Транестат - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Склад:

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину містить транексамової кислоти 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.  Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин для ін’єкцій прозорого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транестат – антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін. Чинить гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, які беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика.

Виводиться нирками – 90 % виділяється із сечею у незміненому стані протягом доби.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час і після операції на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кислоти транексамової та компонентів, які входять до складу препарату. Гострий венозний або артеріальний тромбоз (див. розділ «Особливості застосування»), тромбоемболічні захворювання в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок диcимінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВЗ-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення кольорового зору. Судоми в анамнезі. Протипоказане проведення інтратекальних та інтравентрикулярних ін’єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарини.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Препарат не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичну терапію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів.

Особливості застосування.

Внутрішньовенні ін’єкції вводити повільно. Препарат не слід вводити внутрішньом’язово.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі запаморочення та артеріальна гіпотензія, для  уникнення  артеріальної  гіпотензії  препарат  слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг на хвилину.

При нирковій недостатності залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові зменшують дозу і кількість введень, при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі.

Перед застосуванням транексамової кислоти необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного та артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорення судин сітківки і центральної ретинальної вени. У пацієнтів з тромбоемболічною хворобою або наявністю в анамнезі  спадкових тромбоемболічних захворювань існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.

Транестат не слід застосовувати одночасно з препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки підвищується ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВЗ-синдромом, яким необхідне лікування Транестатом, повинні перебувати під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів із ДВЗ-синдромом лікування повинно бути обмежене тільки у випадку переважання активації фібринолітичної системи при гострих тяжких кровотечах.

Для пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболії можливе застосування транексамової кислоти разом з гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів зору і кольорового зору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як і у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у період вагітності, тому  препарат можна застосовувати лише у випадках, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та/або органів зору слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по  1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при  концентрації  250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

У випадку відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Діти.

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг, яку вводять 2 рази на добу.

Передозування.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез.  Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органів зору: порушення/нечіткість зору, хроматопсія.

Можливі слабкість, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

6 ампул  по 5 мл у контурній чарунковій упаковці у пачці з картону;

3 ампули по 5 мл у контурній чарунковій упаковці, 2 контурні чарункові упаковки у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко. Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

№ 1001 та № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сіті 71243, Тайвань (Р.О.Сі.).

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Cостав:  

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: стерильный раствор для инъекций прозрачного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транестат – антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его преобразование в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика.

Выводится почками – 90 % выделяется с мочой в неизмененном состоянии в течение суток.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализированного (кровотечение во время т после операции на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных с гемофилией).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, входящим в состав препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз (см. раздел «Особенности применения»), тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диссиминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветного зрения. Судороги в анамнезе. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения.

Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1 мг в минуту.

При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применяющих транексамовую кислоту.  Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транестат не следует применять одновременно с препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» или антиингибиторными коагуляционными комплексами, так как повышается риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение Транестатом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов с ДВС-синдромом лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни для беременной.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.  

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и/или органов зрения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализированном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Дети.

Разовая доза для детей составляет 10 мг/кг, которую вводят 2 раза в сутки.

Передозировка.

В единичных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение/нечеткость зрения, хроматопсия.

Возможны слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

6 ампул по 5 мл в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона;

3 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Нанг Куанг Фармасьютикал Ко Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

№ 1001 и № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хинхуа Дист., Тайнян Сити 71243, Тайвань ( Р.О.Си.).