Тамигрип - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМІГРИП

(TAMIGRIP)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: oseltamivir;

(3R,4R,5S)-4-(Ацетииламіно)-5-аміно-3-(1-етилпропокси)-1-циклогексен-1-карбонової кислоти етиловий ефір (у вигляді фосфату);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2, корпус   білого кольору, кришечка жовтого кольору, мають написи “75 мг” чорного кольору на корпусі та містять в собі порошок   білого або майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить озельтамівіру фосфату в перерахуванні на озельтамівір 75 мг;

допоміжні речовини: крохмаль преже латинізований 1500, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічна дія: озельтамівір – інгібітор вірусної нейромінідази, може впливати на агрегацію вірусної частинки з клітиною та вивільнення вірусного геному.

Вірус грипу А відрізняється зниженою чутливістю до озельтамівіру. Генетичний аналіз показав, що це пов’язано з мутацією, що змінює амін окислотний склад вірусної нейромінідази або вірусного гемаглютиніну, або їх обох.

Фармакокінетика. Озельтамівір швидко адсорбується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому озельтамівіру фосфату та перетворюється переважно печінковими ферментами (естеразами) на озельтамівіру карбоксилат. Ні озельтамівір, ні озельтамівіру карбоксилат не є субстратом чи інгібітором для ізоформ цитохрому С. Щонайменше 75% від прийнятої дози досягає системної циркуляції у вигляді озельтамівіру   карбоксил ату.   Залишок   неактивного озельтамівіру становить не більш, ніж 5 % від прийнятої перорально дози.

Концентрація озельтамівіру карбоксил ату в плазмі пропорційна до прийнятої дози,   аж до  500 мг   двічі на день.

Вживання їжі незначно впливає на фармакокінетику озельтамівіру. Рівень зв’язування озельтамівіру карбоксил ату   з   білками   плазми   низький (3%).  

Виводиться озельтамівір переважно у вигляді озельтамівіру карбоксил ату. Період напів виведення для озельтамівіру – 1 - 3 год, для озельтамівіру карбоксил ату 6 - 10 год після перорального прийому. Озельтамівіру карбоксилат не підлягає подальшому перетворенню та виводиться нирками (99%). Менше 20% прийнятої дози озельтамівіру фосфату виводиться кишечником.

Показання для застосування. Лікування грипу типу А та В. Профілактика грипу (після контакту з хворим або у разі підвищеного ризику інфікування вірусом). Профілактика і лікування (у складі комплексної терапії) грипу " пташиного" походження, спричиненого вірусом H5N1.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. Тамігрип можна приймати під час іжі або без неї. У деяких пацієнтів переносимість препарату поліпшується, якщо його приймають під час їжі.

Лікування потрібно починати в перший або другий день появи симптомів грипу.

Дорослим і дітям старше 13 років призначають по 1 капсулі 75 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не посилює ефекту.

Дітям з масою тіла більше 40 кг, які можуть проковтнути капсули, слід приймати препарат по 1 капсулі 75 мг 2 рази на добу перорально протягом 5 днів.

Рекомендована доза Тамігрипу для профілактики грипу після контакту з хворим на грип – по 75 мг 1 раз на добу перорально протягом 10 днів. Прийом препарату слід розпочинати не пізніше, ніж у перші 2 дні після контакту. Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу; показана безпечність препарату при прийманні його протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває приймання препарату.

Дітям з масою тіла більше 40 кг, які можуть проковтнути капсули, з профілактичною метою слід   приймати препарат по 1 капсулі 75 мг 1 раз на добу   перорально протягом 10 днів.

При лікуванні «пташиного грипу» треба мати на увазі, що добова доза 300 мг може спричинити посилення проявів побічної дії.

Лікування та профілактика грипу у хворих з ураженням нирок.

Для пацієнтів з кліренсом креатині ну більше 30 мл/хв коригувати дозу непотрібно. Хворим з кліренсом креатині ну 10 - 30 мл/хв при лікуванні рекомендовано зменшити дозу до 75 мг 1 раз на день протягом 5 діб, а при профілактиці рекомендовано зменшити дозу до 75 мг через добу. Немає жодних рекомендацій для пацієнтів на звичайному гемодіалізі та подовженому перитонеальному діалізі, у термінальній стадії ниркової хвороби та хворих з кліренсом креатині ну ≤ 10 мл/хв.

Пацієнтам з ураженням печінки, а також пацієнтам літнього віку немає потреби коригувати дозу при лікуванні та профілактиці.

Побічна дія. Озельтамівір   в основному переноситься добре, найчастішими проявами побічної дії є нудота та блювання. Звичайно вони тимчасові та виникають при перших прийомах препарату. Інші побічні ефекти: діарея, бронхіт, біль у шлунку, слабкість та головний біль. Гіпер чутливість, що найчастіше проявляється у вигляді шкірних алергічних реакцій: висип, дерматити, екзема, кропив’янка, набряк обличчя та еритема, зустрічається рідко.

Протипоказання. Гіпер чутливість до озельтамівіру, хворі з кінцевою стадією ниркової недостатності, вагітність і лактація, дитячий вік до 13 років.

Передозування. Не було зареєстровано випадків передозування. Разовий прийом великої дози (до 1 000 мг) озельтамівіру може призвести до нудоти або блювання.

Особливості застосування. Ефективність препарату щодо будь-яких інших ліній грипу, крім типу А та В, не вивчалась. Не застосовується для щорічної вакцинації.

Не вивчалась ефективність препарату при застосуванні його після 40 год після виявлення симптомів грипу, при повторному курсі профілактики та лікування, при застосування Тамігрипу у людей з імунодефіцитом.

Тамігрип не попереджає ускладнень, що можуть виникнути під час перебігу грипу, ускладнень при супровідній бактеріальній інфекції чи бактеріальній інфекції, що розпочинається симптомами, подібними до грипу.

Не вивчалась ефективність препарату при лікуванні пацієнтів з хронічними серцевими   та респіраторними хворобами.

Не спостерігалось ніяких ускладнень при застосуванні Тамігрипу у порівнянні з групою, що отримувала плацебо. Немає інформації щодо застосування препарату при складних випадках грипу (при госпіталізації пацієнтів).

При вагітності та годуванні груддю Тамігрип застосовують, якщо очікуваний результат лікування виправдовує ризик для дитини .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. В експериментах in vitro досліджено, що ні озельтамівір фосфат, ні активний метаболіт не є добрим субстратом для полі функціональних оксидаз системи цитохрому Р₄₅₀ або для глюкуронілтрансфер аз. Формальної основи для взаємодії з пероральними контрацептивами немає.

Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀, не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру та його активного метаболіту.

Одночасне приймання пробенециду призводить до збільшення AUC до активного метаболіту приблизно в 2 рази, внаслідок гальмування активної канальцевої секреції в нирках. Однак, завдяки великому запасу безпечності активного метаболіту, корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна.

Одночасне призначення з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації обох препаратів. Прийом Тамігрипу разом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації озельтамівіру, його активного метаболіту і парацетамолу.

Тамігрип можна призначати разом з препаратами, що часто застосовуються, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлюазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин та доксициклін), блокатори Н₂-рецепторів до гістаміну (ранітидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофілін), симпатоміме тиками (псевдо ефедрин), опіатами (кодеїн), кортикостероїдами, інгаляційними бронхолітиками та аналгетиками (ацетил саліцилова кислота, ібупрофен та парацетамол). Змін характеру або частоти небажаних явищ при цьому не спостерігалося.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру у пачці із картону.

Виробник. Ципла Лтд, Індія.

Адреса. Мумбаї Сентрел, Мумбаї 400 008, Індія.

Инструкция отсутствует