Телмисартан-Тева - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Телмісартан-Тева

(Telmisartan-Teva)

 

Склад:

діюча речовина: телмісартан;

1 таблетка містить телмісартану 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид,  гіпромелоза,  сорбіт  (Е  420),  повідон,  меглюмін,  маніт (Е 421), магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

• вираженими проявими атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);
• цукровим діабетом ІІ типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. Застосування у період вагітності або годування груддю).

Обструктивні захворювання жовчних протоків.

Тяжкі порушення функцій печінки.

Дитячий вік до 18 років.

Протипоказане одночасне застосування телмісартану і аліскіренвмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням ниркової функції (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

 

Спосіб застосування та дози.

Телмісартан-Тева слід застосовувати 1 раз на добу внутрішньо з достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі.

 

Лікування артеріальної гіпертензії.

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Для деяких пацієнтів достатньою буде доза 20 мг на добу. Якщо рівень артеріального тиску не знижується до бажаних цифр, то можна підвищити дозу препарату максимально до 80 мг 1 раз на добу. Телмісартан-Тева також можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при призначенні разом з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект настає через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, чи доза телмісартану менше 80 мг є ефективною для зниження рівня серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном з метою зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску. Може виникнути необхідність у відповідному коригуванні схем застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Порушення функції нирок.

У хворих із нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості потреби у корекції дози немає. Існує обмежений досвід застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю або на гемодіалізі. Для цих пацієнтів рекомендується найнижча початкова доза, що становить 20 мг.

Порушення функції печінки.

Для хворих із порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня доза не повинна перевищувати 40 мг на добу. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки препарат протипоказаний.

Хворі літнього віку.

Корекція дози не потрібна.

 

Побічні реакції.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі в поодиноких випадках, також спостерігалася гостра ниркова недостатність.

Інфекційні захворювання та інвазії: інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусити), інфекційні захворювання сечового тракту (включаючи цистит), сепсис, включаючи з летальним наслідком1.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

Порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілактична реакція.

Порушення обміну речовин, метаболізму: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєність.

Неврологічні розлади: синкопе, сонливість.

Порушення з боку органів зору: порушення зору.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго.

Порушення з боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія2, ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:  диспное, кашель, інтерстиціальна хвороба легенів.

Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану у період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання,  дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті, дисгевзія.

Розлади гепатобіліарної системи: порушення функції печінки/розлади функції печінки. Повідомлялося, що пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: гіпергідроз, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив'янка.

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль у спині (наприклад ішіас), м'язові судоми, артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (тендинітоподібні симптоми).

 

Розлади з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, у тому числі гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади: біль у грудях, астенія (слабкість), грипоподібні симптоми.

Лабораторні показники: підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові, зниження рівня гемоглобіну.

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. Повідомлялося, що у пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.

Гіпотензія. Ця побічні реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

Порушення функції печінки/печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/печінкові розлади спостерігались у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Інтерстиціальна хвороба легень. Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану у період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.

1 Повідомлялося про підвищення частоти випадків сепсису при лікуванні телмісартаном порівняно з такою при застосуванні плацебо. Це явище може бути випадковим проявом або пов'язаним з механізмом, дія якого на даний час невідома.

2 Повідомлялися як часті у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які отримували лікування телмісартаном для зниження кардіоваскулярної захворюваності додатково до стандартної терапії.

Передозування.

Інформація про передозування телмісартану обмежена.

Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія та тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення сироваткового креатиніну та гостру ниркову недостатність.

Телмісартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнтові слід перебувати під ретельним наглядом, і йому необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу, що пройшов після передозування, та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання і/або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Слід проводити частий моніторинг рівня сироваткових електролітів та креатиніну. Якщо виникає артеріальна гіпотензія, пацієнтові слід надати положення лежачи на спині та проводити відновлення балансу рідини і солі в організмі.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Немає достатніх даних про застосування телмісартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж першого триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та за необхідності почати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії.

Годування груддю.

Оскільки немає інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю, не рекомендується його застосування і необхідно використовувати альтернативні методи лікування із встановленими профілями безпеки під час годування груддю, особливо під час годування новонароджених або недоношених немовлят.

Фертильність.

У ході доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків та жінок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 18 років не досліджувалися.

 

Особливості застосування.

Вагітність.

У період вагітності не можна розпочинати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, їй слід перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність.

Телмісартан-Тева не слід застосовувати пацієнтам з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчної системи та тяжкою печінковою недостатністю, оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартану. Слід з обережністю застосовувати Телмісартан-Тева пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія.

Існує ризик виникнення серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки.

При застосуванні препарату хворим з порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Досвіду застосування препарату хворим після трансплантації нирок немає.

Зниження внутрішньосудинного об'єму рідини.

Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникнути у хворих зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові або гіпонатріємією, що виникли внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед застосуванням препарату. Перед початком лікування препаратом необхідно нормалізувати рівень натрію та об'єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (у тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи при додаванні інгібітора АПФ до антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ) не рекомендується. Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не повинні використовуватись одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що супроводжуються стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У хворих, тонус судин яких та функція нирок значною мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад у хворих з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування препаратами, які також впливають на цю систему, може спричиняти гостру артеріальну гіпотензію, гіперазотемію, олігурію або рідше – гостру ниркову недостатність.

Первинний альдостеронізм.

Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, тому призначати телмісартан хворим у такому стані не рекомендується.

Стеноз мітрального та аортального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат хворим з мітральним та аортальним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Гіперкаліємія.

Застосування препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, може спричинити гіперкаліємію.

У хворих літнього віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на діабет, у пацієнтів, які одночасно отримують інші препарати, що можуть підвищувати рівень калію, та/або у пацієнтів з інтеркурентними захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.

Перед одночасним застосуванням препаратів, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерон, слід оцінити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

• цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (>70 років);
• комбінація з одним чи декількома препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, та/або з харчовими добавками, які містять калій. Лікарські засоби або терапевтичні класи препаратів, що можуть спровокувати гіперкаліємію, включають калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензинових рецепторів ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;
• інтеркурентні прояви, зокрема дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, несподіване погіршення стану нирок (наприклад інфекційні хвороби), лізис клітин (наприклад гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, тяжка травма).

Рекомендується пильний контроль сироваткового калію у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Сорбіт.

Препарат містить сорбіт (Е 420), тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози.

Етнічні відмінності.

Як було виявлено при призначенні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, телмісартан та інші блокатори рецепторів ангіотензину менш ефективні для зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас, можливо, тому, що рівень реніну у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією менший, ніж у представників інших рас.

Інші.

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та ішемічною кардіопатією може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або протидіабетичними лікарськими засобами.

У пацієнтів, які отримують інсулін або протидіабетичні препарати, може виникнути гіпоглікемія. У цих пацієнтів потрібно контролювати рівень глюкози в крові, а також це слід врахувати при корекції дози інсуліну або протидіабетичних засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням для того, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При застосуванні антигіпертензивної терапії інколи можуть виникати стани запаморочення або сонливості. Тому при необхідності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід це враховувати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дигоксин.

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину в плазмі (на 49 %) та мінімальних концентрацій (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спричинити гіперкаліємію. Цей ризик може зростати при комбінуванні з іншими лікарськими засобами, які можуть також провокувати гіперкаліємію (калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензинових рецепторів ІІ, НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Частота випадків гіперкаліємії залежить від асоційованих факторів ризику. Ризик підвищується при застосуванні згаданих вище терапевтичних комбінацій. Цей ризик особливо високий при комбінуванні із калійзберігаючими діуретиками та замінниками солі, що містять калій. Поєднання, наприклад, з інгібіторами АПФ або НПЗП створює менший ризик за умови суворого дотримання застережень при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується.

Із калійзберігаючими діуретиками або харчовими добавками, які містять калій.

Антагоністи ангіотензинових рецепторів ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, що її спричинюють діуретики. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій або калієвмісні замінники солі, можуть призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові. Якщо показане одночасне застосування внаслідок діагностованої гіпокаліємії, ці препарати слід застосовувати з обережністю   з частим контролем сироваткового калію.

Із літієм.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці та токсичність. Якщо застосування такої комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівнів літію у сироватці крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

НПЗП (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозах, призначених для лікування запальних процесів, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад у пацієнтів із дегідратацією чи у пацієнтів літнього віку із порушеннями ниркової функції) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення  функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини і слід зважити можливість контролю ниркової функції після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.

Повідомлялося про підвищення майже в 2,5 рази AUC0-24 та Cmax при одночасному застосуванні з раміприлом та раміприлатом. Клінічна значимість цього повідомлення невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові).

Попереднє лікування високими дозами діуретиків, таких як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід враховувати при одночасному застосуванні.

Інші антигіпертензивні препарати.

Ефект телмісартану – зниження артеріального тиску – може зростати при його одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

З огляду на фармакологічні властивості можна очікувати, що такі лікарські засоби, як баклофен, аміфостин, можуть спричиняти гіпотензивні ефекти всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи телмісартан. Також ортостатична гіпотензія може  погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків або антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Продемонстровано, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при супутньому застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену характеризується більшою частотою розвитку таких побічних реакцій як артеріальна гіпотензія, гіперглікемія, зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно із застосуванням монотерапії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Телмісартан є пероральним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). З високою спорідненістю телмісартан заміщує ангіотензин ІІ у місцях його зв'язування з різновидом АТ1-рецепторів, через які опосередковується дія ангіотензину ІІ. Телміcартан не виявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор.

Телмісартан селективно зв'язується з АТ1-рецептором на тривалий час, не маючи навіть часткового агоністичного впливу на нього. Зв’язування є довготривалим.

Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2-рецептори та інші АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з'ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином ІІ, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівень альдостерону у плазмі крові, не блокує іонні канали та не знижує рівень реніну у плазмі крові. Він не призводить до інгібування ангіотензинперетворюючого ензиму (кінінази ІІ), ферменту, який також розкладає брадикінін. Тому, не очікується побічної дії, опосередкованої брадикініном.

У людини доза у 80 мг телмісартану майже повністю гальмує спричинене ангіотензином ІІ підвищення   артеріального   тиску.   Інгібіторний  ефект  триває  протягом доби  і  визначається  до 48 годин.

Фармакокінетика.

Телмісартан швидко адсорбується, але кількість препарату, що адсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить приблизно 50 %.

При застосуванні телмісартану з їжею зменшується площа під кривою концентрація/час (AUC) для телмісартану від приблизно 6 % (доза 40 мг) до приблизно 19 % (доза 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Вважається, що незначне зменшення AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Телмісартан значною мірою зв'язується з білками плазми (понад 99,5 %), головним чином з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном. Середній об'єм розподілу (Vss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації у глюкуронід вихідної сполуки, який не має фармакологічної активності.

Телмісартан характеризується біекспоненціональною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення понад 20 годин. Максимальна концентрація у плазмі (Смакс) та меншою мірою площа під кривою «концентрація/час» (АUС) зростає непропорційно до дози. При застосуванні телмісартану у рекомендованих дозах клінічно вагомої кумуляції не виявлено. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального (та внутрішньовенного) введення телмісартан майже повністю виділяється з калом, головним чином у незміненому вигляді.

Кумулятивна екскреція з сечею становить менше 1 % прийнятої дози. Загальний кліренс плазми (CLtot)  високий  (приблизно  1000  мл/хв)  порівняно  з  потоком  крові  через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для гіпертензивних пацієнтів (n = 57) віком від 6 до < 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів телмісартану в стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для Cmax.

Стать. Концентрація в плазмі Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації в плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася низька концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі довгасті таблетки з лінією розлому з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.           

 

Місцезнаходження.

Дільниця 1; H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.

Инструкция отсутствует