Убретид - инструкция по применению

І Н С Т Р У К Ц І Я

для застосування препарату

 УБРЕТИД

(UDRETID)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: distigmine;

 N,N′ ,1,1′-тетраметил-3,3′-гексаметиленди (карбамоілокси)-дипіридинію. бромід;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл містить 0,5 мг дистигміну броміду;

 допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.

 Код АТС N07AA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилхолін – медіатор, що вивільняється у всіх парасимпатичних і деяких парасимпатичних нервових синапсах (наприклад, вегетативні синапси потових залоз), а також у нервово-м′ язовихз′ єднаннях. Безпосередньо після вивільнення нервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною холін естеразою (ацетилхолін естеразою) ітим самим ін активується. Убретид утворює оборотні комплекси з холін естеразою і, таким чином, подсилює дію ацетилхоліну.

Убретид підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури.

 Фармакокінетика. Так само як і інші інгібітори холін естерази, Убретидє четвертинною амонієвою сполукою. Ці речовини погано проникають крізь клітиннімембрани, не проходять крізь гематоенцефалічний бар′ єр і не впливають намедіатор ацетилхолін у центральній нервовій системі. Також не спричиняє значного впливу на передачу імпульсів у гангліях вегетативної нервової системи.

Оскільки препарат має у своєму складі дві четвертинні амонієві групи, його зв′ язування з ацетилхолін естеразою є більш стійким, а виділення зсечею після ензиматично обумовленого гідролітичного розщеплення – більш повільним, ніж в інгібіторів холін- естерази з однією амонієвою групою.

Після разового внутрішньом’язового введення препарату у дозі 0,5 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 9 годин.

При внутрішньо венному застосуванні максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 – 30 хвилин після початку введення.

Середня ниркова екскреція препарату становить 85,31%.

89,18% препарату виводиться з сечею.

Показання для застосування.

Після операційна атонія кишечнику.

Після операційна атонія сечового міхура і сечовивідних шляхів.

Функціональна недостатність сфінктера сечового міхура і гіпотонія сечового міхура.

Хронічна гіпотонічна затримка випорожнень, мегаколон.

Периферичний параліч поперечносмугастих м′ язів (myasthenia gravispseudoparalitica).

Спосіб застосування тадози. Убретид, розчин для ін′ єкцій, 0,5 мг/мл призначений для внутрішньом’язовоговведення.

При застосуванні Убретиду необхідно враховувати повільний початок дії препарату, довготривалий ефект дії, а також індивідуальну реакцію пацієнта на препарат.

 Загальні принципи дозування

 У дорослих початкова доза складає в середньому 0,5 мг. Наступна ін′ єкція повинна бути проведена не раніше, ніж через 24 години, вже після проходження максимального ефекту.

Якщо потрібна триваліша дія Убретиду, та сама доза препарату може бути введена з інтервалом у 2 – 3 дні. За необхідністю доза Убретиду може бути збільшена до 0,1 мг на кожні 10 кг маси тіла. Таким чином, досягається постійний ефект.

Дозування при спеціальних показаннях

Після операційнаатонія кишечнику, після операційна паралітична непрохідність.

Залежно від тяжкості хірургічного або гінекологічного втручання через 24 – 72 години після операції вводять 0,5 мг Убретиду. У разі необхідності цядоза може бути збільшена до

0,1 мг на 10 кг маси тіла. Введення можна повторити в такій же дозі з інтервалом 1 – 3 дні.

Після операційна атонія сечового міхура і сечоводів.

Вранці, на другий день після операції (через 36 – 48 годин), вводять 0,5 мг Убретиду. У разі необхідності доза може бути збільшена до 0,1 мг на 10кг маси тіла і її можна призначати кожні три дні протягом 27 днів після операції. При після операційному рентгенівському опроміненні до його припинення рекомендовано лікування таблетками Убретиду по 5 мг.

Функціональна недостатність сфінктера сечового міхура.

Початкова терапевтична доза – 0,5 мг. Така ж доза, що у разі необхідності збільшена до 0,1 мг на 10 кг маси тіла, вводиться через кожні 3 –4 дні до досягнення ефекту. Після досягнення бажаного ефекту терапію можна продовжувати таблетками Убретиду по 5 мг.

Гіпотонічна хронічна затримка випорожнень та мегаколон.

 По 0,5 мг 2 рази на тиждень.

Периферичні паралічі.

По 0,5 мг через день.

Myasthenia Gravis.

По 0,5 – 0,75 мг з інтервалом в 2 дні.

Препарат у дітей не застосовується.

Побічна дія

Після застосування Убретиду можуть розвинутися нудота, блювання, пронос, спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазм, брадикардія ( менше 60 ударів за хвилину), звуження зіниці, подсилене потовиділення, м′ язові спазми, тремор, м′ язова слабкість, забруднене ковтання.

У жінок при тимчасовій дисменореї Убретид може викликати вагінальнукровотечу.

Явища звикання не описані.

Побічні реакції, викликані передозуванням, купіруються антидотом –атропіном.

Антидоти

Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньо венно, можна підшкірно.

Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

Протипоказання.

Убретид протипоказано застосовувати при:

гіпер чутливості до компонентів препарату та алергії набром;

значній ваготонії (переважання парасимпатичного тонусу нервової системи), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненням серцевої діяльності, збільшенням кислотності шлункового соку, підвищенням моторики шлунково-кишкового тракту, значним слиновиділенням;

 розладах периферичного кровообігу;

 гіпертонусі кишечнику, жовчних і сечових шляхів;

 виразковій хворобі шлунка і запаленні кишечнику;

 значній гіпотонії;

 підвищенні м′ язового тонусу, тетанії, епілепсії, хворобіПаркінсона, після операційних судинних кризах і шоці, хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда;

 бронхіальній асмі.

 Періоди вагітності та лактації

Під час вагітності або лактації можна застосовувати Убретид тільки зажиттєвими показаннями.

Передозування. У разі передозування відбувається посилення симптоматики побічних явищ (див. розділ “Побічні явища”). Побічні реакції, викликані передозуванням, купіруються антидотом – атропіном.

Антидоти

Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньо венно, можна підшкірно.

Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

Особливості застосування. Якщо є протипоказання або прояви побічних явищ при застосуванні цього препарату, необхідно інформувати про це лікаря.

Увага! Цей препарат впливає на швидкість і точність реакцій, тому підчас його прийому необхідно утримуватись від керування автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін тощо) психотропні таантигістамінні засоби проявляють антагоністичну дію по відношенню домускариноподібного ефекту Убретиду. Убретид є антагоністом курареподібнихміо релаксантів. Дія деполяризуючих м′ язових міо релаксантів (наприклад, суксаметонія) за допомогою Убретиду може бути пролонгована. Деякі антибіотики, особливо неоміцин, стрептоміцин, канаміцин мають слабку блокуючу дію нанервово-м′ язову передачу і тим самим зменшують ефект Убретиду.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 2 – 8 º С. Термін придатності– 5 років.

Убретид р-р д/ин. 1мг амп. 1 мл №5

Производитель: Nycomed Austria

Страна производитель: Австрия

Описание:

Убретид - холиномиметик, ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного действия. Повышает тонус и перистальтику кишечника, тонус мочевого пузыря, скелетной мускулатуры при миастении. Применяется для лечения атонии и гипотонии кишечника, гипотонических запоров и непроходимости кишечника, атонии и гипотонии мочевого пузыря и мочеточников, недостаточности сфинктера мочевого пузыря, а также паралича мышц при миастении гравис.

Латинское название:
УБРЕТИД / UBRETID.

Состав и форма выпуска:
Убретид таблетки по 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Убретид содержит 5 мг дистигмина бромида.
Убретид раствор для в/м введения в ампулах по 1 мл по 3, 5 или 25 шт. в упаковке.
1 ампула Убретид содержит 0,5 или 1,0 мг дистигмина бромида.

Активное-действующее вещество:
Дистигмина бромид / Distigmine bromide.

Фармакологическое действие:
Убретид (дистигмина бромид) - ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы длительного действия. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин.
Убретид оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели.
Убретид улучшает нервно-мышечную передачу, повышает тонус и перистальтику кишечника, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие (вызывает брадикардию, понижает АД).
Убретид повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема).
Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Убретид не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.
Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.

Фармакокинетика:
После приема внутрь метаболизируется путем гидролиза. Являясь четвертичным аммониевым соединением, дистигмина бромид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через ГЭБ. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания:

послеоперационная атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение); хроническая гипотоническая задержка стула (запоры), мегоколон; послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников (профилактика и лечение); функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря; периферический паралич поперечнополосатых мышц, myasthenia gravis pseudoparalytica.

Способ применения и дозы:
Таблетки.
В начале лечения принимать по 5 мг в день. В зависимости от результатов первой недели лечения доза может быть увеличена до 10 мг в день или уменьшена до 5 мг в 2 или 3 дня. Суточную дозу принимать за один прием натощак с небольшим количеством воды, за полчаса до завтрака. Если вследствие предшествующего или одновременного приема пищи действие убретида не проявилось, то нельзя ни в коем случае в течение нескольких часов повторять прием препарата, т.к. это может привести к неконтролируемой кумуляции.
Ампулы.
Вводят внутримышечно в разовой дозе 500 мкг. Повторное введение возможно не ранее, чем через 24 часа. В случае длительного лечения можно делать перерывы в 2-3 дня.
Длительность применения устанавливают индивидуально.

Передозировка:
Симптомы: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, боль в животе спастического характера, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость, бронхоспазм, выраженная брадикардия.
Лечение: в качестве специфического антидота применяется атропин.

Противопоказания:
Убретид нельзя применять при:

выраженной ваготонии (преобладание парасимпатического тонуса нервной системы), проявляющейся понижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением кислотности желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, обильным слюноотделением; выраженной гипотонии; послеоперационных сосудистых кризах, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда; расстройстве периферического кровообращения; гипертонусе кишечника, желчных и мочевых путей (кишечная, почечная и печеночная колики); язвенной болезни желудка, рефлюксной болезни; воспалительных заболеваниях кишечника; повышении мышечного тонуса, тетании, эпилепсии, паркинсонизме; тиреотиоксикозе; бронхиальной астме; гиперчувствительности к дистигмина бромиду и к брому.

Применение в период беременности и лактации:
Во время беременности или кормления грудью можно применять убретид только по серьезным показаниям.

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение, затруднение глотания.
Со стороны дахательной системы: бронхообструктивные нарушения.
При временной функциональной аменорее дистигмина бромид может вызвать менструальноподобное кровотечение.
Аллергические проявления на бромсодержащие препараты (покраснение, зуд, сыпь на коже).
Прочие: возможно подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, мышечные спазмы, тремор, сужение зрачка, потливость.

Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют при брадикардии, аритмии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможна кумуляция).
Явления привыкания не описаны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат влияет на скорость реакции. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Действие Убретида уменьшается при одновременном применении м-холиноблокаторов (атропин), ганглиоблокаторов, хинидина, новокаинамида, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, противоэпилептических и противопаркинсонических средств, глюкокортикоидов.
Некоторые аминогликозиды обладают слабым миорелаксантным действием и этим уменьшают эффект Убретида.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C
Срок годности: 5 лет.
Отпуск из аптеки - по рецепту врача.