Кошик резервуванняРезервування
Каталог ліків
  • Агапурин

    Агапурин
    • Pentoxifylline
      Міжнародна назва
    • Периферичні вазодилататори
      Фарм. група
    • C04AD03
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • Немає в продажу
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату


АГАПУРИН СР 400

(AGAPURIN SR 400)



Склад:

діюча   речовина: пентоксифілін;

1 таблетка   містить 400   мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: гіпромелоза, повідон 40, тальк, магнію стеарат, барвник білий Sepifilm 752, емульсія диметикону SE 2, макрогол 6 000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори.   Код АТС С 04А D03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Подовження дистанції без больової ходи у пацієнтів з хронічним оклюзій ним ураженням периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість), коли інші заходи, такі як тренування ходи, ангіопластика та/або відновлювальні процедури не можуть бути проведені або не показані.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Протипоказання. Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або до будь-якого з інгредієнтів препарату.

Гострий інфаркт міокарда.

Крововилив у мозок чи інша клінічно значуща кровотеча.

Виразки шлунка та/або кишечнику.

Геморагічний діатез.

Крововилив у сітківку ока.

Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

Спосіб застосування та дози.

Хронічне оклюзійне захворювання периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість).

Якщо не призначено інше дозування, тоді приймають по 1 таблетці пролонгованої дії АгапуринуСР 400 мг три рази на добу (еквівалент 1200 мг пентоксифіліну на добу).

Для   пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску необхідна корекція дози.

Дозу   для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) слід підбирати, враховуючи індивідуальну переносимість.

Для пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки потрібно знизити дози за рішенням лікаря, який в кожному окремому випадку має враховувати ступінь тяжкості хвороби і переносимість препарату.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Якщо не призначено інше дозування, тоді приймають по 1 таблетці пролонгованої дії АгапуринуСР 400 мг два або три рази на добу (еквівалент 800-1200 мг пентоксифіліну на добу).

Для   пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску необхідна корекція дози.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) дози слід титрувати до 50-70 % від стандартної дози, з урахуванням   індивідуальної переносимості, наприклад, застосування пентоксифіліну по 400 мг двічі на добу замість 400 мг тричі на добу.

У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки рішення про зниження дози повинен прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість препарату в кожного окремого пацієнта.

Спосіб та тривалість введення.

Дозу препарату АгапуринСР 400 мг встановлює лікар з огляду на індивідуальні особливості хворого. Зазвичай препарат АгапуринСР 400 мг призначають дорослим по 400 мг  2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,2 г пентоксифіліну.

Таблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (приблизно 100 мл).

Для пацієнтів зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) доза   може бути знижена до 1-2 таблеток на добу. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки,   з групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску (наприклад, при тяжкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно починати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування.

Примітка.

У разі прискореного проходження по шлунково-кишковому тракту (застосування проносних засобів, діарея, хірургічне вкорочення кишечнику), в окремих випадках може відбуватися виведення залишків таблетки. Якщо передчасне виведення відбувається лише час від часу, не слід приділяти цьому великої уваги.

Побічні реакції. Під час лікування Ага пуриномСР 400 мг можуть виникати побічні ефекти.

Побічні ефекти класифіковані за їх частотою:

Дуже часто:         ≥10 %.

Часто:                     ≥1 % – <10 %.

Нечасто:       ≥0,1 % – <1 %.

Рідко:                     ≥0,01 % – <0,1 %.

Дуже рідко:         < 0,01 %, включаючи одиничні випадки.

Нервова система.

Нечасто: запаморочення, тремтіння, головний біль, підвищення температури тіла, неспокій.

Рідко: розлади сну, галюцинації.

Дуже рідко: потіння, парестезія, судоми.

Симптоми асептичного менінгіту – до їх виникнення схильні пацієнти з ауто імунними хворобами  (системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини). У   всіх відомих випадках симптоми зникали після припинення приймання пентоксифіліну.

Серцево-судинна система.

Нечасто: серцева аритмія (наприклад, тахікардія).

Рідко: зниження артеріального тиску, стенокардія, серцебиття, диспное, периферичний набряк/ ангіо невротичний набряк.

Дуже рідко: підвищення артеріального тиску.

Шлунково-кишкові розлади.

Часто: шлунково-кишкові розлади, зокрема нудота, блювання, метеоризм, відчуття вздуття в шлунку, діарея.

Рідко: шлункові та кишкові кровотечі.

Порушення з боку печінки та жовчних шляхів.

Дуже рідко: застій жовчі (внутрішньо печінковий холестаз) і підвищення активності печінкових ферментів (трансамінази, лужної фосфатази).

Порушення метаболізму та харчування.

Рідко: гіпоглікемія.

Шкіра, алергічні реакції.

Часто: припливи.

Нечасто: реакції підвищеної чутливості - свербіж, еритема, кропив’янка.

Рідко: крововиливи у шкірі   та слизових оболонках.

Дуже рідко: тяжкі реакції підвищеної чутливості, що розвиваються потягом хвилин після введення пентоксифіліну (ангіо невротичний набряк, спазм бронхіальних м’язів, анафілактичний шок); епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона.

У разі появи перших ознак реакції підвищеної чутливості слід припинити приймати лікарський засіб та негайно звернутися до лікаря.

Проблеми з боку очей.

Нечасто: порушення зору, кон’юнктивіт.

Дуже рідко: крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, приймати лікарський засіб слід одразу припинити.

Кров і лімфатична система.

Рідко: крововиливи в сечостатевій системі.

Дуже рідко: внутрішньо черепна кровотеча, тромбоцит опенія з тромбоцит опенічною пурпурою   і а пластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати смертельний наслідок. Тому потрібен регулярний моніторинг картини крові.

Передозування.

Симптоми. Запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, тахікардія, припливи, непритомність, підвищення температури тіла, збудження, арефлексія, тонічно-клонічні судоми, аритмія, блювання у вигляді «кавової гущі».

Лікувальні заходи. Якщо передозування відбулося недавно, можна провести промивання шлунка або застосувати активоване вугілля, щоб перешкодити подальшій абсорбції.

Лікування має бути симптоматичним, оскільки специфічний антидот невідомий. Для того, щоб запобігти ускладненням, може бути необхідне спостереження у відділенні інтенсивної терапії.

Невідкладні заходи у разі виникнення тяжких реакцій підвищеної чутливості (шоку). За перших ознак (наприклад, шкірні реакції (кропив’янка), припливи, неспокій, головний біль, раптове потіння, нудота) слід встановити венозний катетер. Разом зі звичайними заходами невідкладної допомоги, такими як розміщення хворого у лежачому положенні з піднятими ногами, забезпечення прохідності дихальних шляхів і введення кисню, показане екстрене медикаментозне лікування, зокрема внутрішньо венне заміщення об’єму рідини, епінефрин (адреналін) внутрішньо венно, глюкокортикоїди (наприклад, 250-1000 мг метил преднізолону внутрішньо венно) і антагоністи гіста мінових рецепторів.

Залежно від тяжкості клінічних симптомів може бути потрібне штучне дихання, а у разі зупинки кровообігу - відновлення життєвих функцій відповідно до звичайних рекомендацій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Оскільки   не існує достатнього досвіду застосування пентоксифіліну вагітними жінками, його не слід призначати під час вагітності.

У період годування груддю пентоксифілін потрапляє у грудне молоко. Через відсутність достатнього клінічного досвіду застосування препарату у період годування груддю можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для   дитини.

Діти. Через відсутність достатнього клінічного досвіду АгапуринСР 400 мг не можна призначати дітям.

Особливі заходи безпеки.

Препарат повинен застосовуватися під регулярним лікарським наглядом.

Особливості застосування. Особливо ретельний медичний нагляд потрібен для хворих із серцевими аритміями, артеріальною гіпотензією, коронарним склерозом і тих, що перенесли   серцевий напад або хірургічне втручання.

Пацієнтам із системним червоним вовчаком або змішаним захворюванням сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Через наявність ризику крововиливу при одночасному застосуванні пентоксифіліну й оральних антикоагулянтів необхідно проводити уважне спостереження і часті перевірки показників зсідання крові.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку а пластичної анемії, потрібен регулярний контроль загальної картини крові.

У   пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) має проводитися титрування доз до 50 – 70 % від стандартної дози з урахуванням індивідуальної переносимості, наприклад, слід приймати пентоксифілін по 400 мг двічі на добу замість 400 мг тричі на добу.

Пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки рішення про зниження дози має прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість у кожного окремого пацієнта.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Не відома.

У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення та інші побічні реакції, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Пентоксифілін потенціює вплив антикоагулянтів, фібринолітичних препаратів, посилює дію гіпотензивних (зокрема інгібіторів ангіотензинконвертую чого ферменту) препаратів, нітратів та гіпоглікемічних засобів (як інсуліну, так і пероральних антидіабетичних препаратів). Потрібен ретельний нагляд за пацієнтами, які приймають інші ліки одночасно з пентоксифіліном.

У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення рівня теофіліну, що може збільшити або посилити побічні дії, пов`язані з теофіліном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пентоксифілін поліпшує реологічні властивості крові (плинність), зменшуючи підвищену   в’язкість крові. Його фармакологічні властивості пояснюються тим, що він:

  • поліпшує погіршену здатність еритроцитів до деформації шляхом інгібування фосфодіестерази з подальшим зростанням внутрішньоклітинних концентрацій   цАМФ і АТФ, а також інгібуючи агрегацію еритроцитів;

  • інгібує агрегацію тромбоцитів;

  • знижує патологічно високі рівні фібриногену в плазмі;

  • інгібує активацію лейкоцитів і адгезію лейкоцитів до ендотелію судин.

Вплив пентоксифіліну на захворюваність на серцеві або цереброваскулярні патології та/або відповідну смертність не вивчався.

Фармакокінетика.

Пролонговане вивільнення пентоксифіліну з препарату   відбувається протягом 10-12 годин, і весь цей час у крові підтримується його постійний рівень. Вивільнений пентоксифілін швидко та майже повністю абсорбується. Після цього відбувається виражений пре системний метаболізм речовини, тож її системна доступність становить лише 20-30%.

Пентоксифілін майже повністю метаболізується у печінці. Основний активний метаболіт     1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) виявляється у плазмі в концентрації, в два рази вищій за концентрацію вихідної речовини, з якою він перебуває в оборотній біохімічній рівновазі. Через це пентоксифілін і метаболіт I розглядаються як активна одиниця. Виведення пентоксифіліну є двофазним; початковий період напів виведення для вихідної речовини становить 0,4-0,8 години, а для   метаболітів – 1,0-1,6  години. Кінцевий період   напів виведення пентоксифіліну з плазми становить приблизно 1,6 години.

Виведення відбувається в основному через нирки у формі некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів; лише 4 % виходить з калом. У незмінному стані пентоксифілін виводиться у слідових кількостях.

У пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою дисфункцією період напів виведення є довшим, і абсолютна біодоступність зростає.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Термін придатності.  5 років.

Умови зберігання. Зберігати   у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище +25°С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ “Зентіва”, Словацька Республіка / Zentiva, a.s., Slovak Republic.

Місцезнаходження. Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.

Власник торгової ліцензії. АТ “Зентіва”, Словацька Республіка / Zentiva, a.s., Slovak Republic.



 

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка содержит 400 мг или 600мг пентоксифиллина;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6000. 

Показания.

Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствии атеросклероза, сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, отморожения) таангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейна);

Цереброваскулярные заболевания (состояние, спричиненийатеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючимисимптомамы цереброваскулярной ишемии);

Острая и хроническая ретинальная и хориоидальнасудинна недостаточность;

Нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, других производных метилксантина или к любому из ингредиентов препарата.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Кровоизлияние в мозг или иная клинически значимое кровотечение.
  • Язвы желудка и / или кишечника.
  • Геморрагический диатез.
  • Кровоизлияние в сетчатку глаза.
  • Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.

Способ применения и дозы.

Если не назначена другая дозировка, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия Агапурин СР 400 мг три раза в сутки или Агапурин СР 600 мг 2 раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозу для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снизить дозы по решению врача, в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимости препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха.

Если не назначено другое дозировки, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия Агапурина два или три раза в сутки (эквивалент 800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и длительность введения.

Дозу препарата Агапурин устанавливает врач учитывая индивидуальные особенности больного. Обычно препарат Агапурин назначают по 400-600 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г пентоксифиллина.

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (примерно 100 мл).

Для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, из группы особого риска относительно последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Примечание.

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях может происходить выведение остатков таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большого внимания.

Передозировки.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обмороки, повышение температуры тела, возбуждение, арефлексия, тонические-клонические судороги, аритмия, рвота в виде «кофейной гущи».

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница, приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с приподнятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показанное экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 250 -1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть нужно искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Применение Агапурин в период беременности или кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.

В период кормления грудью пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата в период кормления грудью возможно, если, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринСР 400 мг нельзя назначать детям.

Особые меры безопасности.

Препарат должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.

Особенности применения.

Особенно тщательный медицинский надзор необходим для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и тех, перенесших сердечный приступ или хирургическое вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы.

За наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частые проверки показателей свертывания крови.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общей картины крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования доз до 50 - 70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, следует принимать пентоксифиллин по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не известна.
В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение и другие побочные реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин потенцирует влияние антикоагулянтов, фибринолитических препаратов, усиливает действие гипотензивных (в частности ингибиторов ангиотензинконвертуючого фермента) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных противодиабетических препаратов. Нужен тщательный надзор за пациентами, которые принимают другие лекарства одновременно с пентоксифиллином.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина, что может увеличить или усилить побочные действия, связанные с теофиллином.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

  • улучшает ухудшений способность эритроцитов путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
  • ингибирует агрегацию тромбоцитов;
  • снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме;
  • ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Влияние пентоксифиллина на заболеваемость сердечные или цереброваскулярные патологии и / или соответствующую смертность не изучался.
Фармакокинетика
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина с препарата происходит в течение 10-12 часов, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемным метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляет лишь 20-30%.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1 - (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) оказывается в плазме в концентрации, в два раза превышающих концентрацию исходного вещества, с которым он находится в оборотной биохимической равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Вывод пентоксифиллина двухфазное; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов - 1,0-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы составляет примерно 1,6 часа.

Вывод происходит в основном через почки в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; лишь 4% получается с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.



Реклама