Алерік - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату (без рецептурний)

АЛЕРІК

(ALERIC)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка   містить лоратадину 10 мг;  

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль предже латинізований, кросповідон, кремнію   діоксид колоїдний, кислота стеаринова, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Круглі,   двоопуклі таблетки білого кольору з лінією розламу на одному боці, без плям та пошкоджень.

Назва і місцезнаходження виробника. ТОВ   ЮС Фармація. 50 – 507 Вроцлав,     вул. Зембицка, 40, Польща.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.  Код АТС R06А Х 13.

Фармакологічні властивості.

Лоратадин - похідне піперидину, є сильним протигістамінним засобом тривалої дії так званого другого покоління. Механізм дії лоратадину базується на вибірковому блокуванні гіста мінових Н₁-рецепторів.

Лоратадин, що характеризується значною спорідненістю з периферійними               Н₁- рецепторами, практично не має спорідненості з гістаміновими рецепторами, локалізованими в центральній нервовій системі, а також з іншими рецепторами для біогенних амінів. Через розмір молекули і високу здатність зв’язування з білками крові, лоратадин погано долає гематоенцефалічний бар’єр. Усе це призводить до того, що седативна дія лоратадину не завжди проявляється. Препарат також не підсилює гальмівної дії алкоголю на ЦНС.

Лоратадин чинить антиалергічну, анти ексудативну та протисвербіжну дію; зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладеньких м’язів, запобігає розвитку набряку тканин.

Фармакокинетика. Після перорального застосування лоратадин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, набуваючи максимальної концентрації в сироватці через 1 - 2 години. Добре зв’язується з білками крові (97 - 99 %). Після одноразового застосування початок терапевтичної дії проявляється протягом 1 - 3 години, досягаючи максимуму через 8 -12 годин. Тривалість протигістамінної дії – від 24 до 48 годин. У разі тривалого застосування препарату лоратадин досягає постійної концентрації в плазмі протягом 5 днів після початку терапії. Метаболізм лоратадину відбувається в печінці двома шляхами, за участі ензимів цитохрому Р-450: СYР 34А та СYР 2D6. Одночасне застосування лоратадину та інгібіторів СYР 34А або СYР 2D6 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин) може призвести до ослаблення метаболізму лоратадину та підвищення концентрації препарату в сироватці. Зростання максимальної концентрації не збільшує біологічного періоду напів виведення препарату і не підвищує частоти появи небажаних реакцій.

Основним метаболітом лоратадину є активний метаболіт декарбоетоксилоратадин (DCL).

Декарбоетоксилоратадин після з’єднання з неактивною гідроксильною похідною виводиться із сечею. Біологічний період напіввидення для лоратадину становить   7,5 - 11 годин. Повна елімінація лоратадину з крові відбувається через                     60 - 120 годин. Близько 25 % дози виводиться із сечею протягом 24 годин, у той час як протягом наступних 10 днів кількість, що залишилася, виводиться із сечею та калом у вигляді метаболітів. Фармакокінетика лоратидину та декарбоетоксилоратадину в межах добової терапевтичної дози 10 - 40 мг не залежить від дози і не змінюється в разі тривалого застосування. Відсутня ймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні 40 мг на добу.

Фармакокінетичний профіль препарату у дітей віком 2 - 12 років та у дорослих є однаковим. Прийом їжі впливає на фармакокінетику препарату, підвищуючи біодоступність лоратадину і декарбоетоксилоратадину, а також збільшуючи приблизно на одну годину час, необхідний для досягнення максимальної концентрації препарату і його активного метаболіту в плазмі. Лоратадин легко проникає в материнське молоко, сягаючи концентрації, яка дорівнює концентрації в плазмі. Лоратадин не виводиться з організму шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування. Сезонний та цілорічний алергічний риніт, кон’юнктивіт; хронічна ідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.

Протипоказання. Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату; вагітність, період годування груддю, дитячий вік   до 2 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні. Слід з обережністю застосовувати препарат у разі гострої ниркової або печінкової недостатності.   Якщо   коефіцієнт   клуб очкової   фільтрації становить менше 30 мл/хв, рекомендується знизити початкову дозу препарату та приймати 10 мг через день.

У осіб   старше 65 років можуть спостерігатися значні відмінності в біологічному періоді напіввидення препарату. Застосування препарату слід припинити за 7 днів до запланованого проведення шкірних алергійних тестів, оскільки   дія лоратадину може знівелювати позитивну реакцію на алергени, що тестуються.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, тому не рекомендовано приймати препарат в цей період.

За необхідності застосування препарату жінками, які годують груддю, рекомендується перервати годування груддю на період лікування препаратом, оскільки діюча речовина виділяється з грудним молоком.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Під час лікування лоратадином слід уникати керування автомобілем та виконання робіт, пов’язаних із використанням потенційно небезпечних механізмів.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату у дітей віком до 2 років не встановлені.

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти старше 12   років: 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Діти віком   від 2 до 12 років: з масою тіла менше 30 кг – 5 мг (1/2 таблетки) один раз на добу; з масою тіла понад 30 кг – 10 мг (1 таблетка) на добу. Тривалість лікування – 10 днів, продовження терміну лікування в разі необхідності визначає лікар з огляду на терапевтичний ефект.

Передозування. У разі передозування може спостерігатися посилення сонливості, головний біль та прискорення серцевого ритму. Якщо пацієнт у свідомому стані, слід викликати блювання, а потім дати хворому активоване вугілля в кількості від 25 до 100 г - дорослим і дітям старше 12 років; 25 – 50 г дітям віком до 12 років, з метою зв’язування залишків препарату, що знаходяться в шлунку. Якщо минуло не більше години після прийому   підвищеної   дози, можна промити шлунок. Лоратадин не виводиться з організму   шляхом гемодіалізу. Після завершення інтенсивного курсу лікування пацієнт повинен залишатися під наглядом лікаря.

Побічні ефекти. У осіб із підвищеною чутливістю можуть спостерігатися: головний біль, відчуття втоми, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, сонливість. Спорадично можуть спостерігатися: тахікардія, непритомність, облисіння, анафілаксія, порушення діяльності печінки, надшлуночкова тахіаритмія, висипання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Антибіотики-макроліди (еритроміцин і кларитроміцин), циметидин, а також протигрибкові препарати з групи похідних імідазолу (кетоконазол, міконазол) та похідних триазолів (ітраконазол, флуконазол) можуть гальмувати метаболізм лоратадину і призводити до підвищення концентрації препарату в плазмі. Алкоголь не підсилює дії лоратадину, проте його не слід вживати під час лікування.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати   при   температурі не вище + 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. 7 таблеток у блістері в картонній   коробці. По 30 таблеток у блістері в картонній   коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Фармакодинамика. Лоратадин — производное пиперидина, является сильным антигистаминным средством пролонгированного действия второго поколения. Механизм действия лоратадина обусловлен избирательным блокированием гистаминовых H₁-рецепторов. Несмотря на то что лоратадин характеризуется выраженным сродством к периферическим H₁-рецепторам, он практически не блокирует гистаминовые рецепторы, локализованные в ЦНС, а также другие рецепторы биогенных аминов. Лоратадин плохо проникает через ГЭБ ввиду размеров молекулы и высокой способности к связыванию с белками плазмы крови. Данные факты обусловливают то, что седативное действие лоратадина не всегда проявляется. Препарат также не усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Лоратадин оказывает антиаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость капилляров, купирует спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей.
Фармакокинетика. После перорального применения лоратадин быстро абсорбируется в ЖКТ, достигая C_max в плазме крови спустя 1–2 ч. 97–99% лоратадина связываются с белками плазмы крови.
После однократного применения терапевтический эффект проявляется через 1–3 ч, достигая максимальной выраженности через 8–12 ч. Продолжительность антигистаминного действия — 24–48 ч. В случае длительного применения лоратадин достигает равновесной концентрации в плазме крови в течение 5 дней от начала терапии.
Метаболизируется лоратадин в печени двумя путями при участии энзимов цитохрома P450: CYP 34A и CYP 2D6, поэтому одновременное применение лоратадина и ингибиторов CYP 34A или CYP 2D6 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) может привести к замедлению метаболизма лоратадина и повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение C_max препарата не влечет за собой увеличение T_½, а следовательно, не повышает риск развития побочных эффектов.
Декарбоэтоксилоратадин (DCL) является основным активным метаболитом лоратадина. Декарбоэтоксилоратадин связывается с неактивным гидроксильным производным и выводится с мочой. T_½ для лоратадина составляет 7,5–11 ч, полная элиминация препарата из плазмы крови осуществляется через 60–120 ч. Около 25% выводится с мочой в течение 24 ч, оставшееся количество — с мочой и калом в течение последующих 10 дней. Фармакокинетика лоратадина и декарбоэтоксилоратадина в пределах суточной терапевтической дозы 10–40 мг не зависит от дозы и не изменяется при длительном применении.
Отсутствует вероятность кумуляции препарата при суточной дозе 40 мг.
Фармакокинетический профиль у детей в возрасте 2–12 лет не отличается от такового у взрослых. Прием пищи влияет на фармакокинетику препарата, повышая биодоступность лоратадина и декарбоэтоксилоратадина, а так же увеличивая приблизительно на 1 ч время, необходимое для достижения C_max препарата и его основного метаболита в плазме крови. Лоратадин проникает в грудное молоко, достигая концентрации, равной содержанию препарата в плазме крови. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе.

сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит; хроническая идиопатическая крапивница; аллергический дерматит.

взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
дети в возрасте 2–12 лет: с массой тела ≤30 кг — 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки; с массой тела 30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Длительность терапии — 10 дней, вопрос о продлении курса лечения решает врач в зависимости от терапевтического эффекта.

повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 2 лет.

у лиц с повышенной чувствительностью могут отмечать головную боль, повышенную утомляемость, тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость. В отдельных случаях могут возникать тахикардия, обморочные состояния, алопеция, анафилаксия, нарушения функций печени, предсердная тахиаритмия, сыпь.

необходимо с осторожностью применять препарат при ОПН или острой печеночной недостаточности. При коэффициенте клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин рекомендуется снизить начальную дозу препарата до 10 мг, которую следует принимать через день.
У пациентов в возрасте старше 65 лет T_½ может значительно отличаться.
Прием препарата следует прекратить за 7 дней до планового проведения кожных аллергических тестов, так как действие лоратадина может нивелировать позитивную реакцию на тестируемые аллергены.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лоратадина в период беременности не установлена, поэтому прием препарата в этот период не рекомендуется.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как лоратадин проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период терапии лоратадином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с использованием потенциально опасных механизмов.
Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), циметидин, а также противогрибковые препараты группы производных имидазола (кетоконазол, миконазол) и производных триазолов (итраконазол, флуконазол) могут замедлять метаболизм лоратадина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови.
Алкоголь не усиливает действие лоратадина, однако его не следует принимать во время лечения.

Симптомы: сонливость, головная боль, тахикардия.
Лечение: если пациент в сознании, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок (если прошло не более 1 ч после приема препарата в дозе, выше рекомендуемой), с целью адсорбции остатков препарата назначить активированный уголь в дозе — 25–100 г взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и 25–50 г детям в возрасте до 12 лет. В случае, если после приема препарата в дозе выше рекомендуемой прошло более 1 ч, необходимо промывание желудка.
Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. После завершения курса интенсивной терапии пациент должен оставаться под наблюдением врача.

при температуре не выше 25 °C.