Трипрайд - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРИПРАЙД

(TRIPRIDE)

Склад:

діючі речовини: глімепірид, піоглітазон, метформін;

1 таблетка містить глімепіриду 2 мг, піоглітазону гідро хлориду, еквівалентно піоглітазону 15 мг, метформіну гідро хлориду  500 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза), натрію кармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний, безводний, кальцію гідро фосфат, тальк, магнію стеарат, гідроксипропіл целюлоза, натрію кроскармелоза, лактоза, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма.   Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А 10В .

Клінічні характеристики.

Показання. Інсулінонезалежний цукровий діабет.

Протипоказання. Гіпер чутливість до діючих речовин або до будь-якого з компонентів препарату. Захворювання нирок або ниркова дисфункція, гострий інфаркт міокарда, гострий або хронічний метаболічний ацидоз, діабетичний кето ацидоз, лактатний ацидоз та стани, що підвищують ризик його розвитку (шок, інфекційні захворювання, алкоголізм, наркоз, літній вік, гіповітаміноз В). Вагітність, годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Дозування призначають індивідуально. На початку лікування призначають 1 таблетку один раз на добу під час їжі. Максимальна добова доза складає 3 таблетки.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи   великою кількістю рідини.

Побічні реакції. Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, шлунковий біль, запор, блювання, металевий присмак у роті. Реакції зникають при зменшенні дози препарату.

Дерматологічні реакції: висип, кропив’янка, еритема, почервоніння шкіри.

Інші: головний біль, запаморочення, затримка рідини та підвищення маси тіла, ризик переломів, лактат-ацидоз.

Гіпоглікемія.

Передозування. Реакції гіпоглікемії з комою, судомами або іншими неврологічними розладами.

Гіпоглікемія, яка супроводжується відчуттям тривоги, підвищенням артеріального тиску, посиленим серцебиттям. При розвитку реакції гіпогклікемії з комою або при підозрі на її розвиток пацієнту необхідне внутрішньо венне введення 50 мл 20 % - 30 % розчину глюкози. Після цього слід вводити 10 % розчин глюкози у кількості необхідній для підтримання концентрації глюкози в крові на рівні 1 г/л при цьому пацієнти потребують ретельного моніторингу. Легкі прояви гіпоглікемії без втрати свідомості і неврологічної симптоматики   повинні піддаватися агресивній терапії з пероральним введенням глюкози та відповідними змінами дозування препарату та/або режиму харчування.

В тяжких випадках пацієнту необхідна госпіталізація.  

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей.

Особливі заходи безпеки. Не можна застосовувати препарат одночасно з алкоголем. Алкоголь може посилювати або послаблювати гіпоглікемізуючу дію глімепіриду.

Особливості застосування. Трипрайд з обережністю призначають пацієнтам із захворюванням ендокринної системи, що впливає на вуглеводний обмін.

Піоглітазон як і інші тіазолідиндіони може спричинити затримку рідини в організмі при застосуванні його як у вигляді моно терапії так і в комбінації з іншими протидіабетичними засобами, включаючи інсулін. Затримка рідини в організмі може призвести до загострення серцевої недостатності. Тому пацієнти, котрі приймають препарат, повинні знаходитися під наглядом кардіолога для своєчасного виявлення симптомів серцевої недостатності.

Лактоацидоз є рідкісним та тяжким метаболічним ускладненням що виникає в результаті акумуляції метформіну під час терапії Трипрайдом. Плазмові рівні метформіну при лактоацидозі складають звичайно більше 5 мкг/мл.

При призначенні хірургічних операцій або процедур лікування препаратом треба призупинити, і не розпочинати знову   доки функція нирок не буде в нормі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. При прийомі лікарського засобу слід утриматися від керування автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Застосування глімепіриду з міконазолом та фенилбутазоном збільшує ефект гіперглікемії. У комбінації метформіну з фуросемідом збільшуються показники крові   та область під плазмовою кривою часу концентрації (AUC) на 15 % та максимальна концентрація (С_max) на 22 %.

Взаємодія з ті азидними сечогінними засобами та пероральними антидіабетичними препаратами зменшують дію інсуліну, що призводить до гіперглікемії.

При застосуванні пероральних контрацептивів із піоглітазоном знижується їх ефективність (знижує концентрацію етинілест радіолу та норетіндрону на 30 %).

Послаблення гіпоглікемізуючої дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, кортикостероїдами, діуретиками та іншими симпатоміме тиками, послаблюючими засобами, нікотиновою кислотою (у високих дозах), фенітоїном, гормонами щитовидної залози.

Метформін погіршує абсорбцію вітаміну В₁₂, шляхом блокування кальцій-залежного зв’язування комплексу В₁₂ – внутрішній фактор із його рецепторами.

Ніфедипін посилює абсорбцію метформіну, збільшує пікові плазмові концентрації та площі під кривою часу на 20 % та 9 % відповідно та збільшує величину екскреції метформіну з сечею. Метформін виявляє мінімальний вплив на фармакокінетику ніфедипіну.    

При наявності або припиненні терапії саліцилатами у пацієнтів, які приймають пероральні антидіабетичні препарати пацієнти повинні бути обстежені на предмет гіпоглікемії або втрати контролю за розвитком глікемії.

Одночасне застосування препарату з іншими протидіабетичними препаратами, бета-адрено блокаторами, флуконазолом, антагоністами рецепторів гістаміну (Н 2), інгібіторами монамін оксидази, сульфоноїдами, не стероїдними протизапальними препаратами збільшує чутливість тканин до інсуліну та спричиняє зниження рівня глюкози в крові, що в деяких випадках може призвести до розвитку гіпоглікемії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глімепірид.   Гіпоглікемізуючий засіб, похідна сульфонілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Піоглітазон. Пероральний гіпоглікемізуючий засіб. Знижує резистентність периферичних тканин та тканин печінки до інсуліну, що призводить до підвищеного   інсулінозалежного споживання глюкози тканинами та зниженого печінкового синтезу глюкози. Піоглітазон є сильним селективним агоністом пероксисомних проліфератор-активованих гама-рецепторів (ППАГР). Активація ядерних рецепторів ППАГР моделює транскрипцію ряду генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози та в метаболізмі   ліпідів.

Метформін. Пероральний гіпоглікемізуючий засіб, який застосовують для лікування діабету ІІ типу. Знижує концентрацію холестерину і три гліцеридів у плазмі крові, підвищує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину.

Фармакокінетика.

Глімепірид. Після застосування внутрішньо глімепірид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Глімепірид має абсолютну біодоступність. Зв’язується з білками крові більше ніж 95,5 %

Піоглітазон. Після прийому внутрішньо добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі крові при прийомі натщесерце досягається   через 2 год, при прийомі після їжі  - через 3-4 год. Рівновага досягається через 7 днів. Об’єм розподілення складає 0,63±0,41, з білками крові зв’язується приблизно 99 %.

Метформін. У тонкому кишечнику абсорбується біля 50-60 %. Максимальна концентрація в крові та максимальна гіпоглікемізуюча дія відмічається через 2-4 год після прийому. Період напіврозпаду – 2,2 -3,1 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки   світло-рожевого кольору з одного боку та білого - з іншого, довгасті, двошарові таблетки пролонгованої дії.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі до 25 º С в сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістера в упаковці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження. Р. С. 63/3 і 4, Тхірувандар Коіл,

                        Пондічері – 605 102, Індія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл., № 30

Метформина гидрохлорид содержится в виде метформина гидрохлорида замедленного высвобождения.

№ UA/8955/01/01 от 18.09.2008 до 18.09.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Глимепирид. Гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Пиоглитазон. Пероральное гипогликемизирующее средство. Снижает резистентность периферических тканей и тканей печени к инсулину, что приводит к повышенному инсулинзависимому потреблению глюкозы тканями и сниженному печеночному синтезу глюкозы. Пиоглитазон является выраженным селективным агонистом пероксисомных пролифератор-активированных гамма-рецепторов (ППАГР). Активация ядерных рецепторов ППАГР моделирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, которые принимают участие в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов.
Метформин. Пероральное гипогликемизирующее средство, применяемое для лечения сахарного диабета II типа. Снижает концентрацию ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина.
Фармакокинетика
Глимепирид. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается в ЖКТ. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность. Связывается с белками крови на >95,5%.
Пиоглитазон. После приема внутрь хорошо всасывается. С_max в плазме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме во время еды — через 3–4 ч. Равновесная концентрация достигается через 7 дней. Объем распределения составляет 0,63±0,41, с белками крови связывается около 99%.
Метформин. В тонком кишечнике абсорбируется около 50–60%. С_max в крови и максимальное гипогликемизирующее действие отмечают через 2–4 ч после приема. Т_½ — 2,2–3,1 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Трипрайд назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозирование назначают индивидуально. В начале лечения Трипрайд принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки во время еды. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата. Заболевание почек или почечная дисфункция, острый инфаркт миокарда, острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, лактатный ацидоз и состояния, повышающие риск его развития (шок, инфекционные заболевания, алкоголизм, наркоз, пожилой возраст, гиповитаминоз В); период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в области желудка, запор, рвота, металлический привкус во рту. Реакции исчезают при снижении дозы препарата.
Дерматологические реакции: сыпь, крапивница, эритема, покраснение кожи.
Прочие: головная боль, головокружение, задержка жидкости и увеличение массы тела, риск переломов, лактат-ацидоз; гипогликемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеванием эндокринной системы, влияющим на углеводный обмен.
Пиоглитазон, как и другие тиазолидиндионы, может быть причиной задержки жидкости в организме при применении его как в монотерапии, так и в комбинации с другими противодиабетическими средствами, включая инсулин. Задержка жидкости в организме может привести к обострению сердечной недостаточности. Поэтому пациенты, применяющие препарат, должны находиться под наблюдением кардиолога для своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности.
Лактоацидоз — редкое и тяжелое метаболическое осложнение, возникающее в результате кумуляции метформина во время терапии препаратом. Плазменные уровни метформина при лактоацидозе составляют обычно >5 мкг/мл.
При назначении хирургических операций или процедур лечение препаратом следует приостановить и не начинать снова, пока функция почек не будет в норме.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме лекарственного средства следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение глимепирида с миконазолом и фенилбутазоном повышает эффект гипергликемии. В комбинации метформина с фуросемидом повышаются показатели С_max на 22% и AUC — на 15%.
Взаимодействие с тиазидными мочегонными средствами и пероральными антидиабетическими препаратами уменьшает выраженность действия инсулина, что приводит к гипергликемии.
При применении пероральных контрацептивов сочетанно с пиоглитазоном снижается их эффективность (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%).
Уменьшение выраженности гипогликемизирующего действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диуретиками и другими симпатомиметиками, слабительными средствами, никотиновой кислотой (в высоких дозах), фенитоином, гормонами щитовидной железы.
Метформин ухудшает абсорбцию витамина В₁₂ путем блокирования кальцийзависимого связывания комплекса В₁₂-внутренний фактор с его рецепторами.
Нифедипин усиливает абсорбцию метформина, повышает С_max и AUC на 20 и 9% соответственно и повышает экскрецию метформина с мочой. Метформин оказывает минимальное влияние на фармакокинетику нифедипина.
При наличии или прекращении терапии салицилатами у пациентов, принимающих пероральные антидиабетические препараты, следует проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с целью контроля за возможным развитием гипогликемии.
Одновременное применение препарата с другими противодиабетическими препаратами, блокаторами β-адренорецепторов, флуконазолом, антагонистами рецепторов гистамина (Н₂), ингибиторами МАО, сульфонамидами, НПВП повышает чувствительность тканей к инсулину и вызывает снижение уровня глюкозы в крови, что в некоторых случаях может привести к развитию гипогликемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

реакции гипогликемии с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств.
Гипогликемия, сопровождающаяся ощущением тревоги, повышением АД, усиленным сердцебиением. При реакции гипогликемии с развитием комы или при подозрении на ее развитие пациенту требуется в/в введение 50 мл 20–30% р-ра глюкозы. После этого следует вводить 10% р-р глюкозы в количестве, необходимом для поддержания концентрации глюкозы в крови на уровне 1 г/л, при этом пациенты нуждаются в тщательном мониторинге уровня гликемии. Легкие проявления гипогликемии без потери сознания и неврологической симптоматики должны подвергаться агрессивной терапии с пероральным введением глюкозы и соответствующими изменениями дозирования препарата и/или режима питания.
В тяжелых случаях пациенту необходима госпитализация.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре до 25 °С в сухом месте.