Тугина - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТУГІНА

(TUGYNA)

Склад:

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 мг транексамової кислоти;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію хлорид, динатрію ЕДТА, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори   фібринолізу.

Код ATC B02A A02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хірургічні операції та різні патологічні стани з підвищенням фібринолізу:

• при операціях на мозку, легенях, серці та судинах, щитовидній та підшлунковій залозах, простаті;

• при передчасному відшаровуванні плаценти, довгостроковій затримці у порожнині матки мертвого плода, матковій кровотечі, аборті;

• при гострих панкреатитах, хворобах печінки, гіпопластичній анемії, носових, шлунково-кишкових кровотечах, кровотечі з сечового міхура.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату. Ниркова недостатність, схильність до тромбозів та емболії, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньо судинного згортання крові (ДВЗК–синдром) без значної активації фібринолізу, порушення кольорового зору. Вагітність.

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньо венного введення препарат розводять у стандартних ін фузійних розчинах. Готувати розчин необхідно перед самим введенням. У розчин для ін’єкцій можна додавати гепарин. Застосування разом з гепарином безпечне!

Порушення функції нирок.

Транексамова кислота виводиться переважно з сечею у незміненому вигляді, тому пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується зменшувати дози.

Для внутрішньо венного введення препарату доза повинна бути відкоригована:

Порушення функції печінки.

При захворюваннях печінки корекція дози не потрібна.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.

З боку нервової і серцево-судинної   системи: запаморочення, артеріальна гіпотензія.

Інші: рідко – тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку, гострий нирковий корковий некроз.

Передозування.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія.

Лікування: викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля. Терапія симптоматична.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Транексамова кислота виділяється у грудне молоко при концентрації всього однієї сотої відповідних рівнів сироватки. Препарат можна призначати в період годування груддю без ризику для дитини.

Діти.

Дозування   у дітей залежно від віку не встановлене.

Особливі заходи безпеки.

Для уникнення артеріальної гіпотензії препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мл на хвилину.

Особливості застосування.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатині ну сироватки) зменшують дозу і кількість введень.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі.

Спостерігалися випадки венозного й артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували препарат. Крім того, повідомлялося про випадки закупорення судин сітківки і центральної ретинальної вени, у пацієнтів з тромбоемболічною хворобою існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з Фактор IX комплексом (Factor IX complex) чи антиінгібітор ними коагуляцій ними комплексами, оскільки може підвищитись ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВЗК-синдромом, яким необхідне лікування препаратом, повинні перебувати під наглядом лікаря, який має досвід   терапії таких захворювань.

Під час і після лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти, полей і кольорового зору, оглядом очного дна.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід мати на увазі, що під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення запаморочення і артеріальної гіпотензії. Тому слід бути обережними при керуванні автотранспортними засобами або при роботі з іншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних   високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібітор ні коагуляцій ні комплекси не повинні застосовуватися одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньо венному краплинному введенні можна додавати гепарини.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також   можливе зниження церебрального   кровообігу.

Засіб не сумісний з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксіепінефрином гідро хлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антифібролітичний, проти алергійний, протизапальний засіб. Конкурентно інгібує активатор плазміногену, в більш високих концентраціях зв’язує плазмін. Подовжує протромбі новий час. Пригнічує утворення кінінів та інших пептидів при запальних та алергійних реакціях.

Фармакокінетика.

Після внутрішньо венного введення дози 1 г крива «концентрація - час» показує триекспоненційну кінетику з середнім періодом напів виведення приблизно 2 години в кінцевій фазі елімінації. Початковий об’єм розподілу становить приблизно 9 – 12 л. Екскретується з сечею. Виводиться нирками шляхом клуб очкової фільтрації.   Загальний рівень екскреції нирками еквівалентний загальному кліренсу плазми (110 – 116 мл/хв). Більше ніж 95 % введеної дози виділяється з сечею в незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти становить приблизно 90 % протягом               24 годин після внутрішньо венного введення препарату у дозі 10 мг/кг маси тіла. Транексамова кислота проходить через плацентарний бар’єр. Концентрація в пуповинні й крові після внутрішньо венного введення 10 мг/кг маси тіла у вагітних жінок становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. В синовіальній рідині досягає того ж рівня концентрації, що і в сироватці. Період напів виведення транексамової рідини становить близько 3 годин.   Концентрація транексамової кислоти в крові нижча, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації в сироватці. Концентрація транексамової кислоти в цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової, у внутрішньо очній рідині - приблизно 1/10 від плазмової.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Несумісність.

Препарат не змішувати з кров'ю або з розчинами, що містять пеніцилін (бензилпеніцилін, тетрациклін).

Термін придатності.

1,5 року.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі не вище 25 º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка.

По 5 мл в ампулі з безбарвного скла; по 5 ампул   в упаковці , в картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. «Туліп Лаб Прайвіт Лімітед», Індія.

Місцезнаходження. 215, Ананд Радж Індустріал Естейт

офф Л. Б. С Марг, Бхандур (В)

Мумбай-400078, Індія.

Тугина  

Гемостатик нового поколения

Быстрое начало действия 

В 8-10 раз эффективнее аминокапроновой кислоты и этамзилата

До 50-60% уменьшение потери объема крови 

Высокий профиль безопастности 

Доказанная эффективность 

Идеальный контроль кровотечения...

      Быстрее и эффективнее!!! 

Торговое название: Тугина
Международное название: транексамовая кислота
Фармакологическая група: ингибиторы фибринолиза
Код АТС В02АА02

Механизм действия:
Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена, тем самым, уменьшая превращение плазминогена в плазмин (фибринолизин) - фермент, который разрушает фибриновые сгустки, фибриноген и другие протеины плазмы крови, включая VI и VIII факторы свертываемости крови.Также транексамовая кислота прямо ингибирует активность плазмина, но для этого требуются более высокие дозы, чем при уменьшении образования плазмина. 
У пациентов с врожденной ангиоэдемой ингибирование образования и активности плазмина путем назначения транексамовой кислоты может привести к предотвращению обострений заболевания путем уменьшения плазминоген индуцированой активации первого комплемента (С1)

Фармакокинетика.
При внутривенном введении 10 мг/кг массы тела пиковая концентрация достигалась в  течении 1 часа после инъекции. Через 1 часа 30% введенной дозы выводилось с мочой, а через 24 часа выводилось 90%. 
Транексамовая кислота аккумулируется в тканях. Она проникает  через плаценту в плод и присутствует в грудном молоке, но в концентрациях в 100 раз меньше, чем в сыроватке.В токсикологических исследованиях тератогенное влияние не было обнаружено Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

В акушерстве при:

отслойке плаценты;    
предлежании плаценты;
внематочной беременности;
послеродовых кровотечениях;
кесаревом сечении;
разрыве матки

Применение Тугины как нового современного метода лечения невынашивания  беременности при низкой плацентации плода рекомендуется Министерством Здравоохранения Украины. Препарат позволяет пролонгировать беременность и профилактировать репродуктивные потери при всех видах акушерских кровотечений. 

В гинекологии и урологии при:

меноррагиях;
проведении конизации шейки матки;
кровотечениях вызванных внутриматочными устройствами;
простатэктомии;
ТУРе.

В хирургии и неотложных состояниях при:  

• операциях на легких, сердце и сосудах, почках,
• мочевом пузыре, щитовидной и поджелудочной железах;

желудочно-кишечных кровотечениях;
легочных кровотечениях;
посттравматических кровотечениях.

В ЛОР-практике при:
эпитаксисе (носовых, ушных кровотечениях);
тонзилэктомии;
аденэктомии

В трансплантационной хирургии при:
пересадке печени, замене клапана, ортопластике и др.

Кроме того, Тугина уменьшает потребность в гемотрансфузии и факторах свертывания крови.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Способ применения:
Внутривенно медленно с расчета 10мг/кг массы тела в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (при весе до 50 кг - 1 амп, более 50 кг- 2 амп) 3 раза в день.
Внутривенное введение 1-2 ампул Тугины перед операцией делает операционное поле более «чистым».
Тугину можно применять местно на стерильный тампон или салфетку для прекращения местного кровотечения.
Оптимальная длительность терапии 3-5 дня для полного контроля над фибринолизом.
При тромбозах в анамнезе или повышенном риске образования тромбов Тугина применяется совместно с гепарином.

Меры предосторожности: При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Взаимодействие: Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

 Форма выпуска: ампулы по 5 мл №5.
1 мл раствора содержит 100 мг транексамовой кислоты.