Андріол - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНДРІОЛ ТК

(ANDRIOL TC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: testosterone; 17-бета-ундеканоїл-оксіандрост-4-ен-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: м’які, овальні (№6), блискучі, прозорі капсули оранжевого кольору   з написом «ORG DV3» білого кольору, що містять прозору маслянисту рідину жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить тестостерону ундеканоату 40 мг, еквівалентного 25,3 мг тестостерону;

допоміжні речовини: лаурат пропіленгліколю, три гліцериди середнього ланцюга, лецитин, олія рицинова, гліцерол, желатин, барвник жовтий «сонячний захід» (E110, FD&C Yellow №6).

Форма випуску. Капсули

Фармакотерапевтична група. Андрогени. Код АТС G03В А 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тестостерон, основний андроген ний гормон, необхідний для нормального розвитку чоловічих статевих органів і вторинних статевих ознак, для   підтримання нормальної функції яєчок, передміхурової залози і сім’яних пухирців, підтримання лібідо і потенції. Андріол ТК™ постачає фізіологічну кількість тестостерону у кровообіг після перорального застосування у чоловіків з гіпогонадизмом. Крім того, застосування препарату веде до клінічно значимого збільшення концентрації у плазмі дигідротестостерону та ест радіолу, а також до зменшення глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). Лікування препаратом чоловіків з первинним (гіпергонадотропним) гіпогонадизмом веде до нормалізації рівнів гонадотропіну.

Андрогени відповідають за загальну дію на анаболізм білка; розвиток скелетних м’язів та розподіл жиру на тілі. Крім того, може виникнути затримка рідин та солей. Андрогени також відповідають за закінчення лінійного росту та стимулюють виробництво червоних кров’яних тілець, збільшуючи виробництво еритропоетину. Дія тестостерону на деякі цільові органи підвищується після периферичного перетворення тестостерону на естрадіол, який потім зв’язується з рецепторами ест радіолу у ядрі цільової клітини. Цей процес відбувається серед іншого у гіпофізі, жировій тканині, головному мозку, остеоцитах та гранулоцитах яєчок.

Застосування екзогенних андрогенів, залежно від дози, затримує вивільнення ендогенного тестостерону. При застосуванні великих доз екзогенних андрогенів може пригнічуватися сперматогенез.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо значна частина тестостерону ундеканоату разом з ліпофільним розчинником   всмоктується   в тонкому кишечнику і потрапляє в лімфатичну систему, минаючи у такий спосіб первинне проходження через печінку. При абсорбції тестостерону ундеканоат частково відновлюється з утворенням   дигідротестостерону ундеканоату.   З лімфатичної системи   він надходить у плазму. У плазмі і тканинах внаслідок гідролізу тестостерону ундеканоату і дигідротестостерону ундеканоату   вивільняються натуральні чоловічі статеві гормони тестостерон і дигідротестостерон.

Одноразовий прийом 80 - 160 мг препарату Андріол ТК призводить до клінічно значимого збільшення загальної плазмової концентрації тестостерону, максимальна концентрація   С_max становить приблизно 40 нмоль/л і досягається через 4 - 5 год після прийому. Підвищена концентрація тестостерону зберігається щонайменше протягом 8 - 12 год.

Виводиться, головним чином,   з сечею у вигляді кон’югатів (етіохоланолон і андростерон).

Показання для застосування. Первинний та вторинний дефіцит тестостерону у чоловіків.

Спосіб застосування та дози. Дозу підбирають індивідуально залежно від клінічного ефекту.

Як правило, початкова доза становить 120 - 160 мг на добу протягом 2 - 3 тижнів,   з наступним призначенням підтримуючої дози – 40 - 120 мг на добу.

Препарат слід приймати під час їжі, та ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано приймати половину дози вранці, а другу – ввечері. Якщо приймається непарна кількість капсул, то більшу частину дози   слід приймати вранці.

Побічна дія. Під час терапії андрогенами можуть з’явитися такі побічні ефекти:

у хлопчиків в пре пубертатному періоді: передчасне статеве дозрівання,   передчасне закриття зон зростання кісток (епіфізів), підвищена частота ерекцій і збільшення розмірів статевого органа;

у чоловіків: пріапізм; підвищене статеве збудження; олігоспермія; зниження об’єму еякулята;

у всіх пацієнтів: затримка натрію і води.

Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-яких   компонентів   препарату; верифікована або підозрювана карцинома передміхурової залози або грудної залози.

Передозування. Гостра токсичність тестостерону ундеканоату при пероральному застосуванні дуже низька. Високі дози Андріолу ТК можуть спричинити реакції з боку шлунково-кишкового тракту через наявність жирного розчинника, який міститься у капсулі. Лікування передозування може включати промивання шлунка та проведення підтримуючої терапії.

Особливості застосування. У хлопчиків у пре пубертатному періоді андрогени повинні застосовуватися з обережністю, щоб уникнути передчасного закриття епіфізів і прискореного статевого дозрівання. Необхідно регулярно спостерігати за розвитком скелета.

За пацієнтами з латентною або вираженою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, артеріальною гіпертензією, епілепсією чи мігренню (на даний час або в анамнезі) потрібен постійний нагляд, оскільки іноді можливе погіршення стану або повторні прояви цих захворювань.

Андрогени слід призначати з обережністю чоловікам з наявною доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.

При появі побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням андрогенів, лікування Андріолом ТК слід припинити, а після зникнення симптомів – поновити при застосуванні меншої дози.

Застосування стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних аналізів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з індукторами ферментів мікросомального окислення (барбітурати, рифампіцин) можливе зниження ефективності препарату. У такому разі може знадобитися змінити дозу Андріолу ТК.

Для досягнення адекватного рівня тестостерону у плазмі крові Андріол ТК необхідно приймати під час їжі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла   місці при температурі 8 - 30^оС. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 капсул у блістері, кожний блістер у саше; по 3, по 6 або по 12 саше в картонній пачці.

Виробник. Н. В. Органон, Нідерланди.

Адреса. Kloosterstraat 6, 5349 AB Оss, the Netherlands.

              Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нідерланди.

Фармакодинамика. Тестостерон, основной андрогенный гормон, необходимый для нормального развития мужских половых органов и вторичных половых признаков, поддержания нормальной функции яичек, предстательной железы и семенных пузырьков, для поддержания либидо и потенции. Пероральный прием Андриола ТК обеспечивает физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови у мужчин с гипогонадизмом. Кроме того, применение препарата ведет к клинически значимому повышению концентрации в плазме крови дигидротестостерона и эстрадиола, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Лечение препаратом мужчин с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом нормализует уровень гонадотропина.
Андрогены влияют на процессы анаболизма в организме, развитие скелетных мышц и распределение подкожно-жировой клетчатки на теле, отвечают за окончание линейного роста организма и стимулируют эритропоэз, увеличивая производство эритропоэтина. При их приеме может возникнуть задержка солей и воды в организме. Действие тестостерона на целевые органы-мишени повышается после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, связывающийся с рецепторами эстрадиола в ядре целевой клетки. Этот процесс происходит в гипофизе, жировой ткани, головном мозгу, остеоцитах и гранулоцитах яичек.
Применение экзогенных андрогенов, в зависимости от дозы, задерживает высвобождение эндогенного тестостерона. Применение экзогенных андрогенов в высоких дозах может угнетать сперматогенез.
Фармакокинетика. После перорального приема значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, минуя таким образом первичное прохождение через печень. При абсорбции тестостерона ундеканоат частично восстанавливается с образованием дигидротестостерона ундеканоата. Из лимфатической системы он поступает в плазму крови. В результате гидролиза в плазме крови и тканях тестостерона ундеканоат и дигидротестостерона ундеканоат превращаются в естественные андрогены — тестостерон и дигидротестостерон. Однократный прием 80–160 мг препарата Андриол ТК приводит к клинически значимому повышению уровня общей плазменной концентрации тестостерона, максимальное значение которого — C_max — составляет около 40 нмоль/л и достигается через 4–5 ч после перорального приема. Повышенная концентрация тестостерона в плазме крови сохраняется не менее 8–12 ч. Выводятся главным образом с мочой в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).

первичный и вторичный дефицит тестостерона у мужчин.

дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно адекватной является начальная доза 120–160 мг/сут в течение 2–3 нед с последующим назначением препарата в поддерживающей дозе 40–120 мг/сут.
Капсулы Андриола ТК принимают внутрь во время еды не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Желательно половину суточной дозы принимать утром, а остальную часть — вечером. Если принимают нечетное количество капсул, то более высокую дозу принимают утром.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; верифицированная или предполагаемая карцинома предстательной или грудной железы.

во время проведения андрогенной терапии могут появиться такие побочные эффекты:
у мальчиков в препубертатный период — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие зон роста костей (эпифизов), повышенная частота эрекции и увеличение размеров полового органа;
у мужчин — приапизм, повышенное половое возбуждение, олигоспермия, уменьшение объема эякулята;
у всех пациентов — задержка натрия и воды в организме.

у мальчиков в препубертатный период андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития. Необходим регулярный контроль за развитием скелета. Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, АГ, эпилепсией или мигренью (или в настоящее время или в анамнезе) должны находиться под постоянным наблюдением врача, поскольку иногда возможно ухудшение состояния или обострение этих заболеваний.
Андрогены следует назначать с осторожностью пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В случае развития андрогензависимых побочных реакций лечение следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов следует возобновить лечение препаратом в более низких дозах.
Прием стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных тестов.

при одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин) возможно снижение эффективности препарата. В таком случае может понадобиться изменение дозы Андриола ТК. Для достижения адекватного уровня тестостерона в плазме крови Андриол ТК необходимо принимать во время еды.

вероятность проявлений острой токсичности тестостерона ундеканоата при пероральном приеме очень низкая. Применение Андриола ТК в высоких дозах может привести к расстройству функции пищеварительного тракта, вызванному жирным растворителем (олеиновой кислотой), который содержится в капсулах. Лечение — промывание желудка и проведение поддерживающей терапии.

хранить в защищенном от света месте при температуре в пределах 8–30 °С. Не замораживать.