Амітриптилін - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІТРИПТИЛІН ЗЕНТІВА

(AMITRIPTYLIN ZENTIVA)

Склад:

діюча речовина: amitriptyline;

1 таблетка містить амітриптиліну гідро хлориду 28,3 мг (еквівалент 25 мг амітриптиліну);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин, кальцію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 6 000, барвник Сепіфілм жовтий 3048, диметикону емульсія SE-2.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Код АТС. Антидепресанти. N06AA09.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування

- депресій слабкого, помірного або серйозного ступеня з/або без психотичних симптомів при всіх типах афективних розладів, тобто при біполярних афективних розладах, рекурентній депресії та органічних афективних розладах;

- шизоафективних розладів депресивного типу, депресії, асоційованої з шизофренією (також на фоні прийому нейролептичних препаратів);

- депресій, що у минулому називали реактивними або невротичними (дистимії, комплексного тривожно-депресивного розладу, депресивних синдромів, що є реакцією на сильний стрес, або проявами розладу акомодації);

- депресій, що розвиваються протягом терапії резерпіном, неорганічний енурез (первинний), що не супроводжується гіпотонусом сечового міхура, неорганічний енкопрез, ментальна анорексія та синдром подразнення товстого кишечнику;

- психотичних розладів, асоційованих з депресивним синдромом і/або тривожністю, що відносяться до класу емоційних розладів, які зазвичай розвиваються у дитинстві та входять до класу комплексних поведінкових та емоційних порушень.  

Протипоказання.

- Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату;

- гострі отруєння препаратами, що пригнічують активність центральної нервової системи (ЦНС);

- отруєння алкоголем;

- гострий делірій;

- глаукома та паралітичний ілеус;

- епілепсія;

- пілоричний стеноз;

- супутня терапія інгібіторами моноамін оксидази (МАО).

Спосіб застосування та дози. Дозування, якого слід суворо дотримуватись, визначає лікар індивідуально для кожного хворого. Лікування починають, як правило, з дози 25 – 50 мг перед сном, а потім дози поступово підвищують (залежно від сприйнятливостi препарату) протягом 5 – 6 днів до 150 – 200 мг на добу. Якщо через два тижні лікування не спостерігається ніякого покращання, дозу поступово збільшують до 300 мг на добу, а потім, після зникнення симптомів депресії, дозу поступово зменшують до 50 – 100 мг на добу. Така доза залишається без змін, як правило, на протязі не менше 3 місяців.

Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з легкими формами депресивних синдромів, які лікуються амбулаторно, призначають 50 – 100 мг на добу, в основному в один прийом на ніч.

Діти віком старше 12 років отримують, як правило, 25 мг 1 раз на добу. Подальше дозування коригується залежно від клінічної реакції.

Як правило, амітриптилін не приймають більше 6 – 8 місяців. Початок антидепресантної дії може бути посиленим комбінацією амітриптиліну та нортриптиліну. З тим, щоб попередити очікувану фазу періодичної депресії, звичайно доцільніше застосовувати літій. З цією метою амітриптилін слід застосовувати тільки пацієнтам, яким протипоказаний літій.

Таблетку слід приймати регулярно в один і той же час, ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічні реакції.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: пригнічення активності кісткового мозку.

З боку нервової системи: сонливість, дезорієнтація, збудження, антихолінергічні ефекти (сухість у роті, гіркий і кислий присмак у роті, надмірне потовиділення, паралітичний ілеус, нечіткість зору, порушення акомодації, відчуття серцебиття, тахікардія), тремор (в основному на початку лікування).

З боку шкіри: алергічні шкірні реакції.

З боку нирок і сечової системи: затримка сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, розлади серцевої провідності, екстрасистолія, погіршення вже існуючої серцевої недостатності, фібриляція передсердь та шлуночків, зупинка серця, ортостатична гіпотонія.

З боку репродукційної системи: еректильна дисфункція, зниження лібідо, гінекомастія, галакторея.

Психіатричні розлади: психози, галюцинації, екстрапірамідарні порушення (пізня дискінезія, невиразна мова, підвищений конвульсивний поріг).

Розлади слуху та вушного лабіринту: вертиго.

Гепатобіліарні розлади: знижений рівень печінкових трансаміназ, жовтяниця.

Загальні розлади: стомлюваність (в основному на початку лікування).

Передозування. Симптоми: збудження, психомоторний неспокій з різкими симптомами холінолітичної картини (сухість у роті, мідріаз, тахікардія, затримка сечовипускання, гіпотонія кишечнику). При тяжчих отруєннях – втрата свідомості, судоми, міоклонус,   гіперрефлексія, пригнічення дихання та серцевої діяльності з появою тяжких аритмій, що можуть знову з’явитися при реконвалесценції.

Лікування є симптоматичним і ад’ювантним. Полягає у призначенні симптоматичної та підтримуючої терапії. Моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) та тиску крові. При тяжких отруєннях вводять внутрішньо венно 1 – 3 мг фізостигміну саліцилату. Для нормалізації життєво важливих функцій (при аритміях, судомах, комі) фізостигмін вводять повторно, оскільки в оргінізмі він швидко руйнується. Враховуючи його токсичність, введення проводять під контролем клінічного стану. При судинному колапсі та метаболічному ацидозі проводять стандартне симптоматичне лікування. Моніторинг серцевої діяльності   продовжують не менше 5 діб, оскільки кардіотоксична дія амітриптиліну може проявитися через 3 – 5 діб латентного періоду, після введення токсичної дози. Концентрація амітриптиліну не знижується при гемодіалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не рекомендується застосування у   період вагітності та лактації.

Діти. Не рекомендується застосування дітям до 12 років.

Особливості застосування. Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

Під час лікування амітриптиліном доцільно періодично перевіряти кров’яний тиск, ЕКГ, формулу крові, функціональні печінкові тести.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Застосування препарату може негативно впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Амітриптилін посилює антихолінергічні властивості деяких протипаркінсонічних засобів, похідних фенотіазину, вазодилататорів та тіазидних діуретиків. Посилює центральну дію наркотичних аналгетиків та барбітуратів, алкоголю та інших ліків, що впливають на ЦНС, а також посилює ефекти симпатоміметиків і психостимуляторів. Застосування iнгiбiторів МАО не зворотного типу у будь-якому випадку слід припинити як мінімум за 14 діб до початку терапії. Амітриптилін може підвищувати ефективність деяких анти аритмічних засобів першого та третього типів. Знижує гіпотензивну активність резерпіну та гуанетидину та активність проти судомних засобів. Дія препарату посилюється речовинами, що злужують сечу, і метилфенідатом. Барбітурати знижують концентрацію амітриптиліну до 1/20.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амітриптилін – трициклічний антидепресант групи неселективних інгібіторів нейронального захоплення моно амінів. Знижує зворотне захоплення норепінефрину та серотоніну у синапсах, що призводить до їх вищої біологічної доступності. Чинить виражену тимоаналептичну та седативну дію.

Перевагами препарату є надійність дії навіть при тяжких формах і седативна активність при збудженні та тривозі.

Фармакокінетика. Амітриптилін майже повністю всмоктується в кишковому тракті, максимальні концентрації досягаються протягом 4 – 8 годин, приблизно 95% амітриптиліну зв’язується з протеїнами плазми. В організмі амітриптилін метаболізується в основному як дезметиламітриптилін (основним метаболітом є нортриптилін). Біологічний період на півжиття становить 10 – 28 годин, для нортриптиліну – 16 – 80 годин. Пацієнти літнього віку мають схильність до вищих плазматичних концентрацій та подовженого біологічного періоду на півжиття у порівнянні з молодими дорослими людьми. Амітриптилін в основному виводиться нирками у вигляді кількох метаболітів – у кон’югованій чи некон’югованій формі, менше 5% препарату виводиться у незміненій формі. Певна кількість препарату виводиться з калом.

Амітриптилін та нортриптилін проникають крізь плацентарний бар’єр та виділяються з грудним молоком.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Жовті лінзоподібні таблетки, вкриті оболонкою, без плям.

Несумісність. Не відома.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або по 5, або по 10 блістерів в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва».

Місцезнаходження. Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.