Стерокорт - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СТЕРОКОРТ

(STEROCORT)

Склад:

діюча речовина: methylprednisolone aceponate;

1 г крему містить 1 мг метил преднізолону ацепонату;

допоміжні речовини: Euxyl PE 9010 (90 % Феноксіетанолу та 10 % Етил гексилгліцерину), ізопропілміристат, октилдодеканол, гліцерил моностеарат 40-55, цетостеариловий спирт, диметикон, пропіленгліколь, гексилдецил стеарат, макрогол 37 стеарат, динатрію едетат, калію дигідро фосфат, динатрію фосфат додека гідрат, вода очищена.

Лікарська форма. Крем.

Фармакотерапевтична група.

Кортикостероїди для застосування у дерматології. Активні кортикостероїди (група III). Метил преднізолону ацепонат. Код АТС D07A C14.

Клінічні характеристики.

Показання.

Атопічний дерматит (нейродерміт, ендогенна екзема), алергічний дерматит, екзема різних форм, а також екзема у дітей.

Протипоказання.

Туберкульоз шкіри або прояви сифілісу на ділянках нанесення препарату; вipycні інфекції (простий герпес, вітряна вicпа, оперізувальний лишай); прояви реакції на щеплення; розацеа, навколоротовий дерматит; підвищена чутливість до метил преднізолону ацепонату або будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози.

Препарат наносять 1 раз на день тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Можна використовувати оклюзійні пов'язки. Тривалість застосування у звичайних випадках не повинна перевищувати 12 тижнів для дорослих та 4 тижнів – для дітей. Протягом року можливе проведення декількох курсів лікування.

Гідрофільна емульсійна основа препарату забезпечує можливість його застосування для лікування гострих запальних процесів i мокнучих стадій екземи, при дуже жирній шкірі, а також при локалізації процесів як на гладенькій шкірі, так i на волосистій частині.

Побічні реакції.

Препарат звичайно добре переноситься, проте у поодиноких випадках можливі місцеві реакції, такі як свербіж, печіння, почервоніння шкіри або поява пухирців.

При тривалій терапії глюкокортикостероїдами можливі випадки атрофії шкіри, телеангіектазії, стриї або акнеподібні висипи на шкірі, а також прояви системної дії внаслідок резорбції.

У поодиноких випадках під час лікування препаратом можуть виникати характерні для місцевого застосування кортикостероїдів небажані явища: фолікуліт, гіпертрихоз, навколоротовий дерматит, алергічні реакції шкіри на будь-який з компонентів препарату.

Передозування.

Не описано будь-яких випадків гострої інтоксикації при одноразовому застосуванні великих доз препарату на шкірі (нанесення препарату на велику площу) або ненавмисному пероральному прийомі.

Надто тривале інтенсивне застосування препарату може спричинити появу симптомів атрофії шкіри. У такому випадку слід припинити застосування препарату. Ці симптоми, як правило, зникають протягом 10 - 14 діб після відміни препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності та годування груддю можливе тільки тоді, коли очікувана користь від лікування для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Не слід застосовувати препарат у першому триместрі вагітності.

У період годування груддю не слід наносити крем Стерокорт на молочні залози.  

Діти.

Застосування препарату дітям має здійснюватися під наглядом лікаря. Слід зауважити, що підгузники або памперси можуть створювати оклюзій ний ефект.

Особливості застосування.

При інфекційних процесах шкіри, спричинених бактеріями та/або грибами, необхідна додаткова відповідна антимікробна терапія.

При застосуванні препарату на шкірі обличчя слід уникати потрапляння крему в очі (може розвиватися глаукома).

При розацеа або навколоротовому дерматиті не рекомендується наносити препарат на обличчя.

Не описано порушень функції надниркових залоз при застосуванні метил преднізолону ацепонату на великих ділянках шкіри ні у дорослих, ні у дітей (у тому числі при використанні оклюзій них пов'язок). Однак при застосуванні препарату на великих ділянках шкіри тривалість лікування має бути якомога коротшою.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами не описана.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метил преднізолону ацепонат є глюкокортикостероїд ом для зовнішнього застосування. Препарат зменшує запальні процеси та алергічні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані з гіперпроліферацією клітин. Така дія призводить до послаблення як об’єктивних симптомів (еритема, набряк, інфільтрація, ліхеніфікація), так і суб’єктивних скарг (свербіж, печіння, біль). При місцевому застосуванні метил преднізолону ацепонату в терапевтичній дозі системний ефект мінімальний. При застосуванні на великих ділянках шкіри рівень кортизолу у плазмі крові залишається у межах норми, не порушується його циркадний ритм. Також не встановлено зменшення концентрації кортизолу у добовій сечі.

Як і для інших глюкокортикостероїдів, механізм дії метил преднізолону ацепонату остаточно не з'ясований. Відомо, що він безпосередньо зв'язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується основного метаболіту метил преднізолону ацепонату – 6α-метил преднізолону-17-пропіонату, що утворюється у шкірі шляхом гідролізу.

Внаслідок зв'язування комплексу рецептор-стероїд з відповідною ділянкою молекули ДНК спричиняє низку біологічних реакцій.

Зв'язування комплексу рецептор-стероїд призводить до індукції синтезу макрокортину, який пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та знижує утворення медіаторів запалення, таких як простагландини та лєйкотрієни, що забезпечує протизапальну дію препарату.

Імуносупресивну дію глюкокортикостероїдів можна пояснити пригніченням синтезу цитокінінів та анти мітотичним ефектом, який поки що недостатньо вивчений. Пригнічення синтезу вазодилятаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну у результаті обумовлює вазоконстриктор ну активність глюкокортикостероїдів.

Метил преднізолону ацепонат проникає у шкіру. Його концентрація у роговому шарі та у шкірі зменшується у напрямку від поверхні до більш глибинних структур. Метил преднізолону ацепонат гідролізу ється в епідермісі та дермі. Основний метаболіт – 6α‑ метил преднізолону-17-пропіонат – виявляє більшу спорідненість до стероїдних рецепторів (процес „біоактивації” у шкірі).

Ступінь абсорбції через шкіру залежить від стану шкіри, властивостей лікарської форми та типу застосування (відкрите нанесення або під оклюзійну пов'язку). Абсорбція препарату при відкритому нанесенні на уражені ділянки шкіри у підлітків та дорослих, які хворіють на нейродерміт або псоріаз, становить не більше 2,5 %, що дещо вище ступеня всмоктування   крізь неушкоджену шкіру у здорових добровольців (0,05 - 1,5 %).

Якщо перед нанесенням препарату на шкіру знято роговий шар, рівень кортикостероїду приблизно в три рази більший, ніж без зняття рогового шару.

Потрапляючи до системного кровотоку, основний продукт гідролізу метил преднізолону ацепонату – 6α-метил преднізолону-17-пропіонат – швидко утворює кон’югат з глюкуроновою кислотою і внаслідок цього ін активується. Метаболіти метил преднізолону ацетонату (основний метаболіт – 6α-метил преднізолону-17-пропіонат-21-глюкуронід) виводяться переважно нирками з періодом напів виведення близько 16 годин. Сполука та її метаболіти не накопичуються в організмі.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: крем білого кольору.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 15 г у тубах.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ «Фітофарм».

Місцезнаходження.

Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем 0,1 % туба 15 г

№ UA/7784/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Метилпреднизолона ацепонат — это ГКС для наружного применения. Препарат уменьшает воспалительные процессы и аллергические реакции на коже, а также реакции, которые связаны с гиперпролиферацией клеток. Такое действие приводит к ослаблению как объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация, лихенификация), так и субъективных проявлений (зуд, жжение, боль). При местном применении метилпреднизолона ацепоната в эффективной дозе системный эффект минимальный. При применении на пораженных участках кожи уровень кортизола в плазме крови остается в пределах нормы, не нарушается его циркадный ритм. Снижение концентрации кортизола в суточной моче не установлено.
Как и для других ГКС, механизм действия метилпреднизолона ацепоната окончательно не выяснен. Известно, что он непосредственно связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Особенно это касается основного метаболита метилпреднизолона ацепоната — 6α-метилпреднизолона-17-пропионата, который образовывается в коже путем гидролиза.
Связывание комплекса рецептор — стероид с соответствующим участком молекулы ДНК служит причиной ряда биологических реакций. Это приводит к индукции синтеза макрокортина, который подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, что обеспечивает противовоспалительное действие препарата.
Иммуносупрессивное действие ГКС объясняется угнетением синтеза цитокининов и антимикотическим эффектом, который недостаточно изучен. Угнетение синтеза вазодилатационных простагландинов или потенцирование вазоконстрикторного эффекта адреналина в результате обусловливает вазоконстрикторную активность ГКС.
Фармакокинетика. Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу. Его концентрация в роговом слое и в коже уменьшается в направлении от поверхности до более глубинных структур. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит — 6α-метилпреднизолона-17-пропионат — выявляет большое сродство к стероидным рецепторам (процесс биоактивации в коже). Степень абсорбции через кожу зависит от состояния кожи, свойств лекарственной формы и вида применения (открытое нанесение или под окклюзионную повязку). Абсорбция препарата при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых с нейродермитом или псориазом составляет не более 2,5%, это выше степени всасывания через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05–1,5%).
Если перед нанесением препарата с кожи снять роговой слой, то уровень кортикостероида будет в три раза выше, чем без снятия рогового слоя.
Попадая в системный кровоток, основной продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната — 6α-метилпреднизолона-17-пропионат — быстро образовывает коньюгат с глюкуроновой кислотой и вследствие этого инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацетоната (основной метаболит — 6α-метилпреднизолона-17-пропионат-21-глюкуронид) выводятся преимущественно почками, T_1/2 около 16 ч. Соединения и его метаболиты не накапливаются в организме.

ПОКАЗАНИЯ:

препарат применяют для лечения атопического дерматита (нейродермита, эндогенной экземы), контактного дерматита, аллергического дерматита, дегенеративной экземы, дисгидротической экземы, а также экземы у детей (с 6-месячного возраста).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи, возможно использование окклюзионной повязки. Длительность применения обычно не должна превышать 12 нед для взрослых и 4 нед для детей. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.
Гидрофильная эмульсионная основа препарата обеспечивает возможность его применения для лечения острых воспалительных процессов и мокнущих стадий экземы на очень жирной коже, а также при локализации процессов как на гладкой коже, так и на волосистой ее части.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

применение крема противопоказано при туберкулезе кожи или проявлениях сифилиса на участках нанесения препарата; при вирусных инфекциях (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай); проявлениях реакции на прививку; розацеа, околоротовом дерматите, повышенной чувствительности к метилпреднизолону ацепонату или любому другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится, однако в единичных случаях возможны местные реакции, такие как зуд, жжение, покраснение кожи или появление пузырьков.
При продолжительной терапии ГКС возможны случаи атрофии кожи, телеангиэктазии, стрии или акнеподобные высыпания на коже, а также проявления системного действия вследствие резорбции.
В некоторых случаях во время лечения препаратом могут возникать характерные для местного применения кортикостероидов нежелательные явления: фолликулит, гипертрихоз, околоротовой дерматит, аллергические реакции кожи на любой из компонентов препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при инфекционных процессах кожи, которые вызваны бактериями и/или грибами, необходима дополнительная соответствующая противомикробная терапия.
Во время применения препарата на коже лица избегать попадания крема в глаза (может развиваться глаукома).
При розацеа или околоротовом дерматите не рекомендуется наносить препарат на лицо.
Не описаны нарушения функции надпочечников при применении метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи ни у взрослых, ни у детей (в том числе при использовании окклюзионной повязки). Однако при применении препарата на больших участках кожи продолжительность лечения должна быть по возможности наиболее короткой.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только по назначению врача, только при тщательном изучении клинических показаний, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка. Не следует применять препарат в I триместр беременности. В период кормления грудью не следует наносить крем Стерокорт на молочные железы.
Применение в педиатрии. Применение препарата у детей должно осуществляться под надзором врача. Подгузники могут создавать эффект окклюзионной повязки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

не описаны любые случаи острой интоксикации при одноразовом применении больших доз препарата на коже (нанесение препарата на большую площадь) или неумышленном пероральном приеме. Продолжительное интенсивное применение препарата может послужить причиной появления симптомов атрофии кожи. В таком случае нужно прекратить применение препарата. Эти симптомы, как правило, исчезают на протяжении 10–14 сут после отмены препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.