Стугерон - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СТУГЕРОН

(STUGERON)

Склад:

діюча речовина: cinnarizine;

1 таблетка містить 25 мг цинаризину;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; сахароза; тальк; олія рослинна гідрогенізована; повідон К 90.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору з напівнасічкою та написом «JANSSEN» з одного боку та з іншого.

Фармакотерапевтична група.  Засіб, що застосовується при вестибулярних порушеннях. Цинаризин.  Код АТХ N07C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цинаризин пригнічує скорочення клітин гладкої мускулатури судин шляхом блокування кальцієвих каналів. Додатково до прямого кальцієвого антагонізму цинаризин знижує скорочувальну дію вазоактивних речовин, таких як норепінефрин і серотонін, блокуючи рецепторкеровані кальцієві канали. Блокада надходження кальцію до клітин селективна по тканинах і призводить до зменшення вазоконстрикції без впливу на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень.

Цинаризин може додатково поліпшувати недостатню мікроциркуляцію шляхом підвищення еластичності мембрани еритроцитів і зниження в’язкості крові. При застосуванні цинаризину збільшується клітинна резистентність до гіпоксії.

Цинаризин пригнічує стимуляцію вестибулярної системи, що призводить до супресії ністагму та інших вегетативних розладів. Цинаризин запобігає появі або послаблює гострі напади запаморочення.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Максимальні рівні цинаризину у плазмі крові досягаються через 1-3 години після перорального застосування.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить 91 %.

Метаболізм. Цинаризин метаболізується переважно з участю CYP2D6.

Виведення. Період напіввиведення з плазми крові становить від 4 до 24 годин. Виділення ⅓ метаболітів здійснюється із сечею та ⅔– з калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Порушення мозкового кровообігу:

• симптоматичне лікування цереброваскулярних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах (тинітус), головний біль судинного походження, дратівливість, втрату пам’яті та нездатність зосереджуватися;

• профілактика мігрені.

Порушення периферичного кровообігу:

• симптоматичне лікування периферичних судинних розладів, включаючи хворобу Рейно, акроціаноз, переміжну кульгавість, трофічні порушення, трофічні та варикозні виразки, парестезію, нічні спазми у кінцівках, холодні кінцівки.

Порушення рівноваги:

• симптоматичне лікування лабіринтних розладів, включаючи запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудоту та блювання.

Хвороба руху:

• профілактика хвороби руху.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Алкоголь/депресанти ЦНС/трициклічні антидепресанти: одночасне застосування може посилювати седативні ефекти цих засобів або Стугерону.

Діагностичне втручання: через антигістамінні властивості Стугерон може маскувати позитивні реакції щодо факторів реактивності шкіри при проведенні шкірної проби, тому його застосування слід припинити за 4 дні до її проведення.

Особливості застосування.

Як і інші антигістамінні лікарські засоби, Стугерон може спричиняти подразнення в епігастральній ділянці; прийом препарату після їди може зменшити явища подразнення слизової оболонки шлунка.

Пацієнтам із хворобою Паркінсона Стугерон слід призначати тільки у тому випадку, якщо переваги лікування перевищують можливий ризик погіршення перебігу цієї хвороби.

Оскільки Стугерон може спричиняти сонливість, особливо на початку лікування, слід утримуватися від одночасного вживання алкоголю, депресантів ЦНС або трициклічних антидепресантів.

Необхідно уникати застосування Стугерону при порфірії.

Стугерон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Препарат містить сахарозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість фруктози або недостатність сахарази-ізомальтази, не слід застосовувати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на те, що при дослідженні Стугерону на тваринах тератогенних ефектів не виявилось, препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Немає відомостей щодо можливості проникнення Стугерону у грудне молоко. Отже, слід уникати лікування Стугероном жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки застосування препарату, особливо на початку лікування, може спричинити сонливість, слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами на час прийому препарату.

Спосіб застосування та дози.

Порушення мозкового кровообігу

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.

Порушення периферичного кровообігу

Дорослі та діти віком від 12 років: 2-3 таблетки 3 рази на добу. Максимальна доза, що рекомендується, не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на добу. Оскільки ефект при запамороченні залежить від дози, дозування слід поступово підвищувати.

Порушення рівноваги

Дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка 3 рази на добу.

Хвороба руху

• дорослі та діти віком від 12 років: 1 таблетка за півгодини до поїздки; прийом можна повторювати кожні 6 годин;

• діти віком 5-12 років: може бути рекомендована половина дози, яка призначається дорослим.

Спосіб застосування

Для перорального застосування. Слід віддавати перевагу прийому Стугерону після їди.

Діти.

Стугерон не застосовувати дітям віком до 5 років.

Передозування.

Симптоми: у поодиноких випадках гострого передозування (від 90 до 2250 мг) спостерігались такі прояви: зміна свідомості від сонливості до ступору та коми, блювання, екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія. У невеликої кількості дітей спостерігалися судоми. У більшості випадків клінічний результат не був тяжким, але відзначалися летальні випадки після передозування при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, включаючи цинаризин.

Лікування: специфічного антидоту немає. Протягом першої години після прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка. За показаннями можна призначити активоване вугілля.

Побічні реакції.

Може спостерігатися сонливість і розлади кишково-шлункового тракту. Зазвичай ці симптоми є тимчасовими та зникають при поступовому досягненні оптимальної дози. Зрідка виникають такі симптоми як головний біль, сухість у роті, збільшення маси тіла, потовиділення або алергічні реакції. У дуже рідкісних випадках повідомлялося про лишай Вільсона та вовчакоподібні симптоми.

У медичній літературі згадується окремий випадок обтураційної жовтяниці. У пацієнтів літнього віку під час тривалого лікування спостерігалися випадки посилення або появи екстрапірамідних симптомів, іноді в поєднанні з депресивними станами. У таких випадках застосування цього засобу слід припинити.

Враховуючи вищевказані побічні реакції, наступні побічні реакції спостерігалися при застосуванні Стугерону у клінічних дослідженнях та у постмаркетинговому періоді. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (не може бути встановлена з наявних даних).

Додатково повідомлялося про випадки реакцій гіперчутливості, головного болю та відчуття сухості у роті.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 25 таблеток у блістері з плівки ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої; по 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Янссен-Сілаг С.п.А./

Janssen Cilag S.p.A.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Віа С.Янссен, 04100 Борго Сан Мішель, Латіна, Італія/

Via C. Janssen, 04100 Borgo S. Michele, Latina, Italy.

СТУГЕРОН (STUGERON)

CINNARIZINUM     N07C A02

Gedeon Richter

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 25 мг, № 50

 Циннаризин 25 мг

Прочие ингредиенты: кислота кремниевая, магния стеарат, повидон, крахмал, лактоза.

№ UA/7385/01/01 от 04.12.2007 до 04.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

активное вещество препарата — циннаризин — является блокатором кальциевых каналов, снижает тонус гладких мышц сосудов, преимущественно артериол головного мозга. Не оказывает влияния на АД и ЧСС. Циннаризин также ингибирует действие различных вазоактивных веществ: норадреналина, серотонина и др., а также улучшает микроциркуляцию путем повышения эластичности эритроцитов и снижения повышенной вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии. Он также оказывает слабый антигистаминный (H1-блокирующий) эффект, препятствует стимуляции вестибулярного аппарата и возникновению острых приступов головокружения.
После приема препарата внутрь максимальная концентрация циннаризина в плазме крови достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 91%. Циннаризин полностью метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4 ч. Около 1/3 метаболитов циннаризина выводится с мочой, остальная часть — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных расстройств, включая головокружение, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм; профилактика болезни движения; профилактика мигрени; поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая головокружение, шум в ушах, головную боль сосудистого генеза, проблемы с общением, раздражительность, нарушения памяти и неспособность к концентрации внимания; поддерживающая терапия при периферических сосудистых расстройствах, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные судороги мышц нижних конечностей, ощущение холода в конечностях.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь после еды. При нарушениях мозгового кровообращения препарат назначают по 25 мг 3 раза в сутки. При расстройствах периферического кровообращения — по 50–75 мг 3 раза в сутки.
При лабиринтных расстройствах Стугерон применяют в начальной дозе 25 мг 3 раза в сутки и в случае необходимости постепенно повышают дозу.
При болезни движения — по 25 мг за 30 мин до поездки с повторным приемом каждые 6 ч.
Детям в возрасте 5–12 лет назначают 1/2 дозы препарата, применяемой у взрослых.
Максимальная суточная доза Стугерона для взрослых не должна превышать 225 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к препарату. Относительные противопоказания — период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны преходящие сонливость или нарушения со стороны пищеварительного тракта (эти явления не возникают, если дозу Стугерона повышают постепенно), в том числе болевые ощущения в эпигастральной области (при приеме препарата после еды частота этого побочного действия снижается); редко отмечают головную боль, сухость во рту, увеличение массы тела, потоотделение и аллергические реакции.
Описаны отдельные случаи развития красного плоского лишая, волчаночноподобных реакций, холестатической желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном приеме препарата возможно появление или увеличение выраженности имеющихся экстрапирамидных расстройств, иногда в сочетании с депрессивными реакциями. В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при болезни Паркинсона Стугерон назначают только в тех случаях, когда преимущества применения препарата превышают риск увеличения выраженности симптомов этого заболевания.
Стугерон может вызывать сонливость, поэтому рекомендуется воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и приема средств, угнетающих ЦНС; следует (особенно в начале приема препарата) соблюдать осторожность при вождении транспортного средства или выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Несмотря на то что тератогенное действие Стугерона в экспериментальных исследованиях не выявлено, применение препарата в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью прием Стугерона не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные о поступлении циннаризина в грудное молоко.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременный прием Стугерона и средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов, а также алкоголя может привести к усилению седативного эффекта.
Обладая антигистаминным эффектом, Стугерон может подавить положительную реакцию при проведении внутрикожных диагностических тестов, если его применяют в течение 4 дней до их проведения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

известен один случай острой передозировки Стугерона (прием 2100 мг): у 4-летнего ребенка отмечали рвоту, сонливость, кому, тремор, артериальную гипотензию. Специфического антидота нет; следует промыть желудок, дать активированный уголь и назначить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–30 °С.