Тракриум - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАКРІУМ™

(TRACRIUM™)

Склад:

діюча речовина: атракуріум бесилат;

1 мл розчину містить 10 мг атракуріуму бесилату;

допоміжні речовини: розчин бензолсульфонової кислоти, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин злегка жовтуватого кольору, практично вільний від механічних включень.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з периферичним механізмом дії. Інші сполуки четвертинного амонію. Код АТХ M03A C04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Високоселективний міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу з середньою тривалістю дії. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м‘язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, у результаті чого виникає пригнічення нервово-м‘язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.

Діти.

У літературі існують обмежені дані щодо можливої варіабельності розвитку та тривалості дії атракуріуму у новонароджених (дітей віком до 1 місяця) порівняно з дітьми іншого віку (див. розділ «Діти»).

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення атракуріум бесилат спонтанно метаболізується шляхом елімінації Хофмана (неферментативний процес, який перебігає при фізіологічних значеннях рН і температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу з участю неспецифічних естераз плазми крові. Елімінація атракуріуму не залежить від функції нирок або печінки. Продуктами розпаду атракріуму є лауданозин та інші метаболіти. Метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей. Зв‘язування атракуріуму бесилату з білками плазми крові становить приблизно 82 %, період напіввиведення  -  20 хвилин. Метаболіти виводяться з сечею та жовчю.

Концентрація метаболітів вища в крові у пацієнтів відділень інтенсивної терапії з порушеннями функцій нирок та/або печінки (див. розділ «Особливості застосування»). Ці метаболіти не приймають участь у блокаді нервово-м’язової передачі.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (при наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензолсульфонової кислоти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нервово-м‘язова блокада, спричинена Тракріумом, може посилюватися при супутньому застосуванні інгаляційних анестетиків, таких як галотан, ізофлуран та енфлуран.

Можливе посилення інтенсивності та тривалості нервово-м‘язової блокади, що спричиняється недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі Тракріумом, при одночасному застосуванні з:

• антибіотиками, включаючи аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцини, тетрацикліни, лінкоміцин і кліндаміцин;

• антиаритмічними препаратами: пропранололом, блокаторами кальцієвих канальців, лідокаїном, прокаїнамідом, хінідином;

• діуретиками: фуросемідом та, можливо, манітолом, тіазидними діуретиками, ацетазоламіном;

• магнію сульфатом;

• кетаміном;

• солями літію;

• гангліоблокаторами (триметафаном, гексаметонієм).

Зрідка при одночасному призначенні з деякими препаратами, що можуть підсилювати прояви міастенії  (у т.ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток міастенічного синдрому; внаслідок цього розвитку можливе підвищення чутливості до атракуріуму бесилату. До таких препаратів належать антибіотики, бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаінамід, хінідин), антиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн та літій.

На тлі тривалого лікування протисудомними препаратами можливі більш пізній початок та менша тривалість нервово-м‘язової блокади, що спричиняється Тракріумом.

Сумісне застосування недеполяризуючих міорелаксантів разом з атракуріумом бесилатом може спричиняти інтенсивнішу нервово-м‘язову блокаду, ніж та, яка може виникнути при введенні еквівалентної загальної дози атракуріуму бесилату. Синергічний ефект може змінюватися залежно від комбінації цих препаратів.

Деполяризуючі міорелаксанти (наприклад, сукциметонію хлорид) не можна застосовувати для подовження нервово-м‘язової блокади, спричиненої недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі атракуріуму бесилатом, оскільки можливий розвиток тривалої та комплексної глибокої блокади, яку важко усунути застосуванням антихолінестеразних засобів.

Прийом антихолінестеразних препаратів, які широко застосовуються для лікування хвороби Альцгеймера, наприклад, донепрезилу, може зменшувати тривалість та вираженість  нервово-м’язової блокади, спричиненої атракуріумом.

Особливості застосування.

Як і всі інші блокатори нервово-м‘язової передачі, атракуріум спричиняє параліч дихальних м‘язів так само, як і інших скелетних м‘язів, але не має впливу на свідомість. Тому препарат слід застосовувати лише на тлі адекватної загальної анестезії та лише під пильним наглядом досвідченого анестезіолога та при наявності відповідних засобів для ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів.

У сенсибілізованих пацієнтів існує потенційна можливість викиду гістаміну під час застосування атракуріуму, тому препарат слід з обережністю застосовувати хворим із підвищеною чутливістю до гістаміну. Зокрема, у пацієнтів з алергією та астмою в анамнезі існує можливість виникнення бронхоспазму.

Існують повідомлення про високий рівень (понад 50 %) перехресної чутливості між блокаторами нервово-м‘язової передачі. Тому перед призначенням атракуріуму, у разі можливості, слід виключити гіперчутливість до інших блокаторів нервово-м‘язової передачі. Пацієнтам з підозрою на гіперчутливість слід застосовувати атракуріум винятково за абсолютними показаннями. Пацієнтам з реакціями гіперчутливості під час загальної анестезії в анамнезі слід провести тестування на гіперчутливість до інших блокаторів нервово-м’язової передачі.

Пацієнтам з астмою, які отримують високі дози кортикостероїдів та блокаторів нервово-м’язової передачі у відділені інтенсивної терапії, бажано проводити контроль серії показників креатинфосфокінази.      

При застосуванні в рекомендованих дозах атракуріум  не має суттєвих вагусних та гангліоблокувальних властивостей. Отже, атракуріум не має суттєвого впливу на частоту серцевих скорочень у рекомендованих дозах і не  запобігає брадикардії, що може бути спричинена препаратами для анастезії та стимуляцією вагусного нерва під час операції.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, у хворих на міастенію гравіс, на інші нервово-м‘язові  захворювання, при тяжких кислотно-лужних та/або електролітних розладах можлива поява підвищеної чутливості до атракуріуму.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, гіпофосфатемія може подовжити час відновлення. Час відновлення можна прискорити. Пацієнтам, які можуть бути незвично чутливими до зниження артеріального тиску, наприклад, з гіповолемією, атракуріум слід вводити протягом не менше 60 секунд.

Атракуріум інактивується при високому рН розчину, тому його не можна змішувати в одному шприці з тіопенталом або будь-яким іншим лужним розчином.

Якщо препарат вводиться шляхом пункції невеликої вени, після його введення слід ввести достатню кількість 0,9 % розчину натрію хлориду. У разі сумісного призначення з іншими препаратами голку або канюлю слід кожного разу промивати 0,9 % розчином натрію хлориду.

Тракріум є гіпотонічним розчином і його не можна застосовувати  в одній інфузійній системі з препаратами крові або в одній інфузійній системі при переливанні крові. У хворих, схильних до злоякісної гіпотермії, було встановлено, що атракуріум не спричиняє появи цього синдрому.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, у хворих на опіки може розвинутися резистентність до атракуріуму. У таких хворих може виникнути необхідність застосування більших доз препарату залежно від часу, що пройшов після ураження та розміру опіків.

Пацієнти відділення інтенсивної терапії: за даними клінічних досліджень на тваринах, при застосуванні високих доз препарату лауданазин, метаболіт атракуріуму, може спричиняти оборотну гіпотензію та у деяких осіб - ефект церебрального збудження. Хоча судоми спостерігалися також у пацієнтів відділення інтенсивної терапії, які  лікувалися Тракріумом, достовірного причинного взаємозв‘язку з лауданазином встановлено не було (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність.

Досліджень з впливу на фертильність на даний час не проведено.

Вагітність.

Дослідження на тваринах показали, що Тракріум не чинить суттєвого впливу на розвиток плода.  Як і всі блокатори нервово-м’язової передачі, Тракріум слід застосовувати під час вагітності лише у тому разі, якщо очікувана користь для матері буде переважати потенційний ризик для плода.

Препарат можна застосовувати під час хірургічного втручання (кесарів розтин), оскільки препарат не проникає через плацентарний бар‘єр у кількості, що може вплинути на стан плода.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає атракуріуму бесилат і його метаболіти в грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Це застереження не відповідає показанням щодо застосування атракуріуму. Оскільки атракуріум завжди застосовується у комбінації з препаратами для проведення загальної анестезії, слід враховувати вплив загальних анестетиків на концентрацію уваги та швидкість реакції.  

Спосіб застосування та дози.

Шлях введення.

Внутрішньовенна ін‘єкція або тривала інфузія.

Дорослі.

Введення шляхом ін‘єкції.

Тракріум застосовувати шляхом внутрішньовенної болюсної ін‘єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла  залежно від необхідної тривалості повної нервово-м‘язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом  15-35 хвилин.

Ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 секунд після внутрішньовенного введення препарату в дозах 0,5-0,6 мг/кг маси тіла.

У разі необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводити в дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м‘язової блокади.

Відновлення нормальної нервово-м‘язової передачі відбувається через 35 хвилин, встановлено відновлення тетанічної відповіді до 95 % нормальної нервово-м’язової функції.

Нервово-м‘язову блокаду, спричинену застосуванням Тракріуму, можна швидко усунути застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів.

Введення шляхом інфузії.

Після початкового введення болюсної дози препарату 0,3-0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої внутрішньовенної інфузії препарату у режимі 0,3-0,6 мг/кг маси тіла на 1 годину.

Препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенних інфузій під час аортокоронарного шунтування. При необхідності гіпотермії тіла до температури 25-26 °С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м‘язової блокади у цьому разі швидкість інфузійного введення препарату можна зменшити наполовину.

Сумісність з іншими розчинами для проведення інфузії/ін’єкції та період стабільності препарату наведені нижче:

При розведенні у зазначених вище розчинах і досягненні концентрації атракуріуму бесилату 0,5 мг/мл і вище отриманий розчин буде зберігати стабільність при денному освітленні у зазначений період часу при температурі не вище 30 °С.

Пацієнти літнього віку.

Застосовувати у стандартному дозуванні, однак рекомендується призначати найнижчу початкову дозу і вводити препарат повільніше.

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю.

Препарат призначати у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії.

Пацієнти з  серцево-судинними захворюваннями.  

Пацієнтам з клінічно значущими проявами серцево-судинних захворювань початкову дозу препарату необхідно вводити протягом періоду не менше 60 секунд.  

Пацієнти, які перебувають у палатах інтенсивної терапії.

Після введення необхідної початкової болюсної дози препарату у межах від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади забезпечується постійною внутрішньовенною інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв (0,65 – 0,78 мг/кг/год). Однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватися з часом. Деяким хворим може бути необхідна більш низька швидкість введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв (0,27 мг/кг/год), тоді як іншим – більш висока, як 29,5 мкг/кг/хв (1,77 мг/кг/год).

Швидкість відновлення нервово-м‘язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, становить від  32 до 108 хвилин.

Моніторинг.

З метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується контролювати функціонування нервово-м‘язової передачі, як і при застосуванні інших препаратів, що її блокують.

Діти.

Застосовувати для лікування дітей віком від 1 місяця у тих же самих дозових режимах, що й для дорослих, розраховуючи дозу на масу тіла дитини. Застосування дітям віком до 1 місяця не рекомендовано у зв’язку з обмеженою кількістю даних (див. підрозділ «Фармакокінетика»).

Передозування.  

Симптоми.

Подовжений параліч скелетної мускулатури та його наслідки є головними ознаками передозування.

Лікування.

Необхідно підтримувати безперешкодний доступ повітря разом зі штучною вентиляцією легенів до появи спонтанного адекватного дихання.

Оскільки свідомість пацієнтів не порушується, може бути необхідною повна седація.

Доцільне застосування антихолінестеразних препаратів разом із застосуванням атропіну або глюкопіролату, як тільки з’являються ознаки спонтанного відновлення.

Побічні реакції.

Найчастіше повідомляли про такі побічні реакції: гіпотензія (помірна, транзиторна) та гіперемія шкіри, ці реакції пов’язані з вивільненням гістаміну. Дуже рідко повідомлялося про тяжкі анафілактоїдні або анафілактичні реакції у пацієнтів, які отримували атракуріум одночасно з одним  або декількома препаратами для анестезії.    

Наведена нижче побічна дія класифікована за органами і системами та за частотою виникнення.  Частота виникнення побічних ефектів: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та < 1/10; нечасто ³ 1/1000 та < 1/100; рідко ³ 1/10 000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10000. Дані «дуже часто», «часто» та «нечасто» були отримані в клінічних дослідженнях. Дані «рідко» та «дуже рідко» зазвичай отримували при спонтанних спостереженнях. Визначення «невідомо» стосується тих побічних дій, де встановити частоту з наявних джерел неможливо. Побічна дія, зумовлена вивільненням гістаміну, позначена зірочкою*.

Дані, отримані з клінічних досліджень.

З боку судин

Часто: гіпотензія (помірна, транзиторна)*, гіперемія шкіри*.

З боку дихальної системи та органів грудної клітки

Нечасто: бронхоспазм*.

Дані, отримані при післяліцензійному застосуванні.

З боку імунної системи

Дуже рідко: анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок, циркуляторну недостатність та зупинку серця.

При застосуванні Тракріуму з іншими препаратами для анастезії є поодинокі повідомлення про виникнення тяжких анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.

З боку нервової системи

Невідомо: судоми.

Є окремі повідомлення про виникнення судом у пацієнтів на інтенсивному лікуванні при застосуванні Тракріуму з іншими препаратами. У цих хворих зазвичай були один або більше факторів схильності до судом (травма голови, набряк мозку, вірусний енцефаліт, гіпоксична енцефалопатія, уремія). Причинний взаємозв‘язок із лауданозином не встановлений. За даними клінічних досліджень кореляції між рівнем лауданозину у плазмі і появою судом встановлено не було.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: кропив’янка.

З боку скелетно-м‘язової системи і сполучної тканини

Невідомо: міопатія, м‘язова слабкість.

При тривалому застосуванні міорелаксантів у тяжких хворих, які лікувались у відділеннях інтенсивної терапії, повідомлялося про випадки виникнення м‘язової слабкості та/або міопатії. Більшість із цих пацієнтів отримувала супутнє лікування кортикостероїдами. Такі повідомлення були нечастими і причинного взаємозв‘язку із застосуванням Тракріуму встановлено не було.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати ампули в зовнішній коробці при температурі від 2 °С до  8 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Тракріум є гіпотонічним розчином і його не можна застосовувати в одній інфузійній системі з препаратами крові або в одній інфузійній системі при переливанні крові.

Упаковка. По 2,5 мл або 5 мл розчину у скляній ампулі. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці в картонній коробці.

Категорія відпуску.  За  рецептом.

Виробник. ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А., Італія/

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Italy.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.  

ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А., Страда Провінсіаль Асолана 90, (район Сан Поло) – 43056 Торріле (Парма), Італія/

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Strada Provinciale Asolana 90, (loc. San Polo) – 43056 Torrile (Parma), Italy.

ТРАКРИУМ®
(TRACRIUM®)

информация для специалистов

Регистрационный номер:

№ 012635/01-2001

Торговое название препарата:

Тракриум®

Международное непатентованное название:

Атракурия бесилат (Atracurium вesylate)

Химическое название:

[2,2’-1,5-пентадиил-бис-окси( 3-оксо-3,1-пропандиил)-бис- 1-(3,4-диметоксифенил)мет ил 1,2,3,4- тетрагидро-6,7-диметокси-2-метилизохинолиния дибензол сульфонат.

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного введения.

Описание:

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, который практически не содержит включений.

Состав препарата

Активный ингредиент
атракурия (в форме атракурия бесилата) 10мг/мл.

Вспомогательные ингредиенты:
раствор бензолсульфоновой кислоты и вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия.

Код АТС: М03А С04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тракриум является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия.

Атракурия бесилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление.

Атракурия бесилат уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным  возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

В дозе для взрослых  0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) препарат обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума в дозе 0,5-0,6 мг/кг.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады отмечается приблизительно через 35 минут (определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от исходного).

Фармакокинетика

Атракурия  бесилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна (неферментного процесса, который происходит при физиологических значениях pH и температуры) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз, продукты его метаболизма фармакологически не активны. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции и не изменяется при нарушениях кровообращения или снижении функции этих органов, а также у пациентов с низким уровнем плазменной псевдохолинэстеразы. Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия препарата.

При искусственной гипотермии, сопровождающейся снижением температуры тела до 25-26°С, скорость инактивации атракурия  бесилата уменьшается.

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрацию атракурия и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови, а о таком влиянии гемодиализа и гемоперфузии неизвестно.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, находящихся в отделениях интенсивной терапии, наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Тракриум применяют:

• для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) во время хирургических операций;
• для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату и к гистамину.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Взрослые

Дозы  Тракриума устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Болюсное введение

Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Тракриума в дозе 0,5-0,6 мг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Тракриума из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата.

Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием антихолинэстеразных препаратов (неостигмина и эдрофония) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).

Инфузионное введение

После начального болюсного введения Тракриума в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно-мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения Тракриума может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.

При искусственной гипотермии  для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Дети

Детям старше одного месяца Тракриум назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Лица пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста Тракриум назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

Применение при нарушении функции печени или почек

При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Тракриум назначают в стандартных дозах.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Тракриума следует вводить в течение не менее 60 секунд.

Применение в отделениях интенсивной терапии

Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг Тракриум можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).

Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (Т4/Т1>0,75) обычно происходит приблизительно через 60 минут (при проведении клинических испытаний этот период составлял от 32 до108 минут) после инфузии Тракриума и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по использованию

Тракриум совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Инфузионные растворы

Период стабильности

Раствор натрия хлорида для внутривенных инфузий (0,9%)

24 часа

Раствор декстрозы для внутривенных инфузий (5%)

8 часов

Раствор Рингера для инъекций

8 часов

Раствор натрия хлорида (0,18%) и декст-розы (4%) для внутривенных инфузий

8 часов

Раствор Хартманна для инъекций

4 часа

Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до

получения концентрации атракурия бесилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30°С.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении Тракриума отмечаются симптомы, связанные с высвобождением гистамина, например, покраснение кожи, легкая транзиторная артериальная гипотензия и бронхоспазм. В редких случаях при введении Тракриума одновременно с одним или несколькими средствами для общей анестезии наблюдались анафилактоидные реакции.

В отделениях интенсивной терапии у пациентов, получавших Тракриум в сочетании с другими препаратами, иногда отмечались судороги. У таких пациентов, как правило, выявлялись предрасполагающие факторы (черепно-мозговые травмы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Корреляция между концентрацией лауданозина в плазме крови и развитием судорог не установлена.

У небольшого числа пациентов с тяжелыми заболеваниями, которые находились на лечении  в ОИТ, отмечались мышечная слабость и/или миопатия после длительного применения миорелаксантов, особенно в сочетании с глюкокортикостероидами. Приприменении Тракриума подобные явления наблюдались редко, и причинная связь их с препаратом не установлена.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Длительная миоплегия и ее последствия − это основные симптомы передозировки блокаторов нервно-мышечной проводимости.

Лечение
Очень важное значение имеет обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Как и другие миорелаксанты, Тракриум вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание. Тракриум следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

Как и при использовании других миорелаксантов, у предрасположенных пациентов Тракриум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, поэтому его следует назначать с осторожностью при повышенной чувствительности к гистамину.

При назначении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает значительного влияния на частоту сердечного ритма и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурию бесилату может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и с тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию.

Нервно-мышечная блокада быстро и полностью устраняется неостигмином и предшествующим ему введением атропина (через 5-10 минут).

Пациентам, которые склонны к снижению артериального давления, например, с гиповолемией, Тракриум рекомендуется вводить в течение более 60 секунд.

Тракриум инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.

Если для инъекции раствора Тракриума используется периферическая вена мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором.

Раствор Тракриума гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови.

Тракриум не вызывает развития злокачественного гипертермического синдрома.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что потребует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от длительности периода времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Тракриум не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.

Тракриум можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.

Данных о том, поступает ли Тракриум в грудное молоко, нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при использовании средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.  Степень и/или продолжительность блокады нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе и Тракриумом, может увеличиваться при их взаимодействии со следующими препаратами:

• антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
• антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;
• диуретики: фуросемид, маннитол,  тиазиды, ацетазоламид;
• магния сульфат;
• кетамин;
• соли лития;
• ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.
• эфир, фторотан, гексенал, тиопентал-натрия

В редких случаях  антибиотики, b-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития вызывают обострение миастении, развитие миастенического синдрома и проявляют латентную миастению, при которых повышается чувствительность к  Тракриуму. Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать более сильную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквивалентной суммарной дозе.

Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования антихолинэстеразными препаратами, и ее удлинение.

ФОРМА ВЫПУСКА

Тракриум выпускается в форме раствора, содержащего 10 мг атракурия бесилата в 1 мл.
В упаковке находится 5 ампул, содержащих 2,5 мл или 5 мл раствора.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 2-8°С в защищенном от света месте; не замораживать.
Неиспользованный после вскрытия ампулы раствор Тракриума  должен быть уничтожен.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача