Юмекс - инструкция по применению

Искать лекарство в аптеках:
Корзина резервированияРезервирование
Лекарства от А до Я

Каталог лекарств
Поиск лекарств → Юмекс - инструкция

  • Юмекс

    Юмекс
    • Selegiline
      Международное название
    • Допаминергические средства
      Фарм. группа
    • N04BD01
      ATС-код
    • по рецепту
      Условие продажи
    • Нет в продаже
      Наличие в аптеках
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату

ЮМЕКС

(JUMEX)


Склад:
діюча речовина: selegіlinе;

1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідро хлориду;

допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, повідон К-25, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Лікарська форма. Таблетки.
 
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Інгібітори моноамін оксидази типу В. Код АТС N04В D01.
 
Клінічні характеристики.
Показання. Як моно терапія на ранній стадії хвороби Паркінсона з метою відстрочення призначення лікування леводопою, запобігання появі періоду «on/off» та повного або часткового зберігання працездатності хворого.
У складі комбінованої терапії з леводопою як допоміжний засіб для підсилення і подовження дії леводопи та зменшення дози леводопи   приблизно на 30%.
 

Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого   компонента препарату. Одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, симпатоміме тиками та петидином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Психічне захворювання.

Період вагітності та годування груддю (див. «Особливості застосування»).
Спосіб застосування та дози. Для лікування хвороби Паркінсона звичайна добова доза становить 10 мг вранці, а з часом дозу розподіляють на два прийоми вранці та   всередині дня. При комбінованій терапії попередню дозу леводопи необхідно знизити   приблизно на 30% (див. «Особливості застосування»).
 
Побічні реакції.

При моно терапії.

При моно терапії Юмекс® зазвичай добре переноситься.

Загальні симптоми: головний біль.
Шкірні реакції.
Гастроінтестинальна система: нудота, сухість у роті.
Серцево-судинна система: постуральна гіпотензія.

Центральна нервова система, органи чуття: легкі тимчасові порушення сну, запаморочення, порушення зору, зміна настрою.

Функція печінки: помірне зростання рівня ферментів печінки.
Сечостатева система: спостерігалися випадки затримання сечі.

При комбінації з леводопою.

Оскільки препарат посилює ефект леводопи, побічні ефекти леводопи (дисфорія, гіперкінезія, атипові рухи, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральна гіпотензія, серцеві аритмії) можуть посилюватися у випадку комбінованої терапії (леводопа зазвичай повинна застосовуватися у комбінації з інгібітором периферичної декарбоксил ази). При комбінації із селегіліном, можливе подальше зниження дози леводопи (до 30%).
 
Передозування. Не існує клінічних даних щодо клінічно значимого передозування препарату Юмекс®. Симптоми передозування можуть бути схожими із симптомами передозування неселективними інгібіторами МАО. У випадку підозри на передозування необхідне спостереження за пацієнтом протягом 24–48 годин.
 
Застосування у період вагітності або годування груддю. Юмекс® рекомендується для застосування при паркінсонізмі. Імовірність виникнення цього захворювання є найвищою у жінок пост клімактеричного віку.
Оскільки не існує однозначних даних щодо пошкоджую чого впливу препарату на плід та його впливу на репродукцію, застосування його у період   вагітності та годування груддю не рекомендується.
 

Особливості застосування. Пацієнти, які страждають непереносимістю лактози, повинні зважати, що одна таблетка (5 мг селегіліну) містить 84 мг лактози.

Деякі дослідження вказують на те, що у хворих, які одночасно застосовують селегілін і леводопу, рівень смертності зростає, порівняно з тими, хто застосовує тільки леводопу. Проте слід зауважити, що в цих дослідженнях виявлено численні методологічні помилки. В результаті екстенсивного мета-аналізу та великого катамнестичного дослідження не було виявлено суттєвої різниці у рівні смертності пацієнтів, які лікувалися селегіліном, порівняно із препаратами порівняння або з пацієнтами, які одночасно застосували селегілін та леводопу.
 
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, пов'язані з підвищеною небезпекою, не проводилися. Однак хвороба Паркінсона є протипоказанням для таких видів діяльності.
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані наступні комбінації.

Симпатоміметики. Одночасне застосування селегіліну із симпатоміме тиками може спричинити тяжку гіпертензію, гіпертермію.

Петидин. Відомо, що селегілін і петидин взаємодіють між собою, але механізм цієї взаємодії ще не зрозумілий. Одночасне застосування селегіліну і петидину або інших опіоїдів (меперидин, фентаніл) протипоказане. Симптоми, які виникають як наслідок цієї взаємодії, тяжкі та непередбачувані (кома, кардіоваскулярна лабільність, конвульсії, смерть).

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). При комбінації флуоксетину із селегіліном можуть спостерігатися потовиділення, гіперемія, атаксія, тремор, гіпертермія, гіпер- і гіпотензія, конвульсії, прискорене серцебиття, запаморочення, ажитація, сплутаність свідомості, галюцинація, делірій і кома, тому застосування флуоксетину протипоказано протягом 14 днів після припинення терапії селегіліном. Оскільки період напів виведення флуоксетину дуже тривалий, до початку терапії селегіліном повинно минути принаймні 5 тижнів після припинення його застосування.

Такий самий досвід існує щодо одночасного застосування сертраліну, пароксетину та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

Оскільки механізм цих реакцій не достатньо відомий, рекомендується уникати одночасного застосування селегіліну та СІЗЗС антидепресантів.
Трициклічні антидепресанти. При комбінації селегіліну з трициклічними антидепресантами можуть спостерігатися токсичні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення, тремор, судоми); іноді – гіпертензія, гіпотензія, посилене потовиділення. Оскільки механізм цих реакцій не достатньо відомий, одночасне застосування селегіліну та трициклічних   антидепресантів протипоказане.
Комбінації, що не рекомендуються.
Застосування інгібіторів МАО одночасно із селегіліном може спричинити значне зниження артеріального тиску.
Селегілін збільшує ефект леводопи, побічні ефекти леводопи стають більш вираженими.
Взаємодія з їжею. На відміну від традиційних інгібіторів ферментів МАО, які пригнічують як МАО-А, так і МАО-В, селегілін є специфічним інгібітором МАО-В.
При застосуванні селегіліну у рекомендованих дозах після вживання їжі, бідної на тирамін,   не спостерігалося гіпертензивної реакції (так званого «сирного ефекту» – «cheese-effect»). Тому в даному випадку немає необхідності у дотримуванні дієти.

Однак при   комбінації   селегіліну   та   традиційних   інгібіторів   МАО або інгібіторів МАО-А рекомендується суворо дотримуватися дієти (уникати їжі з великою кількістю тираміну – зрілий сир і продукти, що містять дріжджі).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. У організмі людини виявлено два типи мітохондріальних ферментів моноаміноксидаз (MAO-A та   MAO-B), субстрат на специфічність яких   різна. MAO-A розкладає переважно серотонін, норадреналін та адреналін, а MAO-B – фенілетиламін. Допамін та тирамін метаболізуються обома ферментами. Ці два ферменти розподіляються в організмі нерівномірно. У мозку, в основному, знаходиться MAO-В. Селегілін є селективним необоротним інгібітором МАО-В. Він інгібує зворотне захоплення допаміну в нервових закінченнях.
В основі хвороби Паркінсона лежить ослаблення функції нігро-стріарних допамінергічних нейронів. Селегілін збільшує допамінергічний тонус шляхом інгібування МАО-В, при одночасному застосуванні з леводопою забезпечує високу концентрацію допаміну в нігро-стріарній ділянці. Він посилює ефект леводопи, таким чином зменшується необхідна доза леводопи, скорочується латентний період розвитку сприятливого ефекту, подовжується тривалість цього ефекту. Оскільки в рекомендованій терапевтичній дозі препарат не інгібує МАО-А, тому   гіпертонічні реакції (так званий «сирний ефект» – «cheese-effect») при його застосуванні відсутні.
Моно терапія: у випадку щойно виявленої хвороби Паркінсона, яка ще не лікувалася, застосування   селегіліну сповільнює прогресу вання хвороби, відстрочує її прогресу вання   та необхідність застосування препаратів, що містять леводопу, а також зменшує швидкість розвитку хвороби. Препарат має нейропротекторний вплив.
Фармакокінетика. Після перорального застосування засіб добре абсорбується, швидко розподіляється та метаболізується. Основні метаболіти та   період їх на півжиття: метамфетамін t1/2 становить 20,5 годин, амфетамін t1/2 − 17,7 годин, N-дезметилселегілін t1/2 − 2 години. Екскретується нирками. 73% від застосованої кількості екскретується із сечею протягом 72 годин. Оскільки інгібування МАО-В є необоротним, клінічний ефект не залежить від часу елімінації, тому препарат можна застосовувати також один раз на добу.



Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі плоскі таблетки з гравіюванням “JU" на одній стороні.
Термін придатності. 3 роки.
 
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі нижче +30°С.
 
Упаковка. № 50: по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в картонній коробці.
 
Категорія відпуску. За рецептом.
 
Виробник. «ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина / «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary.
 
Місцезнаходження. 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.
 



 

ЮМЕКС®
табл. 5 мг, № 50         

Селегилин                 5 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин (L(-(-N)-фенилизопропил)-N-метил-N-пропинил-амина гидрохлорид) — противопаркинсоническое средство, избирательный ингибитор МАО-В, который ингибирует распад допамина в головном мозге. Он также ингибирует обратный захват допамина пресинаптическими допаминовыми рецепторами. Эти действия потенцируют эффекты допаминергических структур мозга и пролонгируют эффект экзогенного или эндогенного допамина. Применение Юмекса для лечения больных, которые раньше не получали лечения может отсрочить развитие инвалидности, а также начало лечения леводопой. Юмекс потенцирует и пролонгирует действие леводопы при лечении паркинсонизма. Добавление Юмекса к терапии леводопой (с или без ингибитора декарбоксилазы) помогает смягчить суточные колебания двигательной активности и ухудшение состояния больного, связанное с окончанием действия дозы. Юмекс не следует применять для лечения больных с экстрапирамидными синдромами, не сопровождающимися дефицитом допамина (идиопатический тремор, хорея Гентигтона).
Юмекс быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Биодоступность препарата низкая, в среднем 10% неизмененного селегилина поступает в системный кровоток (высокие индивидуальные вариации). Селегилин является липофильным веществом со слабощелочной реакцией, которое быстро проникает в ткани, в том числе в головной мозг. В терапевтических концентрациях 75–85% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, до N-десметилселегилина, L‑метамфетамина и L-амфетамина. Средний период полувыведения метаболитов составляет 2 ч для N-деcметилселегилина, 17,7 ч — для L‑амфетамина и 20,5 ч — для L-метамфетамина. Общий клиренс селегилина составляет около 500 л/ч. Метаболиты селегилина выводятся в основном мочой (примерно 73% выделяется с мочой в течение 72 ч), около 15% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; применяется как средство монотерапии на ранней стадии болезни Паркинсона для отсрочки назначения леводопы (в сочетании с периферическим ингибитором декарбоксилазы или без него), а также применяется в качестве вспомогательного средства при терапии леводопой (в сочетании с ингибитором декарбоксилазы или без него).

ПРИМЕНЕНИЕ: в дозе 5–10 мг/сут как при монотерапии, так и в сочетании с леводопой или комбинацией леводопа/ингибитор декарбоксилазы.
Если суточна доза составляет 10 мг, ее принимают 1 раз утром или в 2 приема (утром и в середине дня).
Если Юмекс назначают одновременно с леводопой, доза леводопы может быть снижена в среднем на 30%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков и петидина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при монотерапии в отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь), тошнота, сухость во рту, ортостатическая (постуральная) гипотензия, незначительное и преходящее расстройство сна, головокружение, изменение настроения, незначительное повышение активности печеночных ферментов, редко — задержка мочи, головная боль.
При применении Юмекса в комбинации с леводопой возможно увеличение выраженности побочных эффектов последней — возбуждения, гиперкинеза, аномальных движений, тревожного возбуждения, спутанности сознания, галлюцинаций, постуральной гипотензии, аритмий.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку добавление селегилина к лечению леводопой может вызывать усиление выраженности ее побочных эффектов, доза леводопы при добавлении селегилина в среднем может быть снижена на 30%.
Юмекс не следует применять в дозе, превышающей рекомендованную, поскольку повышается риск развития АГ.
При лечении селегилином может ухудшаться состояние пациентов с пептической язвой в анамнезе, лабильной АГ, аритмией, тяжелой стенокардией, психозами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметики — при лечении селегилином следует избегать применения симпатомиметиков из-за опасности повышения АД.
Петидин: установлена несовместимость между неселективными ингибиторами МАО и петидином. Несмотря на то что механизм данного взаимодействия до сих пор не изучен, совместное применение селективного ингибитора МАО-В, Юмекса и петидина противопоказано.
Ингибиторы обратного захвата серотонина: Юмекс не следует применять совместно с флуоксетином, так как могут развиваться возбуждение, АГ, атаксия, судороги, галлюцинации и маниакальный психоз. Флуоксетин не следует назначать ранее чем через 14 дней после отмены селегилина. Так как флуоксетин имеет очень длительный период полувыведения, после отмены флуоксетина и перед назначением селегилина должно пройти не менее 5 нед. Подобные явления описаны у больных, получавших селегилин и два других ингибитора обратного захвата серотонина, сертралин и пароксетин. Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать комбинации селегилина с флуоксетином, сертралином или пароксетином.
Трициклические антидепрессанты: описаны случаи тяжелых нейротоксических реакций со стороны ЦНС (головокружение, тремор, припадки), в некоторых случаях сопровождающиеся артериальной гипо- или гипертензией, диафорезом у больных, применявших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина. Так как механизм этих реакций до конца не выяснен, рекомендуется избегать совместного назначения селегилина с трициклическими антидепрессантами.
Ингибиторы МАО: совместное применение Юмекса и ингибиторов МАО может вызвать значительное снижение АД.
Взаимодействия с пищей: в отличие от неселективных ингибиторов МАО селегилин является специфическим ингибитором МАО-В. При приеме пищи, содержащей тирамин, во время лечения селегилином в рекомендуемой дозе не описано гипертензивного действия (так называемого сырного эффекта), поэтому больные, получающие селегилин, могут не придерживаться строгой диеты. Несмотря на то что тирамининдуцированные гипертензивные реакции маловероятны при совместном применении селегилина и моклобемида, при использовании этой комбинации рекомендуется придерживаться ограничений в диете (избегать пищи с высоким содержанием тирамина, такой как зрелый сыр и дрожжевые продукты).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не имеет специфической клинической картины. Симптомы сходны с теми, которые наблюдаются при передозировке неселективных ингибиторов МАО. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С. 



Реклама
Поиск лекарств в аптеках