Виролекс - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Віролекс

(Virolex^®)

Склад:

діюча речовина: ацикловір;  

1 флакон містить ацикловіру 250 мг у вигляді натрієвої солі;

допоміжні речовини: відсутні.

Лікарська форма. Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацикловір – противірусний засіб системної дії. Він чинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1  типу і 2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).

В активну форму, яка проявляє противірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловіру трифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненість ацикловіру трифосфату з вірусною ДНК-полімеразою у 10-30 разів вища, ніж з клітинною ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів, але не впливає на нормальні процеси в клітині.

Фармакокінетика.

Біодоступність ацикловіру становить від 13 до 21 %, при збільшенні дози вона зменшується.

Ацикловір легко потрапляє в усі тканини, органи та рідинні середовища організму: головний мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні секрети, спинномозкову рідину і герметичну везикулярну рідину. 15,4 % ацикловіру зв’язується з білками плазми крові.

Ацикловір не проходить пресистемного метаболізму.

Період напіввиведення після перорального застосування у дорослих з нормальною функцією нирок  становить  3  години.  У  здорових  осіб ацикловір виводиться переважно нирками з сечею

(80 %). 8,5-14 % ацикловіру виводиться у вигляді метаболіту карбоксиметоксиметилгуаніну. Ацикловір також є у фекаліях у кількості менше ніж 2 % та у незначній кількості у CO₂, що видихається.

Фармакокінетика ацикловіру у дітей віком від 1 року аналогічна до його фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом та тяжкого генітального герпесу у хворих без імунодефіциту.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster.

Лікування герпетичного енцефаліту.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у новонароджених.

Протипоказання.

Гіперчутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими медикаментами виявлено не було.

Ацикловір, головним чином, виділяється у незміненому стані нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові.

Пробеніцид та циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою концентрація/час, але через широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

У пацієнтів, які одночасно лікуються Віролексом для внутрішньовенного введення та іншими препаратами, що мають аналогічний механізм виділення, можливе збільшення у плазмі крові концентрації одного або обох препаратів чи їх метаболітів. При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату в плазмі крові.

Обережність, а також контроль функції нирок потрібні при призначенні Віролексу для внутрішньовенного введення з препаратами, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорин, такролімус).

Особливості застосування.  

Ацикловір виводиться із організму, головним чином, шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю слід зменшити дозу. Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, оскільки час напіввиведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів подовжується внаслідок зниження кліренсу креатиніну. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними після припинення лікування препаратом.

Якщо хворі отримують високі дози препарату внутрішньовенно, наприклад, для лікування герпетичного енцефаліту, слід брати до уваги показники функцій нирок, особливо у випадках дегідратації або наявності ниркової недостатності.

Необхідне корегування дози для пацієнтів, хворих на ниркову недостатність, щоб уникнути накопичення ацикловіру в організмі.

Розведений Віролекс для внутрішньовенних інфузій має рН приблизно 11,0 і не повинен призначатися для перорального прийому.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності, незважаючи на те, що в доклінічних дослідженнях не було виявлено тератогенності чи ембріотоксичності. Ацикловір можна призначати лише у випадках, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Жінкам, що годують груддю, застосування препарату можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері переважає потенційний ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилось.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом не менше 1 години.

Курс лікування Віролексом для внутрішньовенного введення звичайно триває 5 днів, але тривалість може бути змінена залежно від стану пацієнта та його реакції на терапію. Лікування герпетичного енцефаліту триває звичайно 10 днів. Лікування інфекцій у новонароджених, спричинених вірусом простого герпесу, триває звичайно 14 днів при ураженні шкіри та слизових оболонок та 21 день – при дисемінації та ураженні центральної нервової системи.

Тривалість профілактичного застосування Віролексу для внутрішньовенного введення визначається тривалістю періоду ризику інфікування.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) або вірусом Varicella zoster, Віролекс для внутрішньовенного введення потрібно призначати в дозі 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, у хворих з імунодефіцитом або хворих на герпетичний енцефаліт  Віролекс для внутрішньовенного введення слід призначати в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Пацієнтам, хворим на ожиріння, слід призначати дозу з розрахунку на ідеальну, а не на реальну масу тіла.

Діти.

Дози для дітей віком від 3 місяців до 12 років розраховуються  на одиницю поверхні тіла.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) або вірусом Varicella zoster, Віролекс для внутрішньовенного введення слід призначати в дозі 250 мг/м²  поверхні тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, у дітей з імунодефіцитом або з герпетичним  енцефалітом  Віролекс  для  внутрішньовенного  введення  слід  призначати  в  дозі  500 мг/м² поверхні тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Дози    Віролексу    для   внутрішньовенного  введення  новонародженим  та  немовлятам   віком   до  3 місяців підраховуються на основі маси тіла дитини.

Рекомендований режим лікування для немовлят з інфекцією, спричиненою вірусом простого герпесу, є 20 мг/кг/маси тіла кожні 8 годин протягом 21 дня при дисемінованій формі та ураженні центральної нервової системи або 14 днів при захворюванні, що обмежується шкірою та слизовими оболонками.

Дітям та немовлятам з порушенням функції нирок дозу слід змінити відповідно до ступеня порушення (див. «Хворі на ниркову недостатність»).

Хворі літнього віку.

Слід мати на увазі можливе порушення функції нирок у хворих літнього віку, в такому разі дозу препарату потрібно відповідно змінити (див. «Хворі на ниркову недостатність»). Слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Хворі на ниркову недостатність.

Віролекс потрібно з обережністю застосовувати внутрішньовенно для лікування хворих на ниркову недостатність. Слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Нижчезазначені зміни в дозуванні необхідно зробити  залежно від показників кліренсу креатиніну.

Дорослі:

Діти:

Спосіб введення.

Необхідну дозу Віролексу вводити шляхом повільної внутрішньовенної інфузії упродовж не менше 1 години незалежно від дози, що вводиться.

Спочатку вміст флакона Віролексу для внутрішньовенного введення потрібно розчинити у відповідному об’ємі води для ін’єкцій або в 0,9 % розчині натрію хлориду для ін’єкцій. Для одержання  розчину,  1  мл  якого  буде містити 25 мг ацикловіру, 250 мг препарату розчиняють у

10 мл рідини.

Після додавання рідини слід злегка струснути флакон, поки його вміст повністю не розчиниться.

Для отримання розчину для внутрішньовенного введення приготований, як зазначено вище, розчин розводять до одержання концентрації не більше як 5 мг/мл (0,5 %): розчин, що утворився після розчинення 250 мг ацикловіру у 10 мл води для ін’єкцій (або 0,9 % розчині натрію хлориду), додається до обраного розчину для інфузій, як зазначено нижче.

Для дітей та немовлят, коли необхідно звести до мінімуму об’єм рідини, що вводиться, рекомендується 4 мл розведеного розчину (100 мг ацикловіру) додавати до 20 мл рідини для інфузій.

Для дорослих рекомендований об’єм рідини для інфузій повинен бути не менше 100 мл, навіть якщо концентрація ацикловіру буде нижчою за 0,5 %. Тому 100 мл рідини для інфузій необхідно використати для введення Віролексу в дозах 250 мг та 500 мг (10 або 20 мл розведеного розчину). При необхідності застосування більших доз препарату (500-1000 мг ацикловіру) об’єм рідини для інфузій потрібно збільшити до 200 мл.

Після розчинення згідно з рекомендаціями вище Віролекс для внутрішньовенного введення сумісний з нижчезазначеними рідинами для приготування інфузійних розчинів та зберігає стабільність протягом 12 годин при кімнатній температурі (15-25 °С):

• 0,45 % або 0,9 % розчин натрію хлориду;

• 0,18 % розчин натрію хлориду та 4 % розчин глюкози;

• 0,45 % розчин натрію хлориду та 2,5 % розчин глюкози;

• розчин Хартмана.

При приготуванні розчинів для внутрішньовенних інфузій у спосіб, зазначений вище, утворюється концентрація ацикловіру не більше як 0,5 %.

У зв’язку з тим, що Віролекс для внутрішньовенного введення не містить будь-яких антимікробних консервантів, розчинення та розведення препарату потрібно проводити в асептичних умовах безпосередньо перед застосуванням.

Якщо з’являється помутніння або кристалізація, такі розчини не придатні для застосування і підлягають знищенню.

Діти.

Препарат можна застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування.

Симптоми. У разі передозування (при призначенні великої разової ін’єкції або великих доз пацієнтам із недостатньою регуляцією рівноваги рідини та електролітів) можуть спостерігатися нудота, блювання, висипання на шкірі.

При передозування ацикловіру шляхом внутрішньовенного введення підвищується рівень сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові і, як наслідок, з’являється ниркова недостатність. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування. Необхідно проводити моніторинг ниркової функції, підтримувати достатнє сечовиділення та виведення кристалів ацикловіру у ниркових канальцях, достатню гідратацію пацієнтів, перитонеальний діаліз.

Побічні реакції.

Побічні дії, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами органів.

З боку системи крові і лімфатичної системи.

Зниження гематологічних показників (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія).

З боку імунної системи.

Анафілаксія.

Психічні розлади та розлади з боку нервової системи.

Головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай спостерігаються при застосуванні хворим з порушенням функції нирок та з іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи.

Флебіт.

З боку респіраторної системи та органів грудної клітки.

Задишка.

З боку гастроентерологічної системи.

Нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи.

Оборотне підвищення рівня печінкових ферментів, оборотне підвищення рівня білірубіну, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини.

Свербіж, кропив’янка, висипання (включаючи світлочутливість), прискорене дифузне випадання волосся. Оскільки випадання волосся може бути пов’язано з великою кількістю хвороб і ліків, чіткого зв’язку з ацикловіром виявлено не було. Ангіоневротичний набряк.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Збільшення рівня сечовини та креатиніну в крові.

Це може бути пов’язано з порушенням водно-електролітного обміну. Для того, щоб уникнути цього ефекту, препарат не слід вводити шляхом внутрішньовенного болюсу, а лише шляхом повільної інфузії тривалістю не менше 1 години.

Порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

Потрібно підтримувати адекватну гідратацію цих хворих. Порушення функції нирок, як правило, швидко минає після регідратаційної терапії та/або зменшення  дози, або повної відміни препарату. Розвиток гострої ниркової недостатності, однак, може спостерігатись у виняткових випадках.

Біль у нирках може бути асоційований із нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади.

Стомлюваність, гарячка, місцеві запальні реакції.

Тяжкі місцеві запальні реакції спостерігаються при внутрішньовенному введенні Віролексу, коли він через необережність потрапляє в навколосудинні тканини.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Готовий розчин для інфузій слід використати протягом 12 годин за умови зберігання при температурі не вище 25 °С.    

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність. Вода для ін’єкцій не повинна містити консервантів (бензилового спирту або парабенів) через утворення осаду.

Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 5 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Описание и инструкция к "Виролекс, пор д/инф 250мг №5"

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в активное соединение - ацикловир трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для его активирования в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь частично всасывается в кишечнике, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20%, однако, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmaх – 1.5-2 ч. После в/в капельного введения в течение 1 ч 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг Cmax - 5.1 мкг/мл, 9.8 мкг/мл и 20.7 мкг/мл, соответственно; Cmin - 0.5 мкг/мл, 0.7 мкг/мл, 2.3 мкг/мл, соответственно (через 7 ч). У детей старше 1 года Cmax и Cmin такие же, как и при назначении ацикловира в дозе 250 мг/кв.м вместо 5 мг/кг и 500 мг/кв.м вместо 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в СМЖ - 50%. После приема внутрь 1 г/сут концентрация в грудном молоке - 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут). Связь с белками плазмы - 9-33%. Метаболизируется в печени, с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.Выведение почками в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного вещества увеличивается незначительно. T1/2 после в/в введения у взрослых - 2.9 ч, у детей до 3 мес - 3.8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Глазная мазь: легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости. При применении крема, мази - не всасывается в системный кровоток.

Показания

Системное применение (внутрь и в/в) - простой герпес кожи и слизистых оболочек, в т.ч. энцефалит, неонатальная герпетическая инфекция, экзема, пневмония, острая первичная генитальная инфекция (лечение; профилактика рецидивов у лиц с иммунодефицитом); ветряная оспа; опоясывающий лишай. Наружно - простой герпес кожи и слизистых, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); опоясывающий лишай, ветряная оспа. Местно - герпетический кератит.

Режим дозирования

Внутрь, в/в капельно, наружно и местно.

При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают внутрь по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения - 5 дней, при необходимости - может быть продлен.

При выраженном иммунодефиците (в т.ч.после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки или вводят в/в по 5 мг/кг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.

При рецидивах начинают лечение в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Терапию следует периодически прерывать через 6-12 мес (для выявления возможных изменений в течение заболевания).

Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Детям 2 лет и старше назначают такие же дозы, как взрослым; младше 2 лет - половину дозы для взрослых.

Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5-10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики - 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6-12 мес; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока длится состояние риска).

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения - 7 дней. У больных со сниженным иммунитетом целесообразно в/в введение. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.

В/в капельно (больным с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса), назначают 5 мг/кг; больным со сниженным иммунитетом, герпетическим энцефалитом, ветряной оспой или опоясывающим лишаем - 10 мг/кг. Кратность введения - 3 раза в сутки, рассчитанную дозу вводят на протяжении не менее 1 ч. Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения рассчитывают, исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом простого герпеса - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.

Новорожденным детям при лечении диссеминированного герпеса - 10 мг/кг. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) внутрь назначают - по 800 мг 2 раза в сутки; при КК 10-25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки. В/в капельно, пациентам с КК 25-50 мл/мин - 5-10 мг/кг 2 раза в сутки, при КК 10-25 мл/мин - 5-10 мг/кг 1 раз в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 2.5-5 мг/кг 1 раз в сутки при условии проведения гемодиализа.

Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 5 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Курс лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней.

Местно. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 10 мм и закладывается в нижний коньюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.

Побочное действие

При пероральном приеме - аллергические реакции (крапивница), диспепсия (тошнота, рвота, кишечная колика, диарея); повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; эритропения, лейкопения; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка, алопеция. При в/в введении - флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, сонливость, судороги, психоз, кома. При наружном применении - жжение (при попадании на слизистые), шелушение, гиперемия кожи, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление. При местном применении - жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия. Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру); в/в введение - период лактации. С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, беременность, лактация, для в/в введения - неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

Крем для накожного нанесения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз и влагалища. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции). Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, также как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпесвирусной инфекции. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение ацикловира, вводимого в/в (увеличение T1/2 на 18%).

Условия и сроки хранения
 

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Срок годности 3 года.