Аген 10 - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АГЕН^® 5

(AGEN^® 5)

АГЕН^® 10

(AGEN^® 10)

Склад:

діюча речовина: amlodipine;

1 таблетка містить амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідро фосфат безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08С А 01.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та стенокардія Принц метала.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до амлодипіну або до будь-якого компонента препарату;

• артеріальна гіпотензія;

• вагітність і період годування груддю;

• дитячий вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю питної води.

Початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Згодом дозу можна підвищити до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.

Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту та переносимості препарату.

Пацієнти літнього віку можуть приймати загальне рекомендоване дозування.

Побічні реакції. Під час лікування можуть виявлятись такі побічні ефекти: головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискорене серцебиття, запаморочення.

До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми, диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість, тромбоцит опенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість, сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.

Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем, шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.

Передозування. Передозування може призвести до довго тривалої системної гіпотензії.

Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої і дихальної функцій.

Для відновлення васкулярного тонусу і артеріального тиску застосовують вазоконстриктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити внутрішньо венно глюконат кальцію.

Особливості застосування. Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналів період напів виведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцією печінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайною обережністю (до 2,5 мг на добу).

Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію, гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Препарат може викликати головний біль, стомлюваність, сонливість, тому його застосування може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Амлодипін можна застосовувати одночасно з тіазиновими діуретичними препаратами, a-блокаторами,                  b-блокаторами, інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довго тривалої дії, нітрогліцерином, не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.

Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін у рівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийом амлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбі новий час.

Під час фармакокінетичних досліджень із циклоспорином було доведено, що амлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цього імуносупресивного засобу.

Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але це не чинить значного впливу на артеріальний тиск і частоту пульсу.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспорту йонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.

Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну базується на його прямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.

У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування один раз на добу клінічно значуще знижує артеріальний тиск. У зв’язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.

У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживання нітрогліцерину.

Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дози амлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаються приблизно через 6 – 12 год після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64 – 80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання і характер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.

Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з плазматичними білками.

Період напів виведення становить 35 – 50 год, стабільні плазматичні концентрації досягаються після 7 – 8 діб безперервного прийому препарату. У значній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивні метаболіти.

Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненому вигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.

Амлодипін не піддається діалізу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Аген^® 5: білі або майже білі довгасті таблетки, які мають на одному боці розподільчу риску та штамповане маркування «A» і «5»;

Аген^® 10: білі або майже білі довгасті таблетки, які мають на одному боці розподільчу риску та штамповане маркування «A» і «10».

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва».

Місцезнаходження. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.

АГЕН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

АГЕН^® 5

табл. 5 мг, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат.

№ UA/7446/01/02 от 27.12.2007 до 27.12.2012

АГЕН^® 10

табл. 10 мг, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат.

№ UA/7446/01/01 от 27.12.2007 до 27.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция в клетки гладких мышц стенок сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина базируется на его прямом релаксирующем влиянии на гладкие мышцы стенок сосудов.
У пациентов с АГ амлодипин в дозировке 1 раз в сутки клинически значимо снижает АД. В связи с медленным влиянием амлодипина прием препарата не приводит к острой гипотензии и тахикардии.
У больных стенокардией амлодипин повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает возникновение ангинозной боли и депрессии сегмента ST на ЭКГ; вместе с тем снижается как частота ангинозных приступов, так и частота применения нитроглицерина.
Фармакокинетика. Во время перорального приема терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается; C_max в плазме крови достигаются приблизительно через 6–12 ч после приема препарата. Абсолютная биологическая доступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг массы тела. Время применения и характер пищи не влияют на абсорбцию амлодипина.
Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Т_½ составляет 35–50 ч, стабильные концентрации в плазме крови достигаются после 7–8 сут непрерывного приема препарата. В значительной степени амлодипин биотрансформируется в печени и превращается в неактивные метаболиты.
Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизмененном виде, 60% — в виде неактивных метаболитов.
Амлодипин не подвергается диализу.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ, стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применяют внутрь. Таблетку глотают целой, запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Со временем дозу можно повысить до 10 мг с учетом индивидуальной реакции пациента.
Продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и переносимости препарата.
Пациенты пожилого возраста могут принимать препарат в общем рекомендуемом дозировании.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к амлодипину или любому компоненту препарата; артериальная гипотензия; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время лечения могут возникать такие побочные эффекты: головная боль, отеки голеней, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, приливы крови, тахикардия, головокружение.
К относительно нечастым побочным эффектам относятся: алопеция, нарушение перистальтики, боль в суставах, одышка, астения, боль в области спины, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, учащение мочеиспускания, лейкопения, панкреатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, изменения настроения, периферическая невропатия, вялость, сухость во рту, боль в мышцах и нарушение зрения.
Нечасто может возникать аллергическая реакция, сопровождаемая зудом, кожной сыпью, ангионевротическим отеком и мультиформной эритемой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

аналогично другим блокаторам кальциевых каналов Т_½ амлодипина увеличивается у больных со сниженной функцией печени. В этих случаях лекарственное средство необходимо применять с особой осторожностью (до 2,5 мг/сут).
Особую осторожность требуется соблюдать больным с артериальной гипотензией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нестабильной стенокардией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может вызывать головную боль, утомляемость, сонливость, поэтому его применение может влиять на деятельность, требуемую высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретическими препаратами, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, НПВП, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.
Во время специализированных исследований выявлено, что одновременное применение амлодипина с дигоксином здоровыми добровольцами не вызывает изменений уровней дигоксина в сыворотке крови, а также его ренального клиренса, сочетанный прием амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином здоровыми добровольцами мужского пола не оказывало значительного влияния на протромбиновое время.
Во время фармакокинетических исследований с циклоспорином доказано, что амлодипин не вызывает значительных изменений в фармакокинетике этого иммуносупрессивного средства.
Грейпфрутовый сок может повысить уровни амлодипина в плазме крови, но это не оказывает значительного влияния на АД и частоту пульса.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

может привести к продолжительной системной гипотензии.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции дыхательной системы и сердца.
Для восстановления сосудистого тонуса и АД применяют вазоконстрикторы (сосудосуживающие вещества), но только в том случае, если они не противопоказаны. Для торможения влияния блокаторов кальциевых каналов полезно вводить в/в глюконат кальция.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.