Амлосандоз - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АмлоСандоз

(АmloSandoz)

загальна характеристика:

міжнародна назва: amlodipine besylate; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, від білого до світло-жовтого кольору, з рискою з одного боку таблетки;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату у кількості, що відповідає 5 мг або 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін має антиангінальні та антигіпертензивні властивості. Препарат є блокатором кальцієвих каналів з групи дигідропіридинів (блокатори повільних каналів або антагоністи кальцію), він порушує трансмембранний транспорт іонів кальцію до клітин гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда. Амлодипін має виражену селективність відносно гладенької мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і як наслідок - обумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана зі зменшенням серцевого після навантаження (завдяки системній вазодилатації) і, як результат, потреби міокарда   в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму.

У пацієнтів з гіпертензією щоденне однократне застосування амлодипіну супроводжується клінічно значущим зменшенням артеріального тиску протягом 24 год.

У пацієнтів, які страждають на стенокардію, щоденний однократний прийом амлодипіну підвищує фізичну витривалість, а також зменшує частоту нападів стенокардії та потребу в нітрогліцерині.

Амлодипін не спричиняє змін ліпідного складу крові та може бути застосований у пацієнтів з бронхіальною астмою, діабетом і подагрою. Існують відомості, що тривале застосування препарату дещо гальмує розвиток   атеросклеротичних   змін у судинах.

Фармакокінетика. Після прийому в терапевтичних дозах амлодипін добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі практично не впливає на процес абсорбції. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 6 - 12 год. Біодоступність становить 64 - 80%. Об’єм розподілу дорівнює 21 л/кг. Приблизно 97% введеного амлодипіну зв’язується з білками плазми крові.

Період напів виведення амлодипіну становить 35 - 50 год, що дозволяє призначати його один раз на добу. Амлодипін активно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. До 60% введеної дози амлодипіну виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, майже 10% - у незміненому вигляді. Стан стабільної (рівноважної) концентрації досягається після регулярного застосування препарату протягом 7 - 8 днів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічні форми ішемічної хвороби серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія, в тому числі стенокардія Принц метала).

Спосіб застосування та дози. Звичайна початкова доза амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу; за необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу за один прийом.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).

Побічна дія.

Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов’язані   з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило, зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну), прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія, брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль у животі; не часто – диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен.   Дуже рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ,   холестаз, порушення функції печінки.

Нервова система, органи чуття: головний біль, стомлюваність, порушення сну (сонливість); рідко – парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію),   кон’юнктивіт,   дзвін у вухах; дуже рідко – тремор.

Система кровотворення:  дуже рідко – агранулоцит оз; у поодиноких випадках – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Шкіра: екзантема, алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема); рідко – системні реакції,  дерматит, алопеція.

Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії, артралгії.

Інші реакції: підвищена пітливість,   гінекомастія,   сексуальна дисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів дигідропіридинового ряду, до амлодипіну або будь-якого компонента препарату; гострий інфаркт міокарда (до 4 тижнів від початку захворювання); кардіогенний шок; нестабільна стенокардія; виражений аортальний стеноз; артеріальна гіпотензія (АТ < 90 мм рт. ст.); періоди вагітності та лактації; діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми: пролонгована системна гіпотензія та порушення перфузії життєво важливих органів. У тяжких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем, діурез. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільне застосування симпатоміметиків (допамін або норадреналін) для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого терапевтичного ефекту. Брадикардію можна усунути застосуванням симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми, застосування гемодіалізу недоцільне.

Особливості застосування. Хворі літнього віку можуть виявити більшу чутливість   до препарату, навіть у випадках звичайного дозування; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 2,5 мг на добу.

При схильності до артеріальної гіпотензії, вираженій серцевій недостатності, гемодинамічно значущих аортальному та мі тральному стенозах, обструктивній формі гіпертрофічної кардіоміопатії застосування препарату вимагає особливої обережності   та постійного клінічного контролю. При порушеннях функцій печінки подовжується період напів виведення амлодипіну, що потребує корекції режиму дозування та постійного клінічного спостереження, слід уникати призначення максимальних доз препарату.

Амлодипін у стандартних дозах може призначатись пацієнтам з порушеннями функції нирок. З обережністю слід   призначати амлодипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску. Амлодипін не виводиться шляхорм діалізу.

Враховуючи, що препарат містить лактозу, його не слід застосовувати у пацієнтів, які страждають на вроджену галактоземію, синдромами мальабсорбції глюкози або галактози та дефіцитом лактази.

Амлодипін – метаболічно нейтральний засіб, він не змінює лабораторні показники (ліпіди крові, показники вуглеводного, пуринового обміну), може застосовуватись у пацієнтів з дисліпідеміями, цукровим діабетом, подагрою, а також бронхіальною астмою.  

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Як правило, застосування амлодипіну не впливає на здатність управляти транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Проте існує небезпека розвитку індивідуальних психосоматичних реакцій на застосування препарату, що вимагає обережності при роботі з потенційно небезпечними механізмами, особливо на початку лікування, за умов зміни дозування, призначення комбінованої терапії.

Вживання алкоголю протипоказане.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації амлодипіну з антигіпертензивними засобами і трициклічними антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту.   Призначення з нітратами може посилити вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Клінічно значущий негативний інотропний ефект для амлодипіну не характерний. Проте, призначення препарату разом з бета-адрено блокаторами у пацієнтів, які мають ризик розвитку серцевої недостатності, може призвести до вираженої гіпотензії та відповідної симптоматики серцевої недостатності.

Враховуючи недостатність інформації стосовно взаємодії амлодипіну та анти аритмічних засобів (аміодарон, хінідин та ін.) необхідна обережність при їх одночасному призначенні.

Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію. Одночасне застосування амлодипіну та дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Результати досліджень in vivo із застосуванням плазми крові людини свідчать, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками крові таких препаратів, як дигоксин, фентоїн, варфарин та індометацин.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином суттєво не змінює впливу останнього на протромбі новий час.  

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25^оС. До моменту застосування препарат слід зберігати в оригінальній упаковці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 таблеток в упаковці. По 3 блістери (3 × 10) у картонній коробці.

Виробник. Лек С. А., Польща підприємство компанії Сандоз.

Адреса. вул. Подліпіє 16, 95-100 Стриков, Польща.

Торговое название
АМЛОСАНДОЗ (AMLOSANDOZ)

Международное название
Амлодипин

Латинское название
AMLOSANDOZ

Форма выпуска
табл. 5 мг, № 30
табл. 10 мг, № 30

Фармгруппа
средства,влияющие на сердечно-сосудистую систему, селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды

Фармакологические свойства
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амлодипин
(3-этил-5-метил(4RS)-(2-хлорфенил)-2-[-((1RS),2дикарбокси-этиламино)-этоксиметил]-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата) обладает антиангинальными и антигипертензивными свойствами. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые медленные кальциевые каналы L-типа в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Амлодипин имеет более выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, приводящую к снижению ОПСС, и как следствие этого — антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие амлодипина связано с уменьшением постнагрузки на сердце (благодаря системной вазодилатации) и снижением в результате этого потребности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное коронаролитическое действие, предотвращает развитие коронароспазма.
Действие амлодипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Длительное применение препарата препятствует прогрессированию атеросклеротических изменений сосудов.
Амлодипин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема в терапевтических дозах. Прием пищи практически не влияет на процесс абсорбции. Биодоступность составляет 64–80%, может увеличиваться при нарушении функции печени. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема внутрь. Приблизительно 97% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения равен 21 л/кг. Амлодипин активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения амлодипина составляет 35–50 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Равновесное состояние достигается после регулярного приема препарата в течение 7–8 дней. До 60% введенной дозы амлодипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, почти 10% — в неизмененном виде.

Показания к применению
ПОКАЗАНИЯ: АГ, хронические формы ИБС (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия/стенокардия Принцметалла).

Способ применения и дозы
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу и продолжительность применения препарата определяют индивидуально.
Обычная начальная доза амлодипина составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Доза может быть повышена до максимальной суточной — 10 мг за один прием.

Побочные эффекты
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: cердечно-сосудистая система: отеки голеней (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются или исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия кожи лица и других частей тела, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, редко — аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, коллапс, одышка. Существуют сообщения о редких случаях инфаркта миокарда.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Нервная система, органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, шум в ушах, очень редко — тремор.
Система крови: в редких случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Мочевыделительная система: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Кожа: аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
Опорно-двигательный аппарат: астения, судороги, миалгия, артралгия.
Прочее: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Противопоказания
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый инфаркт миокарда (до 4 нед от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), период беременности (данные относительно применения амлодипина у беременных отсутствуют) и кормления грудью (амлодипин экскретируется с грудным молоком), возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в случае комбинации амлодипина с антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта. Назначение с нитратами может усилить влияние на АД и ЧСС. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Тем не менее назначение препарата вместе с блокаторами В-адренорецепторов у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной гипотензии и развитию симптоматики сердечной недостаточности.
Учитывая недостаточность информации относительно взаимодействия амлодипина и антиаритмических средств (амиодарон, хинидин и др.), необходима осторожность при их одновременном назначении.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие. НПВП снижают гипотензивный эффект препарата.

Передозировка
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы интоксикации обусловлены длительной артериальной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Необходим постоянный контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диуреза. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации АД. Брадикардию можно устранить введением симпатомиметиков. При выраженной брадикардии, представляющей угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма сердца. К инфузии р-ров следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.

Особенности применения
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
у больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату.
При склонности к артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, гемодинамически значимых аортальном и митральном стенозах, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии применение препарата требует особой осторожности и постоянного клинического контроля. При нарушении функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина, что требует коррекции режима дозирования и постоянного клинического наблюдения, следует избегать назначения препарата в максимальных дозах.
Амлодипин в обычных дозах может назначаться пациентам с нарушениями функции почек. С осторожностью следует назначать амлодипин пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной гипотензии или гиповолемии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение АД. Амлодипин не диализируется.
Амлодипин — метаболически нейтральное средство, он не изменяет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена), может применяться у пациентов с дислипидемиями, сахарным диабетом, подагрой, а также БА.
Соответствующие данные о применении амлодипина у беременных отсутствуют, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Учитывая наличие данных относительно экскреции активного ингредиента с грудным молоком, амлодипин также не следует применять в период кормления грудью.
Существует вероятность развития индивидуальных психосоматических реакций на прием препарата, что требует осторожности при работе с потенциально опасными механизмами (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, назначения комбинированной терапии). Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Условия и сроки хранения
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Упаковка
табл. 5 мг, № 30
табл. 10 мг, № 30

Производитель и его адрес
"ЛЕК фармацевтическая компания д.д.", Словения