5-нок - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

5-HOK

(5-NOK)

Склад:

діюча речовина: nitroxoline;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат дигідрат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, тальк, кросповідон, магнію стеарат;

оболонка: акація (гуміарабік), натрію кармелоза, повідон, сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, крохмаль кукурудзяний, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171), барвник оранжево-жовтий S (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування. Інші антибактеріальні засоби.

Код АТС J01X X07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грам позитивними та грам негативними мікро організмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів, особливо у дітей.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до хінолінів; період вагітності та годування груддю. Діти з масою тіла менше 8 кг.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: рекомендована добова доза – 400 - 800 мг, розділена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити   до 800 мг  (по 4 таблетки 4 рази на добу),   але доза не повинна перевищувати 200 мг 4 рази на добу.

Діти старше 3 років: рекомендована добова доза становить 200 - 400 мг (по 1 - 2 таблетки 4 рази на добу до їди).

Пацієнти можуть приймати препарат безперервно протягом 1 місяця. При хронічних інфекціях препарат призначають повторними курсами тривалістю 2 тижні з 2-тижневими перервами (курс лікування може тривати до кількох місяців).

Порушення функції нирок

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну більше 0,33 мл/с) звичайну дозу зменшують вдвічі.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 0,33 мл/с) не рекомендується призначати препарат.

Порушення функції печінки

При порушенні функції печінки звичайну дозу зменшують вдвічі.

Побічні реакції.

Система травлення: у поодиноких випадках можливі нудота, блювання, втрата апетиту,   яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їжі.

Печінка: зниження активності трансаміназ.

Алергічні  реакції: можливі шкірні висипання, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; дуже рідко – алергічні реакції з розвитком тромбоцит опенії.

Нервова система: рідко – головний біль.

У зв'язку з тим, що нітроксолін виводиться нирками, сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.

Передозування.

Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності і годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не призначають у ці періоди.

Діти.

Дітям віком до 3 років не рекомендується застосування препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю і тільки у разі крайньої необхідності препарат призначають пацієнтам з тяжкою печінковою та нирковою (кліренс креатині ну менше 0,33 мл/с) недостатністю та пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні високими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описано випадки розвитку периферичного неврита та неврита зорового нерва. 5-НОК є нітропохідним хіноліну и для нього такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном - такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не повинно перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження.

Препарат містить барвник оранжево-жовтий S (Е 110), який може провокувати алергічні реакції, в тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти. Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози і недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нітроксолін не слід застосовувати разом з препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нітроксолін – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Він блокує функцію ферменту, зв’язуючи іони металів у ферментах мікро організмів, запобігаючи, таким чином, зв’язуванню цих ферментів із специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту.   В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін як у вихідному стані, так і в глюкуронідній формі пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії Escherichia coli в епітелії сечостатевого тракту.

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грам позитивних, грам негативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікро організмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікро організмів, чутливих до нітроксоліну, належать Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

До мікро організмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteus spp., Staphylococcus spp.

До мікро організмів, нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae   та Hemophillus influenzae.

Фармакокінетика. Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %)   всмоктується із травного тракту після внутрішнього застосування. Середня пікова концентрація в плазмі після разової пероральної дози 200 мг досягається через 1,5 – 2 години і становить 4 – 4,7 мг/л. Період напів виведення із сироватки становить приблизно 2 години. Після внутрішнього застосування нітроксоліну досягаються високі концентрації в сечі як кон’югованого, так і не кон’югованого нітроксоліну. Нітроксолін метаболізується в печінці, де він кон’югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою. Нітроксолін виводиться у вигляді глюкуроніда, в основному, з сечею (55 – 60 %) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон’югованій активній формі.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: оранжеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з гладенькою поверхнею.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 таблеток у пластикових контейнерах; по 1 контейнеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лек фармацевтична компанія д. д., Словенія, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

1526, Любляна, Веровшкова 57, Словенія.

Фармакологическое действие:
5-НОК лекарственный препарат группы оксихинолинов, обладающий антибактериальным, антипротозойным и противогрибковым действием. В состав препарата входит активное вещество - нитроксолин – синтетическое соединение, производное 8-оксихинолина. Препарат избирательно угнетает синтез ДНК в клетках микроорганизмов, что препятствует их нормальному размножению. Кроме того, нитроксолин способен образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами и с содержащими металлы ферментами клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат снижает синтез дыхательных ферментов и мембранных белков, нарушает окислительно-восстановительные процессы в клетках бактерий. Нитроксолин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к действию противомикробных лекарственных средств других групп.

Препарат эффективен в отношении штаммов таких микроорганизмов:
Грамположительные аэробные и анаэробные микроорганизмы: Streptococcus spp. (включая штаммы Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (включая штаммы Staphylococcus aureus), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis.
Грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы: Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.
Препарат также эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Trichomonas vaginalis, Mycobacterium tuberculosis.

Нитроксолин оказывает фунгицидное действие в отношении некоторых грибов, включая дерматофиты, плесневые грибки, грибы рода Candida, некоторые грибы, вызывающие глубокие микозы.
Отмечена способность препарата уменьшать адгезию уропатогенных микроорганизмов к эпителиальному шару мочевыводящих путей и стенке катетеров, использующихся для выведения мочи.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,5-2 часа после перорального приема. Степень связи с белками плазмы низкая. Наибольшие концентрации нитроксолина отмечаются в моче. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Незначительное количество препарата выводится с желчью. Препарат быстро выводится из организма, период полувыведения составляет 2 часа.

Данных о фармакокинетике препарата у детей, пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек нет.

Показания к применению:
Препарат применяется при различных острых и хронических инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:
- воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей;
- острый и хронический пиелонефрит;
- простатит;
- эпидидимит;
- инфицированные заболевания предстательной железы, включая аденому и карциному.

Препарат также применяется для профилактики инфекционных заболеваний почек и мочевыводящих путей в послеоперационный период и при диагностических и терапевтических манипуляциях, в том числе после оперативных вмешательств на почках, мочевом пузыре и мочевыводящих путях, цистоскопии, катетеризации.

Способ применения:
Препарат рекомендуется принимать во время еды или после приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.
Длительность курса лечения и дозы препарата устанавливает лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 100-200 мг препарата 4 раза в сутки. Длительность курса лечения при условии непрерывного приема препарата не должна превышать 1 месяц. Возможен также прием препарата курсами, в таком случае препарат принимают в течение 2 недель, после чего делают 2 недели перерыва и вновь возобновляют прием. Лечение препаратом по такой схеме может длиться несколько месяцев.
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет обычно назначают по 50-100 мг 4 раза в сутки. Длительность курса лечения при непрерывном применении препарата 1 месяц, при применении препарата курсами – несколько месяцев.

Детям в возрасте от 2 месяцев до 1 года обычно назначают препарат из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу препарата необходимо разделить на 4 приема. Длительность курса лечения от 10 до 21 дня. В случае тяжелой инфекции длительность курса лечения можно увеличить до 1 месяца.
Для профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств и диагностических манипуляций взрослым обычно назначают по 100 мг препарата 4 раза в сутки. Длительность профилактического курса приема препарата составляет 2-3 недели.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 20 мл/мин обычно назначают 50% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Побочные действия:
При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение функции печени. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. 
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, полинейропатия, парестезии. При длительном применении возможно развитие неврита зрительного нерва.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: окрашивание мочи в ярко желтый цвет, тромбоцитопения, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.
Все побочные эффекты, возникающие при применении препарата 5-НОК, быстро проходят при отмене препарата.

Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным 8-оксихинолинов;
- катаракта;
- период беременности и лактации;
- препарат не назначают пациентам, страдающим нарушением функции печени и/или почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Детям в возрасте младше 3 рекомендуется назначать препарат только в крайнем случае, когда терапия другими лекарственными средствами неэффективна.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 20 мл/мин.

Беременность:
В связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в период беременности его не рекомендуется назначать.
Препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения нитроксолина в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата с производными оксихинолина повышается риск развития токсических реакций. Не рекомендуется назначать одновременно эти препараты.

Передозировка:
На данный момент данных о передозировке препарата 5-НОК не поступало.

Форма выпуска:
Таблетки оранжевого цвета, покрытые оболочкой, по 50 штук в поливиниловом флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.

Синонимы:
Нитроксолин

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Нитроксолин – 50 мг;
Вспомогательные вещества.

Внимание!
Перед использованием препарата 5-НОК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.