Алєндра - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЄНДРА^®

(ALENDRA^®)

Склад:

діюча речовина: alendronic acid;

1 таблетка містить натрію алендронат, еквівалентно алендроновій кислоті 10 мг або 70 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію   кісток. Код АТС М 05В А 04.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Лікування та профілактика остеопорозу у жінок в пост менопаузі з метою запобігання переломам, у тому числі переломам стегна та хребта (компресійним переломам).

- Лікування остеопорозу у чоловіків з метою попередження переломів.

- Лікування та профілактика глюкокортикоїдного остеопорозу.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до натрію алендронату або до будь-якого іншого компонента препарату; неможливість стояти або сидіти прямо протягом 30 хв після прийому препарату; гіпокальціємія; ураження стравоходу, яке ускладнює перистальтику, наприклад, стриктури або ахалазія стравоходу; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 35 мл/хв); одночасне застосування інших біс фосфонатів; вагітність і годування груддю; дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають відразу після ранкового підйому з ліжка, внутрішньо, не розжовують, запивають повною склянкою звичайної води як мінімум за півгодини до першого прийому їжі, води або інших ліків. Інші напої, їжа або ліки можуть зменшувати всмоктування алендронату. Для послаблення подразнювальної дії на стравохід не слід лягати принаймні протягом 30 хв і до першого прийому їжі. Не приймати препарат перед сном або перед підніманням з ліжка, у горизонтальному положенні. Невиконання цих умов може підвищувати ризик побічних реакцій з боку стравоходу.

Додатково до медикаментозного лікування пацієнтам із остеопорозом наполегливо рекомендується змінити спосіб життя – відмовитися від паління, обмежити вживання алкоголю, регулярно виконувати фізичні вправи, дотримуватися дієти, збагаченої кальцієм.

Для лікування остеопорозу у жінок у пост менопаузі та у чоловіків рекомендована доза – 1 таблетка (10 мг) на добу або 1 таблетка (70 мг) 1 раз на тиждень. Додатково призначають препарати кальцію внутрішньо із розрахунку 0,5 г кальцію на день. Лікування проводять тривало – роками. Для профілактики остеопорозу у жінок у пост менопаузі рекомендована доза – 5 мг на добу. Для лікування та профілактики глюкокортикоїдного остеопорозу у чоловіків та жінок рекомендована доза – 5 мг 1 раз на добу, окрім жінок у пост менопаузі, які не застосовують естрогени, яким рекомендовано дозу 10 мг 1 раз на добу. Для застосування дозування по 5 мг слід застосовувати препарат у відповідній лікарській формі та дозі.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту можуть з’являтися печія, нудота, блювання, кисла відрижка, біль в епігастрії, диспепсія, дисфагія, метеоризм, здуття живота, запор, діарея, мелена; рідко – езофагіт, виразка або ерозія стравоходу, в поодиноких випадках спостерігались стеноз та перфорація стравоходу, виразки ротоглотки, виразка шлунка та дванадцяти палої кишки.

У поодиноких випадках можливі алергічні реакції: висипи на шкірі, гіперемія шкіри, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка та у поодиноких випадках – ангіо невротичний набряк.

У деяких пацієнтів, які приймали препарат, відзначалися а симптоматична гіпокальціємія і гіпофосфатемія, головний біль, міалгія, іноді – увеїт, склерит або епісклерит.

Передозування.

Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, розлад шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка шлунка.

Лікування: для зв’язування алендронату треба випити молоко або прийняти антациди. У зв’язку з ризиком подразнення стравоходу не слід викликати блювання, пацієнт також повинен зберігати вертикальне положення.

Особливості застосування.

• Приймати препарат відразу після ранкового підйому за 30 хв до їди, сидячи або стоячи.

• Запивати таблетку Алєндра® повною склянкою звичайної води, оскільки інші напої знижують абсорбцію препарату (не запивати мінеральною водою).

• Не розжовувати та не розсмоктувати таблетку в зв’язку з можливістю появи виразок ротоглотки.

• Після прийому препарату не слід лягати протягом 30 хв (не слід застосовувати у випадку неможливості пацієнта стояти або сидіти прямо протягом 30 хв). Застосування перед сном або в горизонтальному положенні підвищує ризик розвитку езофагіту (запалення слизової оболонки стравоходу).

• Інтервал між прийомом алендронату та інших ліків, які приймають внутрішньо, має складати як мінімум 1 годину.

• З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із загостренням захворювань верхніх відділів травного тракту (дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразки) у зв’язку з можливою подразнювальною дією Алєндра® на слизову оболонку.

• Лікування препаратом слід поєднувати з дієтою, збагаченою кальцієм. Додатково   пацієнт   повинен   отримувати   препарати   кальцію   з розрахунку  0,5 г   кальцію   на   добу,   крім випадків лікування гіперкальціємії (злоякісної   або медикаментозної).

• Препарати кальцію та продукти, які їх містять не слід застосовувати раніше ніж через 1 - 2  годин після прийому алендронату, оскільки кальцій затримує всмоктування алендронату (та інших біс фосфонатів) з кишечнику.

• При застосуванні препарату 1 раз на тиждень необхідно обрати день тижня, який найбільш зручний для пацієнта, та приймати засіб в один і той же самий день тижня.

• При випадковому пропуску прийому препарату в дозуванні 1 раз на тиждень необхідно прийняти 1 таблетку вранці наступного дня. Не слід приймати одразу 2 таблетки в один день. Надалі продовжувати прийом як звичайно – наступну таблетку застосовувати в той день, який був обраний для прийому з самого початку лікування.

При появі у пацієнтів симптомів захворювання стравоходу (таких як ускладнення або біль при ковтанні, біль за грудниною, поява або підсилення печії) припинити прийом препарату та провести додаткові обстеження.

Перед початком терапії препаратом Алєндра^® хворі на гіпокальціємію та з іншими порушеннями мінерального обміну (такими як дефіцит вітаміну D) повинні отримати повне відповідне лікування, оскільки при лікуванні алендронатом можливе мати місце зниження рівня сироваткового кальцію та фосфатів.

Прийом алендронату можна комбінувати з прийомом вітаміну D.

Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатини ну від 35 до 60 мл/хв).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Даних про вплив прийому Алєндра^® на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Всмоктування натрію алендронату може порушуватися, якщо він приймається одночасно з препаратами кальцію (включаючи харчові домішки) та антацидами. Інтервал між прийомом препарату та інших лікарських засобів, які приймають внутрішньо, повинен бути не менше 1 години.

Комбіноване застосування натрію алендронату та гормон замісної терапії (естрогени +  прогестерони) призводило до більшого зростання кісткової маси та більш значного зниження резорбції кісток у порівнянні з окремим застосуванням першого та другого методів лікування.

Не стероїдні протизапальні засоби підсилюють гастро токсичну дію алендронату натрію.

При одночасному застосуванні натрію алендронату з глюкокортикостероїдами можливе посилення гіпокальціємії, оскільки глюкокортикостероїди пригнічують активність вітаміну D, що призводить до зниження всмоктування кальцію та більш активного його виведення.

Рекомендується дотримуватись обережності при призначенні алендронату з аміноглікозидами, які знижують рівень кальцію в сироватці на тривалий час.

При лікуванні злоякісної гіперкальціємії призначення тіазидів, які зменшують втрати кальцію з сечею, може послабити кальцій знижувальний ефект натрію алендронату.

Будь-яких інших лікарських взаємодій, які мають клінічне значення, не відмічалося.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Натрію алендронат належить до групи амінобіс фосфонатів. Є синтетичним аналогом природного пірофосфату. Пригнічує   преципітацію кальцію фосфату, блокує його трансформацію в гідроксиапатит, затримує агрегацію кристалів апатиту з утворенням більш великих   кристалів і прискорює зворотнє   розчинення цих кристалів. Селективна дія обумовлена високим спорідненням біс фосфонатів із мінеральними компонентами кісток. Діє як ефективний негормональний специфічний інгібітор остеокластопосередкованої кісткової резорбції. Точні механізми цього процесу з’ясовані не до кінця. Відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Збільшує мінеральну щільність кісток хребта, таза тощо, сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою. Запобігає появі нових переломів кісток. Знижує рівень кальцію в сироватці крові за рахунок гальмування кісткової резорбції та зменшення звільнення кальцію з кісткової тканини. Кальцій знижувальна дія препарату, опосередкована за рахунок пригнічення остеокластів, спостерігається через 1 - 2 дні.

Фармакокінетика. Натрію алендронат всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 25%. Абсолютна біодоступність для таблеток (від 5 до 10 мг), прийнятих натщесерце за 2 години до їди, становить 0,64 % (для жінок) і 0,59 % (для чоловіків). Біодоступність зменшується (приблизно на 40 %) при прийомі алендронату за півгодини – годину до звичайного сніданку. Біодоступність алендронату не значна при його прийомі разом з їжею чи протягом двох годин після їди. Сумісний прийом алендронату з іншими напоями (в тому числі з мінеральною водою, кавою, апельсиновим соком) знижує його біодоступність на 60%. Дослідження, проведені на лабораторних пацюках, показали, що при внутрішньо венному введенні в дозі 1 мг/кг алендронат тимчасово розподіляється у м’яких тканинах, але потім швидко перерозподіляється. Половина абсорбованої дози виводиться, в основному, нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин, а решта накопи чується в кістковій тканині на довгий час, елімінується дуже повільно внаслідок зв’язку з кістковою тканиною. Період напів виведення алендронату з кісток складає декілька років.

Приблизно 78 % алендронату зв’язується з білками плазми і не метаболізується. Концентрація препарату в плазмі крові не значна (менше 5 нг/мл) і знижується на 95% протягом 6 годин після внутрішньо венної інфузії.

Після одноразового внутрішнього введення 10 мг алендронату його нирковий кліренс становив 71 мл/хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл/хв.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору (10 мг) або овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору (70 мг).

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

Таблетки (10 мг) по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці № 30 (10 × 3).

Таблетки (70 мг) по 4 таблетки у блістері, кожний в картонному конверті № 4.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

або

ЛІВА ХЕЛТХКЕР ЛТД.

Місцезнаходження.

SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), (India).

A/52, MALEGAON, M.I.D.C., SINNAR, DIST.NASHIK, INDIA.

Інструкція відсутня