Тиоктацид - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІОКТАЦИД 600 Т

(THIOCTACID 600 T)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 ампула (24 мл) розчину містить трометамолової солі тіоктової кислоти

952,3 мг (що відповідає 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти);

допоміжні речовини: трометамол, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТС А 16А Х 01.

Клінічні характеристики.

Показання. Діабетична і алкогольна полінейропатія, гіперліпідемія, жирова дистрофія печінки, цироз печінки і гепатити, інтоксикації (у тому числі солями важких металів, блідої поганки), лікування і профілактика коронарного атеросклерозу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тіоктової кислоти та іншим компонентам препарату. Діти до 15 років.

Вагітність і годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Дози і тривалість лікування встановлюються індивідуально.

Зазвичай внутрішньо венно вводять 1 ампулу (що відповідає 600 мг тіоктової кислоти) на добу, протягом 2-4 тижнів. За необхідності курс лікування повторюють після місячної перерви.

При тяжких формах полінейропатій вводять внутрішньо венно по 600 мг або внутрішньо венно краплинно, на фізіологічному розчині 1 раз на добу (у тяжких випадках вводят до 1 200 мг на добу), протягом 2 - 4 тижнів. У подальшому переходять на пероральну терапію (600 мг на добу). Внутрішньо венне введення нерозведеного розчину слід проводити повільно за допомогою шприца для ін’єкцій і перфузора зі швидкістю не більше 50 мг/хв, тобто 2 мл розчину Тіоктациду 600 Т за хвилину (час введення повинен становити 12 хвилин). Через світлочутливість активної речовини ампули слід виймати з упаковки безпосередньо перед застосуванням.

Правила проведення інфузії.                 

Для приготування ін фузійного розчину слід застосовувати тільки фізіологічний розчин натрію хлориду. Препарат вводять внутрішньо венно краплинно протягом 30 хв, перед цим ампулу препарату “ТІОКТАЦИД® 600Т” розводять в 0,9% розчину натрію хлориду до 10-250 мл. Розчин, який вводиться пацієнту, необхідно захищати від дії сонячного світла, наприклад за допомогою алюмінієвої фольги. Захищений розчин може зберігатися протягом 6 годин.

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи:   при швидкому внутрішньо венному введенні можливі підвищення внутрішньо черепного тиску, затримка дихання. У деяких випадках після внутрішньо венного введення спостерігались судоми, диплопія.

З боку системи кровотворення: точкові крововиливи, схильність до кровотеч, тромбофлебіт, пурпура, порушення функції тромбоцитів.

Алергічні реакції:   шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; можливі системні алергічні реакції навіть до анафілактичного шоку.

У наслідок поліпшеного засвоєння глюкози в деяких випадках може знижуватись рівень цукру в крові.

Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання.

Лікування: симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату вагітним можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності застосування препарату у період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Діти. Не застосовувати дітям до 15 років.

Особливості застосування. Вживання алкоголю може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утримуватися від прийому алкоголю під час лікування препаратом.

У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний контроль глюкози крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії. Знижує ефективність цисплатину.

Посилює дію інсуліну і пероральних гіпоглікемічних засобів.

Не можна одночасно застосовувати препарат з   розчинами Рингера і декстрози, сполученнями (у тому числі їх розчинами), які реагують з дисульфід ними і SH‑ групами, етанолом у зв’язку з тим, що тіоктова кислота утворює з цукрами, що містяться в ін фузійних розчинах, важкорозчинні хімічні сполуки (комплекси).

Не призначати Тіоктацид 600 Т одночасно з препаратами, які містять метали (препаратами заліза, магнію, кальцію), тому що при одночасному прийомі слід очікувати на послаблення їх дії під впливом тіоктової кислоти.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кислота тіоктова – ендогенний антиоксидант, в організмі утворюється при окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. Як кофермент мітохондріальних мультиферментних комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровіноградної кислоти і альфа-кетокислот.

Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові і збільшенню вмісту глікогену в печінці, а також подалання інсулінорезистентності. За характером біохімічної дії близька до вітамінів групи В.

Бере участь у регулюванні ліпідного і вуглеводного обмінів, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки, має детоксикацій ну дію при отруєннях солями важких металів та при інших екзо- та ендотоксикозах. Має також гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію.

Застосування трометамолової солі тіоктової кислоти у розчинах для внутрішньо венного введення зменшує вираженість побічних реакцій.

Фармакокінетика.   В результаті окислення бокового ланцюга і спряження тіоктова кислота біотрансформірується і виводиться переважно нирками (80 - 90%). Період напів виведення із сироватки становить 20 - 50 хв. Загальний плазмовий кліренс – 10 - 15 хв.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору.

Несумісність. Не спостерігалась.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі 15 - 25^o C.

Упаковка. По 5 ампул по 24 мл у відкритій контурній чарунковій упаковці у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. «МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ»

                   «Гамельн фармасьютикалз ГмбХ»

Місцезнаходження. Бенцштрассе 1, 61352, Бад Хомбург, Німеччина

                                    Лангес Фельд 13, 31789 Гамельн, Німеччина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ТИОКТАЦИД 600 HR

табл. п/о 600 мг фл., № 30

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC LH-22), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е132).

№ UA/6616/01/01 от 26.06.2007 до 26.06.2012

ТИОКТАЦИД 600Т

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл, № 5

Прочие ингредиенты: трометамол, вода для инъекций.

В 1 ампуле (24 мл) содержится 952,3 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (что соответствует 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты).

№ UA/5289/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кислота тиоктовая (α-липоевая) — это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, обладающее функцией коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых конечных продуктов избыточного гликозилирования. Этот процесс является причиной снижения эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, сочетающихся с повышенной продукцией свободных кислородных радикалов, в результате чего отмечается повреждение периферических нервов. Кроме того, продемонстрировано истощение содержания в периферических нервах таких антиоксидантов как глутатион.
α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, поднятию физиологического уровня таких антиоксидантов как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.
Данные эффекты, отмечавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию о том, что функция периферических нервов может быть улучшена с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые проявляются дизестезией, парестезией, чувством жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».
Фармакокинетика. Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты существенных расхождений нет. α-Липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, выделяется преимущественно почками.
T_½ α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 мин, а общий клиренс плазмы — 10–15 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови достигает приблизительно 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное маркирование позволило определить преимущественно почечный путь выведения из организма в форме метаболитов около 80–90%. У людей отмечается аналогичный процесс, только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация в основном происходит в виде окисления боковых цепей (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Тиоктацид 600T
Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.
При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) в/в.
Во время начального периода терапии р-ром для инъекций его следует вводить в/в в течение 2–4 нед.
Правила проведения инфузии
Для приготавливания инфузионного р-ра необходимо применять только 0,9% р-р натрия хлорида. Лекарственное средство вводят в/в капельно на протяжении 30 мин, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600Т разводят в 100–250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.
Так как действующее вещество чувствительно к свету, р-р для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный р-р необходимо защищать от действия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света р-р для инфузии годен в течение приблизительно 6 ч. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (в дозе 600 мг/сут). В/в введение неразведенного р-ра следует проводить медленно с помощью шприца для инъекций и перфузора (время введения должно быть не менее 12 мин).
Тиоктацид 600 HR
Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида 600 HR (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) 1 раз в сутки приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. Препарат принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием лекарственного средства во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 мин до завтрака, особенно пациентам с признаками мальдигестии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к α-липоевой кислоте или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Таблетки
В отдельных случаях отмечалось развитие такой желудочно-кишечной симптоматики, как тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, а также диарея.
В отдельных случаях могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и зуд.
В отдельных случаях из-за улучшения утилизации глюкозы возможно снижение ее уровня в крови, что может проявляться типичной гипогликемической симптоматикой (головокружение, повышенная потливость, головная боль и нарушение зрения).
Р-р для инъекций
Со стороны ЦНС: иногда отмечались изменение или нарушение вкусовых ощущений; очень редко — тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения. В большинстве случаев указанные симптомы проходят самостоятельно.
Со стороны системы крови: очень редко после в/в введения развивались пурпура и тромбоцитопатия, отмечались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит.
Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, которые проходят самостоятельно.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; возможны системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Реакции в месте введения: очень редко отмечаются реакции жгучей боли в месте введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.
Метаболические нарушения: возможна гипогликемия вследствие улучшения усвоения глюкозы (головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Общие расстройства: после быстрой в/в инъекции могут появиться ощущения тяжести в голове и затрудненное дыхание, которые проходят самостоятельно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом, так как он может снизить эффективность лекарственного средства. У больных сахарным диабетом, особенно вначале лечения, необходим контроль глюкозы в крови, поскольку вследствие улучшения ее утилизации может развиться гипогликемия. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающейся парестезией с ощущением «ползания мурашек». После применения Тиоктацида может отмечаться непривычный запах мочи.
Препарат является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки непосредственно перед применением. Ограничения для в/в введения препаратов тиоктовой кислоты — пожилой возраст (>75 лет).
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Тиоктацида у беременных возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат можно применять во время беременности и/или лактации только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети. Не применять у детей и подростков.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Тиоктацида необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), в результате чего при одновременном лечении Тиоктацидом и цисплатином эффективность последнего снижается.
Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее не применяют совместно с металлами (например препаратами железа, магния).
С молекулами сахара (например р-ром левулозы) тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения.
При одновременном лечении Тиоктацидом и инсулином, а также другими гипогликемизирующими лекарственными средствами сахароснижающий эффект может усиливаться. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть потребность в снижении дозы инсулина и/или орального антидиабетического лекарственного средства.
Регулярное употребление алкоголя может отрицательно влиять на процесс лечения Тиоктацидом, а также являться существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничения также приемлемы во время перерывов между курсами лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9% р-ра натрия хлорида.
Вследствие случайного или преднамеренного (с суицидальной целью) перорального приема α-липоевой кислоты в дозе от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем отмечали признаки тяжелой интоксикации, в некоторых случаях — с летальным исходом.
Среди клинических проявлений интоксикации — психомоторное нарушение или головокружение с последующими генерализованными судорожными припадками и развитием лактатного ацидоза. При значительной передозировке α-липоевой кислоты отмечали гипокалиемию, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС-синдром, миелосупрессию и полиорганную недостаточность.
Лечение: специфического антидота нет. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий по детоксикации организма (искусственное дыхание, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.). При развитии генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других состояний, угрожающих жизни пациента, назначают интенсивную симптоматическую терапию. До настоящего времени не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или гемофильтрации для ускорения элиминации α-липоевой кислоты из организма.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки: при температуре 15–25 °C.
Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Защищенный от света р-р для инфузии на физиологическом р-ре может храниться в течение 6 ч.