Вазокардин - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАЗОКАРДИН^®

(VASOCARDIN^®)

Склад:

діюча речовина: metoprolol;

1 таблетка містить метопрололу тартрату 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид м етильований, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (для зниження артеріального тиску та зменшення ризику розвитку серцево-судинних та коронарних ускладнень, а також для зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті, включаючи раптову смерть).

Стенокардія.

З метою зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.

Порушення ритму серця, включаючи надшлуночкову тахікардію, зменшення частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах.

Профілактика мігрені.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших β-блокаторів;

– атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів), синоатріальна блокада;

– синдром слабкості синусового вузла;

– декомпенсована серцева недостатність;

– виражена брадикардія (ЧСС ≤ 50 за хв.);

– підозра на гострий інфаркт міокарда;

– шоковий стан;

– тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;

– артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт. ст.);

– бронхіальна астма, тяжка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;

– метаболічний ацидоз;

– одночасне застосування інгібіторів МАО, за винятком інгібіторів МАО типу Б (селергін);

– вагітність і період годування груддю;

– дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Вазокардин^® призначають для щоденного прийому, бажано зранку. Таблетку слід приймати не розжовуючи і запивати достатньою кількістю води. У період підбору дози слід контролю вати частоту серцевих скорочень для попередження брадикардії. Максимальна добова доза – 200 мг.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована доза препарату для пацієнтів із легкою або помірною формою артеріальної гіпертензії складає 50 мг 2 рази на добу. Якщо при такому дозуванні не досягнуто терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити до 100-200 мг 1 раз на добу або комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.

Стенокардія

Початкова доза препарату складає 50 мг 2 рази на добу. Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, можна збільшити дозу до 200 мг 1 раз на добу. При необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

З метою зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда

Після закінчення гострої стадії інфаркту міокарда препарат призначають по 100 мг 2 рази на добу.

Порушення ритму серця, включаючи надшлуночкову тахікардію, зменшення частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах

Початкова доза препарату складає 50 мг 2 рази на добу. Якщо при цьому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, можна збільшити добову дозу до 200 мг, яку ділять на 2 прийоми, або комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.

Профілактика мігрені

Рекомендована добова доза 100 мг 1-2 рази на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки

За звичай Вазокардин^® пацієнтам із цирозом печінки призначають у тій самій дозі, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Тільки у випадку дуже тяжкого порушення функції печінки (наприклад, у пацієнтів після операції шунтування) може знадобитися зменшення дози.

Пацієнти літнього віку

Немає потреби коригувати дозу.

Побічні реакції.

Загалом препарат переноситься добре, побічні реакції мають легкий та швидкоплинний характер.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко із запамороченням), холодні кінцівки, тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, атріовентрикулярна блокада І ступеня, набряки, біль у ділянці серця, порушення синоатріальної провідності, аритмія, серцебиття, постуральна гіпотензія, синдром Рейно, гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу, втрата свідомості, ядуха при навантаженні.

З боку центральної нервової системи: стомлюваність, запаморочення, головний біль, парестезії, м’язові судоми, депресія, ослаблення концентрації уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари, нервозність, тривожність, амнезія/порушення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.

З боку травного тракту: нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, гепатит, зниження вмісту ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня три гліцеридів у плазмі крові, підвищення трансаміназ (АЛТ, АСТ) у сироватці крові.

З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, артропатія (моно-поліартрит).

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, у поодиноких випадках - латентний діабет.

З боку органів дихання: бронхоспазм, риніт, ядуха.

З боку органів чуття: порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон’юнктивіт, порушення смакових відчуттів.

Шкіра: висип (у формі urticaria psoriasform, ділянки дистрофії шкіри), кропив’янка, фото сенсибілізація, загострення псоріазу, посилення пітливості, алопеція.

Інші: імпотенція, порушення лібідо, сексуальна дисфункція, хвороба Пейроні.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, порушення свідомості, значне зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, антріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, кома, зупинка серця.

Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії. Прийом активованого вугілля, при необхідності – промивання шлунка. У випадку тяжких форм артеріальної гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β1-агоністи внутрішньо венно (наприклад, преналтерол) з інтервалом 2-5 хв, або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного β1-агоніста можна вводити внутрішньо венно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, можна використати інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін.

Також вводять глюкагон у дозі 1-10 мг. У випадку значної брадікардії, що рефрактерна до медикаментозної терапії, застосовують штучного водія серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму слід вводити внутрішньо венно β2-агоніст. Слід враховувати, що дози антидотів, які необхідні для усунення симптомів передозування β-блокаторами, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-рецептори зв’язані β-блокаторами.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Вазокардин^® протипоказаний під час вагітності. У період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Досвід застосування препарату дітям обмежений, тому він протипоказаний дітям.

Особливості застосування. Не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування.

Пацієнтам, які приймають β-блокатори, не слід вводити внутрішньо венно антагоністи кальцію верапамілового типу.

Як правило, при лікуванні хворих на бронхіальну астму у якості супутньої терапії призначають β2-агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках, коли ці пацієнти починають приймати Вазокардин^®, може знадобитися збільшення дози β2-агоністів. Ризик, що препарат буде впливати на β2-рецептори, нижчий, ніж у випадку застосування звичайних неселективних β1-блокаторів у таблетках.

У ході лікування метопрололом існує мінімальний ризик впливу на метаболізм цукру або   масковану гіпоглікемію у порівнянні з лікуванням неселективними b-блокаторами.

Пацієнти, які проходять лікування серцевої недостатності, мають пройти таке лікування до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування.

Дуже рідко вже існуючі легкі форми AV-порушення провідності можуть обтяжуватися та призводити до AV-блокади більш тяжкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою І ступеня мають проходити лікування цим препаратом обов’язково дуже обережно.

У випадку розвитку брадикардії під час лікування метопрололом дозу необхідно зменшити та/або препарат потрібно поступово відмінити.

Завдяки своїй гіпотензивній дії Вазокардин^® може зменшити прояви симптомів порушень периферичного кровообігу.

Якщо препарат використовують пацієнти, які хворіють на феохромоцитому, паралельно необхідно призначити α-симпатолітичний препарат.

До проведення загальної анестезії лікар-анестезіолога необхідно поінформувати, що пацієнт застосовує Вазокардин^®. Не рекомендується припиняти лікування протягом стану оперативного втручання. Лікування не повинно припинятися раптово. У випадку, коли необхідно припинити лікування, та у випадку, коли це можливо, його слід припинити протягом 10-14 днів під наглядом лікаря. На кожному етапі дозу слід знижувати вдвічі. Останню дозу приймають протягом 6 днів до повної відміни препарату. Протягом цього періоду особливу увагу   потрібно приділяти   пацієнтам   із   захворюваннями   коронарних судин.   Ризик   виникнення серцевих нападів,   включаючи   раптову   смерть,   може збільшуватися   під   час   припинення   лікування b-блокаторами. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, хворим на стенокардію Принц метала. Ретельний нагляд лікаря необхідний таким групам пацієнтів: із цукровим діабетом (можливі тяжкі гіпоглікемічні стани), при печінковій недостатності (при цирозі може підвищуватися рівень метопрололу в плазмі крові), при нирковій недостатності має проводитися регулярний контроль функції нирок.

Пацієнтам, які мали в анамнезі тяжкі алергічні реакції, проводити лікування метопрололом необхідно дуже обережно. Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які проходять курс лікування вакцинами (десенсибілізуюча терапія).

Пацієнти з псоріазом або депресивними захворюваннями в анамнезі мають проходити лікування метапрололом тільки після ретельного вивчення відношення позитивного ефекту до ризику.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат Вазокардин^®.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості реакцій, тому на період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, роботи на висоті тощо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні препарату Вазокардин^® та:

– трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів може розвинутися артеріальна гіпотензія;

– антагоністів кальцію типу ніфедипіну, крім можливої значної артеріальної гіпотензії, може розвинутися серцева недостатність;

– антагоністів кальцію (типу верапамілу, дилтіазему) або інших анти аритмічних засобів (наприклад, дизопірамід) може розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія або інші порушення ритму серця, серцева недостатність; внутрішньо венне введення вищезазначених препаратів хворим, які приймають метопролол, протипоказано (виняток – проведення інтенсивної терапії);

– одночасне застосування метопрололу з лерканідипіном призводить до зменшення його біодоступності на 50 %, тому може бути потрібна корекція дози препарату;

– серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину, клонідину може викликати загрозливе зменшення частоти серцевих скорочень та/або уповільнення внутрішньо серцевої провідності;

– норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів, які можуть входити до складу засобів від кашлю, крапель для носа або очей, можливе значне підвищення артеріального тиску;

– адреналіну, який застосовується у звичайних дозах для лікування алергічних реакцій, може ослаблюватися терапевтичний ефект при одночасному застосуванні метопрололу;

– інгібіторів моноаміно оксидази (МАО) не слід застосовувати разом із метопрололом у зв’язку з небезпекою виникнення надмірної гіпертензії;

– циметидину може привести до посилювання дії метопрололу;

– метопролол може понижувати виведення з організму лідокаїну;

– індометацину та рифампіцину може зменшуватися гіпотензивна дія метопрололу;

– наркотичних засобів – посилюється гіпотензивний ефект. При цьому негативна ізотропна дія обох засобів сумується;

– периферичних міо релаксантів (наприклад, суксаметоній, тубо курарин) може викликати посилення нервовом’язової блокади, тому перед операцією, яка супроводжується наркозом, анестезіолога необхідно поінформувати про те, що пацієнт застосовує Вазокардин^®.

Даних про взаємодію з ксантинами, препаратами ріжків, естрогенами та препаратами, які містять йод – немає.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метопролол – b₁-селективний блокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b₁-рецепторів. Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний артеріальний тиск, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного артеріального тиску настає через кілька тижнів регулярного застосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.

Фармакокінетика.

Усмоктування та розподіл. Після перорального застосування метопролол повністю абсорбується. Концентрація метопрололу в плазмі лінійно залежить від вжитої дози в межах терапевтичних доз. Максимальна концентрація в плазмі (С_max) досягається приблизно через       1,5-2 години після застосування (T_max). Хоча концентрація метопрололу в плазмі є різною у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. У результаті першого ефекту під час проходження через печінку системна біодоступність метопрололу після застосування однієї оральної дози сягає приблизно 50 %. Після повторного застосування вона збільшується до 70 %. Застосування під час їжі може збільшити біологічну доступність на  30-40 %. Показник зв’язування метопрололу з протеїнами плазми є нижчим (приблизно 5-10 %).

Метаболізм і виведення з організму. Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюються три метаболіти, які не мають клінічно значущого β-блокую чого ефекту.

Зазвичай понад 95 % пероральної дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5 % даної дози виводиться із сечею в незміненому стані; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею в незмінному стані, може сягати 30 %. Середній період напів виведення складає 3,5 години (1-9 годин). Загальна швидкість виведення з плазми (кліренс) складає приблизно 1000 мл/хв. У пацієнтів літнього віку не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу у порівнянні з такими у молодих пацієнтів. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Однак, виведення метаболітів у таких пацієнтів зменшене. У хворих зі швидкістю клуб очкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має β-блокую чого ефекту. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: білі або світло-кремові пласкі таблетки, які мають з одного боку розподільчу риску; на поверхні допускається мармуровість.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва».

Місцезнаходження. Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 50 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят.

№  UA/4348/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

табл. 100 мг, № 50

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия крахмалгликолят.

№  UA/1585/01/02 от 29.01.2010 до 29.01.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Метопролол — селективный блокатор β₁-адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне β-адренорецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что имеет положительное действие при продолжительном лечении стенокардии (снижение частоты болевых приступов). Снижает систолическое АД, особенно после нагрузки, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазменную активность ренина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от дозы в пределах терапевтических доз. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–2 ч после применения (Т_max). Хотя концентрация метопролола в плазме крови отличается у разных лиц, индивидуальная переносимость хорошая. В результате первого эффекта во время прохождения через печень системная биодоступность метопролола после однократного применения дозы достигает приблизительно 50%. После повторного применения повышается до 70%. Применение во время приема пищи может повысить биологическую доступность на 30–40%. Показатель связывания метопролола с протеинами плазмы крови низкий (приблизительно 5–10%).
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются 3 метаболита, которые не имеют клинически значимого эффекта блокады β-адренорецепторов.
Обычно >95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Приблизительно 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, который выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Средний Т_½ составляет 3,5 ч (1–9 ч). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет приблизительно 1000 мл/мин. У лиц пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковой у пациентов молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако выведение метаболитов у этих пациентов уменьшается. У больных со скоростью клубочковой фильтрации <5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не обладает эффектом блокады β-адренорецепторов. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у лиц с циррозом печени биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс — снижаться.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (для снижения АД и риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).
Стенокардия.
С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Профилактика мигрени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Вазокардин назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В период подбора дозы необходимо контролировать ЧСС для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза — 200 мг.
АГ
Рекомендованная доза препарата для пациентов с легкой или умеренной формой АГ составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при таком дозировании не достигнут терапевтический эффект, дозу можно повысить до 100–200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия
Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этом дозировании терапевтический эффект не достигнут, можно повысить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда
После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.
Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах
Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этом дозировании терапевтический эффект не достигнут, можно повысить суточную дозу до 200 мг, которую делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Профилактика мигрени
Рекомендованная суточная доза — 100 мг 1 или 2 раза в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет потребности корригировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Обычно Вазокардин пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например у пациентов после операции шунтирования) может понадобиться снижение дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корригировать дозу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим блокаторам β-адренорецепторов;
• AV-блокада (II и III степени), синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусного узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
• подозрение на острый инфаркт миокарда;
• шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
• БА, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• метаболический ацидоз;
• одновременное применение ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селергин);
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

препарат хорошо переносится, побочные реакции легкие и кратковременные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада І степени, отеки, боль в области сердца, нарушение синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предыдущими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, одышка при нагрузке.
Со стороны ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания ЛПВП, повышение уровня ТГ в плазме крови, повышение трансаминаз (АлАТ, АсАТ) в сыворотке крови.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно-/полиартрит).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, в единичных случаях — латентный сахарный диабет.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.
Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция, выпадение волос.
Другие: импотенция, нарушение либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.
Пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β₂-адренорецепторов (в таблетках или аэрозоле). Когда пациент начинает принимать Вазокардин, может понадобиться повышение дозы агониста β₂-адренорецепторов. Риск влияния препарата на β₂-адренорецепторы ниже, чем при применении неселективных блокаторов β₁-адренорецпторов в таблетках.
При лечении метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм глюкозы или латентную гипогликемию в сравнении с лечением неселективными блокаторами β-адренорецепторов.
Пациенты, которым проводится лечение сердечной недостаточности, должны пройти такую терапию до начала применения метопролола, а также в период этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы нарушения AV-проводимости могут ухудшаться и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациентам с AV-блокадой І степени следует проводить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.
В случае развития брадикардии во время лечения метопрололом дозу необходимо снизить и/или постепенно отменить препарат.
Благодаря своему гипотензивному действию Вазокардин может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.
Если препарат применяют пациенты с феохромоцитомой, параллельно необходимо назначить α-симпатолитический препарат.
До проведения общей анестезии врача-анестезиолога необходимо информировать о том, что пациент принимает Вазокардин. Не рекомендуется прекращать лечение на протяжении оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить на протяжении 10–14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу необходимо снижать в 2 раза. Последнюю дозу принимают на протяжении 6 дней до полной отмены препарата. На протяжении этого периода особое внимание следует уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапную смерть, может повышаться во время прекращения лечения блокаторами β-адренорецепторов. Особое внимание следует уделять пациентам со стенокардией Принцметала. Тщательное наблюдение врача необходимо таким пациентам: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе печени может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль функции почек.
Пациентам, у которых в анамнезе есть тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом следует очень осторожно. Особое внимание также требуется уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).
Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метопрололом только после тщательного анализа соотношения положительный эффект/риск.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Вазокардин.
Период беременности и кормления грудью. Вазокардин противопоказан в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте и т.п.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении препарата Вазокардин и:

• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиваться артериальная гипотензия;
• антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность;
• антагонистов кальция (типа верапамила, дилтиазема) или других антиаритмических средств (например дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность; в/в введение вышеуказанных препаратов больным, принимающим метопролол, противопоказано (исключение — проведение интенсивной терапии);
• одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к снижению его биодоступности на 50%, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата;
• сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее снижение ЧСС и/или замедление внутрисердечной проводимости;
• норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение АД;
• адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабляться терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;
• ингибиторы МАО не следует применять одновременно с метопрололом в связи с опасностью возникновения чрезмерной АГ;
• циметидина — может привести к усилению действия метопролола;
• метопролол может уменьшать выведение из организма лидокаина;
• индометацина и рифампицина — может уменьшаться выраженность гипотензивного действия метопролола;
• наркотических средств — усиливается гипотензивный эффект. При этом негативное инотропное действие обоих средств суммируется;
• периферических миорелаксантов (например суксаметоний, тубокурарин) — может вызвать усиление нервномышечной блокады, поэтому перед операцией, которая сопровождается наркозом, анестезиолога необходимо информировать о том, что пациент применяет Вазокардин.

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами рожек, эстрогенами и препаратами, содержащими йод, нет.
Алкоголь — возможно усиление затормаживающего действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить агонисты β₁-адренорецепторов в/в (например преналтерол) с интервалом 2–5 мин, или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного агониста β₁-адренорецепторов можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Также вводят глюкагон в дозе 1–10 мг. В случае значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии, применяют искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в агонист β₂-адренорецепторов. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки блокаторами β-адренорецепторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы связаны блокаторами β-адренорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.