Акістан - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АКІСТАН

AKISTAN

Склад:

діюча речовина: латанопрост;

1 мл розчину крапель очних містить 50 мкг латанопросту;

допоміжні речовини: натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; натрію хлорид; бензалконію хлориду 10 % м/м розчину; натрію гідроксид 10 % м/об розчину і/або кислота фосфорна 10 % м/м розчину; вода очищена.

Лікарська форма.  Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: чистий, прозорий розчин, вільний від видимих часток.

Фармакотерапевтична група.

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів.

Код ATХ S01E E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина препарату, латанопрост – аналог простагландину F2a, є селективним агоністом простаноїдного рецептора FP, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. Гіпотензивна дія триває протягом щонайменше 24 годин.

Фармакокінетика.

Латанопрост (молекулярна маса - 432,58) – це ізопропіловий ефір активної речовини, тобто проліки, які самі по собі є неактивними, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту стають біологічно активними.

Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки, які потрапляють у внутрішньоочну рідину, гідролізуються при проходженні через рогівку.

Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у внутрішньоочній рідині досягається приблизно через 2 години після місцевого застосування. Після місцевого застосування у тварин латанопрост розподіляється головним чином у передньому сегменті, у кон’юнктиві та в повіках. Тільки незначна кількість препарату досягає заднього сегмента.

У оці майже не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм препарату відбувається у печінці. У людини період напіввиведення препарату з плазми становить 17 хвилин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дітей з підвищеним внутрішньоочним тиском та дитячою глаукомою.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Акістан.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вичерпні дані про взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами відсутні.

Зафіксовано парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного очного застосування двох аналогів простагландинів. Тому не рекомендується одночасно застосовувати два або більше простагландинів, аналогів простагландинів або їх похідних.

Дослідження взаємодії латанопросту проводили лише у дорослих пацієнтів.

Особливості застосування.

Латанопрост може спричинити поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту у райдужній оболонці ока. Ще до початку лікування слід проінформувати пацієнтів про можливість перманентної зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до перманентної гетерохромії.

Зміна кольору очей спостерігається переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад синьо-коричневе, сіро-коричневе, жовто-коричневе або зелено-коричневе.

Зміна кольору відбувається через підвищення вмісту меланіну у стромальних меланоцитах райдужки, а не через збільшення кількості меланоцитів. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично у напрямку периферії ураженого ока, проте уся райдужна оболонка або її частини можуть набувати більш коричневого кольору. Після припинення лікування подальше посилення коричневої пігментації райдужки не спостерігалося.

При наявності невусів або веснянок на райдужній оболонці не відзначалося їх зміни під впливом терапії.

Досвід застосування латанопросту обмежений при хронічній закритокутовій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів з псевдофакією, а також при пігментній глаукомі. На дотопер відсутні дані про застосування латанопросту при запальній та неоваскулярній глаукомі або при запальних захворюваннях очей. Латанопрост не проявляє або проявляє незначний вплив на зіницю, проте дані про застосування його при гострих нападах закритокутової глаукоми відсутні. У зв’язку з цим при таких станах рекомендується застосовувати латанопрост з обережністю, поки не буде отримано більше даних.

Дані дослідження щодо застосування латанопросту під час періопераційного періоду при хірургічному лікуванні катаракти обмежені. Таким пацієнтам  Акістан слід застосовувати з обережністю.

Акістан необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із герпетичним кератитом в анамнезі. Слід уникати застосування препарату у випадках активного кератиту, спричиненого вірусом простого герпесу, та пацієнтам з рецидивуючим герпетичним кератитом в анамнезі, особливо пов’язаним з аналогами простагландинів.

Зафіксовано випадки макулярного набряку (див. розділ «Побічні реакції»), головним чином у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або передньокамерними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку (такими як діабетична ретинопатія та оклюзія вен сітківки). Акістан слід з обережністю застосовувати пацієнтам з афакією, пацієнтам з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або передньокамерними лінзами, або пацієнтам з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку.

Акістан можна застосовувати з обережністю пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку іриту/увеїту.

Досвід застосування латанопросту пацієнтам із бронхіальною астмою обмежений, хоча протягом постреєстраційного періоду повідомлялося про деякі випадки загострення бронхіальної астми та/або задишки. Поки не накопичено достатнього клінічного досвіду, призначати латанопрост пацієнтам з бронхіальною астмою слід з обережністю ( див. також розділ «Побічні реакції»).

Спостерігалися зміни кольору шкіри у періорбітальній ділянці, причому більшість випадків відзначена у японських пацієнтів. Наявні дотепер дані свідчать про те, що зміна забарвлення шкіри у періорбітальній ділянці не є постійною, і в деяких випадках вона зникала під час продовження лікування латанопростом.

Латанопрост може поступово змінювати вії та пушкове волосся навколо ока, в яке вводився препарат, а також у прилеглих ділянках; до цих змін належать збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості волосин у віях або пушковому волоссі, а також ріст вій у неправильному напрямку. Зміни у віях є оборотними та зникають після припинення прийому препарату.

Акістан містить бензалконію хлорид, який часто використовується як консервант в офтальмологічних препаратах. Зафіксовано, що бензалконію хлорид спричиняв точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Він також може спричиняти подразнення ока та зміну кольору м’яких контактних лінз. При частому або тривалому застосуванні препарату Акістан пацієнтам із сухістю очей або захворюваннями, при яких ушкоджується рогівка, необхідно здійснювати ретельний моніторинг стану. Контактні лінзи можуть абсорбувати бензалконію хлорид, тому їх слід знімати перед застосуванням препарату Акістан, можна одягати, але можуть бути повторно вставлені через 15 хвилин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Безпека застосування Акістану для застосування вагітним жінкам не встановлена. Його фармакологічна дія становить потенційний ризик для перебігу вагітності, для плода або новонародженого. У зв’язку з цим Акістан не слід застосовувати у період вагітності.

Період годування груддю

Латанопрост та його метаболіти можуть проникати у жіноче грудне молоко, тому матерям, які годують груддю, слід припинити лікування препаратом Акістан або призупинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Як і застосування інших препаратів, закапування очних крапель може спричинити тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект не мине, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих, у тому числі для осіб літнього віку

Рекомендована терапія: по 1 краплі в уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату Акістан ввечері.

Акістан не слід застосовувати частіше ніж 1 раз на добу, оскільки при частішому застосуванні зменшується ефективність зниження внутрішньоочного тиску.

У разі пропуску дози слід продовжити лікування, прийнявши наступну дозу у звичний час.

Як і для будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції при закапуванні рекомендується впродовж 1 хвилини стискати слізний мішок у ділянці медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це необхідно робити одразу ж після закапування кожної краплі.

Перед закапуванням очних крапель слід знімати контактні лінзи, встановлювати їх можна знову через 15 хвилин.

При застосуванні кількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом щонайменше 5 хвилин.

Діти.

Краплі очні Акістан можна застосовувати дітям з таким самим дозуванням, як і дорослим.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування  латанопросту у віковій групі до 1 року дуже обмежені. Відсутні доступні дані щодо застосування препарату недоношеним немовлятам (народженим раніше 36 тижня вагітності).

У дітей вікової групи від народження до 3 років, які страждають головним чином на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад, трабекулотомія/гоніотомія) залишається методом першої лінії.

Безпека застосування препарату дітям протягом тривалого періоду не встановлена.

Передозування.

Окрім подразнення ока та кон’юнктивальної гіперемії, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні латанопростом не зафіксовано.

Наступна інформація може бути корисною у разі випадкового проковтування препарату Акістан. В одному флаконі міститься 125 мкг латанопросту. Більш ніж 90 % метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія препарату у дозі 3 мкг/кг здоровим добровольцям не спричиняла появи будь-яких симптомів, однак у дозі 5,5-10 мкг/кг спричиняла нудоту, біль у животі, запаморочення, підвищену втомлюваність, припливи та підвищену пітливість.

Однак при застосуванні місцево в очі доз латанопросту, які в 7 разів перевищують клінічну дозу препарату Акістан, у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося бронхостенозу.

У разі передозування препарату Акістан слід проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Більшість небажаних явищ пов’язана з органами зору. Повідомлялося про зміну пігментації райдужної оболонки (див. розділ «Особливості застосування»). Інші офтальмологічні небажані явища зазвичай є тимчасовими і виникають після введення препарату.

Небажані явища розподілені на категорії залежно від частоти, з якою вони трапляються, наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекційні та паразитарні захворювання

Невідомо: герпетичний кератит.

З боку нервової системи

Невідомо: головний біль, запаморочення.

З боку органів зору

Дуже часто: посилена пігментація райдужної оболонки; легка або помірна гіперемія кон’юнктиви, подразнення ока (печіння з відчуттям «піску в очах», свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла в оці); зміни у віях та пушковому волоссі (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості) (переважна більшість випадків спостерігалась у японських пацієнтів).

Часто: транзиторні точкові епітеліальні ерозії, переважно безсимптомні; блефарит; біль в очах; фотофобія.

Нечасто: набряк повік; сухість очей; кератит; нечіткість зору; кон’юнктивіт.

Рідко: ірит/увеїт (більшість випадків зареєстрована у пацієнтів із супутніми факторами схильності до цих захворювань); макулярний набряк; симптоматичні набряки та ерозії рогівки; періорбітальний набряк; ріст вій у неправильному напрямку, що іноді призводить до подразнення ока; поява додаткового ряду вій біля вивідних проток мейбомієвих залоз (дистихіаз).

Дуже рідко: періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік.

Невідомо: кіста райдужної оболонки.

З боку серця

Дуже рідко: нестабільна стенокардія.

Невідомо: прискорене серцебиття.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: висипання на шкірі.

Рідко: місцева шкірна реакція на повіках; потемніння пальпебральної шкіри повік.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Невідомо: міалгія, артралгія.

Загальні розлади та реакції у місці введення

Дуже рідко: біль у грудях.

Про випадки кальцифікації рогівки у зв’язку з прийомом очних крапель, що містять фосфат, деякими пацієнтами, у яких була значно пошкоджена рогівка, повідомлялося дуже рідко.

Діти

У дітей частіше, ніж у дорослих, спостерігаються такі небажані явища як назофарингіт та підвищення температури тіла.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризик/користь для лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у сфері охорони здоров’я просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.

Термін придатності.

36 місяців.

Після першого відкриття флакона термін придатності - 28 днів.

Умови зберігання.

Зберігати в холодильнику  при температурі 2 – 8 °С в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25 °С та використати протягом 4 тижнів.

Упаковка.

По 2,5 мл в поліетиленовому флаконі з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою; по1 флакону в картонній коробці або по 3 флакони в картонній коробці, або по 6 флаконів в картонній коробці разом із інструкцією  для медичного застосування.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фармаселект Інтернешнл Бетелігангз ГмбХ/Pharmaselect International Beteiligungs GmbH

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ернст-Мелхіор-Гассе 20, 1020 Відень, Австрія/Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Vienna, Austria.

Інструкція відсутня