Тимолола малеат - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

ТИМОЛОЛУ МАЛЕАТ

(ТIMOLOL MALEATЕ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Тіmоlоl;(S)-1,1,1-диметилетиламіно-3[(4-морфоліно-1,2,5-тіадіазол-3-іл)-окси]-2-пропанолгідро (Z)-бутенедіоат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить тимололу малеату (у перерахунку на тимолол)0,0025 г;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлориду, натріюдигідро фосфату дигідрату, динатрію фосфату додека гідрату, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Неселективні b-адреноблокатори. Протиглаукомнізасоби. Код ATC S01 Е D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокатор b₁ і b₂-адренорецепторів. При інстиляції в око знижує внутрішньо очний тиск в основному за рахунок зменшення продукції водяної вологи. Ефект пов’язаний з інгібуваннямаденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньо очну рідину, що приводить до зниження інтенсивності процесу волого утворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці. При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньо очнийтиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що є перевагою порівняно з антіглаукомними препаратами міотичної дії.

Фармакокінетика. Дія препарату проявляється через 20 хвилин після закапування, максимальний ефект відзначається через 1 - 2 години і триває від 8до 24 годин.

Показання для застосування. Всі форми глаукоми, підвищення внутрішньо очноготиску.

Спосіб застосування та дози. Перед початком застосування ковпачок флакона максимально загвинчують для проколювання отвору. Дорослим закапують по 1 - 2 краплі 1 - 2 рази на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока. Курс лікування до 30 днів. При тривалому застосуванні Тимололу малеату можливе ослаблення ефекту (тахіфілаксія).

Побічна дія. З боку органу зору: затуманювання зору, зміни рефракції, гостроти зору, зменшення сльозовиділення, поверхнева крапчастакератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення кон’юнктиви (почервоніння, сльозотеча, світлобоязнь, відчуття печіння в оці), кератит, блефарит, диплопія, птоз.

З боку серцево-судинної та дихальної систем: в окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явища загальнорезорбтивної дії, характерні для

 b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка. У поодиноких випадках можливі порушення мозкового кровообігу і зупинка серця.

З боку органів травної системи: сухість у роті, нудота, змінення смаку.

З боку шкірного покриву: гіперемія шкіри, висипання, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз, алопеція, загострення псоріазу.

Інші: гіперглікемія (у хворих на інсулін незалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін і дотримуються суворої дієти), гіпотиреоїдний стан, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, лейкопенія, зміни активності ферментів, рівня білірубіну, біль у спині, артралгія, депресія.

Протипоказання. Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень, гіперреактивність бронхів, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менший ніж 90 мм. рт. ст.), атріовентрикулярна блокада II і ІІІ ступенів, серцева недостатність, кардіогенний шок, період лактації, ранній дитячий вік, індивідуальна чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки.

Не рекомендується застосовувати препарат для лікування недоношених дітей, новонароджених, вагітних, у хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, при захворюваннях системи дихання (бронхоспазм в анамнезі, емфізема легень), оклюзій них захворюваннях периферичних судин, при цереброваскулярнійнедостатності, метаболічному ацидозі. Під час лікування препаратом слід контролю вати не менше ніж 1 раз на 6 місяців функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.

Передозування. При передозуванні Тимололу малеату можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів: риніт, закладеністьноса, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка, у поодиноких випадках – порушення мозкового кровообігу, зупинка серця. У цьому випадку проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Увага! До початку застосування ковпачок флакона щільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимально загвинчують. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка, проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачок відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапують в око. Після закапування ковпачок щільно загвинчують і зберігають препарат згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції.

З обережністю препарат застосовують при наявності алергічних реакцій ванамнезі, серцевій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі, депресії, псоріазі. В період лікування потрібно утримуватись від керування транспортними засобами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю.

Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскільки консервант, який входить до складу препарату, може зменшувати їх прозорість. Тверді контактні лінзи перед застосуванням Тимололу малеату необхідно зняти іодягти через 15 хвилин після закапування очних крапель.

Призначення препарату хворим на феохромоцитому можливе лише за умови одночасного призначення блокаторів α-адренорецепторів. При тиреотоксикозіТимололу малеат може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Раптове припинення прийому препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказане, оскільки це може підсилити вираженість основного захворювання. Тимололу малеат здатен маскувати симптоми низького вмісту цукру в крові –тремор і тахікардію; може вплинути на результати визначення рівня катехоламініву крові і сечі, норметанефрину, ванілілмигдалевої кислоти, а також титрівантинуклеарних антитіл.

Перед плановим хірургічним втручанням показана поступова відмінаТимололу малеату, оскільки проведення інгаляційного наркозу із застосуваннямміо релаксантів може призвести до неконтрольованої артеріальної гіпотензії. Застосування Тимололу малеату мусить бути завершене за 48 годин до операції. Припинення прийому препарату слід здійснювати поступово з метою уникнення“синдрому відміни”. Припинення прийому проводять протягом 2 тижнів і довше (знижують дозу на 25% у 3 - 4 дні ).

Якщо Ви вагітні або годуєте груддю дитину, обов’язково повідомте про це лікарю! Під час лікування годування груддю необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимололу малеат підсилює вплив навнутрішньо очний тиск очних крапель, які вміщують епінефрин і пілокарпін. Зметою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії Тимололу малеатможна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміме тиками, інгібіторамикарбоангідрази, тауфоном. Не рекомендується одночасне застосування з іншимиb-адрено блокаторами.

Застосування антигіпертензивних препаратів може призвести до істотного зниження артеріального тиску і брадикардії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 ^оС.

 Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб.

ТИМОЛОЛ (ТIMOLOL)

 
Состав:

действующее вещество: tіmоlоl;

1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчёте на тимолол 100 % вещество 2,5 мг или    5 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия хлорид; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС S01E D01.

Клинические характеристики.

Показания. Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказания. Бронхиальная астма; хронические обструктивные заболевания лёгких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада второй и третей степени; тяжёлая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы. Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно не завинчивать! Перед первым применением его максимально завинчивают. При этом шип, находящийся на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы согреть его до температуры тела. Колпачок отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапывают в глаз. После закапывания колпачок плотно завинчивают и хранят препарат согласно с рекомендациями, приведёнными в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не дотрагиваться кончиком капельницы к какой-либо поверхности.

В начале лечения закапывают по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок поражённого глаза. После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки. В случае неэффективности применения 0,25 % раствора возможно назначение 0,5 % раствора по 1 капле 1-2 раза в сутки. Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.

Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

Побочные реакции.

При применении Тимолола могут возникать такие побочные явления:
Органы и системы     Побочные реакции, которые встречаются при применении препарата     Побочные реакции, причинная связь которых с применением препарата не установлена     Побочные реакции, которые встречаются при пероральном применении тимолола малеата и других β-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола
Нарушения общего характера     Головная боль, астения, боль в груди.     Усталость.       Боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы     Брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, синкопе, сердечная блокада, инсульт, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, остановка сердца.     Артериальная гипертензия, отёк лёгких, стенокардия.     Отёк, усугубление сосудистой недостаточности, болезнь Рейно, вазодилятация.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта     Диарея, тошнота.     Диспепсия, анорексия, сухость во рту.     Боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота. Мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства       Головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезия, депрессия.     Нарушение поведения, включая волнение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.     Слабость, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации. Шум в ушах; реверсионная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсионный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, кратковременная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное нарушение сознания и снижение показателей нейропсихометрии.
Нарушения со стороны кожи     Повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные высыпания; крапивница, облысение.           Зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, ощущение замерзания конечностей.
Нарушения со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения     Бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями лёгких), дыхательная недостаточность, диспноэ, заложенность носа, кашель.           Хрипы, бронхиальная обструкция.
Эндокринные нарушения     Скрытые симптомы гипогликемии у пациентов, страдающих инсулинзависимым сахарным диабетом.           Гипергликемия, гипогликемия.
Офтальмологические нарушения     Конъюнктивит, блефарит, кератит, блефароптоз, снижение чувствительности роговицы, нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), диплопия, птоз.     Цистоидный макулярный отёк роговицы.     Сухость глаз.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей           Ретроперитонеальный фиброз, импотенция.     Затруднённое мочевыделение. Болезнь Пейрони.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы                 Простая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной системы и соединительных тканей                 Артралгия, хромота.
Нарушения со стороны иммунной системы                 Эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с   дыхательной недостаточностью.

Есть сообщения о возникновении синдрома, который включает в себя псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, что связано с применением блокаторов β-адренорецепторов, практолола. О возникновении синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.

Передозировка. При применении Тимолола могут возникать побочные эффекты, характерные для β-блокаторов (описаны в разделе «Побочные реакции»).

Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности или кормления грудью Тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

 Особенности применения.

β-блокаторы, применяющиеся местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов β-адренорецепторов, особенно это касается пациентов с бронхиальной астмой и сердечно-сосудистой недостаточностью. Для уменьшения системной абсорбции Тимолола необходимо после закапывания закрыть веки и прижать пальцем слёзный канал на две минуты. Пациентам не следует применять два местных офтальмологических блокатора β-адренорецепторов одновременно.

Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов β-адренорецепторов.

Необходимо осторожно назначать препарат пациентам с нарушением кровообращения мозга. Если после применения глазных капель тимолола наблюдаются симптомы снижения мозгового кровообращения, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

При применении глазных капель тимолола у пациентов с миастенией наблюдались случаи повышения мышечной слабости, а именно: двоение в глазах, птоз и общая слабость.

Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиком.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимололу после длительной терапии.

Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы β-адреномиметиками.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами, поскольку консервант, входящий в состав препарата, может уменьшать их прозрачность. Твёрдые контактные линзы перед применением Тимолола необходимо снять и одеть через 15 мин после закапывания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.  После инстилляции препарата может возникать затуманенность зрения, поэтому не следует управлять автотранспортом или механизмами до восстановления чёткости зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сопутствующее применение с эпинефрином может вызвать развитие мидриаза. Тимолол не вызывает мидриаз при применении в качестве монотерапии.

Тимолол может усиливать действие системных β-блокаторов (см. раздел «Особенности применения»).

Известные взаимодействия β-блокаторов при пероральном применении могут также встречаться при местном применении тимолола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тимолол - блокатор b1- и b2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз понижает внутриглазное давление, в основном за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, осуществляющей активный транспорт натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что является преимуществом в сравнении с антиглаукомными препаратами миотического действия.

Фармакокинетика. Действие препарата проявляется  через 20 минут после закапывания. Максимальный эффект отмечается через 1-2 часа и длится от 8 до 24 часов.

Концентрация тимолола в плазме крови после местного применения рекомендованных доз практически не выявляется (менее 2 нг/мл). Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.