Ацекардин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦЕКАРДИН

(ACECARDIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: acetylsalicylic acid; ацетил саліцилова кислота; 2-(ацетилокси) бензойна кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, верхня і нижня поверхні плоскі, край з фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить 100 мг ацетил саліцилової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид,   кислота стеаринова, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові і гемопоез. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Кислота ацетил саліцилова. Код АТС В 01А С 06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиагрегаційний засіб. Антиагрегаційна дія препарату зумовлена необоротним пригніченням циклооксигенази тромбоцитів з порушенням у них синтезу тромбоксану А₂, завдяки чому відбувається зниження агрегаційної активності тромбоцитів, тривалість якого дорівнює часу життя тромбоцитів в організмі – 3 - 5 діб. У високих дозах (0,5 г і більше) ацетил саліцилова кислота пригнічує синтез судинорозширюючого проста цикліну І₂ в стінках ендотелію, що може підвищувати ризик тромбоутворення. У високих дозах виявляє також протизапальну, аналгетичну і жарознижуючу дію.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров. Інтенсивно метаболізується, перетворюючись на саліцилову кислоту. Ступінь зв’язування з білками плазми крові залежить від концентрації і становить для ацетил саліцилової кислоти – 49 - 70%, для саліцилової – 66 - 98%. Підлягає ефекту «першого проходження» крізь печінку, на 50% метаболізуючись з утворенням гліцинкон’югату саліцилової кислоти, гентизинової кислоти та її гліцинкон’югату. Виведення відбувається нирками. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, спинномозкову рідину і   грудне молоко.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця: стабільна і нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, вторинна профілактика інфаркту міокарда, тромбозу і емболії після операцій на судинах (аортокоронарне шунтування, через шкірна транслюмінальна   коронарна ангіопластика); профілактика транзиторних порушень мозкового кровообігу і ішемічного інсульту.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують після їди, запиваючи ½ склянки рідини.

При стабільній і нестабільній стенокардії, для профілактики тромбозу і емболії після операцій на судинах, для профілактики порушень мозкового кровообігу: по 1 - 3   таблетки (100 -300 мг ацетил саліцилової кислоти) на добу. Для кращої переносимості перевагу надають   дозі – 1   таблетка на добу. Оптимальний термін початку терапії після аортокоронарного шунтування – через 24 години з моменту проведення операції.

При гострому інфаркті міокарда: по 1 - 2   таблетки на добу або по 3 таблетки (300 мг ацетил саліцилової кислоти) через день.

Препарат призначений для тривалого прийому, тривалість терапії встановлюють індивідуально.

Побічна дія.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія, залізо дефіцитна анемія (зумовлена прихованими кровотечами шлунково-кишкового тракту).

З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку системи травлення: болі в животі, мікрогеморагії у травному тракті, нудота, блювання, діарея, рідко – виразки шлунка і дванадцяти палої кишки, у поодиноких випадках – порушення   функції печінки, які супроводжуються підвищенням рівня трансаміназ у крові.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, набряк гортані, бронхіальна астма, яка виникає на застосування ацетил саліцилової кислоти та також еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, у поодиноких випадках – реакції   гіпер чутливості, тяжкі шкірні реакції аж до розвитку мультиморфної еритеми.

Інші: у поодиноких випадках – порушення функції нирок, гіпоглікемія.

Протипоказання. Знижена функція згортуваності крові, геморагічний діатез, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, розшаровуюча аневризма аорти, декомпенсована серцева недостатність, геморагічний інсульт та ризик його розвитку, гіперурикемія, нефролітіаз, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату і саліцилатів.

Передозування.

Симптоми: при легкому отруєнні (при прийомі менше 150 мг/кг) – запаморочення, шум у вухах, нудота, блювання, загальне нездужання, пропасниця; при помірному і тяжкому отруєнні (при прийомі 150 - 300 мг/кг і вище) – ступор, судоми, кома, некардіогенний набряк легенів, різка дегідратація, порушення кислотно-лужного балансу, ниркова недостатність, шок. При помірній і важкій інтоксикації необхідна госпіталізація якнайменше на 24 години. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка (якщо після прийому препарату пройшло не більше 1 години), прийом активованого вугілля і проносних засобів, симптоматична терапія, включаючи корекцію кислотно-лужного балансу. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтів із зазначеннями в анамнезі на гіпер чутливість до не стероїдних протизапальних засобів, бронхіальну астму, ерозивно-виразкові і запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки.

Не рекомендується застосовувати у дітей для купірування гарячкового синдрому при вірусній інфекції у зв’язку із випадками гепатогенної енцефалопатії (синдрому Рея).

Частота появи дозозалежних побічних реакцій з боку травного тракту у пацієнтів зі схильністю до них може бути знижена шляхом проведення одночасної терапії антацидними або цитопротекторними засобами (ранітидин, фамотидин, алмагель, препарати вісмуту).

Ацетил саліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.

Хворим на цукровий діабет необхідно враховувати, що прийом ацетил саліцилової кислоти у окремих випадках може призводити до гіпоглікемічного стану внаслідок пригнічення синтезу простагландинів і усунення їх гальмуючого впливу на вивільнення інсуліну.

При необхідності хірургічного (або стоматологічного) втручання (у випадках, коли антиагрегаційна дія небажана) слід повідомити лікаря про застосування препарату.

При проведенні тривалої терапії та/або застосуванні препарату у високих дозах необхідний регулярний контроль зсідання крові і рівня гемоглобіну.

При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку бажано знизити дозу до 2/3 від звичайної рекомендованої.

Препарат не застосовують під час вагітності. В період лікування препаратом годування груддю необхідно припинити.

Оскільки препарат може спричинити такі побічні явища, як запаморочення та головний біль слід утримуватися від керування автотранспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює дію антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину та ін.), потенціює дію і побічні ефекти інших не стероїдних протизапальних і протиревматичних засобів, підсилює ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів (похідних сульфонілсечовини), дію і побічні ефекти метотрексату, дію сульфаніламідів, трийодтіроніну.

При одночасному прийомі глюкокортикоїдів або етанолу і етанолвміщуючих препаратів підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Препарат підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів і солей літію в плазмі крові.

Препарат знижує клінічну ефективність антагоністів альдостерону (у тому числі спіронолактону), петлевих діуретиків (у тому числі фуросеміду), гіпотензивних препаратів, урикозурічних препаратів (у тому числі пробенециду і сульфінпіразону).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25^оС. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка. По 100 таблеток у контейнері; по 50 таблеток у контурній чарунковій упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Фітофарм».

Адреса. Україна, 84500, Донецька обл., м. Артемівськ, вул. Сибірцева, 2.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 50

табл. 100 мг контейнер, № 100

№ UA/4515/01/01 от 23.05.2006 до 23.05.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Антиагрегационное средство. Антиагрегационное действие препарата обусловлено необратимым ингибированием ЦОГ тромбоцитов с нарушением в них синтеза тромбоксана А₂, благодаря чему происходит снижение агрегационной активности тромбоцитов, длительность которого равняется времени жизни тромбоцитов в организме — 3–5 сут. В высоких дозах (≥0,5 г) ацетилсалициловая кислота угнетает синтез сосудорасширяющего простациклина I₂ в стенках эндотелия, что может повышать риск тромбообразования. В высоких дозах оказывает также противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь. Интенсивно метаболизируется, превращаясь в салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Подвергается эффекту первого прохождения через печень, на 50% метаболизируясь с образованием глицинконъюгата салициловой кислоты, гентизиновой кислоты и ее глицинконъюгата. Выводится почками. Проникает через ГЭБ, в СМЖ и грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

ИБС, стабильная и нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика), профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют после еды, запивая ¹/₂ стакана жидкости.
При стабильной и нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения: по 1–3 таблетки (100–300 мг ацетилсалициловой кислоты) в сутки. Для лучшей переносимости предпочтительнее доза 1 таблетка в сутки. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции.
При остром инфаркте миокарда: по 1–2 таблетки в сутки или по 3 таблетки (300 мг ацетилсалициловой кислоты) через день.
Препарат предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

сниженная свертываемость крови, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, расслаивающая аневризма аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт и риск его развития, гиперурикемия, нефролитиаз, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и салицилатам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия (обусловленная скрытыми кровотечениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, микрогеморрагии в пищеварительном тракте, тошнота, рвота, диарея, редко — пептическая язва, в единичных случаях — нарушения функции печени, которые сопровождаются повышением уровня трансаминаз в крови.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, отек гортани, бронхиальная астма, которая возникает на применение ацетилсалициловой кислоты, а также эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в единичных случаях — тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиморфной эритемы.
Прочие: в единичных случаях — нарушения функции почек, гипогликемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на гиперчувствительность к НПВП, бронхиальную астму, эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания ЖКТ, нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени.
Не рекомендуется применять у детей для купирования лихорадочного синдрома при вирусной инфекции в связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии (синдрома Рея).
Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны ЖКТ у пациентов с предрасположенностью к ним может быть снижена путем проведения одновременной терапии антацидными или цитопротекторными средствами (ранитидин, фамотидин, препараты, содержащие аллюминий и магний, препараты висмута).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что прием ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может приводить к гипогликемическому состоянию вследствие угнетения синтеза простагландинов и устранения их тормозящего влияния на высвобождение инсулина.
При необходимости хирургического (или стоматологического) вмешательства (в случаях, когда антиагрегационное действие нежелательно) следует сообщить врачу о применении препарата.
При проведении длительной терапии и/или применении препарата в высоких дозах требуется регулярный контроль свертываемости крови и уровня гемоглобина.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста желательно снизить дозу до ⅔ обычно рекомендуемой.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не применяют при беременности. В период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызвать такие побочные явления, как головокружение и головная боль, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфонилмочевины), действие и побочные эффекты метотрексата, действие сульфаниламидов, трийодтиронина.
При совместном приеме ГКС или этанола и этанолсодержащих препаратов повышается риск развития желудочно-кишечных осложнений. Препарат повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
Препарат снижает клиническую эффективность антагонистов альдостерона (в том числе спиронолактона), петлевых диуретиков (в том числе фуросемида), гипотензивных препаратов, урикозурических препаратов (в том числе пробенецида и сульфинпиразона).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: при легком отравлении (при приеме меньше 150 мг/кг) — головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, лихорадка; при умеренном и тяжелом отравлении (при приеме ≥150–300 мг/кг) — ступор, судороги, кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-щелочного баланса, почечная недостаточность, шок. При умеренной и тяжелой интоксикации необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: препарат отменить, промыть желудок (если после приема препарата прошло не более 1 ч), принять активированный уголь и слабительное, симптоматическая терапия, включая коррекцию кислотно-щелочного баланса. Специфического антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.