Аллертек - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЛЕРТЕК

(ALLERTEC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cetirizine; дигідро хлорид[2-[(4-хлорфеніл) феніл-метил]-1-піперазин]етокси]оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглі або довгасті з розподільчою рискою з одного боку, від білого до кремового кольору, двоопуклі з гладкою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить цетиризину дигідро хлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, силікагель, натрію лаурилсульфат;

склад оболонки: оксипропілм етилцелюлоза, макрогол.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цетиризин − селективний антигістамінний засіб другого покоління, що діє на Н₁-рецептори, − є одним з найбільш сильнодіючих антагоністів гіста мінових рецепторів. Характерною рисою цетиризину є незначна спорідненість з іншими рецепторами або повна їх відсутність, зокрема він проявляє дуже незначну холінолітичну дію, але практично не виявляє клінічно значущої дії, пов’язаної з антагонізмом по відношенню до серотонінергічних, альфа-адренергічних, дофамінергічних та гіста мінових Н₂-рецепторів.

Цетиризин значно слабше гальмує центральну нервову систему, ніж антигістамінні засоби старшого покоління. Вважають, що це значною мірою є наслідком невеликої ліпофільності препарату.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація в крові відзначається приблизно через 30 - 60 хвилин після перорального застосування 10 мг препарату і становить 0,3 μ г/мл. Період напіврозпаду становить приблизно 10 годин у дорослих і 6 годин у дітей у віці 6 − 12 років.

Приблизно 2/3 прийнятої дози виділяється з сечею у незміненому стані (у дітей і дорослих). Добовий кліренс у дітей більший ніж у дорослих. Цетиризин значною мірою зв’язується з білками крові.

Показання для застосування.

• Хронічний алергічний риніт.

• Сезонний алергічний риніт (сінний нежить).

• Алергічний кон’юнктивіт.

• Хронічна ідіопатична кропив’янка.

Спосіб застосування та дози.

Перорально.

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мг (1 таблетка) на добу одноразово.

Діти 6 – 12 років: 10 мг (1 таблетка) на добу одноразово або 5 мг (½ таблетки) два рази на добу.

Діти 4 – 6 років: 5 мг (½ таблетки) одноразово.

Дітям 1 − 4 років бажано призначати препарат у вигляді сиропу.

Хворим з порушенням функції нирок і печінки лікування необхідно починати з дози 5 мг (½ таблетки) на добу.

Побічна дія.

Більшість відзначених небажаних реакцій мала слабкий і тимчасовий характер – головний біль та запаморочення, збудження, сухість ротової порожнини, шлунково-кишкові розлади. При застосуванні доз, що значно перевищували рекомендовані, може виникнути сонливість. В дуже рідких випадках можуть виникнути судоми. У деяких хворих як прояви гіпер чутливості спостерігаються шкірні реакції та ангіо невротичний набряк. У дітей може виникати парадоксальна реакція у вигляді надмірного збудження.

Протипоказання.

- Виявлена надчутливість до компонентів препарату або гідроксизину.

- Діти до 1 року.

Передозування.

Симптомом передозування є сонливість. У дітей може спостерігатися збудження. У разі передозування необхідно промити шлунок. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.

Не слід перевищувати рекомендовані дози. У разі виникнення небажаних симптомів при застосуванні звичайних доз слід передивитися доцільність подальшого лікування препаратом.

Не існує даних про необхідність зменшення дози при лікуванні хворих похилого віку.

При лікуванні хворих з порушенням функції нирок і печінки слід починати з дози 5 мг на добу.

Цетиризин внаслідок антигістамінної дії може впливати на результат шкірних проб, тому за 3 дні до їх виконання слід припинити лікування препаратом.

Застосування в періоди   вагітності і лактації

Дослідження із застосуванням цетиризину на тваринах не виявили небажаних дій.

Не існує даних відносно дії препарату на ембріон людини.

Препарат можна застосовувати   під час вагітності тільки у випадках абсолютної необхідності.

В період лактації препарат не слід застосовувати, оскільки він потрапляє в молоко матері. При необхідності застосування цетиризину годування груддю слід припинити на період лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми  

У деяких хворих антигістамінні препарати можуть викликати сонливість, тому під час застосування препарату слід   бути обережними при керуванні транспортними засобами і обслуговування механізмів.

Взаємодія з   лікарськими засобами.

Не спостерігалось випадків взаємодії препарату з іншими засобами, подібними до цетиризину.

Дослідження не виявили взаємодії цетиризину з псевдо ефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином і діазепамом.

Відзначено невелике зменшення виведення цетиризину з організму у разі одночасного застосування теофіліну в дозі 400 мг на добу.

При концентрації алкоголю в крові більше 0,8 ‰ цетиризин може виявити гальмівну дію на центральну нервову систему.

При одночасному застосуванні цетиризину з препаратами гальмівної дії на центральну нервову систему (наприклад, антидепресанти) може підсилюватися дія обох препаратів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15–25°С) в недоступному для дітей, захищеному від вологи і світла місці.

Термін придатності - 4 роки

Умови відпуску.

Без рецепта.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг №7 або №20 в блістерах Ал/ПВХ і картонній коробці.

Виробник.

Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ.

Адреса.

Вул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польща.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 10 мг, № 7, № 20

Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон 25, магния стеарат, крахмалгликолят натрия, силикагель, натрия лаурилсульфат, оксипропилметилцеллюлоза, макрогол.

№ Р.06.01/03210 от 14.06.2006 до 14.06.2011

сироп 5 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1

Прочие ингредиенты: сорбитол (Е 420), глицерол, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия сахаринат (Е 954), кислота уксусная, натрия ацетат (3Н2О), эссенция гранатовая, вода очищенная.

№ UA/6422/01/01 от 25.05.2007 до 25.05.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Цетиризин — антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н₁-рецепторов. Антагонист гистаминовых рецепторов. Характерной особенностью цетиризина является его незначительное влияние на другие рецепторы или полное отсутствие влияния, в частности он проявляет очень незначительный холинолитический эффект, но практически не оказывает клинически значимого действия, связанного с антагонизмом по отношению к серотонинергическим, α-адренергическим, дофаминергическим и гистаминергическим Н₂-рецепторам. Цетиризин — производное пиперазина, по химической структуре представляет собой карбоксилированное производное гидроксизина, являющееся его главным метаболитом.
Ввиду выраженной полярности свойств и значительного связывания с белками плазмы крови цетиризин значительно хуже проникает через ГЭБ, чем гидроксизин. В связи с этим цетиризин практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является следствием незначительной липофильности препарата.
Доказано, что цетиризин проявляет действие, модулируя чувствительность клеток, которые принимают участие в развитии аллергической реакции. В частности, установлено, что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов in vivo, вероятно, путем угнетения высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток. Предполагают также, что цетиризин оказывает угнетающее действие на клетки, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Цетиризин главным образом применяют для устранения аллергических симптомов, связанных с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика. Цетиризин быстро всасывается в ЖКТ. C_max определяется в сыворотке крови приблизительно через 30 мин –1 ч после перорального применения 10 мг препарата и составляет 0,3 мг/мл. Прием натощак приводит к всасыванию около 70% принятой дозы.
Максимальное действие препарата развивается приблизительно через 4–8 ч после применения и длится до 24 ч. Цетиризин связывается с белками сыворотки крови приблизительно на 93%. T_1/2 в фазе распределения для таблеток составляет около 10 ч у взрослых и 6 ч — у детей в возрасте 6–12 лет; для сиропа — около 3 ч. Объем распределения цетиризина составляет около 0,56–0,8 л/кг, что является значительно более низким показателем, чем в случае применения других антигистаминных средств. Объем распределения у детей определяют на уровне 0,7 л/кг.
Цетиризин частично метаболизируется в организме; один из идентифицированных метаболитов — деалкилированное производное цетиризина. Около 60% дозы цетиризина экскретируется с мочой в течение 24 ч, на протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% дозы. С калом на протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в виде метаболита. T_1/2 цетиризина составляет около 7,4 ч. При печеночной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек T_1/2 может увеличиваться до 19–21 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет около 70 мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функции почек — 7 мл/мин, при умеренно выраженном — 1,5 мл/мин.

ПОКАЗАНИЯ:

хронический (круглогодичный) аллергический ринит, сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка), аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки: внутрь, обычно взрослым и подросткам в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
детям в возрасте 6–12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки или 5 мг ¹/₂ таблетки 2 раза в сутки; детям в возрасте 4–6 лет: 5 мг/сут (¹/₂ таблетки) 1 раз в сутки; детям в возрасте 1–4 лет желательно назначать препарат в виде сиропа.
Больным с нарушением функции почек и печени лечение необходимо начинать с дозы 5 мг (¹/₂ таблетки) в сутки.
Сироп: 2,5 мл сиропа содержат 2,5 мг цетиризина. К упаковке прилагается насадка-дозатор емкостью 10 мл с метками на значении 2,5; 5; 7,5 и 10 мл.
Дети в возрасте 1 года–6 лет: 5 мл (5 мг) в сутки однократно или 2,5 мл (2,5 мг) 2 раза в сутки.
Дети 6–12 лет (масса тела >20 кг): 10 мл (10 мг) в сутки однократно или 5 мл (5 мг) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно 10 мл (10 мг) в сутки однократно.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью в случае необходимости дозу рекомендуется снизить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину, детям в возрасте младше 1 года, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень редко могут отмечать следующие симптомы: сонливость, повышенная утомляемость, ксеростомия (сухость оболочки ротовой полости), фарингит, головная боль и головокружение, боль в животе, кашель, диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота и рвота.
Иногда, как и симптомы гиперчувствительности, могут быть кожно-аллергические реакции, ангионевротический отек, редко — изменения функциональных печеночных проб (<1,5%), проходят самостоятельно после отмены препарата.
У детей могут возникать парадоксальные реакции в виде чрезмерного возбуждения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС. У пациентов с признаками почечной или печеночной недостаточности в случае необходимости рекомендуется снизить дозу. Применение цетиризина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение.
Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. В случае возникновения нежелательных симптомов при применении в обычных дозах необходимо пересмотреть целесообразность дальнейшего лечения препаратом.
Не существует данных о необходимости снижения дозы во время терапии лиц пожилого возраста.
Лечение больных с нарушением функции почек и печени необходимо начинать с дозы 5 мг/сут.
Период беременности и кормления грудью.
Исследования по применению цетиризина на животных не оказали нежелательных эффектов.
Не существует данных относительно действия препарата на эмбрион человека.
Препарат можно применять во время беременности только в случаях абсолютной необходимости.
Не следует применять его в период кормления грудью, поскольку он попадается в молоко матери. При необходимости применения цетиризина кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
У некоторых больных антигистаминные препараты могут вызвать сонливость, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не установлено взаимодействия цетиризина при одновременном его применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином или диазепамом. Цетиризин, принимаемый с большим количеством алкоголя (концентрация в крови >0,8), может оказывать угнетающее действие на ЦНС.
Отмечали уменьшение элиминации цетиризина из организма в случае одновременного применения с теофиллином в дозе 400 мг/сут.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (например антидепрессанты), может усиливаться действие обоих препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомом передозировки может быть сонливость или симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. В случае значительной передозировки проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25 °С).