Антаксон - інструкція для медичного застосування

IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

АНТАКСОН

(ANTAXONE^®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: налтрексон;

основнi фiзико-хiмiчнi властuвостi: твердi желатиновi капсули з білим непрозорим корпусом і блакитною кришечкою розміром № 4. На корпусі нанесено товарний знак фірми, на кришечці капсули – напис “Antaxone^® 50”;

склад: l капсула мiстить налтрексону гiдрохлориду 50 мг;

допомiжнi речовuнu: лактози моногiдрат, магнiю стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Препарати, які застосовують при психологічних або фізіологічних залежностях від різних речовин. Налтрексон. Код АТС N07BB04.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодuнамiка. Налтрексону гідро хлорид – конкурентний антагоніст опiатних рецепторів. Налтрексон блокує фармакологiчний ефект екзогенно введених опiатiв шляхом конкурентного зв'язування опiатних рецепторів. Ця блокада може бути усунута введенням великих доз опiатiв. Налтрексон пригнiчує фізичну залежність i допомагає опiат залежним хворим підтримувати стан організму, вільний від наркотика, після дезiнтоксикацiї. Внаслідок блокади опiатних рецепторів усувається алкогольна залежність. Не спричиняє звикання та лікарської залежності.

Клiнiчними дослідженнями встановлено, що 50 мг налтрексону протягом 24 годин блокують фармакологiчний ефект 25 мг героїну, введеного внутрiшньовенно. При подвоєннi дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48 годин.

Фармакокiнетuка. Налтрексон майже повністю всмоктується при пероральному прийманні, 95 % дози метаболiзується в печiнцi у фармакологiчно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексон - також є прямим aнтaгoнicтом опiатiв. Інший метаболіт - 2-гiдрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон та його метаболiти виводяться, в основному, нирками. Кiлькiсть вільного налтрексону, що видiляється з сечею, становить менше 1 % від прийнятої перорально дози, а кiлькiсть вільного i зв'язаного 6-бета-налтрексону – 38 % від пероральної дози налтрексону.

Фармакокiнетичний профіль вказує на те, що налтрексону гiдрохлорид та його метаболіти зазнають внутрiшньопечiнкової рециркуляцiї. Максимальна концентрація у плазмі (Т_mах) налтрексону i 6-бета-налтрексону спостерiгається через 1 годину після перорального прийому, середній період напiввиведення (T_1/2) для налтрексону - 4 години, для 6-бета-налтрексону - 13 годин. Час утворення максимальної концентрацiї i період напiввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулює в органiзмi протягом тривалого часу, у той час як концентрація 6-бета-налтрексону зростає у плазмі до 40 %. Це пояснюється тим, що період напiввиведення його набагато довший, ніж у налтрексону.

Показання для застосування. Комплексне лiкування наркоманії (опiатної залежності) для підтримання стану організму, вільного від наркотика, i подолання фізичної залежності. Антаксон також призначають при комплексній терапії алкоголізму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження нaдмipного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скорочення частоти рецидивів.

Спосіб застосування та дози.

Фаза введеня у курс терапії Ант аксоном при наркотичній залежності.

Лікування Ант аксоном можна розпочати після утримання від приймання наркотиків протягом 7 - 10 днів. У пацієнта має бути вiдсутнiй синдром вiдмiни та ознаки абстиненції. Утримання від приймання наркотиків iдентифiкується за аналізами сечі. Лікування не розпочинають доти, доки провокаційна проба з 0,5 мг Налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам із симптомами абстиненції i при виявленні опiатiв у сечі. Налоксонову пробу можна повторити через 24 години.

Лікування Ант аксоном розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Терапію дорослих можна розпочинати з прийому 20 мг налтрексону, після чого потрібно спостерігати за пацієнтом протягом 1 години. За вiдсутностi ознак абстиненції пацієнту можна застосовувати решту (30 мг) добової дози (при необхідності застосування зазначених доз, можна використовувати препарат в іншій лікарській формі).

Пiдтрuмуюча тераniя Ант аксоном.

Після того як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування Ант аксоном, доза 50 мг кожні 24 години буде достатньою, для блокування дії опiатiв, введених парентерально (ця доза блокуватиме 25 мг гepoїну, введеного внутрiшньовенно).

Можна використати більш гнучкi схеми лікування:                                   .

1. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.

2. 100 мг Антаксону призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок i 150 мг - у п'ятницю. Ця схема зручна для пацiєнтiв, які прагнуть перебувати у cтaнi, вільному від опiатiв, тривалий час. Тривалість курсу лікування - 3 - 6 мiсяцiв.

Для лікування алкоголізму Антаксон застосовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 години або приймають перед прийомом алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мiнiмальна тривалість курсу лікування - 3 мiсяцi. Лікування не починають доти доки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.

Побічна дія. Терапевтичні дози Антаксону, які застосовуються у кypci лікування, не спричиняє тяжких побічних ефектів, хоча у 10 % хворих вiдмiчали порушення сну, стривоженість, підвищену нервову збудливість, болiснi судоми, нудоту та/або блювання, слабкість, суглобовий, м'язовий або головний біль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість, запаморочення, шкiрнi висипи, уповільнена еякуляцiя, зниження потенції, відчуття ознобу.

Нижчеперелiченi явища мали місце менше як в 1 % пацiєнтiв.

Дuxальна система: гiперемiя судин носової порожнини, свербіж, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднене дихання, трахеофонiя, кашель, задишка. Серцево-судинна система: носова кровотеча, флебiт, набряк, підвищення артеріального тиску, неспецифiчнi зміни кардіограми, тахiкардiя.

Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, геморой, виразка.

Сечостатева система: прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або, навпаки, знижене лiбiдо.

Шкiрнi покриви: підвищена секреторна дiяльнiсть сальних залоз, епiдермофiтiя ступнів, ураження шкіри, які вiдповiдають 1 cтaдiї відмороження, алопецiя.

Псuxiчні розлади: депресія, параноя, стомлюваність, сплутаність свiдомостi, дезорiєнтацiя у часі i просторі, галюцинації та нiчнi кошмари.

Органи чуттів: зниження гостроти зору, біль i відчуття печіння в очах, світлобоязнь, болiснi “забиті вуха”, шум у вухах.

Побiчнi дії загального характеру: підвищений апетит, втрата або навпаки, збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, пропасниця, сухість у pотi, біль у паховій дiлянцi, збiльшення лiмфатичних вузлів, відчуття жару у кiнцiвках, відчуття раптового припливу кpовi до обличчя.

Лабораторні аналізи: підвищення рівня печінкових трансамiназ, лiмфоцитоз. Описаний один випадок iдiопатичної тромбоцит опенiчної пурпури у хворого, який був сенсибiлiзований до Антаксону під час попереднього лiкування.

Медикаментозна залежність: Антаксон - повний aнтaгoнicт опiатiв; він не спричиняє толерантності, фiзичноiї або психiчноiї залежності.

Протипоказання.

Антаксон протипоказаний

• · хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опiати);

• · хворим із синдромом абстиненції;

• · хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном;

• · хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опiатiв;

• · хворим, із випадками підвищеної чутливості до Ант аксону в анамнезі. Невідомо, чи iснyє перехресна чутливість між налтрексоном i похідними фенантрену;

• · хворим з гострим гепатитом i печінковою недостатністю;

• · дитячий вік до 18 років, період вагітності, годування груддю.

Передозування. Немає достатніх клiнiчних даних щодо можливого передозування. Під час одного спеціального дослідження, коли хвopi приймали 800 мг Антаксону на добу протягом одного тижня, ознак iнтоксикацiї не було вiдмiчено.

Лікування передозування: у такому випадку доцільно звернутися до спецiалiзованого центру з лікування і контролю отруєнь для одержання iнформацiї своєчасного лікування у цьому випадку. Хворому необхідні симптоматичне лікування i пильний моніторинг.

Особливості застосування. Терапія препаратом має розпочинатися у спецiалiзованих центрах лікування наркотичної залежності i в подальшому проводитися під суворим контролем лікаря.

Хворого з наркотичною залежністю, який лікується Ант аксоном, необхідно попередити про те, що приймання опiатiв у цей період призводить до тяжкого синдрому абстиненції, нaвiть коми.

Хворий повинен мати при собі картку призначень Антаксону. За необхiдностi подолання блокади опiатних рецепторів (увідний наркоз, знеболю вання при невідкладних ситуаціях) необхідно застосовувати великі дози короткодіючих наркотиків, щоб мiнiмiзувати ризик пригнічення дихання і розвиток циркуляторного колапсу.

Антаксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. При тривалому лiкуваннi Ант аксоном необхідний щомісячний контроль функції печінки.

Антаксон не спричиняє звикання нaвiть при довго тривалому застосуванні. Медикаментозне лікування Ант аксоном супроводжує курс психотерапії.

Керування автомобілем та іншими транспортними засобами заборонено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодія з препаратами, які містять наркотичні речовини.

Антаксон знижує фармакологiчнi ефекти препаратів, які містять опiати, такі як протикашльовi, антидiарейнi засоби та аналгетики. Випадки нecyмicнoстi з іншими препаратами не описані.

При сумісному застосуванні гепатотоксичні засоби збільшують ризик ураження печінки.

Умови та тepмiн зберігання. Зберігати при температурі не вище +30 °С. Тepмiн придатності - 3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Капсули по 50 мг у блістерах № 10.

Виробник. Замбон С. П. А.

Адреса. Віа Делла Кіміка, 9, Віченца, Італія.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 50 мг, № 10

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин.

№ UA/8594/01/01 от 22.07.2008 до 22.07.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Налтрексона гидрохлорид — конкурентный антагонист опиатных рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена введением опиатов в высоких дозах. Налтрексон снижает физическую зависимость и помогает опиатзависимым больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
В результате клинических исследований установлено, что 50 мг налтрексона на протяжении 24 ч блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного в/в. При удвоении дозы налтрексона период блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч.
Фармакокинетика. Налтрексона гидрохлорид почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-бета-налтрексон также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексона гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном через почки. Количество свободного налтрексона, который выделяется с мочой, составляет менее 1% принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексона — 38% пероральной дозы налтрексона.
Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. С_max в плазме крови налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема, средний T_1/2 для налтрексона — 4 ч, для 6-бета-налтрексона — 13 ч. Время достижения C_max и T_1/2 зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, тогда как концентрация 6-бета-налтрексона в плазме крови возрастает до 40%. Это объясняется тем, что метаболит имеет больший T_1/2, чем налтрексон.

ПОКАЗАНИЯ:

комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния организма, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости. Антаксон также назначают при комплексной терапии алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждение чрезмеpного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Фаза введеня в курс терапии Антаксоном при наркотической зависимости
Лечение Антаксоном можно начинать после воздержания от приема наркотиков в течение 7–10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Воздержание от употребления наркотиков идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.
Лечение Антаксоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Терапию взрослым можно начинать с приема 20 мг налтрексона, после чего необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение 1 ч. При отсутствии признаков абстиненции назначают оставшуюся часть (30 мг) суточной дозы (при необходимости применения указанных доз, можно применять препарат в другой лекарственной форме).
Поддерживающая терапия Антаксоном
После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, доза 50 мг каждые 24 ч будет достаточной для блокирования действия опиатов, введенных парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг гepoина, введенного в/в).
Можно использовать более гибкие схемы лечения:
1) 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;
2) 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг — во вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, которые хотят находиться в cостоянии, свободном от опиатов продолжительное время. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес.
Для лечения алкоголизма Антаксон применяется в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 ч или принимают перед приемом алкоголя. Предварительная детоксикация не нужна. Минимальна продолжительность курса лечения — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Антаксон противопоказан больным:
•получающим анальгетики группы морфина (опиаты);
•с синдромом абстиненции;
•не прошедшим провокационную пробу с налоксоном;
•с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов;
•в случае повышенной чувствительности к налоксону в анамнезе. Неизвестно, существует ли перекрестная чутвствительность между налтрексоном и производными фенантрена;
•с острым гепатитом и печеночной недостаточностью;
•в период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

терапевтические дозы Антаксона, применяемые в кypcе лечения, не вызывают тяжелых побочных эффектов, хотя у 10% больных отмечались: нарушение сна, тревожность, повышенная нервная возбудимость, болезненные судороги, тошнота и/или рвота, слабость, суставная, мышечная или головная боль, снижение аппетита, диарея, запор, состояние прострации, раздраженность, головокружение, кожная сыпь, нарушение эякуляции, снижение потенции, ощущение озноба.
Нижеперечисленные явления отмечали менее чем у 1% пациентов.
Со стороны дыxательной системы: гиперемия сосудов носовой полости, зуд, ринорея, чихание, сухость в горле, повышенное слезоотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, флебит, отек, повышение АД, изменения ЭКГ, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: метеоризм, геморрой, пептическая язва.
Со стороны мочевыводящей системы: нарушение мочеиспускания, повышение или, наоборот, снижение либидо.
Со стороны кожи: повышенная секреторная деятельность сальных желез, эпидермофития стоп, поражение кожи, аналогичные I cтaдии отморожения, алопеция.
Псuxические расстройства: депрессия, паранойя, утомляемость, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, светобоязнь, болезненность и шум в ушах.
Общие нарушения: повышенный аппетит, уменьшение или, наоборот, увеличение массы тела, патологическая зевота, сонливость, озноб, сухость во pту, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, ощущение внезапного прилива кpови к лицу.
Данные лабораторного обследования: повышение уровня печеночных трансаминаз, лимфоцитоз. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, сенсибилизированного к Антаксону во время предыдущего лечения.
Медикаментозная зависимость: Антаксон — полный aнтaгoниcт опиатов; не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

терапию препаратом следует начинать в специализированных центрах лечения наркотической зависимости и в дальнейшем проводить под строгим контролем врача.
Больного с наркотической зависимостью, который лечится Антаксоном, необходимо предупредить о том, что прием опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрому абстиненции, даже коме.
Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона. В случае необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо применять высокие дозы наркотиков краткого действия, чтобы снизить риск угнетения дыхания и развития циркуляторного коллапса.
Антаксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении Антаксоном необходим ежемесячный лабораторный контроль функционального состояния печени.
Антаксон не вызывает привыкания даже при длительном применении. Медикаментозное лечение Антаксоном сопровождает курс психотерапии.
Управление транспортными средствами во время лечения препаратом запрещено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотические вещества. Антаксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи нecовместимoсти с другими препаратами не описаны.
При сочетанном применении гепатотоксические средства повышают риск поражения печени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

нет достаточных клинических данных относительно возможной передозировки. При проведении клинического испытания, в ходе которого больные принимали 800 мг Антаксона в сутки в течение 1 нед, признаков интоксикации не было отмечено.
Лечение передозировки: в таком случае целесообразно обратиться в специализированный центр лечения и контроля отравлений для получения информации о своевременном лечении. Больному необходимо симптоматическое лечение и строгий мониторинг.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре не выше 30 °С.