Ацелізин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦЕЛІЗИН

(ACELYSIN)

Склад:

діюча речовина: 1 флакон містить ацелізину стерильного – 1,0 г.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Інші анальгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та її похідні. Код АТС N02B A17**.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Больовий синдром різного генезу (головний, вушний і зубний біль, болі в після операційному періоді, а також при міалгії, артралгії, невралгії, невритах, колікоподібних болях, при ревматичних захворюваннях);

• гарячкові стани;

• тромбофлебіт поверхневих вен;

• профілактика і лікування після операційних тромбозів та емболій.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів;

• бронхіальна астма в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин подібної дії (особливо не стероїдних протизапальних засобів);

• активна пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки;

• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

• шлунково-кишкові кровотечі;

• тяжка печінкова, тяжка ниркова або тяжка серцева недостатність;

• гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, портальна гіпертензія, авітаміноз К;

• І та ІІІ триместри вагітності, період годування груддю;

• дитячий вік (див. розділ «Діти»).

Спосіб застосування та дози. Застосовувати за призначенням і під контролем лікаря.

Ацелізин вводять внутрішньом’язово (глибоко) і внутрішньо венно. Для внутрішньом’язового введення вміст флакона розчиняють безпосередньо перед застосуванням: 1 г (1 флакон) – у 5  мл води для ін'єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку.

Для профілактики тромбозу препарат вводять внутрішньом’язово (глибоко) по 0,5-3 мл розчину 1 раз на добу або через добу. Курс лікування – до 5 ін’єкцій, після чого, при необхідності, можна переходити на прийом пероральних форм кислоти ацетил саліцилової. Разова доза і частота повторних ін’єкцій препарату визначаються динамікою даних лабораторного обстеження показників гемостазу після першого введення Ацелізину.

При внутрішньо венному введенні Ацелізину для профілактики тромбозу перевага надається повільному вливанню препарату. Перед застосуванням 1 г (1 флакон) розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку. Потім приготований розчин розводять в 150-200 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду та вводять зі швидкістю 1 мл/хвилину.

Для дорослих пацієнтів при больовому синдромі помірної сили, гарячкових станах, ревматичних захворюваннях, невритах рекомендується одноразове введення 1 г Ацелізину. При сильних болях, колікоподібних болях разова доза може бути збільшена до 2 г. При повторному застосуванні Ацелізину не слід перевищувати його добову дозу, яка становить 10  г.

Для дітей добова доза Ацелізину становить 0,01-0,025  г/кг маси тіла. Цю дозу слід розділити на  2-3  введення. Розчин для ін’єкцій необхідно готувати ex tempore.

Курс лікування становить 3-10 днів.

Побічні реакції. При застосуванні препарату Ацелізин можливі:

– з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, печія, анорексія, загострення виразкової хвороби шлунку і дванадцяти палої кишки, метаболічний алкалоз. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ознак прихованої крововтрати з шлунково-кишкового тракту, а також шлунково-кишкової кровотечі (дьогтеподібне випорожнення);

– з боку органів дихання: бронхоспазм, загострення бронхіальної астми;

– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, анафілаксія;

– з боку системи кровотворення: гіпокоагуляція, анемія (внаслідок прихованих кровотеч із шлунково-кишкового тракту), тромбоцит опенія;

– з боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль.

Інші: оборотні порушення зору та гостроти слуху, шум у вухах, загострення подагри, оборотна гепато токсичність, гіперкальціємія, поява конкрементів у нирках, гіпертензія, синдром Рейє (у дітей).

Передозування. Проявляється у вигляді сильного головного болю, шуму у вухах, зниження слуху, загального нездужання, пропасниці. Більш тяжке отруєння – ступор, судоми і кома, некардіогенний набряк легень, сильна дегідратація, порушення кислотно-лужної рівноваги (спочатку – респіраторний алкалоз, потім – метаболічний ацидоз).

Лікування: контроль кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу. Залежно від стану обміну речовин та показників кислотно-лужної рівноваги – вливання розчинів бікарбонату натрію, цитрату або лактату натрію. Необхідно враховувати, що інтенсивна інфузія рідини для людей літнього віку може призвести до набряку легень. При рівні саліцилатів понад 5,55-7,22  ммоль/л показаний гемодіаліз. При набряку легень – штучна вентиляція легень збагаченою киснем сумішшю в режимі позитивного тиску наприкінці видиху; при набряку мозку – гіпервентиляція та осмотичний діурез.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату в І та ІІІ триместрах вагітності протипоказане. Призначення Ацелізину в ІІ триместрі вагітності можливе тільки якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 15 років, за винятком спеціальних показань (наприклад, хвороба Кавасакі). Дітям і підліткам віком до 15 років із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, Ацелізин слід застосовувати тільки у разі неефективності інших препаратів. Безперервне в таких випадках блювання може бути ознакою синдрому Рейє.

Особливості застосування. У хворих, які страждають на алергічні захворювання, зокрема бронхіальну астму, алергічний і сінний риніт, кропив'янку, свербіж шкіри, набряк слизової оболонки і поліпи носа, а також у поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів, у хворих з підвищеною чутливістю до анальгетичних і протиревматичних препаратів будь-якого типу, можливий розвиток «анальгетичної» астми.

При застосуванні Ацелізину у хворих із порушеннями функції нирок необхідний ретельний лікарський контроль.

При тривалій терапії препаратом Ацелізин у високих дозах (особливо у дітей) необхідний регулярний контроль рівня печінкових трансаміназ.

Необхідно з обережністю призначати Ацелізин при наявності внутрішньо маткового контрацептиву, при подагрі та пацієнтам із шлунково-кишковими виразками в анамнезі.

При хірургічних втручаннях, під час яких потрібна повна зупинка крові, Ацелізин, по можливості, не слід призначати перед операцією.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими   механізмами. Повідомлень немає, проте слід враховувати ймовірність побічних ефектів з боку нервової системи, органів зору та слуху, які можуть погіршувати здатність концентрувати увагу та сповільнювати швидкість реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При сумісному застосуванні Ацелізину й антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотеч. Тому антикоагулянти необхідно призначати у мінімальних терапевтичних дозах та ретельно контролю вати величину протромбі нового індекса.

Ацелізин підсилює токсичність метотрексату, ефекти наркотичних анальгетиків (кодеїну, оксикодону, пропоксифену), тромболітиків, інгібіторів агрегації тромбоцитів.

При одночасному застосуванні Ацелізину і гіпоглікемізуючих препаратів – похідних сульфонілсечовини відбувається посилення основного ефекту останніх.

Ацелізин послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, а також протиподагрових засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти.

Призначення антацидних засобів на фоні лікування Ацелізином (особливо в дозах більше 3 г для дорослих і понад 1,5 г для дітей) може викликати зниження високого стійкого рівня саліцилату в крові.

Глюкокортикостероїди при одночасному застосуванні з Ацелізином підсилюють негативний вплив на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Збільшується ризик розвитку побічних реакцій при одночасному застосуванні Ацелізину з фенацетином, ацетамінофеном, антигістамінними засобами, кофеїном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацелізин є ін'єкційною формою ацетил саліцилової кислоти і має характерні для неї властивості, а також підвищує її біодоступність і анальгетичний ефект. Володіє анальгезуючою, проти запальною, жарознижуючою і антиагрегаційною дією.

Препарат інгібує циклооксигеназу, у результаті чого пригнічується синтез простагландинів і утворення тромбоксану А₂ у тромбоцитах. Зменшується здатність тромбоцитів і еритроцитів до склеювання і прилипання (адгезії) до ендотелію кровоносних судин. Знижуючи поверхневий натяг мембран еритроцитів, препарат полегшує їх деформування при проходженні через капіляри і покращує кровоток.

Фармакокінетика. Препарат зв'язується з білками плазми на 80-90 %. Проникає в більшість тканин організму, у тому числі в синовіальну, цереброспинальну, перитонеальну рідини. У крові гідролізу ється, утворюючи ацетил саліцилову кислоту і лізин. У печінці ацетил саліцилова кислота перетворюється у саліцилову. Період напів виведення ацетил саліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, саліцилової і її активних метаболітів – від 3-6 годин (малі дози) до 15-30 годин (великі дози). Екскретується переважно нирками у незмінній формі (60 %) та у вигляді метаболітів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Кристалічний порошок білого кольору без запаху або зі слабким специфічним запахом.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці, при температурі від 2 °С до 8 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігання готового розчину допускається не більше 30 хвилин.

Упаковка. По 1,0 г у флаконах; 10 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ «Київ медпрепарат».

Місцезнаходження. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1, № 10

№ UA/2181/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и обладает характерными для нее свойствами, а также повышает ее биодоступность и анальгезирующий эффект. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Препарат ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), в результате чего подавляется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.
Фармакокинетика. Препарат связывается с белками плазмы крови на 80–90%. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости. В крови подвергается гидролизу, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 мин, салициловой и ее активных метаболитов от 3–6 ч (низкие дозы) до 15–30 ч (высокие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

боль различного генеза: головная, боль в ухе и зубная боль, миалгия, невралгия, артралгия, боль в послеоперационный период; как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях разной этиологии; как антиагрегантное средство для профилактики тромбозов в кардиологии и неврологии, а также для профилактики нарушений микроциркуляции.

ПРИМЕНЕНИЕ:

по назначению и под контролем врача.
Ацелизин для инъекций вводят в/м (глубоко) и в/в. Для в/м введения содержимое флакона растворяют непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) — в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.
Для профилактики тромбоза препарат вводят в/м (глубоко) по 0,5–3 мл р-ра 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения — до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием кислоты ацетилсалициловой внутрь. Разовая доза и частота повторных инъекций препарата определяются динамикой данных лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина.
При в/в введении Ацелизина для профилактики тромбоза предпочтительнее медленное вливание препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворяют в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка, приготовленный р-р вводят на 150–200 мл 5% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида со скоростью 1 мл/мин.
Для снижения температуры тела при лихорадке Ацелизин вводят в/м по 1–2 г 1–3 раза в сутки. Как обезболивающее средство Ацелизин вводят в/м или в/в по 1–2 г 1–3 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10–20 г в сутки в/м или в/в.
Детям в возрасте 4–6 лет вводят в/м (глубоко) по 10–25 мг/кг в сутки; 6–10 лет — по 0,25–0,5 г в сутки, старше 11 лет — по 0,5–1 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 г Ацелизина. Курс лечения — 3–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Ацелизин, как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, противопоказан при гиперчувствительности, а также так называемой аспириновой триаде (эозинофильный ринит, рецидивирующий поллиноз, гиперпластический синусит), астме; обусловленной ацетилсалициловой кислотой, геморрагических диатезах (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии); расслаивающей аневризме аорты; сердечной недостаточности, острых эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острой почечной или печеночной недостаточности, нефролитиазе, гиперурикемии, исходной гипопротромбинемии, тромбоцитопении, тромботической тромбоцитопенической пурпуре, дефиците витамина К; в первые 3 мес беременности, в период кормления грудью (на время лечения кормление прекращают); а также при вирусных инфекциях (у детей в возрасте до 6 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсия), кровотечение, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия, обострение подагры, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, метаболический алкалоз, головокружение, головная боль, кожная сыпь, обратимая гепатотоксичность, гиперкальциемия, появление конкрементов в почках, отеки, повышение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе, БА, почечной недостаточности, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

снижает эффект гипотензивных средств; повышает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (кодеина, оксикодона, пропоксифена), гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов, пероральных гипогликемизирующих препаратов. Риск развития побочных явлений повышают фенацетин, антигистаминные средства, парацетамол, кофеин, ГКС — усиливают негативное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта и увеличивают клиренс.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется сильной головной болью, шумом в ушах, снижением слуха, общим недомоганием, лихорадкой; более тяжелое отравление — ступором, судорогами и комой, некардиогенным отеком легких, выраженной дегидратацией, нарушением КОР (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).
Лечение: коррекция КОР (инфузия р-ров натрия гидрокарбоната, цитрата и др.). Необходимо учитывать, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. При уровне салицилатов >5,55–7,22 ммоль/л показан гемодиализ; при отеке легких — ИВЛ обогащенной кислородом смесью в режиме положительного давления в конце выдоха; при отеке мозга — гипервентиляция и осмотический диурез.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 4–10 °C.