Аргедин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРГЕДИН

(ARGEDIN)

Загальна характеристика:

хімічна назва: 4-аміно-N-2-піримідинілбензолсульфонамід (у вигляді сріблястої солі);

основні фізико-хімічні властивості: крем від білого до злегка жовтуватого кольору, гомогенної консистенції;

склад: 1 г крему містить срібла сульфадіазину 10 мг;      

допоміжні речовини: парафін білий м’який, пропіленгліколь, віск цетомакрогол емульгую чий, парафін рідкий, метилпарагідроксибензоат, вода очищена.

Форма випуску. Крем для зовнішнього застосування.

Фармакотерапевтична   група. Антибактеріальні та хіміотерапевтичні препарати, що застосовуються в дерматології. Код АТС D06В А 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аргедин крем – антибактеріальний препарат для зовнішнього застосування, який сприяє загоєнню ран (опікових, трофічних, гнійних), забезпечує ефективний захист ран від інфікування, купірує біль і печіння у рані, скорочує тривалість лікування і час підготовки рани до пересадки шкіри, в багатьох випадках прискорює загоєння рани, що виключає необхідність здійснення трансплантації.

Сульфаніламід – сульфадіазин, який входить до складу крему, є протимікробним бактеріостатичним засобом. Він має широкий спектр антибактеріальної дії, до якої входять практично всі мікро організми. Механізм протимікробної дії сульфадіазину – пригнічення росту і розмноження мікробів пов’язаний з конкурентним антагонізмом з парааміно бензойною кислотою і пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до розладу процесу синтезу дигідрофолієвої кислоти, і, кінець-кінцем, її активного метаболіту – тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів мікробної клітини. Наявні у препараті іони срібла підсилюють у кілька десятків разів антибактеріальну дію сульфаніламіду – вони гальмують ріст і поділ бактерій шляхом зв’язування з дезоксирибонуклеїновою кислотою мікробної клітини. Крім того, іони срібла послаблюють сенсибілізуючі властивості сульфаніламіду.

Завдяки гідрофільній основі крему, яка має оптимальний рівень рН і містить велику кількість води, забезпечується місцева аналгезуюча дія і підвищується вологість у ділянці рани. Все це сприяє прискоренню загоювання рани і добрій переносимості препарату пацієнтами.

Фармакокінетика. Срібна сіль сульфадіазину, яка міститься в препараті, має малий ступінь розчинності, внаслідок чого при місцевому застосуванні концентрація препарату у рані зберігається на постійному рівні. Завдяки мінімальній резорбції препарат не чинить токсичної дії. Тільки незначна кількість срібної солі сульфадіазину проникає у загальний кровотік, після чого у печінці ацетилюється. З сечею виводиться у вигляді неактивних метаболітів і частково у незміненому вигляді. Абсорбція сульфадіазину збільшується після застосування препарату на значних ділянках ураженої шкіри.

Показання для застосування. Лікування інфікованих опіків, пролежнів, виразок, поверхневих ран зі слабкою ексудацією, глибоких забруднених ран; профілактика інфікування при цих ушкодженнях,   а також при трансплантації шкіри.  

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для місцевого застосування.

Відповідний режим лікування призначається негайно після оцінки розмірів і глибини ранової поверхні.

Після очищення поверхні опіку або іншої рани Аргедин наноситься на неї (або на стерильну марлеву серветку, яка накладається на опікову поверхню) шаром товщиною приблизно 2   мм. Крем наносять стерильним шпателем або рукою у рукавичці. Крем зазвичай наносять на уражені поверхні 1 - 2 рази на добу; у тяжких випадках крем наносять до 4 разів на добу.

Перед кожним наступним нанесенням крему опікову поверхню необхідно обмити фізіологічним розчином або розчином антисептика для видалення залишків крему та ранового ексудату.   Можна накласти пов’язку.

Спосіб застосування та доза препарату не залежать від віку пацієнта.

Крем не залишає плям на одязі та постільній білизні.  

Максимальна добова доза – 25 г. Максимальний курс лікування – 60 днів.

Побічна дія. Можуть виникнути подразнення шкіри, відчуття печіння, шкірні реакції гіпер чутливості з почервонінням, свербежем, фото сенсибілізацією.

При тривалому лікуванні опікових ран на великій поверхні шкіри сироваткові концентрації сульфонаміду можуть наблизитися до рівня, який характерний для системного лікування. У зв’язку з цим можливі реакції, що пов’язані із застосуванням сульфонамідів: нудота, порушення функції печінки, кристалурія, порушення функції нирок, лейкопенія.  

Протипоказання. Гіпер чутливість до сульфадіазину срібла чи будь-якого іншого інгредієнта препарату; порфірія; вагітність і лактація; діти до 3 місяців (через можливість виникнення ядерної жовтухи).

Передозування. При тривалому лікуванні опікових ран, які охоплюють велику поверхню шкіри, концентрація сульфонаміду у сироватці крові може наблизитись до рівня, який досягається при системному лікуванні, що визначає і симптоми при передозуванні: нудота, порушення функції печінки, кристалурія, порушення функції нирок, лейкопенія.

Лікування – симптоматичне. Призначається великий об’єм рідини внутрішьно (рекомендується підтримувати добовий діурез на рівні 1 200 - 1 500 мл і більше). Проведення гемодіалізу та переливання крові   знижують сироваткову концентрацію срібла.

Особливості застосування. Слід уникати потрапляння   препарату в очі.

За наявності гіпер чутливості до сульфонамідів потрібно дотримуватись   обережності через можливість розвитку алергічної реакції у пацієнтів з природженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порушеннями функцій печінки та нирок.

При тривалому лікуванні Аргедином опіків великої площі слід контролю вати формулу крові, оскільки можливий розвиток лейкопенії, тромбоцит опенії чи еозинофілії. Необхідно також контролю вати сироваткові концентрації сульфадіазину, функцію печінки та нирок, а також можливу присутність сульфадіазину в сечі.

Як і при застосуванні інших місцевих протимікробних засобів, унаслідок лікування сульфадіазином срібла може розвинутися суперінфекція.

Застосування в періоди вагітності та лактації.   Безпека застосування сульфадіазину срібла під час вагітності не встановлена. Аргедин не слід застосовувати під час вагітності, особливо перед пологами і в період годування груддю.

Препарат не має негативної дії на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сульфадіазин срібла може інактувати ферментні препарати для очищення рани при їх одночасному застосуванні.

Відмічено, що одночасне застосування циметидину може підвищити частоту розвитку лейкопенії.

Умови та термін зберігання.  Зберігати у недоступному для   дітей місці при температурі не вище  25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 40 г у тубах.

Виробник. “Босналек д. д.”, Боснія і Герцеговина.

Адреса. 71 000, Сараєво, Юкічева, 53, Боснія і Герцеговина.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

крем д/наруж. прим. 10 мг/г туба 40 г

Прочие ингредиенты: парафин мягкий белый, пропиленгликоль, цетомакроголовый эмульсионный воск, парафин жидкий, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Крем Аргедин — антибактериальный препарат для наружного применения, способствует заживлению ран, обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, сокращает продолжительность лечения.
Действующим веществом крема является сульфадиазин серебра — химиотерапевтическое средство для местного применения с противомикробным действием. Обладает широким спектром антибактериального действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также грибов Candida albicans и вируса герпеса. Антибактериальное действие обусловлено главным образом связыванием мембран и стенок микробных клеток. Сульфадиазина серебро — комбинация сульфадиазиновой кислоты и нитрата серебра. Сульфадиазин относится к сульфаниламидам, противомикробным бактериостатическим средствам. Находящиеся в препарате ионы серебра тормозят рост и деление бактерий путем связывания с ДНК микробной клетки и сульфгидрильными группами бактериальных энзимов. Вследствие этого уменьшается повреждение клеток кожи и подкожных тканей и ускоряется заживление раны. Сульфадиазин и ионы серебра взаимно усиливают антибактериальное действие каждого. Сульфадиазина серебро проникает в некротизированные ткани и экссудат, что очень важно, так как препараты системного действия неэффективны в отношении бактериальной флоры в некротизированных тканях.
Фармакокинетика. При местном применении, особенно на значительных участках пораженной кожи и/или при длительном применении, сульфадиазин может абсорбироваться и попадать в общий кровоток (до 10%). Аккумуляция сульфадиазина в организме возможна у пациентов со значительными ожогами, у детей, у пациентов со значительными нарушениями функции почек, при дегидратации. Абсорбированный сульфадиазин выводится с мочой, Т_½ — 10 ч. Ионы серебра в основном не абсорбируются.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при инфицированных ожогах, пролежнях, язвах, поверхностных ранах со слабой экссудацией, глубоких загрязненных ранах; профилактика инфицирования при этих повреждениях, ранах, ссадинах, порезах, а также при трансплантации кожи.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен для местного применения. После очищения поверхности ожога или другой раны Аргедин наносят на нее (или на стерильную марлевую салфетку, которую накладывают на ожоговую поверхность) слоем толщиной приблизительно 2–3 мм. Крем наносят стерильным шпателем или рукой в перчатке. Крем обычно наносят на пораженные поверхности 1–2 раза в сутки, в тяжелых случаях — до 4 раз в сутки. Важно, чтобы пораженные участки кожи были все время покрыты слоем крема.
Перед каждым последующим нанесением крема ожоговую поверхность необходимо промыть изотоническим р-ром натрия хлорида или р-ром антисептика для удаления остатков крема и раневого экссудата. Можно наложить повязку. Способ применения и доза препарата не зависят от возраста пациента. Крем применяют до полного заживления раны или до того момента, когда поверхность раны будет подготовлена к соответствующему хирургическому вмешательству.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к сульфаниламидам, серебру или другому компоненту препарата, порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при приеме в рекомендованных дозах препарат обычно переносится хорошо. Но в отдельных случаях могут возникнуть побочные реакции.
Со стороны системы крови: лейкопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: раздражение кожи, жжение, боль при нанесении, сыпь, фотосенсибилизация, гиперпигментация, обесцвечивание кожи, мультиформная эритема, кожные реакции повышенной чувствительности с гиперемией, зудом, очень редко — некроз кожи. В отдельных случаях возможна аргирия (окраска кожи в серый цвет, вызванная отложением серебра).
При нанесении крема на большие поверхности (большие дозы), особенно после тяжелых ожогов, были сообщения о побочных реакциях, подобных реакциям при пероральном применении сульфадиазина, таким как тошнота, рвота, диарея, глоссит, боль в суставах, головная боль, спутанность сознания, судороги, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, медикаментозная лихорадка, нарушение функции печени и/или почек, гепатит, некроз печени, кристаллурия, интерстициальный нефрит, токсический нефроз, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

местное применение сульфадиазина серебра требует осторожности в таких случаях:

• пациентам с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из–за риска развития гемолиза, особенно при применении на обширных участках пораженной кожи;
• пациентам с нарушениями функции почек и/или печени (возможна кумуляция, для таких пациентов необходим контроль уровня сульфадиазина в плазме крови).

При длительном лечении сульфадиазином серебра поражений с большой площадью возрастает риск превышения терапевтической концентрации сульфадиазина в плазме крови с появлением характерных побочных эффектов. Для предотвращения этого следует контролировать клинические показатели крови, концентрацию сульфадиазина в плазме крови и возможного его присутствия в моче, функцию печени и почек. Если появляются кожные или гематологические реакции, следует прекратить применение препарата. Исключением является возможное возникновение транзиторной лейкопении на 2–3–й день от начала лечения ожогов, которая исчезает через несколько дней без прекращения лечения сульфадиазином серебра. Рекомендуется мониторинг показателей крови.
Местное применение крема может вызвать возникновение порфирии.
Как и при применении других противомикробных средств, может развиться суперинфекция.
Очень редко возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами.
Крем содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергическую реакцию, и пропиленгликоль, который может вызвать местные реакции на коже.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Крем не оставляет пятен на одежде и постельном белье.
Период беременности и кормления грудью. Не применять в поздние сроки беременности. Местное применение серебра сульфадиазина в III триместр беременности может вызвать возникновение неонатального гемолиза и метгемоглобинемии. Безопасность применения сульфадиазина серебра в период беременности не установлена, поэтому препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения крема в период кормления грудью следует перейти на альтернативное кормление ребенка.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 3 мес.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

сульфадиазин серебра может инактивировать препараты для ферментативного очищения раны при их сочетанном применении.
Парааминобензойная кислота или подобные вещества не ухудшают действие сульфадиазина серебра.
Если сульфадиазин серебра вследствие абсорбции оказывается в плазме крови в значительном количестве, возможны взаимодействия с препаратами, которые характерны для системных сульфаниламидов. Отмечено, что одновременное применение циметидина может повысить частоту развития лейкопении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

можно ожидать усиления проявлений побочных реакций при длительном лечении ожоговых ран, которые охватывают большую поверхность кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). У пациентов с тяжелыми ожогами при длительном лечении наблюдалось значительное повышение осмолярности плазмы крови. Причиной этого может быть повышенная резорбция пропиленгликоля, входящего в состав препарата, из–за поражения дермы.
Лечение — симптоматическое. Назначается большой объем жидкости внутрь (рекомендуется поддерживать суточный диурез на уровне 1200–1500 мл и более). При необходимости следует контролировать функцию почек и показатели крови. Сульфадиазин, всосавшийся системно, легко выводится гемо– и перитонеальным диализом. Проведение гемодиализа и переливание крови снижают плазменную концентрацию серебра.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С.