Кошик резервуванняРезервування
Каталог ліків
  • Анданте

    Анданте
    • Zaleplon
      Міжнародна назва
    • Снодійні та седативні засоби
      Фарм. група
    • N05CF03
      ATС-код
    • за рецептом
      Умова продажу
    • Немає в продажу
      Наявність в аптеках

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНДАНТЕ®

(ANDANTE®)


Склад:

діюча речовина: залеплон;

1 капсула містить 5 мг або 10 мг залеплону;

допоміжні речовини:

вміст капсули: старлак (суміш лактози та кукурудзяного крохмалю); целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

желатинова капсула: індигокармін C. I. 73015 (E 132), титану діоксид C. I. 77891 (Е 171), желатин.

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група.   Снодійні і седативні препарати. Код АТС N05C F03.

Клінічні характеристики.

Показання. Порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні. Застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

Протипоказання.   Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, синдром нічних апное, тяжка дихальна недостатність, тяжка міастенія, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози. Курс лікування має бути   максимально коротким, не більше 2 тижнів.

Препарат приймають внутрішньо безпосередньо перед сном, якщо хворий відчуває, що не може заснути. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації в крові, однак при цьому не впливає на всмоктуваність препарату.

Доза, що рекомендується для дорослих – 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом однієї ночі!).

Літнім хворим призначають 5 мг препарату через більш виражену чутливість до снодійного.

При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить     5 мг препарату через уповільнене виведення з організму.

При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону в таких хворих не відрізняється від кінетики   здорових. Дані про безпеку препарату у випадку тяжкої ниркової недостатності відсутні.

Побічні реакції. Побічні реакції, що зустрічаються найчастіше: головний біль, відчуття слабкості, сонливість і запаморочення.

За системами органів і за частотою появи побічні ефекти залеплону можуть бути такими:

Органи та системи органів /
Частота побічних дій
Побічна дія
Загальні розлади
Непоширені (>0,1 % - <1 %) Анорексія, астенія, гипестезія, нездужання, реакції фото чутливості.
З боку імунної системи:
Дуже рідко поширені (<0,01 %) Анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
Частота не визначена Ангіо невротичний набряк.
Психіатричні розлади та розлади з боку нервової системи:
Поширені (>1 % - <10 %) Амнезія, парестезія, сонливість.
Непоширені (>0,1 % - <1 %) Атаксія/диско ординація, сплутаність свідомості, зниження концентрації, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації, підвищена гострота слуху, паросмія, розлади мови (дизартрія, нерозбірлива мова), порушення зору, диплопія.
Частота не визначена Сомнамбулізм.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту:
Непоширені (>0,1 % - <1 %) Нудота.
Частота не визначена Гепато токсичність (підвищення рівня трансаміназ печінки).
З боку репродуктивної системи і молочних залоз:
Поширені  (>1 % - <10 %) Дисменорея.

Амнезія: можлива антероградна амнезія, особливо при прийомі більш високих доз, яка супроводжується порушенням поведінки.

Депресія: можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.

Психічні і парадоксальні реакції: психічні і парадоксальні реакції (занепокоєння, стан збудження, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, напади гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки), які частіше виникають у літніх пацієнтів.

Залежність:   прийом препарату, у тому числі у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності із симптомами відміни. Можливий розвиток і психічної залежності при зловживанні препаратом.

Передозування.   Даних про гостре передозування недостатньо, рівень препарату при передозуванні не вимірювався. Якщо хворий одночасно не застосував антидепресантів, що діють на ЦНС, а також   алкоголь, передозування, як правило, не загрожує життю пацієнта. При передозуванні необхідно виключити факт комбінованої інтоксикації.

Зазвичай при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, що проявляються сонливістю - аж до коми. У випадку несильного отруєння можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш тяжких випадках – атаксія, гіпотонія, гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, у поодиноких випадках – смерть.

Лікування: якщо факт передозування виявлено у першу годину після прийому препарату, у хворого, що знаходиться у свідомості, необхідно викликати блювання або провести   промивання шлунка та вжити активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.

Як антидот можна застосовувати флумазеніл. Під час досліджень на тваринах   було встановлено, що флумазеніл є одним з антагоністів залеплону, однак дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність даних про застосування під час вагітності застосовувати залеплон під час вагітності не рекомендується. При призначенні препарату жінкам репродуктивного віку необхідно в кожному окремому випадку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку зачаття або при плануванні вагітності.

У разі потреби застосовувати залеплон в останньому триместрі вагітності або застосовувати великі дози препарату під час пологів, у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, гіпотонії, помірної дихальної недостатності в результаті фармакологічної дії препарату.

У новонароджених, матері яких в останні кілька тижнів вагітності регулярно приймали препарат, можливий розвиток фізичної залежності і небезпека розвитку синдрому відміни.

Через проникнення препарату в грудне молоко прийом препарату жінкам, які годують груддю, протипоказаний.

Діти. Дані щодо застосування препарату дітям віком до 18 років відсутні, тому застосовувати препарат дітям протипоказано.

Особливості застосування. Порушення сну може бути результатом фізичного або психічного захворювання. Якщо після короткочасного лікування препаратом Анданте® сон не нормалізується або порушення сну прогресує, необхідно переглянути діагноз.

Завдяки короткому часу напіврозпаду залеплону, у випадку, якщо хворий прокидається в ранні години після опівночі, можна застосовувати альтернативне лікування.

Необхідно попереджати хворих про необхідність застосування не більше однієї капсули за одну ніч!

При одночасному прийомі разом з іншими відомими інгібіторами CYР 3A4 можлива зміна концентрації залеплону в крові.

При непереносимості лактози треба врахувати, що капсула залеплону 5 мг містить 67 мг лактози, капсула 10 мг  – 134 мг.

Звикання. Після кількох тижнів лікування можливий розвиток звикання до препарату і зниження його гіпнотичного ефекту.

Залежність. Можливий розвиток фізичної і психічної залежності, імовірність якої пов'язана з прийомом великих доз препарату, тривалим лікуванням і наявністю алкогольної і лікарської залежності.

При фізичній залежності, що сформувалася, різка відміна препарату призводить до розвитку симптомів відміни: головного і м'язового болю, різко вираженого стану тривоги, підвищеної напруженості, занепокоєння, сплутаності свідомості і дратівливості. У тяжких випадках можливі ауто агресія, деперсоналізація, глухуватість, парестезії   кінцівок, підвищена реакція на світлові, звукові і фізичні подразники, галюцинації, епілептичні напади.

Відміна препарату. Після припинення лікування можливий розвиток минущих симптомів безсоння, але у більш вираженій формі. При цьому можливий розвиток інших супутніх явищ, як, наприклад, порушення настрою, відчуття підвищеної тривожності, порушення сну або занепокоєння.

Тривалість лікування. Лікування має бути нетривалим, не більше 2 тижнів.   Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження хворого.

Перш ніж розпочати лікування, необхідно попередити хворого про тривалість курсу лікування і можливість розвитку синдрому відміни.

Пам'ять і психомоторні функції. Можливий розвиток антероградної амнезії і порушень психомоторних функцій, що частіше виникають через кілька годин після прийому препарату. З метою запобігання розвитку цих симптомів препарат необхідно приймати лише у випадку, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні у перші 4 години після прийому ліків.

Психічні і парадоксальні реакції. Лікування залеплоном варто припинити у випадку появи підвищеного відчуття занепокоєння, збудженості, дратівливості, агресивності, порушень сприйняття, нападів гніву, кошмарних сновидінь, галюцинацій і особливо порушень поведінки.

Діти і літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.

Специфічні групи хворих. Препарат можна призначати хворим літнього віку, у тому числі і віком понад 75 років. Фармакокінетика залеплону в цій віковій групі не відрізняється від аналогічної у здорових пацієнтів.

Пацієнтам у цій віковій групі рекомендується призначати дозу 5 мг, оскільки вони більш чутливі до дії гіпнотичного препарату.

Призначення препарату пацієнтам з алкогольною і лікарською залежністю вимагає особливої обережності. Під час лікування залеплоном не вживати алкоголь.

Не рекомендують призначати препарат хворим з тяжкою печінковою недостатністю через небезпеку розвитку енцефалопатії.

Фармакокінетика залеплону у хворих з нирковою недостатністю істотно не відрізняється від такої у здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у них вищий.

Призначення снодійних і седативних препаратів хворим із хронічною легеневою недостатністю вимагає особливої обережності.

Препарат не рекомендується як первинне лікування при психозах.

Препарат непридатний для лікування депресії і стану підвищеної тривожності, що супроводжує депресію, оскільки він здатний спровокувати суїцид альні спроби. При призначенні залеплону хворим з депресією необхідно призначати мінімальну дозу препарату, щоб уникнути свідомого передозування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або   роботі з іншими механізмами. Впливає на здатність керування автомобілем і виконання інших видів діяльності, оскільки має седативну дію, може спричинити амнезію, знизити здатність до концентрування уваги і м'язову силу. При недостатній тривалості сну спостерігається подібне зниження здатності до концентрування уваги. При здійсненні розумової і фізичної діяльності, що вимагає підвищеної уваги, необхідно бути особливо обережним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Прийом етанолу посилює седативну дію залеплону.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), гіпнотичних, анксіолітичних/седативних, антидепресивних, анти епілептичних, седативних антигістамінних препаратів, анестетик ів, наркотичних аналгетиків призводить до посилення седативного ефекту залеплону.

При одночасному застосуванні з залеплоном можлива поява ейфоричного ефекту наркотичних аналгетиків, що призводить до розвитку залежності.

Неспецифічний інгібітор печінкових ензимів (алдегідоксидази і CYP3А 4) циметидин, підвищує концентрацію залеплону в плазмі на 85 %. Слід бути обережними при призначенні цих препаратів для одночасного застосуванння.

Селективні блокатори CYP3А 4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі; варто попередити хворого про посилення седативної дії залеплону, однак корекції дози непотрібно.

Такі сильні печінкові індуктори (наприклад, CYP3А 4) як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу можуть на четверть знизити концентрацію залеплону в крові і   ефект від його застосування.

Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину і варфарину, тому корекція дози цих препаратів не потрібно.

Ібупрофен не взаємодіє із залеплоном.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Має високу селективність і малу спорідненість із бензодіазепіновими рецепторами першого типу.

У хворих з первинним та психофізіологічним безсонням, залежно від віку, при прийомі залеплону в дозі 5 мг та 10 мг скорочується латентний час сну, що проходить до моменту засинання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на процентне співвідношення між різними фазами сну. При 2- і 4-тижневому прийомі   при жодному з дозувань не формувалася фармакологічна толерантність.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при прийомі внутрішньо швидко і майже цілком (~ 71 %) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 годину. У результаті пре системного метаболізму абсолютна біодоступність ~ 30 %.

Розподіл: зв'язок з білками плазми ~ 60 %. Проникає в грудне молоко.

Метаболізм: у первинному метаболізмі бере участь алдегід-оксидаза і за рахунок чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP3А 4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетил-залеплону, який, у свою чергу, за допомогою алдегід-оксидази перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окислювання піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається. Час напів виведення залеплону ~1 година.

Виділення: здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином із сечею (71 %) і каловими масами (17 %). 57 % прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону і його глюкоронідних метаболітів, 9 % дози – у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплону і його глюкоронідних метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються в калових масах, переважає 5-оксозалеплон.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсула 5 мг: капсула розміром 4, верхня частина – блакитного кольору, непрозора, нижня частина – світло-блакитного, непрозора; вміст капсули – порошок світло-блакитного кольору з сіруватим відтінком;

капсули 10 мг: капсула розміром 2, верхня частина –   блакитного кольору, непрозора , нижня частина – синього кольору, непрозора; вміст капсули – порошок світло-блакитного кольору з сіруватим відтінком.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С в оригінальній упаковці для захисту від впливу вологи.

Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка. 7 капсул у блістері; один або два блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ „Гедеон Ріхтер”, Угорщина.

Місцезнаходження. Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 5 мг, № 7, № 14

 Залеплон 5 мг

№  UA/2538/01/01 от 26.11.2009 до 26.11.2014

капс. 10 мг, № 7, № 14

 Залеплон 10 мг

Прочие ингредиенты: старлак, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, кремнезем безводный коллоидный, желатин.

№  UA/2538/01/02 от 26.11.2009 до 26.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Залеплон обладает высокой селективностью и малым сродством к бензодиазепиновым рецепторам первого типа. У больных с первичной психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста при приеме залеплона в дозе 5–10 мг сокращается латентное время, прошедшее до момента засыпания. Также залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельное применение ни в одной из доз не сопровождалось развитием толерантности к препарату.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая Cmax в сыворотке крови через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови — около 60%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза, за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYP 3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который в свою очередь под воздействием альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона не обладают фармакологической активностью. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в сыворотке крови. При применении в суточной дозе до 30 мг кумуляции не выявлено. Т½ залеплона — около 1 ч.
Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы выявляют в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, определяемых в кале, преобладает 5-оксозалеплон.

ПОКАЗАНИЯ:

нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

ПРИМЕНЕНИЕ:

курс лечения по возможности должен быть максимально коротким, не более 2 нед.
Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Прием препарата сразу после еды может на 2 ч задержать момент достижения Сmax в крови, однако при этом не влияет на всасывание препарата.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг ввиду замедленного выведения из организма.
При почечной недостаточности легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких пациентов не отличается от таковой у здоровых людей. Данные о безопасности препарата в случае тяжелой почечной недостаточности отсутствуют.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее часто отмечают головную боль, слабость, сонливость и головокружение.
По системам органов и частоте возникновения побочные эффекты могут быть следующими:

Органы и системы органов/Частота побочных действий Побочное действие
Общие нарушения
Нечасто (>0,1–<1%) Анорексия, астения, гипестезия, недомогание, реакции фоточувствительности
Со стороны иммунной системы
Очень редко (<0,01%) Анафилактические/анафилактоидные реакции
Частота не определена Ангионевротический отек
Психические нарушения и нарушения со стороны ЦНС
Часто (>1–<10%) Амнезия, парестезия, сонливость
Нечасто (>0,1–<1%) Атаксия/дискоординация, спутанность сознания, снижение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, повышенная острота слуха, паросмия, нарушения речи (дизартрия, неразборчивая речь), нарушение зрения, диплопия
Частота не определена Сомнамбулизм
Со стороны ЖКТ
Нечасто (>0,1–<1%) Тошнота
Частота не определена Гепатотоксичность (повышение уровня трансаминаз печени)
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Часто (>1–<10%) Дисменорея


Амнезия: возможна антероградная амнезия, особенно при приеме в более высоких дозах, сопровождающаяся нарушением поведения.
Депрессия: возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения, которые чаще возникают у пациентов пожилого возраста.
Зависимость: прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с синдромом отмены. Возможно развитие психической зависимости при злоупотреблении препаратом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому периоду полураспада залеплона в случае, если пациент просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.
Следует предупреждать пациентов о необходимости применения не более одной капсулы препарата за одну ночь!
При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYP 3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг — 134 мг.
Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его снотворного эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой выше при приеме препарата в высоких дозах, длительном лечении и наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной и мышечной боли, состоянию резко выраженной тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящей бессонницы, однако в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, тревожность, нарушение настроения, сна или беспокойство.
Длительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 нед. Продлить его можно только после тщательного клинического обследования больного.
Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о длительности курса лечения и возможном развитии синдрома отмены.
Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных реакций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в том случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в течение первых 4 ч после приема препарата.
Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов гнева, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.
Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Специальные группы пациентов. Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и лицам в возрасте старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у более молодых пациентов. Больным этой возрастной группы препарат рекомендуется назначать в дозе 5 мг, поскольку они более чувствительны к снотворному эффекту препарата.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью. Во время лечения залеплоном не следует употреблять алкоголь.
Не рекомендуют назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше. Назначение снотворных и седативных препаратов пациентам с хронической дыхательной недостаточностью требует особой осторожности.
Препарат не следует применять в качестве первичного лечения при психозах.
Препарат не пригоден для лечения депрессии и тревожных состояний, сопровождающих депрессию, так как он способен провоцировать суицидальные попытки. Больным с депрессией препарат следует назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки с суицидальной целью.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия данных о применении препарата в период беременности, назначать залеплон не рекомендуется. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать их о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
При необходимости применения залеплона в III триместр беременности или применения препарата в высоких дозах во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренно выраженной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.
У новорожденных, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и риск развития синдрома отмены.
Ввиду проникновения препарата в грудное молоко его прием в период кормления грудью противопоказан.
Дети. Данные по применению препарата у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому его применение в этой возрастной группе противопоказано.
Способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, поскольку оказывает седативное действие, может вызывать амнезию, снижать способность к концентрации внимания и мышечную силу.
При недостаточной продолжительности сна также отмечают снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять особую осторожность.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

прием этанола усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков усиливает седативный эффект залеплона.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, обусловливающего развитие зависимости.
Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP A34) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3A4), например рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на ¼ снизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не определяли. Если пациент одновременно не принимал антидепрессанты, действующие на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, вплоть до комы. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, в единичных случаях — с летальным исходом.
Лечение: если факт передозировки установлен в 1-й час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. В исследованиях на животных установлено, что флумазелин является одним из антагонистов залеплона, однако нет данных об его эффективности при применении у человека.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.





 



Реклама