Ампіциліну тригідрат - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМПІЦИЛІНУ   ТРИГIДРАТ
(AMPICILLINI TRIHYDRAS)

Склад:

діюча речовина: ampicillin;

1 таблетка містить ампіциліну три гідрату, у перерахуванні на ампіцилін 250  мг;

допоміжні речовини: тальк, кальцiю стеарат, крохмаль картопляний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії.           Код АТС J01C A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками:

• дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені);

• біліарної системи (холаніт, холецистит);

• шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельоз не носійство);

• нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит);

• шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

• опорно-рухового апарату;

• ендокардит (профілактика і лікування);

• гонорея, цервіцит, перитоніт, сепсис.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ампіциліну, інших пеніциліні в, цефалоспоринів. Інфекційний мононуклеоз, тяжкі порушення функції печінки, лімфолейкоз. Дитячий вік до 5 років.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо дорослим і дітям віком від 5 років.

Звичайні дози для дорослих і дітей старше 14 років – 250 - 750 мг Ампіциліну три гідрату через кожні 6 годин, 1 - 3 г на добу. При тяжких інфекціях добову дозу можна збільшити до 4 г на добу.

Дітям від 5 до 9 років – в середньому 1250 мг (добова доза – 100 - 150 мг на 1 кг маси тіла – 4 - 6 таблеток на добу), від 10 до 14 років – в середньому 1750 мг (6 - 8 таблеток на добу) – з розрахунку 50 - 100 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу розподіляють на 4 - 6 прийомів.

Тривалість лікування Ампіциліном три гідратом встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості та форми захворювання, ефективності лікування та становить від 7 - 14 днів до 2 - 3 тижнів.

Побічні реакції.

В окремих випадках при підвищеній чутливості можливі алергічні реакції – лущення шкіри, свербіж, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, набряк Квінке; рідко – пропасниця, артралгія, еозинофілі я, еритематозний та макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, багатомоформна ексудативна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках – неалергічний ампіциліновий висип, анафілактичний шок.

З боку травного тракту: дисбіоз, стоматит, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі, блювання, нудота, діарея, глосит, помірне підвищення рівня печінкових трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові: тромбоцит опенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами).

Інші: інтерстиціальний нефрит, нейропатія, суперінфекція (особливо в пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.

Передозування.

Проявляється токсичною дією на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю). Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Застосування дітям віком до 5 років протипоказане (у даній лікарській формі).

Особливості застосування.

При лікуванні ампіциліном необхідно систематично контролю вати функції нирок, печінки та картину периферичної крові.

При появі алергічних реакцій необхідно припинити подальше лікування ампіциліном і замінити терапію іншим антибіотиком. При застосуванні ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). На пеніциліни і цефалоспорини можуть виникнути перехресні алергічні реакції і бактеріальна перехресна резистентність.

При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях і станах за необхідності застосування Ампіциліну три гідрату одночасно призначають антигістамінні засоби. В ослаблених пацієнтів при тривалому лікуванні ампіциліном може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікро організмами (Candida albicans, Pseudomonas aeruginossa). Таким хворим при лікуванні ампіциліном доцільно призначати вітаміни групи В і вітамін С, а за необхідності – протигрибкові засоби. Пацієнти з порушенням функції нирок потребують корекції доз залежно від значення кліренсу креатині ну.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто транспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антибактеріальна дія препарату посилюється при одночасному застосуванні з аміноглікозидами. Ампіциліну тригідрат посилює дію пероральних антикоагулянтів. Препарат може зменшувати ефективність пероральних гормональних контрацептивів. При сумісному застосуванні алопуринолу відмічається збільшення частоти алергічних реакцій. Одночасний прийом пробеноциду призводить до уповільнення виділення ампіциліну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат – це напівсинтетичний антибіотик групи пеніциліні в широкого спектра дії. Препарат активний відносно грам позитивних мікро організмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, які продукують пеніцилін азу), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae;   грам негативних мікро організмів: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E.coli, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae. Ін активується бета-лактам азами (пеніцилін азами), які продукують деякі штами бактерій.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (30 - 40 %), не руйнується у кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1,5 - 2 години після прийому. Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату. Ампіцилін проникає у більшість тканин і біологічні рідини організму. Слабко проникає через гематоенцефалічний бар’єр; проходить через плацентарний бар’єр; потрапляє у грудне молоко. Виділяється у незначній кількості разом із жовчю, проте більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею. Протягом 6 - 8 годин виводиться приблизно 30 % прийнятої дози, за 24 години – майже 60 %. При порушенні функції нирок екскреція препарату уповільнюється. Ампіциліну тригідрат при повторному прийомі не кумулює, що дає змогу застосовувати його тривалий час у великих дозах.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого із жовтуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми, з гладкою поверхнею, рискою і фаскою.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки №10 × 2 у блістерах в пачках картонних.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ВАТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження.

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Петровського, 16.

Ампициллина тригидрат — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staрhylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoеae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.

Фармакокинетика:
В желудочно-кишечном тракте всасывается 40—60% принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5—2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.

Показания к применению:
Воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), фарингит (воспаление глотки) и др.; урологические заболевания: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), простатит (воспаление предстательной железы), кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), менингит (воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление и другие.

Способ применения:
Ампициллина тригидрат применяют внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная — 2—3 г. Детям в возрасте старше 1 месяца назначают в суточной дозе 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4—6 приемов. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (от 5—10 дней до 2—3-х недель и более).

Побочные действия:
Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях - анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.
Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 месяца).C осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Передозировка:
Симптомы - проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение - промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие:
Ампициллина тригидрат снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает — антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи. Пробенецид при одновременном применении с ампициллином снижает канальцевую секрецию последнего, в результате чего повышается концентрация ампициллина в плазме крови и возрастает риск развития токсического действия.

Форма выпуска:
Таблетки, в банках по 24 таблетки, в контурных ячейковых упаковках по 10, 20, 24, 30 таблеток, в контурных безъячейковых упаковках — по 6, 10 таблеток, гранулы для приготовления суспензии.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы:
А-Пен, Ампизид, Пентрексил, Ампициллин (Ampicillin), Стандациллин, Упсампи.

Состав:
Отличается от ампициллина наличием в молекуле трех молекул кристаллизационной воды.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в спирте.
В одной таблетке содержится 250 мг ампициллина.

Дополнительно:
Производители:
РУП БелМедПрепараты, Минск, Беларусь;
Мосхимфармпрепараты, Россия.

Внимание!
Перед применением препарата Ампициллина тригидрат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.