Триметазидин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРИМЕТАЗИДИН-РАТІОФАРМ

(TRIMETAZIDIN-RATIOPHARM^®)

Склад:

діюча речовина: триметазидину дигідро хлорид;

1 таблетка містить триметазидину дигідро хлориду 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.   Кардіологічні препарати. Триметазидин.

Код АТС   С 01Е В 15.

Клінічні характеристики.

Показання. Кардіологія:   довготривале лікування ішемічної хвороби серця, профілактика нападів стенокардії у моно терапії або в комбінації з іншими антиангінальними препаратами.

Оториноларингологія: лікування кохлеарно-вестибулярних порушень ішемічного походження, таких як запаморочення, шум у вухах, зниження слуху.

Офтальмологія: хоріоретинальні розлади, спричинені ішемією.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози. Триметазидин-ратіофарм застосовують   внутрішньо по 1 таблетці  3 рази на добу   під час їди, запиваючи склянкою води. Тривалість лікування визначається залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічні реакції.

Звичайно лікування препаратом Триметазидин-ратіофарм переноситься добре. Іноді можуть виникнути небажані ефекти, які наведені нижче:

дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100 та <1/10); непоширені (>1/1000 та <1/100);

рідко поширені (>1/10 000 та <1/1000); дуже рідко поширені (<1/10 000).

З боку системи травлення.

Поширені: біль в епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання.

Загальні порушення.

Поширені: астенія.

Розлади з боку нервової системи.

Поширені: головний біль, запаморочення.

Дуже рідко поширені: можливе виникнення екстра пірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), зокрема у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які слабшають після відміни лікування.

Розлади з боку шкіри й підшкірної клітковини.

Поширені: висип, свербіж, кропив'янка.

Судинні порушення.

Рідко поширені: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя.

Передозування. Про випадки передозування препарату не повідомлялося.

У випадку передозування показана симптоматична терапія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується приймати у період вагітності та годування груддю. У випадку необхідності застосування Триметазидину-ратіофарм у період лактації годування груддю припиняють, оскільки невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко.

Діти. Не рекомендовано призначати дітям через відсутність даних щодо безпечності та ефективності.

Особливості застосування.  

Ниркова недостатність  (кліренс креатині ну ³ 15 мл/хв) не є протипоказанням   до застосування препарату Триметазидин-ратіофарм.   Хворі на ішемічну хворобу серця (ІХС) з початковою та помірною нирковою недостатністю не потребують адаптування дозування.

Рекомендується проводити моніторинг функціональних показників; за необхідності доза може бути знижена.

Інформація щодо застосування при печінковій недостатності відсутня.

Особам літнього віку та хворим на цукровий діабет корекція дозування препарату не потрібна.  

Застосування препарату не впливає на підготовку до анестезії.

Здатність впливати на швидкість реакції при   керуванні авто транспортом або роботі з   іншими механізмами.   Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не виявлено взаємодії препарату Триметазидин-ратіофарм з іншими лікарськими засобами, а саме: з блокаторами бета-адренорецепторів, антагоністами кальцію,

нітратами, гепарином, гіполіпідемічними засобами, препаратами наперстянки.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Триметазидин-ратіофарм діє на клітинному рівні, нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії, запобігаючи зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ. Підтримує клітинний гомеостаз, забезпечуючи нормальне функціонування іонних каналів мембрани і трансмембранний транспорт іонів калію. Втручаючись у метаболічні процеси та оптимізуючи використання кисню при ішемії міокарда, препарат зберігає енергетичний потенціал, перешкоджаючи зниженню енерг етичних резервів АТФ у клітинах міокарда. Оптимізація енергетичного обміну в серцевому м’язі за допомогою препарату є результатом часткового пригнічення окиснення жирних кислот за рахунок інгібіції довго ланцюгової 3-кетоацил КоА тіолази (3-КАТ), що сприяє посиленню окиснення глюкози і забезпечує захист серця від ішемії. Препарат також сприяє збереженню рівня АТФ і   АМФ у клітинах мозку, підтримує функціональну активність мітохондрій гепатоцитів, а також перешкоджає несприятливому впливу вільних радикалів завдяки зниженню інтенсивності перекисного окиснення ліпідів і підвищенню потенціалу системи антиоксидантного захисту.

У хворих на стенокардію Триметазидин-ратіофарм підвищує толерантність до фізичних навантажень, не впливаючи на ЧСС, знижує частоту нападів стенокардії; при лікуванні препаратом значно зменшується потреба в нітратах. В оториноларингологічній практиці Триметазидин-ратіофарм полегшує переносимість вестибулярних проб, підвищує гостроту слуху, послаблює інтенсивність шуму у вухах, ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення при хворобі Меньєра та запаморочення судинного походження. При перцептивній глухоті забезпечує збільшення діапазону сприймання у децибелах і покращує слух.

У хворих з хоріоретинальними судинними порушеннями препарат сприяє відновленню функціональної активності сітківки, що виявляється нормалізацією показників електроретинограми, покращує гостроту зору та розширює поле зору, що пов’язане зі сприятливими анатомічними змінами. Це призводить до ослаблення функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.

Фармакокінетика. Триметазидин-ратіофарм   повністю і швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається менше, ніж за 2 години і становить 55 нг/мл після одноразового прийому у дозі 20 мг. Біодоступність - понад 85 %. Стабільна концентрація встановлюється приблизно через 24 - 36 годин після повторних прийомів і залишається такою протягом усього періоду лікування. З білками in vitro зв'язується приблизно 16 %. Добре розподіляється в тканинах. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг.

Виводиться переважно нирками, 51 % препарату - у незміненому вигляді. Період напів виведення - майже 6 годин для здорових людей і 12 годин - для осіб старше 65 років. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні параметри препарату.

Фармацевтичні   характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі

не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток   у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія   відпуску.  За рецептом.

Виробник. Меркле ГмбХ, Німеччина.

Заявник. ратіофарм ГмбХ.

Місцезнаходження. ратіофарм ГмбХ 89079, Ульм, Німеччина;

Меркле ГмбХ, вул. Людвіга Меркле, 3, 89143, Блаубойрен, Німеччина.

ТРИМЕТАЗИДИН-РАТИОФАРМ (TRIMETAZIDIN-RATIOPHARM®)

TRIMETAZIDINUM     C01E B15
ratiopharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 20 мг, № 30, № 60 Триметазидина дигидрохлорид    20 мг


Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, повидон К-28, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид.

№  UA/1764/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

табл., п/о, с модиф. высвоб. 35 мг, № 60 Триметазидина дигидрохлорид    35 мг


№ UA/1764/02/01 от 07.03.2008 до 07.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

триметазидин (1-(2,3,4-триметоксибензил) пиперазина дигидрохлорид) действует на клеточном уровне, нормализуя энергетический баланс в клетках при гипоксии, предотвращая снижение внутриклеточного содержания АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. Влияя на метаболические процессы и оптимизируя использование кислорода при ишемии миокарда, способствует сохранению его энергетического потенциала, препятствуя снижению энергетических резервов АТФ в кардиомиоцитах. Оптимизация энергетического обмена в сердце является результатом частичного угнетения окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-СоА-тиолазы, что способствует усилению окисления глюкозы и обеспечивает защиту сердца от ишемии. Препарат также способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует неблагоприятному влиянию свободных радикалов благодаря снижению интенсивности ПОЛ и повышению потенциала системы антиоксидантной защиты. У больных стенокардией Триметазидин-ратиофарм повышает толерантность к физическим нагрузкам, не влияя на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии; при лечении препаратом значительно уменьшается потребность в нитратах. В оториноларингологической практике Триметазидин-ратиофарм улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, ослабляет интенсивность шума в ушах, эффективно уменьшает степень, продолжительность и частоту приступов головокружения при болезни Меньера и головокружении сосудистого происхождения. При перцептивной глухоте обеспечивает расширение воспринимаемого звукового диапазона.
У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными анатомическими изменениями. Это приводит к уменьшению выраженности симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.
Триметазидин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается ранее чем через 2 ч и составляет 55 мг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Биодоступность — более 85%. Стабильная концентрация достигается приблизительно через 24–36 ч после повторных приемов и сохраняется на протяжении всего периода лечения. С белками плазмы крови in vitro связывается приблизительно 16% триметазидина. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения — 4,8 л/кг. Выводится преимущественно с мочой, 51% — в неизмененном виде. Период полувыведения — почти 6 ч у здоровых молодых лиц и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры препарата.

ПОКАЗАНИЯ:

Кардиология: профилактика приступов стенокардии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами);
Оториноларингология: кохлеарно-вестибулярные нарушения ишемического происхождения, такие как головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха;
Офтальмология: хориоретинальные расстройства, вызванные ишемией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Продолжительность лечения определяется с учетом характера течения и тяжести заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к триметазидину, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

обычно хорошо переносится; в редких случаях возможны тошнота, рвота, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена, в случае необходимости применения Триметазидин-ратиофарм кормление грудью прекращают. При почечной недостаточности рекомендуется контролировать функциональные почечные показатели; при необходимости дозу препарата снижают.
Информации о применении при печеночной недостаточности нет.
Опыт применения препарата у детей отсутствует.
Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и больных сахарным диабетом не требуется.
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки препарата не описаны. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.