ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТІОРИЛ

(THIORIL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: thioridazine;10-[2-(1-метил-2-піперидил) етил]-2-метил-тіофенотіазин гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-коричневого кольору (25 мг) та рожевого (50 мг);

склад: 1 таблетка містить тіоридазину гідро хлориду 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновнийбезводний, крохмаль, полівінілпіролідон К 30, магнію стеарат, тальк;

оболонка: таблетки 25 мг: TRC оболонка-А, лак жовтий сонячний захід, лак індигокармін, лак пунцовий 4R;

таблетки 50 мг: TRC оболонка-А, лак кармазин.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нейролептичні засоби. Код АТС N05A C02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тіоридазин – фенотіазиновий нейролептик зі специфічною психотерапевтичною дією. Відмінною рисою ридазину є те, що антипсихотична дія поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, емоційної індиферентності, в’ялості. Препарат має помірну стимулюючу дію поряд з нейролептичною; помірний тимолептичний (антидепресивний) вплив; антихолінергічну активність, антигіпертензивний ефект; блокує постсинаптичнідопамінергічні рецептори, справляє альфа-адреноблокуючу дію, пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза гіпоталамуса, проте збільшує вивільнення гіпофізом пролактину (внаслідок блокади допамінових рецепторів).

Фармакокінетика. Швидко та добре всмоктується у кишечнику, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, накопи чується у внутрішніх органах (у печінціта легенях), метаболізується у печінці, виділяється в значній кількості з сечеюта калом. Період напів виведення - від 10 до 20 год.

Показання для застосування. Психічні та емоційні розлади, які супроводжуються страхом, напруженістю, збудженням. У психіатричній практиці - гостра тапідгостра шизофренія, органічні психози, психомоторне збудження, маніакально-депресивні стани, неврози, синдром алкогольної абстиненції, психічні розлади поведінки дітей, стареча сплутаність свідомості.

Спосіб застосування та дози. Дози слід встановлювати в індивідуальному порядку, відповідно до ступеня розладу. В усіх випадках повинна бути встановлена мінімальна терапевтично ефективна доза.

Дорослі та підлітки.

Психічні та емоційні розлади, такі як шизофренія, маніакальні психозита подібні стани: 150 - 600 мг на добу. Для гострої шизофренії початкова дозаможе становити 200 мг. У резистентних пацієнтів під контролем лікаря можна підвищувати дозу до 800 мг на добу протягом курсу лікування, але не більше 4тижнів.

Добова доза Тіорилу в амбулаторних умовах при психозах – 50 - 300 мг, при депресіях та при призначенні пацієнтам похилого віку – 25 - 200 мг, приалкгольній абстиненції – 100 - 200 мг, при тяжких порушеннях психікинепсихотичного характеру – 25 - 150 мг. Як седативний засіб та анксіолітикпрепарат призначають долрослим у добовій дозі 10 - 75 мг.

Звичайні дози для застосування у педіатрії.

Для дітей до 2 років дози не встановлені.

Дітям 2 - 12 років: 0,25 - 3 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2- 4 прийоми.

Тяжкі розлади: по 25 мг двічі або тричі на добу. Максимальна доза - 300мг на добу.

Побічна дія. Тіорил дуже добре переноситься та широко застосовується завдяки низькому рівню побічних ефектів. Побічні дії маютьдозозалежний ефект і зустрічаються при застосуванні надлишкової початкової дози. Їх появу можна попередити призначенням адекватних терапевтичних доз. До звичайних побічних дій належать сонливість, запаморочення, сухість у роті таносі. Інколи зустрічається дозозалежна ортостатична гіпотензія, особливо у пацієнтів похилого віку.

До інших дозозалежних порушень, пов’язаних з антихолінергічною активністю препарату, відносять порушення акомодації, тахікардію, запор, затримку або нетримання сечі, які повністю минають при зниженні дози препарату.

Інколи можливі едема або збільшення маси тіла, головний біль. Описані перехідна лейкопенія та інші патологічні зміни крові, але агранулоцит озспостерігається дуже рідко. Пігментарна ретинопатія з розладом зорової функції спостерігається дуже рідко. Вона описана як токсична реакція на високу дозу, щоотримує пацієнт протягом тривалого періоду.

При застосуванні високих доз Тіорилу, як і інших фенотіазинів, можливі зміни ЕКГ ре поляризаційного типу (подовження інтервалу Q-T, зміни зубця Т, поява зубця U). Ці зміни, ймовірно, пов’язані зі зниженням концентрації калію вплазмі. Подібно до всіх фенотіазинів, Тіорил зрідка може спричиняти аритмії.

При призначенні великих (нейролептичних) доз Тіорилу можлива появаекстра пірамідних симптомів; при застосуванні малих (анксіолітичних) доз вони практично не зустрічаються.

Антипсихотичні препарати типу Тіорилу можуть спричинятигіперпролактинемію, яка призводить до галалктореї, порушення менструального циклу, та еректильні порушення, які можна попередити зниженням дози препарату. В окремих випадках описані алергічні висипання на шкірі, свербіж, холестатичнажовтяниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Випадки найтяжчих депресій та коматозних станів; значне пригнічення центральної нервової системи; захворювання крові в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до 2 років.

Передозування.

Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, паралітична кишкова непрохідність, закладеність носа, нечіткість зорового сприйняття, рабдоміоліз, сплутаність свідомості, дезорієнтація, збудженість, сонливість, екстра піраміднісимптоми, гіперкінезія, судоми, кома, аритмія, тахікардія, виражена артеріальнагіпотензія, колапс, пригнічення дихання, затримка дихання, набряк легенів.

Лікування при передозуванні повинно спрямовуватися на видаленнятіоридазину з організму за допомогою блювання або промивання шлунка, прийняття активованого вугілля. Загальна підтримуюча терапія застосовується дляв регулювання діяльності серцево-судинної системи та системи дихання.

Особливості застосування.Перехресна чутливість фенотіазинів вказує на таке: якщо пацієнт демонструє гіперчутливуреакцію на один фенотіазин, то слід очікувати більш-менш виражену реакцію й наінший. Фенотіазини слід з обережністю призначати пацієнтам, трудова активність яких потребує повноцінного розумового напруження та пильності.

Рекомендується у перші 3 - 4 місяці лікування Тіорилом регулярно контролю вати картину крові. Уразі захворювання печінки необхідний регулярний контроль її функцій. З обережністю слід призначати хворим з порушеннями серцевого ритму, захворюванням серця, нирковою недостатністю, хворобою Паркінсона, гіпертрофією передміхурової залози, міастенією, епілепсією, феохромоцитомою, закрито кутовою глаукомою ванамнезі.

Підчас лікування не можна вживати алкоголь, а також обмежити перебування на сонці.

Підчас лактації годування груддю припиняють.

Слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої психомоторної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенотіазини здатні потенціювати дію депресантів ЦНС (наприклад, анестетик ів, аналгетиків, гіпнотичних засобів, антигістамінів, алкоголю тощо), а також атропіну та фосфорних інсектицидів.

Фенотіазини зменшують ефекти антикоагулянтів, протидіабетичних засобів, знижують вміст фенобарбіталу в плазмі крові.

Тіорил може послаблювати антипаркінсонічний ефект леводопи, знижувати судомний поріг у хворих на епілепсію (що потребує змін дози проти судомнихпрепаратів). При одночасному призначенні з препаратами літію – ризикнейротоксичної дії.

Тіорил може потенціювати негативний ефект хінідину на скорочуваністьміокарда. Як і інші фенотіазини, Тіорил має адренолітичну дію, тому може перешкоджати прес орному ефекту адренергічних вазоконстрикторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Торговое наименование:

Тиорил

Международное наименование:

Тиоридазин (Thioridazine)

Групповая принадлежность:

Антипсихотическое средство

Описание действующего вещества (МНН):

Тиоридазин

Лекарственная форма:

драже, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Пиперидиновое производное фенотиазина; оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное - гипотензивное.

Показания:

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением, навязчивыми состояниями; тики, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций, экстрапирамидные и дистонические реакции, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога. Со стороны органов чувств: фотофобия, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение или повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ. Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения). Со стороны дыхательной системы: брохоспастический синдром, заложенность носа. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия, снижение либидо, нарушение эякуляции, приапизм. Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия. Лечение: симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы:

Внутрь. При легких умственных и эмоциональных расстройствах - 30-75 мг/сут, при среднетяжелых расстройствах - 50-200 мг/сут. При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях - 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Детям 4-7 лет - 10-20 мг/сут в 2-3 приема, 8-14 лет - по 20-30 мг/сут 3 раза в день, 15-18 лет - 30-50 мг/сут.

Особые указания:

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:Ослабляет эффекты леводопы и амфетамина. Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, этанолом, атропином. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД. Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие. Амитриптилин и антигистаминные ЛС повышают антихолинергическую активность. Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+- снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.