Тизин - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ТИЗИН

(TYZINE)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:   тетрагідрозоліну гідро хлорид (тетризолін);

хімічна назва: 2-(1,2,3,4-тетрагідро-1-нафтил)-2-імідазоліна моногідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора (опалесцююча) рідина;

склад: 1 мл 0,1% крапель у ніс містить 1 мг тетрагідрозоліну гідро хлориду;

1 мл 0,05% крапель у ніс (для дітей) містить 0,5 мг тетрагідрозоліну гідро хлориду;

допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота хлористоводнева концентрована, бензалконію хлорид, спирт бензиловий, динатрію едетат, гіпромелоза, розчин сорбітолу некристалічного, масло ароматичне (макроголь), гліцерилгідроксистеарат,   вода очищена.

Форма випуску. Краплі в ніс.

Фармакотерапевтична група. Судинозвужувальні засоби, симпатоміметики. АТС: R01A A06.

Фармакологічні властивості. Тетризолін – симпатоміметик, що безпосередньо стимулює альфа-адренергічні рецептори симпатичної нервової системи. При цьому він не впливає, або майже не впливає на бета-адренергічні рецептори. Коли тетризолін потрапляє на слизову оболонку носа, то, як симпатоміметичний амін,   він виявляє судинозвужувальні та проти набрякові властивості, що призводить до звуження дрібних артеріол носових ходів, зменшення набряку слизової оболонки носа та зниження секреції.

Фармакокінетика.   Судинозвужувальна дія тетризоліну та зменшення набряку слизової оболонки носа під його впливом розпочинається приблизно через 1 хвилину після застосування і триває протягом 4 - 8 годин. При місцевому застосуванні (при використанні препарату згідно з інструкцією для застосування), тетризолін практично не всмоктується.

Показання до застосування. Препарат застосовують для зменшення набряку слизової оболонки носа у пацієнтів, що страждають на   риніт, фарингіт, синусит, сінну гарячку, а також для зменшення набряку слизової оболонки носа під час процедур, пов'язаних з визначенням діагнозу або з терапевтичною метою.

Спосіб застосування та дози.  

Тизин (0,1%) - якщо не призначено інакше, застосовують у дорослих та дітей (віком понад 6 років) по 2 - 4 краплі у кожний носовий хід.

Тизин для дітей (0,05%) -   якщо не призначено інакше, застосовують у дітей віком від 2 до 6 років по 2 - 3 краплі.

Використовуйте Тизин за необхідності, але не частіше, ніж один раз у 4 години.

Зазвичай краплі Тизин можна закапувати з більшим інтервалом, оскільки їх дія часто триває довго (до 8 годин). Застосування крапель перед сном забезпечує спокійний сон протягом всієї ночі, не потребує додаткового застосування та не викликає безсоння внаслідок центральної стимуляції.

Тизин не слід застосовувати більш ніж 3 – 5 днів, за винятком випадків, коли інший режим застосування рекомендований лікарем. Повторне застосування можливе тільки через кілька днів.

Тизин закапують у кожний носовий хід, відхиляючи злегка голову назад.

Побічна дія.  Інколи спостерігаються реактивна гіперемія, відчуття печіння слизової оболонки, хронічний набряк слизової оболонки при тривалій терапії, іноді можливі загальні реакції (часте серцебиття, головний біль, тремтіння, слабкість, пітливість, підвищення кров'яного тиску).

Тривале або надто часте застосування препарату у високих дозах може викликати відчуття печіння у носовій порожнині або відчуття сухості слизової оболонки, а також реактивний набряк з розвитком медикаментозного риніту, який може з’явитися не пізніше 3 – 5 доби. Тривале застосування похідних імідазолу може викликати ураження епітелію з пригніченням активності війок. За таких умов може розвинутися сухий риніт.

Протипоказання. Тизин не слід призначати хворим з підвищеною чутливістю до його компонентів та хворим з сухим ринітом.

Краплі в ніс “Тизин 0,1%” не застосовують у дітей віком до 6 років. Краплі в ніс “Тизин 0,05%” не застосовують у дітей віком до 2 років.

Передозування.  Надмірне всмоктування альфа-симпатикоміметичних похідних імідазолу може викликати пригнічення центральної нервової системи, що проявляється у вигляді сонливості, зниження температури тіла, брадикардії, шокоподібної гіпотензії, апное та коми.

Антидот тетризоліну гідро хлориду невідомий. Застосування стимулюючих препаратів протипоказано. Хоча симптоми передозування Тизину досить тривожні, вони, як правило, легко минають і хворий швидко одужує. При необхідності застосовують активоване вугілля, проводять промивання шлунка, застосовують кисень, лікують пропасницю і застосовують проти судомні засоби. Для зниження кров'яного тиску вводять 5 мг фентоламіну в ізотонічному сольовому розчині повільно внутрішньо венно, або призначають 100 мг внутрішньо. При гіпотонії судинозвужувальні препарати протипоказані.

Особливості застосування.  У пацієнтів з тяжкими формами серцево-судинних захворювань (наприклад, ішемічна хвороба серця, гіпертензія, феохромоцитома), з метаболічними хворобами (гіпертиреоз, діабет), у пацієнтів, що приймають МАО або інші препарати, які можуть викликати підвищення кров’яного тиску, Тизин можна застосовувати тільки після зіставлення можливої користі та ризику для хворого.

Вагітність і лактація.

Оскільки існує вірогідність виникнення загальних побічних ефектів, застосування препарату під час вагітності та годуванні груддю рекомендують після ретельного зіставлення можливої користі та ризику для хворого.

Вплив на здатність керування автомобілем та користування технікою.

Загальні серцево-судинні ефекти можуть виникнути після тривалого застосування крапель в ніс “Тизин 0,1%” або крапель в ніс “ Тизин 0,05%” для дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Комбіноване застосування Тизину з інгібіторами моноаміно оксидази або з трициклічними антидепресантами може викликати підвищення кров'яного тиску, що зумовлено судинозвужувальною дією препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності  –  5 років.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. 10 мл крапель в ніс (0,1% або 0,05%) у темних флаконах з піпеткою, один флакон у картонній коробці.

Виробник. Пфайзер ГмбХ, Німеччина.

Адреса. Пpeдcтaвництвo " Пфaйзep Eйч. Ci. Пi. Кopпopeйшн" в Укpaїнi:

             252004, м. Kиїв, вyл, Чepвoнoapмiйcькa, 44, oфic 4

1. Торговое название лекарственного средства

Тизин КСИЛО.

1.1. Международное (непатентованное) название (INN)

Ксилометазолин.

2. Количественный и качественный состав

Лекарственная форма: раствор назальный 0,05% и 0,1% во флаконах с распыляющим дозирующим устройством.
Активный компонент: ксилометазолина гидрохлорид.
1 мл раствора содержит 0,5 мг или 1 мг ксилометазолина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: 0,2 мг бензалкония хлорида, двунатрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, двунатрия фосфат дигидрат, сорбитол, очищенная вода.

3. Фармакологические свойства

Фармакологическая группа — альфа-адреномиметик; АТС код S01GA02.

3.1. Фармакодинамические свойства

Ксилометазолин (производное имидазола) – симпатомиметический препарат, обладающий альфа-адренергической активностью. Он оказывает сосудосуживающее действие и уменьшает отечность слизистой оболочки.
Действие обычно начинается в течение 5-10 мин. Препарат облегчает носовое дыхание за счет уменьшения отечности слизистой оболочки и улучшает отхождение выделений.

3.2. Фармакокинетические свойства

При местном применении всасывание препарата иногда может быть достаточным для развития системных эффектов, например, со стороны центральной нервной системы или сердечно-сосудистой системы.
У человека фармакокинетические исследования не проводились.

4. Клиническая часть

4.1. Показания к применению

Уменьшение отечности слизистой оболочки носа при насморке, выделений при вазомоторном рините и аллергическом насморке (аллергическом рините).
Облегчение отхождения выделений при параназальном синусите и катаре среднего уха на фоне простуды.
Тизин КСИЛО 0,05% предназначен для детей в возрасте от 2 до 6 лет.
Тизин КСИЛО 0,1% предназначен для взрослых и детей школьного возраста.

4.2. Противопоказания

Препарат не следует применять в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- сухое воспаление слизистой оболочки носа (сухой ринит);
- новорожденные и дети в возрасте до 2 лет.

Тизин КСИЛО не следует применять при наличии гиперчувствительности к бензалкония хлориду, который входит в состав препарата в качестве консерванта.

В следующих случаях Тизин КСИЛО можно применять, только тщательно взвесив пользу и риск лечения:
- больные, получающие ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или другие препараты, способные вызвать повышение АД;
- больные с повышенным внутриглазным давлением, особенно узкоугольной глаукомой;
- больные с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертонией);
- больные феохромоцитомой;
- больные с заболеванием обмена (например, гипертиреозом, сахарным диабетом).

4.3 Особые предостережения и специальные меры предосторожности

Длительное применение и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа.
Феномен отдачи может вызвать обструкцию дыхательных путей, которая приводит к тому, что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно.
Это может привести к хронической отечности (медикаментозному риниту), а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озена).
В более легких случаях вначале можно прекратить введение симпатомиметиков в одну ноздрю, a после уменьшения жалоб продолжать вводить его в другую ноздрю, чтобы, по крайней мере, частично обеспечить носовое дыхание.

4.4. Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.

4.5. Беременность и кормление грудью

Ксилометазолин не следует применять во время беременности, так как эффекты этого препарата на плод в адекватных исследованиях не изучались. Препарат не следует применять во время кормления грудью, так как неизвестно, выводится ли активное вещество с грудным молоком или нет.

4.6. Дозировка и способ применения

Общие рекомендации по дозированию
Если не назначено иное, детям в возрасте от 2 до 6 лет Тизин КСИЛО 0,05% в виде дозированного спрея вводят по одной дозе в каждую ноздрю. Взрослым и детям школьного возраста 3 раза в сутки по одной дозе препарата в виде 0,1% дозированного спрея в каждую ноздрю. Доза зависит от индивидуальной чувствительности пациента и клинического эффекта.
Ксилометазолин в виде дозированного спрея не следует применять более 5-7 дней, если врач не рекомендовал иную длительность лечения.
После завершения терапии препарат можно назначить повторно только через несколько дней.
По поводу длительности применения у детей всегда советуйтесь с врачом.
В случае хронического насморка Тизин КСИЛО 0,05% и 0,1% можно применять только под контролем врача, учитывая риск атрофии слизистой оболочки носа.

4.7. Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

При длительном лечении или применении Тизина КСИЛО в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия на сердечно-сосудистую систему, что может ухудшить способность к вождению и пользованию техникой.

4.8. Побочное действие

Дыхательные пути
Тизин КСИЛО может вызвать преходящее легкое раздражение носа (жжение) у восприимчивых людей.
В некоторых случаях после применения препарата может наблюдаться повышенная отечность слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия).
Длительное или частое использование ксилометазолина или применение его в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивному застою с развитием медикаментозного ринита. Этот эффект может наблюдаться даже через 5-7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной необратимого повреждения слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит).

Нервная система
В очень редких случаях могут наблюдаться головная боль, бессонница или утомление.

Сердечно-сосудистая система
В единичных случаях местное интраназальное применение симпатомиметиков может сопровождаться системными эффектами, такими как: сердцебиение, ускоренный пульс и повышение артериального давления.

4.9. Передозировка

a) Симптомы интоксикации
Передозировка или случайный прием препарата внутрь может привести к следующим симптомам: расширение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, спазмы, тахикардия, сердечные аритмии, коллапс, остановка сердца, гипертония, отек легких, нарушение дыхания, психические нарушения.
Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: подавление функции центральной нервной системы, сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, шокоподобной гипотонией, апноэ и комой.

б) Лечение интоксикации
Применение активированного угля, промывание желудка, искусственное дыхание с введением кислорода. Для снижения артериального давления применяют фентоламин 5 мг на физиологическом растворе внутривенно медленно или 100 мг внутрь.
Вазопрессорные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.

6. Фармацевтическая часть

6.1. Форма выпуска

Тизин КСИЛО выпускают во флаконах с дозирующим устройством для распыления 0,05% и 0,1% назального раствора.

6.2. Несовместимость

Неизвестна.

6.3. Срок хранения

Срок хранения Тизина КСИЛО составляет 3 года.
Из соображения гигиены вскрытую упаковку препарата следует использовать в течение не более 12 недель.
Не пользуйтесь препаратом после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

6.4. Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (ниже 25°С). Хранить в недоступном для детей месте.

6.5. Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.