Аміокордин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Аміокордин®

(Amiokordin®)

Склад:

діюча речовина: аміодарону гідро хлорид;  

1 ампула (3мл розчину) містить 150 мг аміодарону гідро хлориду;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати ІІІ класу.  

Код АТС С 01В D01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування пароксизмальних порушень серцевого ритму (синусової тахікардії, надшлуночкової тахікардії, у т. ч. тріпотіння та мерехтіння передсердь, шлуночкової тахіаритмії, шлуночкових та надшлуночкових екстрасистолій, WPW-синдрому) та зафіксованих симптоматичних розладів ритму шлуночків. Аміокордин застосовують, коли необхідний швидкий терапевтичний ефект або коли лікування таблетками неможливе.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до йоду, аміодарону чи до будь-якого іншого компоненту препарату;

• синусова брадикардія (якщо ЧСС менше 50-55 скорочень/хв.) та синоатріальна блокада;

• синдром слабкості синусового вузла;

• атріовентрикулярна блокада, бі- і трифасцикулярна блокада пучка Гіса, якщо тільки не застосовується кардіостимулятор;

• судинна недостатність;

• тяжка артеріальна гіпотензія,

• супутня терапія ліками, які можуть спричинити поліморфну вентрикулярну тахікардію типу тріпотіння/мерехтиння;

• захворювання щитовидної залози;

• вагітність (за винятком невідкладних випадків, коли очікуваний ефект виправдовує можливий ризик) і період годування груддю;

• дитячий вік.

Внутрішньо венні ін'єкції протипоказані при тяжкій дихальній недостатності, декомпенсованій кардіоміопатії та тяжкій серцевій недостатності.

Спосіб застосування та дози.

Не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!

Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузній системі.

Аміокордин можна вводити тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози.

Аміодарон слід вводити через центральні вени. Коли введення через центральні вени неможливе, можна вводити препарат через периферичні вени (Див. розділ «Особливості застосування»).

Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до умов і потреб кожного пацієнта.

Внутрішньо венна інфузія.

Початок лікування (навантажувальна доза): звичайна доза становить 5 мг/кг маси тіла. Таку дозу вводять розчиненою у 250 мл 5% розчині глюкози протягом періоду від 20 хв до 2 год. Таку дозу можна повторити від двох до трьох разів протягом доби. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

Підтримуюча доза становить від 10 до 20 мг/кг щодня (звичайно, від 600 до 800 мг/доба, але не більше, ніж 1200 мг/доба) розчиненого у 500 мл 5% розчину глюкози. Інфузійна терапія звичайно триває від 4 до 5 днів.

З першого дня ін фузійної терапії також слід починати терапію таблетованою формою Аміокордину.

Внутрішньо венна ін’єкція.

Звичайна доза становить 5 мг/кг маси тіла і повинна бути введена за період щонайменше 3 хв. Наступну внутрішньо венну ін’єкцію можна призначати не раніше, ніж через 15 хв після попередньої, навіть якщо була використана лише частина вмісту однієї ампули. Терапевтичний ефект з’являється з перших хвилин, а потім поступово зменшується. Таким чином, для підтримання ефекту необхідно застосувати інфузію.

Побічні реакції.

Най поширенішим небажаним ефектом лікування аміодароном, розчином для ін’єкцій, є артеріальна гіпотензія. Частота розвитку артеріальної гіпотензії становить приблизно 16 %. Можливість розвитку артеріальної гіпотензії та колапсу залежить в основному від швидкості введення препарату, а не від дози.

Місцеві: можливе запалення вен після внутрішньо венних інфузій.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок.

З боку системи серця:

- часто: тяжка форма брадикардії;

- дуже рідко: середня форма брадикардії, порушення провідності (синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня), посилення існуючої аритмії або розвиток нової, за якою іноді настає зупинка серця, виникнення або загострення серцевої недостатності.

З боку судинної системи:

- часто: артеріальна гіпотензія (тяжка форма артеріальної гіпотензії чи колапс можуть мати місце при передозуванні чи через дуже швидке введення);

- дуже рідко: гарячі припливи.

З боку дихальної системи:

- дуже рідко: інтерстиціальна пневмонія, фіброз легенів, плеврит або обструктивний бронхіт, кашель та прогресуюча задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, втрата апетиту.

Щитоподібна залоза: гіпо- або гіпертиреоз.

З боку нервової системи: периферична невропатія, парестезія, тремор, церебральна атаксія, головний біль, невропатія та/або неврит очних нервів, полі невропатія, запаморочення, доброякісне підвищення внутрішньо черепного тиску, нічні жахи та слухові галюцинації.

З боку органа зору: відкладення у рогівці ліпофусцину та порушення зору (нечіткий зір, зменшення поля зору). Як правило, відкладення у рогівці не створюють суб’єктивних проблем, у виняткових випадках вони можуть проявлятись як кольорові ореоли, якщо людина дивиться на світло, або може з’явитися завіса перед очима.

Шкіра: фото чутливість відкритих частин тіла, висипання або сіро-синє забарвлення шкіри можуть спостерігатися під час лікування аміодароном або через кілька тижнів після його припинення.

З боку печінки та жовчного міхура:

- рідко: тимчасове порушення функції печінки (підвищення активності ферментів печінки), хронічне порушення функції печінки (псевдо алкогольний гепатит, цироз).

- дуже рідко: збільшення в сироватці рівня трансаміназ, зазвичай, середньої форми тяжкості (в 1,5-3 рази вище норми), який може повернутися до норми зі зниженням дози чи навіть спонтанно; гострі порушення з боку печінки з високим рівнем в сироватці трансаміназ та/чи жовтяниця (іноді з летальним наслідком) – в таких випадках лікування слід припинити.

Інші побічні ефекти: ангіо невротичний набряк, міопатія, епідидиміт, васкуліт, порушення функції нирок із підвищенням рівнів креатині ну в сироватці, в окремих випадках нейтропенія, тромбоцит опенія.

Передозування.

Мало відомо про передозування аміодарону. Повідомлялось про окремі випадки синусової брадикардії, блокада серця, вентрикулярної тахікардії, поліморфної вентрикулярної тахікардії типу тріпотіння/мерехтіння, порушення кровообігу та функції печінки.

Призначають симптоматичне лікування. Брадикардію можна лікувати атропіном, агоністами бета-рецепторів, глюкагоном або за допомогою тимчасового кардіостимулятора. Артеріальну гіпотензію треба лікувати інотропними та/або вазопрес орними засобами.

Гемодіаліз не є ефективним методом виведення аміодарону з організму.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Категорія D щодо вагітності.

Аміодарон проходить крізь плацентарний бар’єр і потрапляє до плода. Він може зашкодити плоду, спричинити гіпотиреоз та зоб у новонароджених, тому його застосування під час вагітності протипоказане. Ці ліки можна призначати під час вагітності, тільки якщо вони абсолютно необхідні (інші засоби проти аритмії виявились неефективними), якщо очікувана користь для жінки переважає можливий ризик для плода.

Оскільки значна кількість аміодарону виділяється у грудне молоко, годування груддю протипоказане. Якщо мати, яка годує груддю, не може уникнути застосування Аміокордину, їй рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Ефективність та безпека аміодарону для лікування дітей не встановлена, тому препарат не застосовують у дітей.

Особливості застосування.  

Лікування розчином для ін’єкцій повинно проводитись і контролю ватися тільки лікарем, у якого є належні знання й досвід у лікуванні порушень серцевого ритму. Пацієнтам бажано вводити розчин для ін’єкцій лише у палатах інтенсивної терапії, в яких є можливість безперервно відстежувати дію препарату та можливі небажані ефекти.

При порушеній гемодинаміці (тяжка артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу) внутрішньо венні ін’єкції не рекомендуються. Їх можна призначати тільки у невідкладних випадках, коли інше лікування виявилося неефективним. Доза повинна бути введена за період щонайменше 3 хв. Наступну внутрішньо венну ін’єкцію можна призначати не раніше ніж через 15 хв після попередньої, навіть якщо лише частина вмісту однієї ампули була використана (через можливий колапс).

Зазвичай, розчин для ін’єкцій призначають у вигляді внутрішньо венної інфузії. Оскільки під час ін фузійної терапії може розвинутись флебіт, рекомендується робити вливання крізь центральний венозний катетер. Під час ін фузійної терапії може спостерігатися артеріальна гіпотензія, брадикардія й атріовентрикулярна блокада, тому за швидкістю вливання слід уважно спостерігати і чітко додержуватись рекомендацій щодо дозування.

Перед початком лікування рекомендується зробити електрокардіограму, дослідити функцію щитоподібної залози та визначити рівень калію у сироватці крові пацієнта.

Частота та тяжкість небажаних ефектів залежать від дози, тому слід призначати мінімальну ефективну підтримуючу дозу.

Фармакологічна дія аміодарону може вплинути на результати ЕКГ: подовжується період QT (завдяки уповільненню ре поляризації) та можуть з’явитися U зубці. Такі зміни не свідчать про кардіо токсичність ліків. Якщо спостерігається синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня, або біфасціальна блокада пучка Гіса, лікування треба припинити.

Прогресуюче диспное та непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої токсичності, тому слід проводити рентгенологічне дослідження грудної клітки і функціональні проби легенів кожні 6 місяців.

Аміодарон може спричиняти порушення функції щитоподібної залози, особливо у пацієнтів, які мають захворювання щитоподібної залози у власному або сімейному анамнезі.

У пацієнтів, які перебувають на лікуванні аміодароном, після хірургічного втручання може розвинутись гострий респіраторний дистрес-синдром, тому потрібен постійний нагляд за пацієнтами при використанні кисневої терапії у після операційний період.

Пацієнти, які приймають аміодарон, повинні уникати прямого сонячного проміння. Влітку необхідно захищати відкриті частини тіла за допомогою відповідного одягу та сонцезахисного крему.

Лабораторні тести.

Аміодарон містить йод, тому він може впливати на результати аналізу функції щитоподібної залози, особливо на рівні Т 3, Т 4 та тиреотропний гормон.

Під час лікування аміодароном треба регулярно перевіряти активність ферментів печінки, зокрема активність амінотрансфер аз.

Пацієнти літнього віку.

Необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів літнього віку. Функція печінки та нирок, а також функція серця у таких пацієнтів може бути ослабленою. У деяких пацієнтів також можуть бути й інші захворювання, і вони можуть приймати ще й інші ліки. Тому починати лікування необхідно з найменшої ефективної та підтримуючої дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або праці з іншими механізмами.

Повідомлення про вплив аміодарону на здатність керувати автомобілем та використовувати технічні пристрої не надходили. Але слід пам’ятати, що іноді може мати місце запаморочення, яке може впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.  

Навіть через кілька місяців після припинення лікування аміодарон може впливати на дію інших ліків.

При одночасному призначенні аміодарону з анти аритмічними засобами (бепридил, препарати І класу, хінідин, соталол), а також з він каміном, сультопридом, еритроміцином (внутрішньо венно) та пентамідином (внутрішньо венно) зростає ризик розвитку поліморфної вентрикулярної тахікардії типу тріпотіння/мерехтіння.

Не рекомендовано одночасно призначати аміодарон та антагоністи кальцію (дилтіазем та верапаміл) і бета-блокатори, оскільки вони підвищують ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади.

Не рекомендовано одночасно призначати аміодарон із стимулюючими проносними засобами, оскільки вони підвищують ризик гіпокаліємії та вентрикулярної аритмії.

Слід виявляти обережність при супутньому застосуванні аміодарону з такими ліками.

Препарати, які можуть спричинити гіпокаліємію:

• діуретики, які прискорюють виведення калію;

• кортикостероїди;

• амфотерицин В (внутрішньо венно);

• синтетичний кортикотропін (тетракозактид).

Гіпокаліємія може спричинити додаткове подовження інтервалу QT і підвищити ризик вентрикулярної аритмії, включаючи поліморфну вентрикулярну тахікардію типу тріпотіння/мерехтіння. Якщо не можна уникнути одночасного призначення аміодарону та зазначених вище ліків, треба контролю вати інтервал QT і компенсувати можливу гіпокаліємію введенням калію. Якщо має місце вентрикулярна тахікардія типу тріпотіння/мерехтіння, то не рекомендують застосування анти аритмічних препаратів. При необхідності пацієнту слід застосувати тимчасовий кардіостимулятор та ввести внутрішньо венно магнію сульфат.

Пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин):

пероральні антикоагулянти збільшують ризик кровотечі. Тому необхідно контролю вати рівень протромбіну і коригувати дозування варфарину (зменшення дози на 1/3 або на 1/2 дози) під час та після лікування аміодароном.

Трициклічні антидепресанти, фенотіазини, астемізол та терфенадин:

при одночасному прийомі може з'явитися додаткове подовження інтервалу QT і підвищитися ризик вентрикулярної аритмії, особливо типу тріпотіння/мерехтіння.

Серцеві глікозиди:

під час паралельного призначення з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (у вигляді значної брадикардії) та порушення атріовентрикулярної провідності, а також підвищення концентрації дигоксину у сироватці (через зменшення його виведення). При прийомі аміодарону необхідно слідкувати за рівнем дигоксину в крові, контролю вати ЕКГ і при необхідності зменшити дозу дигоксину (на ½) або зовсім його відмінити.

Фенітоїн:

при одночасному застосуванні аміодарону з фенітоїном можлива поява клінічних ознак передозування фенітоїном через підвищення рівня останнього у сироватці. Тому треба контролю вати рівень фенітоїну в крові та при необхідності зменшити дозу (від 1/3 до 1/2 ).

Циклоспорини:

при одночасному застосуванні аміодарону з циклоспоринами можливе підвищення рівня останнього у сироватці через зменшення їх виведення, тому треба контролю вати та коригувати дозу циклоспоринів. Через ризик брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушення провідності та зменшення ударного об'єму, слід бути обережними при загальній анестезії.

У пацієнтів, яким вводили аміодарон, спостерігались окремі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому, які іноді мали летальний наслідок. Це може бути реакція у відповідь на введення високих концентрацій кисню, тому слід бути обережними при використанні кисневої терапії у після операційний період. Перед запланованою операцією слід попередити анестезіолога, що пацієнт приймає аміодарон.

У літературі є лише два повідомлення про взаємодію під час інфузії аміодарону. В одного пацієнта спостерігались судоми при одночасному призначенні аміодарону та лідокаїну через підвищений рівень лідокаїну у сироватці. В іншого пацієнта спостерігалось порушення функції нирок при паралельному призначенні аміодарону та циклоспоринів через зменшення виділення циклоспоринів (на 50 %). Таким чином, під час паралельного лікування інфузіями аміодарону та циклоспоринами необхідно частіше контролю вати рівні циклоспорину у сироватці.

Були окремі повідомлення про міопатію/рабдоміоліз під час паралельного лікування аміодароном та великими дозами симвастатину.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка.

Аміодарон чинить анти аритмічну та антиангінальну дію. Аміокордин є анти аритмічним препаратом ІІІ класу за класифікацією Воган-Уільямса. Механізм дії препарату зумовлений блокуванням іонних каналів мембрани кардіоміоцитів (головним чином калієвих каналів, меншою мірою натрієвих та кальцієвих каналів), а також неконкурентним блокуванням альфа- та бета-адренорецепторів. Анти аритмічна дія Аміокордину пов’язана із здатністю підвищувати тривалість потенціалу дії (III фази) клітин міокарда та ефективного рефрактерного періоду, що супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням збудливості міокарда. Антиангінальна дія аміодарону реалізується за рахунок зниження потреби міокарда в кисні (зменшення частоти скорочень та після навантаження) та зниження опірності коронарних судин.

Гемодинамічна та анти ішемічна дія аміодарону полягає в помірному зниженні периферичної резистентності та зниженні частоти серцевих скорочень (що призводить до зменшення споживання кисню в серцевому м’язі), не конкурентному блокуванні стимулюючого ефекту альфа- та бета-адренорецепторів, збільшенні кровообігу в коронарних артеріях завдяки прямому ефекту на гладенькі м’язи артерій міокарда, забезпеченні ударного об’єму (завдяки зниженню тиску крові в аорті та резистентності периферичних судин).

Аміодарон має легкий негативний інотропний ефект. Після внутрішньо венного введення переважаючими ефектами є симпатолітичний ефект (неконкурентне блокування стимулюючого ефекту альфа- та бета-адренорецепторів; подібно до ефекту препаратів класу II) та блокування кальцієвих каналів (подібно до ефекту препаратів класу IV). Переважаючим гемодинамічним ефектом після внутрішньо венного введення аміодарону є артеріальна гіпотензія, яка є результатом зниження резистентності периферичних судин та негативного інотропізму. Зазвичай артеріальний тиск знижується, однак більш тяжкої артеріальної гіпотензії можна уникнути шляхом зменшення швидкості інфузії. Прямий негативний інотропний ефект внутрішньо венного введення аміодарону є незначним та перехідним (зазвичай він триває протягом однієї години після ін’єкції ударної дози; до 24 год після інфузії). Зазвичай він не спричиняє зменшення серцевого викиду, за винятком пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка, у яких серцевий викид може тимчасово зменшитись. Під час введення аміодарону може мати місце тахікардія, але вона триває зазвичай приблизно 5  хв після введення. Брадикардія може мати місце через 10-15 хв після ін’єкційного введення ударної дози. Брадикардія може з’явитися під час проведення внутрішньо венної інфузії. Якщо інфузію застосовують довше, ніж 3-5 днів, зазвичай брадикардія минає сама собою.

Після внутрішньо венного ін’єкційного введення ударної дози, анти аритмічний ефект з’являється вже протягом першої години після введення; при продовженні парентерального лікування (інфузіями), максимальний ефект досягається протягом 2 днів.

Фармакокінетика.

Біодоступність становить приблизно 30-60 %. Швидке зменшення концентрації у крові відбувається в основному через розподіл у периферичні тканини. Об’єм розподілу змінюється від 40 до 130 л/кг. У серцевому м’язі максимальна концентрація досягається вже через кілька хвилин після внутрішньо венної ін’єкції. Рівні аміодарону у серцевому м’язі вищі, ніж у плазмі. Метаболізм аміодарону відбувається так само, як і після перорального прийому. Період напів виведення аміодарону після разової внутрішньо венної ін’єкції в середньому становить 3,2 – 20,7 год, а після повторного призначення або внутрішньо венної інфузії – приблизно 50 діб. Аміодарон метаболізується переважно в печінці з утворенням основного активного метаболіту – дезетиламіодарону, який має подібні фармакодинамічні та фармакокінетичні властивості, частково - у кишечнику. Аміодарон виводиться з жовчю та сечею. Оскільки він майже повністю метаболізується, його реєструють у фекаліях та сечі в дуже незначних кількостях. Період напів виведення після однократної дози аміодарону становить в середньому 3,2-20,7 год. Після продовження введення, період напів виведення аміодарону є дуже тривалим, а саме: 13-103 дні (в середньому 53 ± 24 дні).

Протягом перших декількох днів лікування аміодарон акумулюється в організмі. Процес виведення розпочинається тільки через кілька днів. Концентрації в плазмі в стабільному стані досягаються поступово, за кілька тижнів чи місяців. Після припинення лікування виведення аміодарону триває ще декілька місяців. Через вищезазначені характеристики аміодарону лікування слід розпочинати з великих (ударних) доз з метою якнайшвидше досягти в тканинах концентрацій, необхідних для терапевтичного ефекту.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка жовтуватий розчин без видимих механічних домішок.

Несумісність. Не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Не змішувати з іншими препаратами.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.        

Упаковка. По 3 мл розчину для ін’єкцій в ампулах маркованих червоною крапкою або маркованих червоною крапкою та червоним кільцем; 5 ампул в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место, Словенія.

Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. По классификации Воган-Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса, хотя имеет и некоторые свойства антиаритмических средств I, II и IV класса. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и неконкурентно угнетает эффект стимулирования α- и β-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, которое сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и уменьшение постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов.
Антиаритмический эффект амиодарона развивается приблизительно через 7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15–30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще на протяжении 10–30 дней.
Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Его биодоступность составляет приблизительно 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 ч после однократного приема; постоянная терапевтическая концентрация достигается через 90–150 дней приема. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, который имеет аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с калом и лишь небольшая часть — с мочой. Период полувыведения в среднем составляет от 3,2 до 20,7 ч как после однократного приема внутрь, так и после в/в введения; при продолжительной терапии период полувыведения составляет в среднем 53±24 дня. Препарат связывается с рецепторами в тканях, вследствие чего наблюдается его кумуляция.

профилактика и лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма — синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, нарушений ритма у пациентов с WPW-синдромом; для профилактики приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушениями сердечного ритма, у которых лечение другими антиаритмическими средствами оказалось малоэффективным или противопоказано; в острой фазе инфаркта миокарда при повышенном риске возникновения нарушений сердечного ритма.
В/в терапия назначается тогда, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения и профилактики пароксизмальных нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой тахикардии, в том числе трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолий, WPW-синдрома) и зафиксированных симптоматических нарушений сердечного ритма.

дозу устанавливают индивидуально. Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время или после приема пищи.
Начальное лечение: обычное дозирование — от 600 до 1000 мг/сут в 1 прием или разделенное на 2–3 приема. Начальное лечение длится обычно от 8 до 10 дней.
Поддерживающее лечение: применяется в минимальной эффективной дозе, обычно — от 100 до 400 мг/сут в 1–3 приема. Альтернативой может служить прием в удвоенной суточной дозе через день или прием в терапевтической дозе в течение 5 дней с перерывом на субботу и воскресенье.
Инъекции: доза подбирается в зависимости от состояния пациента.
В/в инъекция. Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию не следует делать раньше чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого 1 ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим для поддержания стабильного эффекта необходима в/в инфузия препарата.
В/в инфузия. Начальная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение от 20 мин до 2 ч. Скорость инфузии корригируется в соответствии с терапевтическим эффектом препарата. Эта доза может вводиться повторно 2–3 раза в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Поддерживающая доза 10–20 мг/кг/сут (обычно 600–800 мг/сут, максимально 1200 мг/сут) вводится в 250 мл 5% р-ра глюкозы. Инфузионная терапия обычно продолжается 4–5 дней. Пероральную терапию следует начинать в первый день инфузии.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к йоду, синусовая брадикардия или синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (если не установлен водитель ритма), острое нарушение проводимости (если не установлен водитель ритма), одновременное применение препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу пируэт, дисфункция щитовидной железы, период беременности (кроме случаев, когда препарат назначается по жизненным показаниям) и кормления грудью.
В/в форма препарата противопоказана при гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии и тяжелой сердечной недостаточности.

у некоторых пациентов — брадикардия (ЧCC ≤55 уд./мин).
Амиодарон может усугублять существующую аритмию или вызывать новые приступы аритмии. Если ЧСС ≤55 уд./мин, следует прервать лечение.
Амиодарон может вызывать сердечную недостаточность или усугублять уже имеющуюся (необходимо одновременное назначение кардиотоников). К побочным эффектам со стороны пищеварительного тракта относятся тошнота, рвота, запор и анорексия; в единичных случаях отмечается преходящая печеночная недостаточность (сопровождается повышением активности ферментов печени). Гепатотоксическое действие может также проявляться в виде острой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени, желтуха) и хронической печеночной недостаточности (в результате развития псевдоалкогольного гепатита, цирроза печени), поэтому рекомендуется часто контролировать функцию печени, особенно у пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью, и прерывать лечение амиодароном, если это необходимо. С лечением амиодароном может быть связано появление микроосадка в верхних слоях роговицы (как правило, это не вызывает никаких нарушений зрения, но крайне редко может обусловить появление цветного нимба в поле зрения при взгляде против света). Нет необходимости в прерывании лечения, однако пациенту следует провести офтальмологическое обследование. Во время или после прекращения лечения амиодароном могут наблюдаться гипотиреоз или гипертиреоз. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. При гипотиреозе назначают заместительную терапию, а при гипертиреозе проводят временную тиреостатическую терапию. Кашель и прогрессирующая одышка свидетельствуют о непосредственной или косвенной легочной токсичности амиодарона. Могут развиваться такие состояния, как интерстициальная пневмония, пневмосклероз, плеврит, облитерирующий бронхит. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. При повышенной чувствительности к амиодарону следует прекратить лечение и назначить ГКС. Во время лечения амиодароном и через несколько недель после прекращения его приема может развиться фотосенсибилизация, поэтому летом следует использовать солнцезащитные кремы для открытых участков тела. Возможны неврологические нарушения во время терапии амиодароном в виде парестезии, тремора, атаксии, головной боли, неврита зрительного нерва, полинейропатии, головокружения и слуховых галлюцинаций. Другие побочные эффекты включают миопатию, эпидидимит, привкус во рту, выпадение волос и повышенную утомляемость.

лечение с использованием парентеральной формы препарата должно осуществляться врачом, имеющим опыт в лечении аритмий, желательно в палатах интенсивной терапии под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Время введения первой дозы должно быть не менее 3 мин. Повторную в/в инъекцию следует вводить не раньше, чем через 15 мин после первой инъекции. Если возможно, р-р для инъекций следует вводить в виде в/в инфузии. Во время инфузионной терапии могут отмечаться гипотензия, брадикардия и AV-блокада, поэтому необходимо тщательно контролировать дозу и скорость инфузии. Поскольку в/в инфузии амиодарона могут сопровождаться флебитами, вводить препарат рекомендуется через центральный венозный катетер.
Перед началом лечения рекомендуется зарегистрировать ЭКГ, провести количественное определение ТТГ и определить уровень калия в сыворотке крови.
Частота возникновения и тяжесть побочных эффектов дозозависимы, поэтому препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
Поскольку у пациентов старшего возраста возможно появление брадикардии, применять у них препарат следует осторожно.
Амиодарон может вызвать изменения на ЭКГ, в частности удлинение интервала Q—T (за счет удлинения реполяризации) и появление зубца U. Эти изменения не связаны с кардиотоксическим действием.
В случае появления синусно-предсердной блокады, AV-блокады II–III степени или бифасцикулярной блокады лечение препаратом следует прекратить. При лечении амиодароном следует регулярно контролировать ЭКГ (1 раз в 3 мес, а также при возникновении новых приступов аритмии или признаков обострения фонового заболевания).
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности амиодарона. Рекомендуется проводить регулярный рентгенологический контроль органов грудной клетки и функциональные дыхательные тесты (1 раз в 6 мес или при развитии признаков заболевания легких).
Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеванием щитовидной железы в анамнезе (в том числе в семейном). Контроль функции щитовидной железы рекомендуется проводить перед, во время и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.
В период лечения амиодароном следует регулярно контролировать активность ферментов печени в сыворотке крови. Учитывая возможность развития фотосенсибилизации в этот период, летом на открытые участки кожи желательно наносить солнцезащитные кремы.
Эффективность и безопасность применения амиодарона у детей не установлены.
Применение амиодарона в период беременности и кормления грудью противопоказано. Его можно назначать беременным только в экстренных случаях (если другие антиаритмические средства неэффективны), только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У некоторых пациентов амиодарон может ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

в связи с большим периодом полувыведения амиодарон может вызывать эффекты взаимодействия с другими препаратами даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Противопоказано одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, включая бепридил, — антиаритмических препаратов I класса, средств типа хинидина, соталола, а также некоторых других препаратов, не относящихся к группе антиаритмических средств, — винкамина, султоприда, эритромицина (в/в) и пентамидина (в/в), так как это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и AV-блокады не рекомендуется назначать амиодарон одновременно с антагонистами кальция дилтиаземом и верапамилом, а также с блокаторами β-адренорецепторов.
Ввиду повышенного риска развития желудочковой аритмии не рекомендуется одновременное назначение амиодарона и слабительных средств, способных приводить к гипокалиемии.
Одновременное назначение амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина вызывает удлинение интервала Q—T и повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт.
При одновременном приеме амиодарона и варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина следует контролировать концентрацию указанных препаратов в сыворотке крови и соответственно снизить их дозу (варфарина — на ¹/₃–¹/₂, а дозу дигоксина — на ¹/₂).
Одновременное назначение амиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (в/в) может за счет гипокалиемии вызвать удлинение интервала Q—T и повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу пируэт.
Одновременное назначение амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона и соответственно к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Необходимо с осторожностью применять амиодарон во время наркоза в связи с риском развития брадикардии, снижения АД, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Ввиду риска поражения легких рекомендуется с осторожностью применять амиодарон во время оксигенотерапии в послеоперационный период.
Амиодарон может влиять на результаты функциональных тестов при исследовании щитовидной железы, особенно при определении уровня Т₁, Т₂ и ТТГ.

наиболее частые и тяжелые побочные эффекты обычно являются признаком передозировки препарата. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить прием амиодарона и провести обследование пациента (АД, ЭКГ). Значительная передозировка может привести к снижению АД, брадикардии, нарушению AV-проводимости, аритмиям и нарушению функции печени.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля или солевого слабительного. За пациентом следует установить медицинское наблюдение (особенно контролировать АД и ЭКГ). Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Брадикардию можно устранить с помощью атропина, глюкагона или временной электрокардиостимуляции.

в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.