Амоксицилін форте - інструкція для медичного застосування

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Амоксицилін Форте

(Amoxicillin forte)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: амоксицилін; [2S-[2альфа,5альфа,6бета (S*)]]-6-[[Аміно-(4-гідроксифеніл) ацетіл]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота в вигляді   тригідрата;

основні фізико-хімічні властивості: циліндрична, тверда желатинова капсула с полірованою поверхнею, жовтого кольору, що містить гіркий, без   запаху   або зі слабким запахом, гранульований, білий або майже білий порошок;

склад: 1 капсула містить 500мг амоксициліну безводного, що еквівалентно 574 мг амоксициліну три гідрату;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС  J01CA04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амоксицилін напівсинтетичний пеніцилін   з широким спектром бактерицидної дії, що зумовлена здатністю пригнічувати синтез клітинної стінки мікро організмів. Активний щодо грам позитивних коків – Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніцилін азу), Streptococcus spp., анаеробних стрептококів Peptostreptococcus, Peptococcus, мікроаерофільних стрептококів Streptococcus faecalis, а також грам позитивних паличок – Bacillus anthracis, більшості штамів Corynebacterium diphteriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Erysepilothrix rhusiopathiae та Eubacterium. Діє на грам негативні аеробні мікро організми: коки - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, палички – Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, більшість штамів Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis; на спірохети -  Treponema pallidum, Treponema pertenue,  Leptospira spp.,  Borrelia burgdorferi; на хламідії – Chlamidia trachomatis. У комбінації з метронідазолом виявляє активність щодо Helicobacter pylori. До препарату стійкі мікро організми, що продукують пеніцилін азу.  

Не активний щодо мікобактерій, мікоплазм,  рикетсій,   грибів, амеб, плазмодіїв, вірусів, а також Pseudomonas aeruginosa та Proteus spp. (за винятком P. mirabillis).

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко всмоктується. Їжа не впливає на всмоктування. Амоксицилін добре розповсюджується в тканинах, жовчному міхурі, бронхах, печінці, легенях, плевральній рідині, мокротинні та сечі. Він проникає крізь плаценту та виділяється в материнське молоко. Не проникає крізь ГЕБ, за виключенням випадків запалення мозкових оболонок. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові визначається через 1–2 години після прийому. Період напів виведення становить

1–1,5 години. Виводиться в основному нирками: 60-70% прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді протягом 8 годин, 10 - 20% виводяться з жовчю.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до амоксициліну мікро організмами, у тому числі:

• ангіна;

• гострий отит, бронхіт, бактеріальний фарингіт, синусит, пневмонія;

• гостра неускладнена гонорея;

• інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі при опіковій хворобі, лептоспіроз, бореліоз;

• інфекції жовчовивідних шляхів (уретрит, цистит, пієлонефрит, ендометрит, неускладнена гонорея) та травного тракту (перитоніт, ентероколіт, холецистит, холангіт;

• у складі комбінованої терапії з метронідазолом застосовують для лікування хронічного гастриту, а також пептичної виразки шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;

• гострі та хронічні інфекції сечових шляхів (уретрит, пієлонефрит);

• черевний тиф;

• хвороба Лайма.

Препарат також може застосовуватись для профілактики бактеріального ендокардиту.

Спосіб застосування та дози.  

Дорослі та підлітки:

Рекомендована доза становить 500 мг амоксициліну один раз на 8 годин (3 рази на день), при тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 1 г 3 рази на день.

При лікуванні гострої неускладненої гонореї – 3 г одноразово (у комбінації з пробінецидом).

Дітям від 6 років призначають по 250 мг 3 рази на добу.   Залежно від походження та тяжкості інфекції дозу можна збільшити.

Для дітей молодше 6 років використовується інша лікарська форма, доза якої адекватна віку.

При печінковій недостатності у дорослих та дітей інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-40 мл/хв інтервал між прийомами необхідно збільшити до 12 год; при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год. При анурії добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Капсулу проковтнути, не розжовуючи, запити склянкою води.

Тривалість лікування залежить від ступені тяжкості захворювання, клінічної відповіді, локалізації інфекції.

Середній курс – 5-7 днів (при стрептококовій інфекції   не менше 10 днів).

Побічна дія.  Зрідка спостерігались:

     -     збудження, безсоння, зміни в поведінці, запаморочення, тахікардія, судоми, біль у суглобах;

• алергічні реакції, такі як висип, набряк Квінке, еозинофілі я, задишка, дуже рідко – анафілактичний шок;

• зміни в системі травлення: нудота, блювання, діарея, кандидоз, біль у ділянці ануса, стоматит, глосит;

• тимчасові підвищення трансаміназ;

• гострий інтерстиціальний нефрит;

• оборотна анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія;

• інколи – псевдомембранозний коліт.

При одночасному прийомі з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній ділянці, глосит, інтерстиціальний нефрит, зрідка гепатит, порушення гемопоезу.

Протипоказання.  

• до амоксициліну, до інших антибіотиків пеніцилінового або   цефалоспоринового ряду;

• підвищена чутливість до інших речовин, які містяться в капсулі;

• інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз;

• вік до 6 років;

• бронхіальна астма;

• поліноз.

Передозування.

Можливі порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея та, як наслідок, порушення водно-електролітного балансу.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби, заходи, спрямовані на підтримку водно-електролітного балансу.

Особливості застосування.

Дуже рідко у пацієнтів, які лікувалися амоксициліном, спостерігалися гострі анафілактичні реакції. Незважаючи на те, що ці реакції є більш частими в парентеральних формах, вони також можуть з’явитися після прийому пероральних форм. Прийом антибіотиків пеніцилінового ряду потребує дуже ретельного алергологічного анамнезу.

У 5-10% випадків алергія на пеніцилін еквівалентна алергії на цефалоспорини; необхідно бути обережними, призначаючи антибіотики пеніцилінового ряду пацієнтам з відомою алергією на цефалоспорини.

Як і у випадку з іншими пеніцилінами широкого спектра дії, існує можливість виникнення вторинної інфекції. У цьому випадку необхідними є запобіжні заходи. У випадку ниркової недостатності необхідно скоригувати дозу амоксициліну залежно від ступеня недостатності (кліренса креатині ну).

У випадку одночасного прийому з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці, глосит, стоматит, зрідка – гепати, псевдомембранозний коліт, інтерстеціальний нефрит, порушення гемопоезу.

Вагітність і годування груддю.

В період вагітності та лактації препарат при назначають тільки у випадку крайньої необхідності. На період лікування годування груддю припиняється.

Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами

Теоретично, препарати не впливають на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами, але необхідно попередити пацієнтів про можливі нудоту, блювання, збудження, безсоння,   запаморочення, судоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  

Одночасний прийом з алопурінолом сприяє зростанню концентрації амоксициліну в сироватці.

Одночасний прийом з метотрексатом – необхідно зменшення дози метотрексату, оскільки амоксицилін є фактором ризику зростання токсичності метотрексату.

Одночасний прийом з пероральними контрацептивами – високий ризик вагітності або змін менструального циклу з причини зменшеної внутрішньо печінкової циркуляції метаболітів естрогену; рекомендуються   негормональні засоби попередження вагітності.

Хлорохін – може зменшити всмоктування амоксициліну.

Інші лікарські засоби: пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою ацетил саліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцеву фільтрацію препаратів пеніцілінового ряду, що призводить до збільшення періоду напів виведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.

Амоксицилін діє на мікро організми, що розмножуються, тому його не слід призначати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (напр., хлорамфенікол).

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С   в недоступному для дітей   місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.

За   рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, по 1 блістеру в коробці.

Виробник/Заявник.  

Заявник: „Озон Лабораторіз Лтд”/„Ozone Laboratories Ltd”.

Виробник:  „Марк Фармасьютикс c. р. л.”/„Mark Pharmaceutics s.r.l.”

Адреса.

Заявник: 180 Тоттенхем Корт Роуд, Квінс Хаус, WIT 7PD Лондон, Великобританія/180 Tottenham Court Road, Queens House, WIT 7PD London, Great  Britain.

Виробник: 35 Моара де Фок стріт, 700520 Іасі,   Румунія / 35 Moara de Foc street, 700520 Iasi, Romania.

Інструкція відсутня