Амофаст - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АМОФАСТ

(AMOFAST)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: amoxycilline*;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, овальної форми з фаскою з обох боків, розподільчою лінією з одного боку, запахом і смаком абрикоса,   тисненням «AD» з одного боку і:

для таблетки 375 мг тиснення «375» з іншого боку;

для таблетки 500 мг тиснення «500» з іншого боку;

для таблетки 750 мг тиснення «750» з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить амоксициліну три гідрату еквівалентно 375 мг або 500 мг, або 750 мг амоксициліну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна РН 101, целюлоза мікрокристалічна РН 102, гідроксипропіл целюлоза, аеросил, Априкот, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки, що диспергуються.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Амоксицилін.

Код АТС  J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніциліні в. Діє бактерицидно.
Активний відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менш активний відносно Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
До препарату стійкі бактерії, що продукують бета-лактамази, Pseudomonas spp., Proteus spp. ( індол-позитивний), Serratia spp., Enterobacter spp.

Фармакокінетика.  

Всмоктування. Після застосування внутрішньо амоксицилін абсорбується швидко і практично повністю (93 %), кислотостійкий. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через 1-2 год.

Розподіл. Приблизно 20 % амоксициліну зв'язується з білками плазми. Амоксицилін проникає в слизові оболонки, кісткову тканину, внутрішньо очну рідину і мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2-4 рази. В амніотичній рідини і пуповин них судинах концентрація амоксициліну становить 25-30 % від його рівня в плазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано проникає через ГЕБ; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація в спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм.   Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів не активні щодо мікро організмів.
Виведення.   Амоксицилін елімінується переважно через нирки, приблизно 80 % шляхом канальцевої екскреції, 20 % - за допомогою клуб очкової фільтрації.
При відсутності порушення функцій нирок період напів виведення амоксициліну становить 1-1,5 год. У недоношених, немовлят і дітей віком до 6 місяців - 3-4 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.   Період напів виведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.
При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну дорівнює або менше 15 мл/хв.) період напів виведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 год.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

• інфекції органів дихання;

• інфекції органів сечостатевої системи;

• інфекції органів шлунково-кишкового тракту (ШКТ);

• інфекції шкіри і м'яких тканин.

Спосіб застосування та дози.

Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання, чутливості збудника до препарату, віку пацієнта. У випадку інфекційно-запальних захворювань легкого та   середнього ступеня тяжкості рекомендується застосовувати препарат за наступною схемою: дорослим і дітям віком від 10 років призначають по 500-750 мг 2 рази на добу або по 375-500 мг 3 рази на добу. Дітям у віці від 3 до 10 років, призначають по 375 мг 2 рази на добу або по 250 мг 3 рази на добу.
Добова доза препарату для дітей (у т. ч. у віці до 1 року) зазвичай становить 30 мг/кг маси тіла, розділена на 2-3 прийоми.
При хронічних захворюваннях, рецидивах, тяжких інфекціях доза препарату може бути збільшена: дорослим призначають по 0,75-1 г 3 рази на добу; дітям - до 60 мг/кг/добу, розподілені на 3 прийоми.
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату на 1 прийом у комбінації з 1 г пробенециду.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при кліренсі креатині ну нижче 10 мл/хв. дозу препарату зменшують на 15-50 %.
У випадку інфекцій легкого і середнього ступеня тяжкості препарат застосовують протягом 5-7 діб. Однак при інфекціях, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 діб.
При лікуванні хронічних захворювань та тяжких інфекцій дози препарату повинні визначатися за клінічною картиною захворювання.
Прийом препарату необхідно продовжувати протягом 48 год. після зникнення симптомів захворювання.
Препарат призначають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води, а також можна розвести у воді з утворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (в 100 мл), що мають приємний абрикосовий смак.

Побічна дія.

З боку травної системи: рідко - діарея, свербіж в ділянці ануса; можлива диспепсія; дуже рідко - псевдомембранозний і геморагічний коліти.
З боку сечовидільної системи: рідко - розвиток інтерстиціального нефриту.
З боку системи кровотворення: рідко - агранулоцит оз, тромбоцит опенія.
Алергічні реакції: шкірні реакції, головним чином, у вигляді специфічного макуло-папульозного висипу; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; в окремих випадках - анафілактичний шок, ангіо невротичний набряк.

Протипоказання.   

• Підвищена чутливість до препарату або інших бета-лактамних антибіотиків, а також до будь-якої з допоміжних речовин;

• інфекційний мононуклеоз і лейкемоїдні реакції.

Передозування.

При передозуванні препарату можливі порушення функції ШКТ - нудота, блювання, діарея; наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: призначають промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби; застосовують заходи для підтримання водно-електролітного балансу.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших препаратів пеніцилінового ряду, можливий розвиток суперінфекцій.
За появи тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту, рекомендується вжити відповідних заходів.
Призначення препарату хворим на інфекційний мононуклеоз і лімфатичну лейкемією протипоказано, оскільки в 60-100 % пацієнтів розвивається екзантема, що не є алергічною реакцією на препарат.
При застосуванні пеніциліні в у вкрай поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичних реакцій.

Вагітність та період годування груддю.

Препарат не має впливу на плід і може застосовуватись у період вагітності.
Амоксицилін у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, що може спричинити розвиток явищ сенсибілізації у дитини, у цьому випадку застосування препарату треба припинити або перейти на штучне вигодовування.

Керування авто транспортом і механізмами, що рухаються.

Амоксицилін не впливає на здатність керувати авто транспортом і працювати з механізмами, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну від поєднання алопуринолу з ампіциліном.
Існує перехресна стійкість і перехресна гіпер чутливість до препаратів пеніцилінового ряду, цефалоспоринів. Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою - ацетил саліцилова кислота, індометацин і сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що спричиняє збільшення періоду напів виведення і підвищення концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Препарати бактеріостатичої дії (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол) можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.
При одночасному призначенні з аміноглікозидами можливий синергічний ефект.
Одночасне застосування амоксициліну з пероральними контрацептивами може знижувати ефективність останніх.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. По 5 таблеток, що диспергуються, у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

Виробник. Актавіс Лтд. Індонезія.

Адреса.  13710 Джакарта, Джей еЛ Райя Богор КМ 28, Індонезія.

Заявник. Актавіс груп АТ Ісландія.

    Активное вещество: АМОКСИЦИЛЛИН

Фармакологическое действие: Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активный относительно Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы бактерии, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp, Proteus spp. (индол-положительный), Serratiaspp, Enterobacter spp. Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. Распределение. Примерно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксицилин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную слизистую и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксицилина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25 - 30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны в отношении микроорганизмов. Виведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, примерно 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функций почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, младенцев и детей в возрасте до 6 месяцев - 3 - 4 часа. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или меньше 15 мл / мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции органов дыхания; инфекции органов мочеполовой системы; инфекции органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказанния: повышенная чувствительность к составляющим Амофаста или другим бета-лактамным антибиотикам, а также к любому из вспомогательных веществ; инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции.

Побочные действия: со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты. Со стороны мочевыделительной системы: редко - развитие интерстициального нефрита. Со стороны кровообразования: редко - агранулометрия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Способ применения и дозы: устанавливают индивидуально, с учетом тяжести заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется применять Амофаст по следующей схеме: взрослым и детям в возрасте от 10 лет назначают по 500 - 750 мг 2 раза в сутки или по 375 - 500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Суточная доза препарата для детей (в т.ч. в возрасте до 1 года) обычно составляет 30 мг / кг, разделенная на 2-3 приема. При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 0,75 - 1 г 3 раза в день, детям - до 60 мг / кг / сутки в 3 приема. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата на 1 прием в комбинации с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 10 мл / мин дозу препарата уменьшают на 15-50 %. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат применяют в течение 5 - 7 суток. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток. При лечении хронических заболеваний и тяжелых инфекций дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания. Амофаст назначают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), имеющих приятный абрикосовый вкус. Передозировка. При передозировке препарата возможны нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть порушенняводно-электролитного баланса. Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса.

Особые указания: как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекций. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется принять соответствующие меры. Назначение Амофаста больным инфекционным мононуклеозом и лимфатической лейкемией противопоказано, поскольку у 60 - 100% пациентов развивается экзантема, что не является проявлением аллергической реакциии на препарат. При применении пенициллинов в редких случаях случаях возможно развитие анафилактических реакций. Препарат не оказывает влияния на плод и может применяться в период беременности. Амоксициллин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка, в этом случае применения препарата следует прекратить или перейти на искусственное вскармливание. Амоксициллин не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, которые находятся в движении.

Взаимодействие: одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином. Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринов. Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени-ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведення и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Препараты бактериостатического действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение амоксициллина с пероральными контрацептивами может снижаться эффективность последних. При одновременном назначении с аминогликозидами возможен синергетический эффект.