Тиаприлан - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІАПРІЛАН

(TIAPRILAN)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 111,1 мг тіаприду гідро хлориду, що відповідає 100 мг тіаприду;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L03.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Дискінезія і розлади руху, такі як хвороба Гентінгтона, рання дискінезія, пізня дискінезія.

• Психомоторні порушення в осіб літнього віку.

• Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; пролактин залежна пухлина, епітеліальний рак молочної залози; феохромоцитома. Одночасне застосування леводопи.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано під час прийому їжі.

Дозу препарату встановлюють індивідуально. Добову дозу розподіляють на 3 прийоми.

Дискінезія і розлади руху.

• Рання дискінезія: 150 – 400 мг/добу.

• Пізня дискінезія: 300 – 800 мг/добу.

• Хвороба Гентінгтона: 300 – 1200 мг/добу.

Психомоторні порушення в осіб літнього віку – 200 - 400 мг/добу.

Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі – 300 - 400 мг/добу.

Порушення функції печінки або нирок. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза препарату повинна бути зменшена. Рекомендується зменшення дози, а також тимчасове припинення лікування. Для пацієнтів із кліренсом креатині ну 11-20 мл/хв добова доза повинна бути зменшена вдвічі, а при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв рекомендується 1/4 стандартної дози (таблетка має можливість поділу);

Пацієнтам з порушенням функції печінки коригування дози не потрібне.

Тривалість лікування залежить від клінічної симптоматики.

Побічні реакції. Побічні дії класифікуються за їх тяжкістю і частотою: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100, <1/10); непоширені (>1/1000, <1/100); рідко поширені (>1/10000, <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

У кожній частотній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Слід враховувати, що в деяких випадках побічні реакції важко відрізнити від основного захворювання.

З боку нервової системи:

поширені: запаморочення, головний біль, паркінсонізм та паркінсонподібні симптоми, наприклад, тремор, гіпокінезія, посилене слиновиділення;

рідко поширені: акатизія, дистонія (спазми, кривошия, окулогірний криз, тризм);

дуже рідко поширені: гостра дискінезія. Як і при застосуванні всіх інших антипсихотичних засобів, після тривалого лікування тіапридом може розвинутися пізня дискінезія (характеризується ритмічними мимовільними рухами, особливо язика і/або обличчя), що потребує пильного спостереження за пацієнтом. Про це повідомлялося після лікування препаратом тривалістю більше 3-х місяців. У таких випадках лікування антихолінергічними антипаркінсонічними засобами не показане, оскільки вони або не мають ніякого ефекту взагалі, або можуть навіть погіршити стан пацієнта.

Розвиток злоякісного нейролептичного синдрому - потенційно небезпечне для життя ускладнення, що може виникнути внаслідок лікування антипсихотичними засобами.

Всі ці симптоми можна повністю усунути, застосовуючи протипаркінсонічні лікарські засоби.

Психічні порушення:

поширені: стомлювання, сонливість, безсоння, седативний ефект, тривожне збудження, апатія.

З боку ендокринної системи:

рідко поширені: тіаприд спричиняє гіперпролактинемію, яка є оборотною після припинення лікування. Можуть спостерігатися такі побічні реакції: галакторея, аменорея, збільшення молочних залоз, болючість молочних залоз, фригідність у жінок, а також гінекомастія і імпотенція у чоловіків.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату:

поширені: астенія/стомлювання;

рідко поширені:   збільшення маси тіла; в окремих випадках – алергія.

Крім того, повідомлялося про розвиток постуральної гіпотензії.

Передозування.

Симптоми. Досвід передозування тіаприду незначний. При передозуванні можуть розвинутися стомлюваність, седативний ефект, кома, артеріальна гіпотензія, тяжкий синдром Паркінсона.

У разі гострого передозування слід враховувати можливе приймання пацієнтом різних лікарських засобів.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Тому необхідна симптоматична інтенсивна терапія та ретельний контроль функції серця та дихальної функції.

При тяжких екстра пірамідних симптомах слід призначити антихолінергічні засоби.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування тіаприду для лікування вагітних відсутній, тому у таких випадках препарат призначають лише за абсолютними показаннями. Також протягом вагітності рекомендується зменшувати тривалість лікування препаратом. Якщо можливо, дозу антипсихотичного препарату, а також протипаркінсонічного засобу (якщо він застосовується) наприкінці вагітності слід зменшувати із-за атропін подібних властивостей останнього.

Рекомендується контроль неврологічної, а в разі сумісного застосування протипаркінсонічного засобу - травної функції новонародженого.

Тіаприд виділяється в грудне молоко, тому слід уникати застосування препарату в період годування груддю.

Діти. Оскільки досвід застосування тіаприду у цій віковій групі ще недостатній, тому не слід застосовувати препарат дітям.

Особливості застосування. Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату у таких випадках:

• літнім пацієнтам: як і інші антипсихотичні засоби, тіаприд може збільшувати частоту розвитку седативного ефекту і артеріальної гіпотензії внаслідок підвищеної чутливості;

• при тяжких серцево-судинних захворюваннях (із-за можливих побічних ефектів з боку гемодинаміки, особливо артеріальної гіпотензії);

• пацієнтам з нирковою недостатністю (у цьому випадку слід враховувати ризик відносного передозування;

• пацієнтам із хворобою Паркінсона: окрім виняткових випадків, тіаприд не слід застосовувати пацієнтам із хворобою Паркінсона;

• пацієнтам з епілепсією в анамнезі: антипсихотичні лікарські засоби можуть зменшувати епілептогенний поріг. Хоча відносно тіаприду це явище ще недостатньо вивчено, рекомендується пильний контроль за пацієнтами.

Рекомендується пильний контроль за станом пацієнтів, оскільки тіаприд знижує судомний поріг.

Не слід застосовувати препарат пацієнтам з феохромоцитомою, оскільки повідомлялося про тяжкі гіпертонічні кризи, спричинені речовинами з подібним хімічним складом.

Злоякісний нейролептичний синдром. У разі появи гіпертермії невідомого походження лікування тіапридом слід негайно припинити. Гіпертермія може бути проявом «злоякісного нейролептичного синдрому» (акатизія, озноб, гіпертермія, порушення свідомості, вегетативні розлади), який рідко може виникати внаслідок застосування антипсихотичних засобів. Особливо це може спостерігатися при лікуванні високими дозами (наприклад, застосування при хронічному алкоголізмі).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Тіаприд впливає на реактивність, внаслідок чого на період лікування слід утриматися від керування авто транспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Під час лікування препаратом слід уникати одночасного вживання алкогольних напоїв, оскільки це може призвести до посилення седативного ефекту.

Слід уникати сумісного застосування тіаприду з леводопою, оскільки леводопа й антипсихотичні засоби можуть взаємно зменшувати ефекти один одного.

У разі застосування антипсихотичних засобів у пацієнтів з хворобою Паркінсона слід вибирати препарат, який спричиняє менш виражені екстра пірамідні побічні ефекти (наприклад, хлорпромазин, левомепромазин).

При одночасному застосуванні тіаприду з антигіпертензивними засобами існує ризик посилення їх ефектів (постуральна гіпотензія).

Сумісне застосування інших лікарських засобів, які пригнічують центральну нервову систему (наприклад, аналгетики та похідні морфіну, що пригнічують кашель, більшість антигістамінних лікарських засобів, барбітурати, бензодіазепіни та інші транквілізатори, клонідин), призводить до посилення цієї дії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тіаприд належить до орто-метокси заміщених бензамідів (ортопрамідів), групи речовин з центральною дією.

Тіаприд характеризується високою спорідненістю з центральними допамінергічними рецепторами, особливо якщо вони попередньо сенсибілізовані допаміном. Тіаприд діє антидопамінергічним шляхом, переважно на допамінові D₂-рецептори, завдяки чому досягається антидискінетична дія препарату.

На відміну від традиційних антипсихотичних засобів, тіаприд чинить незначну каталептичну дію. Завдяки цим властивостям тіаприд придатний для лікування порушень руху центрального походження.

Фармакологічні і клінічні дослідження показали, що тіаприд має проти блювотні властивості.

Фармакокінетика. Після перорального застосування 200 мг тіаприду максимальна концентрація в плазмі 1,3 мкг/мл досягається протягом 1 години. Абсолютна біодоступність тіаприду - 75%. Після одночасного вживання їжі максимальна концентрація в плазмі збільшується на 40%. В осіб літнього віку всмоктування препарату уповільнюється.

Тіаприд швидко поширюється по всьому організму. Він проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри без накопичення. Тіаприд не зв’язується з білками плазми, але незначною мірою зв’язується з еритроцитами. Період напів виведення з плазми – 5,3 години.

Метаболізм тіаприду слабко виражений. 70% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, нирковий кліренс - 330 мл/хв, виведення корелює з кліренсом креатині ну.

У пацієнтів з порушенням функції нирок доза препарату повинна бути підібрана відповідно до ступеня ураження.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі зі скошеними краями і хрестоподібною рискою з обох боків.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^оС в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 20, 60 таблеток в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Г. Л. Фарма ГмбХ.

Герот Фармацеутика ГмбХ.

Місцезнаходження.

Індастріштрассе 1, 8502 Ланах, Австрія.

Арнетгассе 3, А-1160 Відень, Австрія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг, № 20, № 60

№ UA/10161/01/01 от 22.10.2009 до 22.10.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Тиаприд относится к замещенным О-метоксибензамидам (ортопрамидам), группе веществ с центральным действием.
Тиаприд характеризуется высоким сродством к центральным допаминергическим рецепторам, особенно если они предварительно сенсибилизированы допамином. Тиаприд действует антидопаминергическим путем, преимущественно на донаминовые D₂-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетическое действие препарата.
В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическое действие. Благодаря этим свойствам тиаприд применяют для лечения нарушений координации движения центрального происхождения.
Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд обладает противорвотными свойствами.
Фармакокинетика. После перорального применения 200 мг тиаприда C_max в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается на протяжении 1 ч. Абсолютная биодоступность тиаприда — 75%. После одновременного приема пищи C_max в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется. Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, не накапливаясь. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но в незначительной степени связывается с эритроцитами. T_½ из плазмы крови — 5,3 ч. Метаболизм тиаприда слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс — 330 мл/мин. Выведение коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата должна быть подобрана соответственно степени поражения.

ПОКАЗАНИЯ:

Тиаприлан применяют при дискинезии и расстройствах движения, такие как болезнь Гентингтона. Ранняя и поздняя дискинезия.
Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста. Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Тиаприлана следует принимать целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи.
Дозу препарата устанавливают индивидуально. Суточную дозу распределяют на 3 приема.
Дискинезия и расстройства движения
Ранняя дискинезия: 150–400 мг/сут; поздняя дискинезия: 300–800 мг/сут.
Болезнь Гентингтона: 300–1200 мг/сут.
Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста: 200–400 мг/сут.
Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме: 300–400 мг/сут.
Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена. Рекомендуется снижение дозы, а также временное прекращение лечения. Для пациентов с клиренсом креатинина 11–20 мл/мин суточная доза должная быть снижена в 2 раза, а при клиренсе креатинина <10 мл/мин рекомендуется ¹/₄ стандартной дозы (таблетку можно делить).
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от клинических симптомов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или любым компонентам препарата; пролактинзависимая опухоль, эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома; одновременное применение леводопы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты классифицируются по тяжести и частоте: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100): редко (>1/10 000, <1/1000): очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Необходимо учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции сложно отличить от симптомов основного заболевания.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, паркинсонизм и паркинсоноподобные симптомы, например тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение; редко — акатизия, дистония (спазмы, кривошея, окулогирный криз, тризм); очень редко — острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после продолжительного лечения тиапридом может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), поэтому необходим строгий контроль за пациентом. Об этом сообщалось после лечения препаратом продолжительностью более 3 мес. В таких случаях лечение антихолинергическими антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они или не имеют никакого эффекта, или могут ухудшить состояние пациента.
Развитие злокачественного нейролептического синдрома — потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть вследствие лечения антипсихотическими лекарственными средствами.
Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические препараты.
Психические нарушения: часто — утомляемость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.
Со стороны эндокринной системы: редко — тиаприд вызывает гиперпролактинемию, которая обратима после прекращения лечения. Могут отмечать такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — астения/утомляемость; редко — увеличение массы тела; в отдельных случаях — аллергия. Кроме того, сообщалось о развитии постуральной гипотензии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует придерживаться особой осторожности при применении препарата в таких случаях:

• лицам пожилого возраста: как и другие антипсихотические лекарственные средства, тиаприд может повышать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие гиперчувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (из-за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• пациентам с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск передозировки);
• пациентам с болезнью Паркинсона: кроме редких случаев, тиаприд не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона;
• пациентам с эпилепсией в анамнезе: антипсихотические препараты могут снижать эпилептогенный порог. Хотя относительно тиаприда это явление изучено еще недостаточно, необходим строгий контроль за пациентами.

Необходим пристальный контроль за состоянием пациентов, так как тиаприд снижает судорожный порог.
Не следует применять препарат у пациентов с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжелых гипертонических кризах, вызванных веществами с аналогичным химическим составом.
Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиапридом следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических лекарственных средств. Особенно это может проявляться при терапии высокими дозами (например применение при хроническом алкоголизме).
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения тиаприда для лечения беременных отсутствует, поэтому в таких случаях препарат назначают лишь по абсолютным показаниям. Также на протяжении беременности рекомендуется уменьшать продолжительность лечения препаратом. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применялся) в конце беременности следует уменьшить в связи атропиноподобными свойствами последнего.
Рекомендуется контроль неврологической, а в случае одновременного применения противопаркинсонического средства — пищеварительной функции новорожденного.
Тиаприд экскретируется в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.
Дети. Поскольку опыт применения тиаприда в этой возрастной группе недостаточен, не следует назначать препарат детям.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Тиаприд влияет на реактивность, вследствие чего в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

во время лечения препаратом необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению седативного эффекта.
Необходимо избегать сочетанного применения тиаприда с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно уменьшать выраженность эффектов друг друга. В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например хлорпромазин, левомепромазин).
При одновременном применении тиаприда с антигипертензивными лекарственными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).
Одновременное применение других препаратов, которые подавляют ЦНС (например анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин), приводит к усилению этого действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: опыт передозировки тиаприда незначителен. При передозировке могут развиться утомляемость, седативный эффект, кома, артериальная гипотензия, тяжелый синдром Паркинсона.
В случае острой передозировки необходимо учитывать возможный прием пациентом разных лекарственных средств.
Лечение. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая и тщательный контроль функции сердца и дыхательной функции.
При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.