн, Німеччина.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: препарат снижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей. М-холинолитик, действует на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании связывания ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладких мышц. Обладает ганглиоблокирующей активностью. Активное вещество препарата — троспия хлорид — является четвертичным аммониевым основанием и расслабляет детрузор мочевого пузыря как за счет антихолинергического эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.
После приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 ч. Период полувыведения варьирует от 5 до 15 ч. Выделяется почками, большая часть выводится в неизмененном виде, меньшая — в виде циклических спиртов. Не проникает через ГЭБ (не оказывает побочного действия на ЦНС).

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря (недержание мочи) негормональной и неорганической этиологии, в том числе при нагрузке, обусловленной кашлем, смехом, чиханием или физической нагрузкой. Лечение дизурических нарушений (поллакиурия, никтурия, энурез и дисфункция детрузора).

ПРИМЕНЕНИЕ: режим дозирования и длительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Обычно взрослым назначают 20 мг 2 раза в сутки (интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; механический стеноз ЖКТ, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженными симптомами наличия остаточной мочи, а также другие состояния, сопровождающиеся стенозом уретры, полная или частичная кишечная непроходимость, глаукома, тахиаритмия, миастения, сердечная недостаточность, нарушения функции почек, печени, инфекции мочевыводящих путей; возраст до 18 лет (в связи с большим количеством действующего вещества в препарате); период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: часто — сухость во рту; редко — тахикардия, аритмия, нарушение аккомодации, головокружение, мидриаз, беспокойство, возбуждение, усталость, головная боль, сонливость или нарушение сна, тошнота, запор или диарея, рвота, задержка мочи, дизурия, угнетение секреции потовых желез или потоотделения, диспноэ, кожные аллергические реакции; в отдельных случаях — метроррагия, мастодиния.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного освобождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).
При вегетативных нарушениях функции мочевого пузыря причина дисфункции должна быть установлена до начала лечения Спазмо-литом. При необходимости следует проводить этиотропную терапию.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами
Этот препарат с осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими внимания и высокой точности психомоторных реакций.
При необходимости назначения препарата в период беременности и кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетанном применении Спазмо-лит повышает антихолинэстеразный эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов гистаминовых Н1 -рецепторов, дизопирамида.
При сочетанном применении Спазмо-лита с β-адреномиметиками повышается ЧСС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: антихолинергические проявления (нарушения зрения), тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожи.
Лечение: активированный уголь, промывание желудка 15% р-ром сульфата магния, при необходимости — парентеральное введение парасимпатомиметиков, больным с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С.